泊沙康唑说明书作用-泊沙康唑片

依折麦布与辛伐他汀联合使用，未发现有临床意义的药代动力学相互作用。未进行本品的特殊药代动力学药物相互作用研究。

本品与依折麦布和辛伐他汀联合使用时生物等效。

禁用药物

禁止联合使用以下药物：

CYP3A4的强效抑制剂

CYP3A4的强效抑制剂可减少本品中辛伐他汀成分的清除，从而增加肌病的风险。因此，联合使用本品与CYP3A4 抑制剂（例如下文所列）时，HMG-CoA 还原酶抑制活性血浆水平升高可增加肌病和横纹肌溶解症的风险，尤其是当本品剂量较大时。禁止联合使用对CYP3A4具有强效抑制效应的药物（例如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、HIV 蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦、奈法唑酮）。（参见禁忌症，注意事项， 肌病/横纹肌溶解，药代动力学。）

环孢菌素或达那唑

联合服用环孢霉素A或达那唑可导致肌病，包括横纹肌溶解症的风险增加。因此，禁止联合使用这些药物。（参见禁忌症和注意事项，肌病/横纹肌溶解）

吉非贝齐：禁止与本品联合使用。（参见禁忌症和注意事项，肌病/横纹肌溶解）

其他药物相互作用

贝特类：尚未研究本品与除非诺贝特以外的贝特类药物联合服用的安全性和有效性。由于已知联合使用HMG-CoA 还原酶抑制剂与贝特类药物时，治疗期内肌病风险增加，因此本品与贝特类药物（除外禁用吉非贝齐）联合使用时必须慎重。贝特类药物可增加胆汁中的胆固醇排泄，从而导致胆石症。在一项犬中的临床前研究中，依折麦布可增加胆汁中的胆固醇浓度。

夫西地酸：联合服用本品与夫西地酸可能导致肌病/横纹肌溶解症的风险增加（见注意事项肌病/横纹肌溶解）。不推荐合用夫西地酸。

胺碘酮、决奈达隆、雷诺嗪或钙离子通道阻滞剂：联合服用胺碘酮、决奈达隆、雷诺嗪或钙离子通道阻滞剂，例如维拉帕米、地尔硫卓或氨氯地平可导致肌病，包括横纹肌溶解症的风险增加，联合服用胺碘酮与大剂量本品可导致肌病/横纹肌溶解症的风险增加（见用法用量和注意事项肌病/横纹肌溶解）。

消胆胺： 联合服用消胆胺可使总依折麦布（依折麦布+ 依折麦布葡糖苷酸）的平均AUC下降约55%。合用本品与消胆胺导致的LDL-C降幅增加可能因该相互作用而减弱。

CYP3A4的中度抑制剂： 联合服用本品与说明书上所列的其他对CYP3A4有中度抑制效应的药物，尤其是较大剂量的本品时，肌病的风险可能增加（见注意事项肌病/横纹肌溶解）。联合应用时有必要对本品的剂量进行调整。

烟酸：在辛伐他汀与调脂剂量（≥每日1 g烟酸）的含烟酸产品联合治疗期间，可观察到肌病/横纹肌溶解症。联合使用本品与烟酸时，必须慎重权衡其收益与肌病/横纹肌溶解症的潜在风险。由于中国裔患者中肌病发生率高于非中国裔患者，所以不推荐本品与调脂剂量(≥1 g/日)烟酸联用在亚裔人群的使用。（见注意事项肌病/横纹肌溶解）。

秋水仙碱：有联合服用秋水仙碱和本品后出现肌病和横纹肌溶解的报告。因此联合使用本品与秋水仙碱时应慎重。

其他相互作用

葡萄柚汁中含有一种或多种抑制CYP3A4的成份，并可导致通过CYP3A4代谢药物的血浆水平升高。常规摄入量（每日1杯250 mL）产生的影响极小（根据浓度-时间曲线下面积，活性血浆HMG-CoA 还原酶抑制活性升高13%），并且无临床相关性。然而，由于较大量的葡萄柚汁可显著升高HMG-CoA还原酶抑制活性的血浆水平，，因此本品治疗期间应避免服用葡萄柚汁（见注意事项肌病/横纹肌溶解）。

