吖啶酮乙酸的衍生物有哪些组成-吖啶酮类生物碱

药理作用①解痉作用

全草中所含的总碱有解除平滑叽痊挛的作用(以氯化钡引起离体兔回肠的痉挛),以山小橘碱为最强,崖椒碱及一种哇啉类生物碱次之,茵芋碱及香草木宁碱则更次,效力与**碱相当。对大鼠粤氏括约肌,总碱也有解痉作用,茵芋碱及γ-崖椒碱作用较弱。民间用作解痉剂,主要系由于其中所含的香豆精类,如佛手柑内酯及一种发蓝色萤光的未知物、花椒毒素、挥发油等所致。补骨脂素,异虎耳草素、异欧芹属素乙,呋喃香豆精(化学结构未定)、芳香羟基羧酸衍生物皆对兔回肠有解痉作用。白鲜碱、崖椒碱、茵芋碱、香草木宁碱的混合物对大鼠、豚鼠的解痉作用较单个成分强。

②对子宫的作用

种子的水提取物对豚鼠的离体子宫有兴奋作用,引起流产的成分为挥发油,乃直接作用于子宫肌纤维所致。孕妇堕胎往往引起亡或出现严重反应,故有人认为流产为全身中毒的结果。对催产素所引起的大鼠子宫的收缩,茵芋碱可增强之;而白鲜碱、崖椒碱则削弱之,对自发性子宫收缩则不降低。东莨菪素对药物或激素引起的离体或在位的大鼠子宫的收缩,有解痉作用。补骨脂素对未成熟雌兔,能拮抗雌激素的作用,而与孕激素则有微弱的协同作用;也有报告它对雌性大鼠的性周期并无影响,却能抑制大鼠的精子生成。茵芋碱、白鲜碱、崖椒碱的混合物能降低肾上腺素对豚鼠精囊的作用。

③对皮肤的作用

呋喃香豆精类的佛手柑内酯、补骨脂素、花椒毒素等均可引起光过敏;即注射或内服此等物质,再以长波紫外线或日光照射,可使受照射处之皮肤红肿、色素增加,甚至表皮增厚;特别是花椒毒素,可用来治疗白癜风(每日口服10~40毫克,或注射20毫克,局部以水银灯或日光照射,如此半月至数月)。呋喃与香豆精并无光敏作用,必需二者成线状环形结合后方有效,完整的内酯环也是必需的。本类中以花椒毒素、补骨脂素作用最强。对白癫风治疗有效者,可见局部皮肤中RNA、DNA含量增高,局部的色素增加,在蟾蜍身上曾证明有酪氨酸酶活性增强,黑色素增加;也有人证明花椒毒素能提高大鼠血清铜水平(黑色素之形成需含铜酶,酪氨酸酶)。本类物质对血浆蛋白质并无光氧化作用,但能吸收紫外线。有人报告花椒毒素对"日照射"损伤有保护作用,服用时期较久,皮肤角化层愈厚愈致密,对日光照射也愈能耐受,内服未见严重副作用,日光照射与皮肤癌有一定关系,曾报道花椒毒素等腹腔注射,可使小鼠的紫外线照射引起皮肤癌增加,口服却有保护作用;但口服的保护作用未被证实。在体外,本类物质有杀灭肿瘤细胞的作用。

④抗微生物作用

呋喃香豆精类对细菌也有光敏作用:即在这些物质存在时,如同时曝光,可引起细菌亡,这些化合物本身一般并无抗菌作用。在体外试验中,补骨脂素、花椒毒素(100微克/毫升)对人型结核杆菌有抑制作用,伞形花内酯对布鲁氏杆菌有抗菌作用,补骨脂素如与紫外线同用,可灭活某些DNA病毒及RNA病毒。

⑤其他作用

全草中所含呋喃香豆精,山小橘碱有抗炎及抗组织胺作用。异虎耳草素对大鼠的实验性溃疡有中度的保护作用。茵芋碱对肌肉有麻痹作用,累及心肌可引起哺乳动物的血压进行性下降。