人工甲硝唑芬布芬胶囊的作用与功效副作用-人工甲硝锉胶囊的副作用
甲 硝 唑 芬 布 芬胶 囊 是 由 甲 硝 唑和芬 布 芬 组 成的 复 合 制 剂,甲 硝 唑对大多数厌氧 菌具强 大的抗 菌 作用,芬 布 芬是一种长效非甾 体抗炎 镇 痛药,能够减少前列 腺 素的合成而产生抗炎、镇 痛及解 热作用。临床上用于治疗牙 龈 炎,牙 周 炎等疾病,对口 腔 炎、舌 炎等也有一定疗效。
甲硝唑芬布芬胶囊适用于牙龈炎,牙周炎,口腔炎,舌乳头炎,口腔科等。
1适应症
牙龈炎,牙周炎,口腔炎,舌乳头炎,口腔科
2用法用量
口服。每日三次,每次2粒。
3不良反应
1 本品最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。 2 其他常见的不良反应: (1) 胃肠道反应,如胃痛、胃烧灼感、恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等,少数出现严重不良反应包括胃溃疡、出血、甚至穿孔。 (2) 可逆性粒细胞减少。 (3) 过敏反应,皮疹、麻疹、瘙痒等。 (4) 中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。 (5) 其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。 (6) 白细胞数轻度下降、血清转移酶微升等较少见。
4禁忌
1 对本品或吡咯类药物过敏史者禁用。 2 阿司匹林引起哮喘者禁用。 3 有活动性中枢神经疾病患者禁用。 4 血液病、消化道溃疡患者禁用。 5 严重肝、肾功能损害患者禁用。 6 孕妇及哺乳期妇女禁用。 7 儿童禁用。
5注意事项
1 致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚未证实。 2 使用中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。 3 本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。 4 用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。 5 肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应减量使用,并作血药浓度监测。 6 本品可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。 7 厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。 8 重复一个疗程前,应做白细胞计数。 9 同其他非甾体抗炎药有交叉过敏反应。10.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。 11 同其他非甾体抗炎药有交叉过敏反应。
6儿童用药
儿童禁用。
7药物相互作用
1、本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。
2、与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用,可加强本品代谢,使血药浓度下降而苯妥英钠排泄减慢。
3、与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期(t1/2β),应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4、本品干扰双硫仑代谢,两者合用时患者饮酒后可出现精神症状,故两周内应用双硫仑者不宜再用本品。
5、本品干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果,可使胆固醇、三酰甘油水平下降。
6、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
8药理毒理
本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶因而对甲硝唑耐药。芬布芬为一种长效的非甾体抗炎镇痛药。进入体内后代谢成为联苯乙酯,可抑制环氧酶的活性,使前列腺素的合成减少而产生抗炎、镇痛及解热作用。
9药理作用
本品有效成份为两种安全有效的西药,其一芬布芬为长效的非甾体抗炎镇痛药,进入体内后代谢成为联苯乙酯,后者具有明显的抗炎等药理活性,主要与PG(前列腺素)的合成受到抑制有关;动物实验表明,芬布芬的抗炎镇痛作用强于阿司匹林。其二甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用,杀菌机制之一是其硝基还原成一种细胞毒,而作用于细菌的DNA代谢过程,促进细菌亡。
10药代动力学
甲硝唑口服吸收良好,生物利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g1~2小时后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近,并都能达到有效浓度。蛋白结合率小于20%。部分在肝脏代谢。代谢物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)为7~8小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄。
芬布芬口服后2小时左右80%被吸收。活性代谢物的血浓度在6~8小时达峰值。半衰期(t1/2)较长,约7小时,但72小时仍在血中可以测到浓度。血浆蛋白结合率为98%~99%。66%由尿排出,10%由呼吸道排出,10%由粪便排出。
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