抗凝剂

辛伐他汀每日20 - 40 mg可适度促进香豆素类抗凝剂的效果： 在健康志愿受试者和高胆固醇血症患者参加的研究中，按国际标准化比值（INR）报告的凝血酶原时间分别从基线期的1.7升至1.8 秒和从2.6升至3.4秒。与其他他汀类药物相似，少数联合服用香豆素类抗凝剂的患者中报告了临床明显的出血和/或凝血酶原时间延长。在这些患者中，开始本品治疗前必须测定凝血酶原时间，并在治疗早期以足够频率进行测定，确保凝血酶原时间未发生显著变化。一旦证实凝血酶原时间达到稳定，可按服用香豆素类抗凝剂的患者中常规推荐的间隔对此进行监测。如果本品剂量发生变化或停药，必须重复相同的程序。在未服用抗凝剂的患者中，辛伐他汀治疗不会导致出血或凝血酶原时间改变。

在12名健康成年男性参加的研究中，联合服用依折麦布（10 mg，每日一次）不会显著影响华法林的生物利用度和凝血酶原时间。在华法林或氟茚二酮基础上加用依折麦布的患者中，曾收到国际标准化比值增加的上市后报告。大多数患者还接受其他药物治疗（见注意事项）。

尚未研究本品对凝血酶原时间的影响。

地高辛

在一项研究中，联合服用地高辛与辛伐他汀可导致血浆地高辛浓度略微升高。在服用地高辛的患者中，开始本品治疗时应进行适当监测。

依折麦布辛伐他汀片的注意事项

商品名称：诺科飞中文名称: 泊沙康唑 中文别名： 4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮 英文名称： Posaconazole 英文别名： 4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-Difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-[(2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl]-1,2,4-triazol-3-one CAS号： 171228-49-2 分子式： C37H42F2N8O4 分子量： 700.78

舒降之的老年用药

肌病/横纹肌溶解症

如同其他的HMG-CoA 还原酶抑制剂，辛伐他汀偶可引起肌病，表现为肌痛、触痛或乏力，伴肌酸激酶（CK）水平超过正常值上限的10倍（10×ULN）；有时肌病可表现为横纹肌溶解症，并可伴有或不伴有继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭；罕有亡发生。肌病的风险随血浆中HMG-CoA 还原酶抑制剂浓度的增高而加大。可预知的引起肌病的因素包括老龄（≥65岁），女性，未控制的甲状腺机能减退及肾功能不全。

和其他HMG CoA还原酶抑制剂一样，肌病/横纹肌溶解的风险与辛伐他汀的剂量相关。在一个临床试验数据库中，有41413名患者接受了辛伐他汀治疗，这些研究中有24747人（约为60%）中位随访期为至少4年，20、40和80 mg/天的肌病发生率分别约为0.03%、0.08%和0.61%。在这些试验中，对患者进行了仔细地监测，并排除了某些相互作用的药品。

在一项临床试验中，有心肌梗病史的患者接受辛伐他汀 80mg/天治疗（平均随访6.7年），肌病的发生率约为1.0%，而接受20 mg/天的患者则为0.02%。约有半数的肌病病例是在治疗的第1年中发生的。在以后治疗的每1年中，肌病的发生率约为0.1%。

应向所有开始使用本品治疗的患者，或正在增加本品剂量的患者提醒肌病的风险，并且告知他们应及时报告任何原因不明的肌肉痛、触痛或肌无力。如果诊断或怀疑肌病，应立即停用本品。出现这些症状，并且CK水平超过10倍正常上限，表明发生了肌病。在大多数病例中，当患者及时停用治疗时，肌肉症状和CK升高可以得到缓解（见不良反应）。在开始本品治疗或正在增加剂量的患者中，可考虑定期测定CK。这种监测并不一定可以预防肌病。

在辛伐他汀治疗期间发生横纹肌溶解的患者，多数具有复杂的病史，其中包括通常由长期糖尿病导致的肾功能不全。对此类患者应进行更为严密的监测。在进行择期大手术之前和发生任何严重的内科或外科疾病的情况下，本品治疗可以暂停几天。

药物相互作用

由于本品含有辛伐他汀，当本品与下述药物同时应用时会增加肌病/横纹肌溶解症的风险：

禁忌联合应用的药物

CYP3A4强抑制剂: 禁止联合应用说明书上列举的在治疗剂量下对CYP3A4具有强抑制作用的药物（例如，伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦，或奈法唑酮）。如果短期内不可避免的需要应用CYP3A4强抑制剂治疗，在此药物治疗期间应暂停本品治疗。（见禁忌；药物相互作用)

吉非贝齐、环孢菌素或达那唑：本品禁忌与这些药物合用。（见禁忌；药物相互作用）。

其他药物:

夫西地酸：应用夫西地酸治疗的患者同时应用辛伐他汀治疗时，可能会增加发生肌病/横纹肌溶解的风险。(见药物相互作用，其他药物相互作用)。不推荐合用夫西地酸。对那些需要全身性使用夫西地酸的病人，应考虑在整个夫西地酸用药期间停用本品。在特殊情况下，需要延长全身性使用夫西地酸，例如为了治疗严重的感染，应该具体分析每个患者的情况，并在严密的医疗监测下考虑是否需要本品与夫西地酸合用。

胺碘酮：在一项正在进行的临床试验中，服用辛伐他汀80 mg和胺碘酮的患者中，报告有6%的患者发生肌病。在联合应用胺碘酮的患者中，本品的剂量不应超过每天10/20 mg。（见药物相互作用。）

钙通道阻滞剂

维拉帕米或地尔硫卓：在一项临床试验中，同时应用地尔硫卓和辛伐他汀80mg导致发生肌病的风险增加。在联合应用维拉帕米或地尔硫卓的患者中，本品的剂量不应超过每天10/10 mg。(见药物相互作用，其他药物相互作用。)。

氨氯地平：在一项临床试验中，同时服用氨氯地平和辛伐他汀80mg导致发生肌病的风险轻微增加。在同时应用氨氯地平的患者中，本品的剂量不应超过每天10/20 mg。

CYP3A4中效抑制剂：患者应用说明书上列举的对CYP3A4有中等抑制作用的药物时，联合应用本品,尤其是较高剂量的本品, 其肌病的风险增加。当本品与CYP3A4中效抑制剂合用时，有必要对本品的剂量进行调整。

其他贝特类：本品与贝特类药物联合应用的安全性和有效性尚未确定，故应避免本品与贝特类药物联合应用。禁忌与吉非贝齐联合（见禁忌）。

烟酸（≥1g/天）在辛伐他汀与调脂剂量（?1g/天）的烟酸联合应用时，观察到了肌病/横纹肌溶解病例。在一项临床试验（中位随访期3.9年）中，处于高心血管疾病风险且LDL-C水平控制良好的患者，在联合或不联合使用10mg依折麦布的情况下接受40mg/日辛伐他汀治疗，结果表明，增加调脂剂量（≥1g/日）的烟酸没有增加心血管结局的获益。因此，联合使用辛伐他汀与烟酸时，应对联合使用的获益与其潜在风险进行仔细权衡。此外，在这项试验中，接受辛伐他汀40mg 或依折麦布辛伐他汀10/40mg治疗的中国裔患者的肌病发生率约为0.24%，与之相比，接受辛伐他汀40mg或依折麦布辛伐他汀10/40mg与缓释烟酸拉罗匹仑2g/40mg联合治疗的中国裔患者的肌病发生率为1.24%。然而，这项临床试验在亚裔群体中仅评估了中国裔患者，由于中国裔患者中肌病发生率高于非中国裔患者，所以不推荐本品与调脂剂量（≥1g/日）烟酸联用在亚裔人群中的使用。（见药物相互作用）

抗凝剂：如果本品与华法林，另一种香豆素抗凝剂，或氟茚二酮联用时，应对国际标准化比率（INR）进行适当的监测（见药物相互作用）。

肝酶

在联合应用依折麦布和辛伐他汀的临床对照试验中，曾观察到有转氨酶连续升高（正常上限3倍）的现象（见不良反应）。

建议在应用本品之前进行肝功能检查之后可根据需要复查。对出现血清转氨酶水平升高的患者，应给予高度的关注，立即检查肝酶，且此后仍需频繁复查。如果转氨酶水平继续升高，特别当增至正常值上限的3倍时，应终止本品的使用。应注意丙氨酸转氨酶可能来自肌肉，因此丙氨酸转氨酶伴随肌酸激酶升高，有可能提示肌病（见注意事项，肌病/横纹肌溶解）。

现在已有极少数关于患者应用他汀类，包括辛伐他汀，发生致命和非致命的肝衰竭的上市后报告。假如在应用本品治疗期间发生严重的肝损伤伴随临床症状，和/或高胆红素血症，或发生黄疸，立即停止应用本品。如果没有找到致病源，不要再重新应用本品。

大量饮酒的患者和/或有肝病既往史的患者，使用本品应慎重。活动性肝病或原因不明的持续转氨酶升高的患者禁用本品。

肝功能不全

由于增加依折麦布暴露对中重度肝功能不全患者的作用尚不清楚，故不推荐这些患者使用本品（见药代动力学患者特征[特殊人群]）

三代头孢核心金句，带你驰骋江湖！

在老年患者（>65岁）应用辛伐他汀的对照临床研究中，其降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果与其它人群的结果相似，不良反应和实验室检查异常的发生率也无明显增多。然而，在一项患者接受80mg/天辛伐他汀治疗的临床试验中，65岁及以上的患者发生包括横纹肌溶解在内的肌病的风险相对高于65岁以下的患者。

4药物相互作用

药物禁忌

禁忌联合应用以下药物：

CYP3A4强抑制剂：

辛伐他汀通过CYP3A4代谢但没有CYP3A4抑制活性；因此它不会影响通过CYP3A4代谢的其它药物的血浆浓度。有效的CYP3A4抑制剂（如下）通过减少辛伐他汀的消除而增加肌病的危险。禁止联合应用说明书上列举的对CYP3A4具有强抑制作用的药物(例如，伊曲康唑，酮康唑，泊沙康唑，伏立康唑，红霉素，克拉霉素，泰利霉素，HIV 蛋白酶抑制剂，波普瑞韦、普拉瑞韦、奈法唑酮)合用。 (见禁忌；注意事项，肌病/横纹肌溶解)

吉非贝齐，环孢菌素或达那唑：禁止与辛伐他汀联合使用(见禁忌；注意事项，

肌病/横纹肌溶解)。

其他药物相互作用

其它贝特类:

当除吉非贝齐之外的其他贝特类与辛伐他汀合用时，会增加肌病的风险；联合使用时应当谨慎权衡获益与风险。

烟酸（≥每天1克）：在辛伐他汀与调脂剂量的烟酸(≥1g/天)联合使用中观察到了肌病/横纹肌溶解的病例(见注意事项，肌病/横纹肌溶解)。

钙通道阻滞剂：维拉帕米、地尔硫卓或氨氯地平和辛伐他汀联合应用时，肌病/横纹肌溶解的风险可能会增加(见用法用量；注意事项；肌病/横纹肌溶解)。

CYP3A4中效抑制剂：应用说明书上列举的对CYP3A4有中等抑制作用的药物的患者，联合应用辛伐他汀，尤其是较高剂量的辛伐他汀，其肌病发生的危险性可能会增加。

胺碘酮：胺碘酮与辛伐他汀联合应用时肌病/横纹肌溶解的风险可能会增加。（见注意事项，肌病/横纹肌溶解）

夫西地酸：联合应用夫西地酸可能会增加肌病/横纹肌溶解的病例。（见注意事项，肌病/横纹肌溶解；药代动力学）

秋水仙碱： 有报告显示, 在肾功能不全的患者中，联合应用秋水仙碱和辛伐他汀会引起肌病和横纹肌溶解。建议对联合应用这些药物的患者，给予密切临床监测。

其他相互作用

葡萄柚汁含有一种或多种抑制CYP3A4的成份，能增加经CYP3A4代谢的药物的血浆水平。常规饮用量（每日一杯250ml）所产生的影响很小（通过测定浓度-时间曲线下面积，血浆HMG-CoA还原酶抑制活性增加了13%）且无临床意义。但是较大量的饮用则显著增加血浆HMG-CoA还原酶抑制剂的活性，因此，在辛伐他汀治疗期间应避免饮用葡萄柚汁（见注意事项，肌病/横纹肌溶解）。

香豆素衍生物

在一项健康志愿者和另一项高胆固醇血症患者参加的临床研究中，每天服用辛伐他汀20- 40mg，能中度提高香豆素类抗凝剂的抗凝效果，以凝血酶原时间国际标准化比率（INR）计，健康志愿者组的凝血酶原时间从基线的1.7延长到1.8秒，高胆固醇血症患者组从2.6延长到3.4秒。对于使用香豆素抗凝剂的患者，应在使用辛伐他汀之前测定其凝血酶原时间，并在治疗初期经常测量，以保证凝血酶原时间无明显变化。一旦记录下稳定的凝血酶原时间，应建议患者在服用香豆素类抗凝剂期间定期监测凝血酶原时间。如调整辛伐他汀剂量或停药，应重复以上步骤。对于未服用香豆素类抗凝剂的患者，出血或凝血酶原时间变化与服用辛伐他汀无关。

地高辛

一项研究发现，同时服用地高辛和辛伐他汀使地高辛的血药浓度轻度升高。联合

使用地高辛和辛伐他汀时应当监测地高辛血药浓度。

记住这几个关于三代头孢的结论，驰骋江湖！

1、头孢哌酮和头孢曲松可以引起戒酒硫样反应。

头孢他啶和头孢噻肟无戒酒硫样反应。

2、头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌有抗菌作用。

3、头孢哌酮有出血风险，建议使用维生素K。

4、头孢他啶与氨曲南有交叉耐药。

5、头孢曲松可以引起 假性胆囊结石 。

6、 头孢曲松，头孢噻肟，头孢他啶可以透过血脑屏障， 用于颅内感染。

7、头孢哌酮基本不能透过血脑屏障，不用于颅内感染。

8、 头孢噻肟是三代头孢中对阳性菌效果最好的。

9、 头孢他啶是三代头孢中对铜绿假单 胞菌效果最好的，并且超过氨基糖苷类药物。

10、头孢曲松是唯一可以一天一次给药的头孢菌素。

11、 哺乳期妇先选用 头孢曲松和头孢他啶。

12、使用头孢哌酮，容易出血的危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者；对危险人群宜同时给予维生素K，每日10 mg，同时监测凝血酶原时间。

13、 头孢噻肟不能滴注太快 ，如果＜60秒，会出现 致命的心律失常。

一、β-内酰胺类

（一）青霉素类

1、青霉素（PG）：不耐酸、不耐酶。主要用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等阳性菌感染疾病。

苄星青霉素，可用于梅毒和慢性风湿性心脏病的治疗。

2、耐酶青霉素（抗葡萄球菌青霉素）：主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，主要有苯唑西林、萘夫西林等。

3、广谱青霉素：耐酸、可口服。

主要有 氨苄西林、阿莫西林 。

4、抗假单胞菌青霉素：常与氨基糖苷类用于铜绿假单胞菌感染的治疗。

哌拉西林 用量较大，对B-内酰胺酶不稳定，常与竞争性B-内酰胺酸抑制剂（舒巴坦、他唑巴坦）结合，对MRSA无效。主要有 哌拉西林、美洛西林 等。

（二）头孢菌素

一代头孢：头孢唑啉、头孢硫脒

二代头孢：头孢呋辛、头孢丙烯、头孢克洛

三代头孢：头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢唑肟

四代头孢：头孢吡肟、头孢匹罗

①G+：第一代>第二代、第四代>第三代

G-：第四代>第三代>第二代>第一代

肾毒性：第一代>第二代>第三代>第四代

β内酰胺酶稳定性：第四代>第三代>第二代>第一代

②抗铜绿假单孢菌：头孢他定、头孢哌酮、第四代头孢

主要经肾排泄,但头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。禁用于对任何一种头孢菌素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。头孢哌酮可致低凝血酶原血症。头孢类药亦可引起戒酒硫样反应。

（三）其他非典型β-内酰胺类

1、 头霉素类 ：如头孢西丁、头孢米诺、头孢美唑等，其抗菌作用与第二代头孢菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。其治疗产 ESBLs 的细菌所致感染的疗效未经证实。

2、 氧头孢烯类 ：如拉氧头孢，氧氟头孢等，其抗菌作用与第三代头孢菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌有良好抗菌作用。

3、碳青霉烯类：如美罗培南、亚胺培南、厄他培南等，对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属）和多数厌氧菌具强大抗菌活性。对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南血半衰期较长，可一天一次给药；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。

4、 氨曲南 ：对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，其特点是肾毒性低、交叉过敏少。

5、β内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、 舒巴坦、 他唑巴坦

二、大环内脂类

常见药物有红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。

特点：对G+菌（如链球菌）有强大的抗菌作用，对某些G-菌（流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌）、支原体、衣原体、军团菌等有抗菌作用。 不易通过血脑屏障；主要经胆汁排泄，在胆汁中浓度较高。

不良反应：

① 胃肠道反应。

② 肝毒性：酯化红霉素有一定的肝毒性，宜短期少量使用。

③ 红霉素可致茶碱、地高辛浓度异常升高而致中毒。

三、氨基糖苷类

常见药物有链霉素、庆大霉素、阿米卡星、依替米星、异帕米星、妥布霉素等。

主要用于G-，对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，有些对铜绿假单胞菌有效。对厌氧菌无效、对链球菌不敏感。

耐药性：通过质粒传导产生钝化酶而形成。

药动学：不易通过血脑屏障、胆汁浓度甚低。

不良反应：

耳毒性：（内耳淋巴液药物浓度增加）

肾毒性：经肾排泄（近曲小管损害）

N-肌肉传导阻滞（钙剂或能新斯的明可对抗此作用）

四、喹诺酮类

常见药物有诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星。

主要作用：广谱，其中左氧氟沙星、莫西沙星对衣原体属、支原体属、军团菌等或厌氧菌的作用强。

不良反应：

1．胃肠道反应　　　

2．中枢神经反应　　　　

3．光敏反应　　　　　

4．可能影响软骨发育，故孕妇，哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用　　　

5．在碱性尿易产生结晶（服药后应多饮水）

6、肌腱炎、肌腱断裂、 QT 间期延长、血糖波动。

五、糖肽类

如万古霉素、拉宁

用于耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）和耐氨苄西林肠球菌所致的感染

万古霉素口服可作为治疗难辨梭菌引起的伪膜性肠炎。

万古霉素→ 对中枢感染有效；拉宁→ 对中枢感染无效

本类药物为时间依赖性杀菌剂，但其 PK/PD 评价参数为 AUC/MIC。

万古霉素不良反应：

1.耳毒性。

2.肾毒性 :损伤肾小管，严重可致肾衰。

3.过敏反应 :偶有斑块样皮疹和过敏性休克。

4.快速静注万古霉素可引起“红人综合征”。

六、四环素类

如四环素、多西环素、米诺环素。

为广谱抑菌药物，主要应用于立克次体，衣原体，支原体、回归热螺旋体及布氏杆菌病，以及敏感菌所致的呼吸道，胆道，尿路及皮肤软组织等部位的感染。

米诺环素可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。也可用于炎症反应显著的痤疮治疗。

不良反应：影响牙齿和骨发育，菌群失调，消化道反应，肝肾损害等。

七、硝基咪唑类

如甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。

甲硝唑，抗厌氧菌、抗滴虫、抗阿米巴原虫作用。值得注意的是甲硝唑为浓度依赖性抗菌药物，但因剂量与不良反应的发生率相关，不可一次剂量过大，故仍需Q12h或者Q8h给药。

替硝唑对脆弱拟杆菌及梭杆菌属作用强于甲硝唑，但对梭状芽孢杆菌属作用弱；替硝唑对血脑屏障的穿透性较甲硝唑还要高，这与替硝唑的脂溶性较高有关。

奥硝唑的致畸作用低于甲硝唑与替硝唑，虽然药品说明书注明奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用，但仍有奥硝唑致双硫仑反应的报导。

本类药物可能引起粒细胞减少及周围神经炎等，神经系统基础疾患及血液病患者慎用。

八、抗结核分枝杆菌药

一线抗TB药：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素。

二线抗TB药：卡那霉素、对氨基水杨酸、氨硫脲、卷曲霉素、左氧氟沙星、利奈唑胺。

注意异烟肼、利福平、吡嗪酰胺的肝损不良反应 。

异烟肼引起周围神经炎 。

乙胺丁醇的主要不良反为球后视神经炎 。

吡嗪酰胺服药期间应避免日光曝晒，因可引起光敏反应。

九、抗真菌药

三唑类：氟康唑（大扶康）、伏立康唑（威凡）、伊曲康唑（斯皮仁诺、易启康）、泊沙康唑。广谱抗真菌；注意药物相互作用。

多烯类：两性霉素B （侵袭性真菌感染，毒性大特别肾损）、制霉素（皮肤黏膜或肠道念珠菌病） 。

咪唑类(外用)：益康唑、联苯苄唑、酮康唑、克霉唑 。

卡泊芬净：对其他药物治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病，对白念珠菌等具高度抗真菌活性，但对滑念珠菌作用相对较弱。新型隐球菌对卡泊芬净天然耐药。

其他：如 氟胞嘧啶（单独应用易耐药）、特比萘芬（皮肤癣菌）、阿莫罗芬（皮肤癣菌）、灰黄霉素（皮肤癣菌）。

十、其他类

1、氯霉素：广谱，临床主要用于细菌性脑膜炎、伤寒、副伤寒。

2、克林霉素：主要应用于G+菌感染、厌氧菌引起的腹腔和妇科感染，目前肺炎链球菌等细菌对其耐药性高。本品是金葡菌骨髓炎的首选药。

3、复方新诺明：广谱，应用于尿路感染，肺部感染，伤寒等。

4、夫西地酸：应用于G+菌感染，主要用于皮肤科感染。

5、磷霉素：作用于细菌细胞壁，抗菌谱广，主要经肾排出，主要用于尿路感染的治疗。

6、多粘菌素：肾毒性明显，用于多耐药不动杆菌、铜绿假单胞引起感染。

7、利奈唑胺：可用于耐甲氧西林金葡萄球菌（MSRA）、耐万古霉素肠球菌、结核杆菌。

8、替加环素：对碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌和不动杆菌具有良好抗菌活性。对于多数厌氧菌有较好作用，对铜绿假单胞菌天然耐药。

9、达托霉素：对革兰氏阳性菌包括MASA有良好抗菌活性，对革兰氏阴性菌无抗菌活性。使用期间注意检测磷酸激酶水平，并考虑暂停他汀类药物。

（内容摘录自网络平台，仅供专业人士学习）