阿奇霉素原料药厂家-阿奇霉素原料药厂家有几家
问题一:常用兽药包括以下哪些 一.肠道,大肠杆菌.沙门氏菌用磷杆清四代,
二.球虫:小肠球虫用小青衣,盲肠驱虫用大红袍,
三.腺肌胃炎:腺胃炎用腺胃舒,肌胃炎用加强胃康灵,
四.呼吸道:支堵用支呼清,支原体用胡爽,
五.抗病毒:抗病毒用终结者,新城疫用新流恨,
六.一切都在东东商城,确实实惠好用哦。
问题二:常用药物有哪些 家庭常备药:
治感冒类药:如扑尔敏、新康泰克、速效伤风胶囊、强力银翘片、白加黑感冒片、盐酸吗啉胍片等。
清热解毒类药:黄连上清丸、牛黄解毒片等
止咳化痰药:如必嗽平、咳必清、蛇胆川贝液、复方甘草片等。
抗菌药物:如氟哌酸、环丙沙星、乙酰螺旋霉素、氨苄西林等。
胃肠解痉药:如普鲁本辛654-2等。
助消化药:如多酶片、山楂丸等。
通便药:如果导片、大黄苏打片、甘油栓、开塞露等。
止泻药:如易蒙停、止泻宁、黄连素等。
抗过敏药:如塞庚啶、扑尔敏、苯海拉明等。
外用消炎消毒药:酒精、碘酒、红药水、高锰酸钾等。氯霉素眼药水应常备,游泳后滴上几滴。
外用止痛药:如风湿膏、红花油等。
其他基本的医疗用品:体温表、小剪刀、创可贴、镊子、风油精、清凉油、消毒棉签、纱布、胶布等。
问题三:想问下兽药产品,都包括哪些分类? 兽药是指用于预防、治疗和诊断家畜、家禽、鱼类、蜜蜂、蚕以及其它人工饲养的动物疾病,有目的地调节其生理机能并规定作用、用途、用法、用量的物质(包括饲料添加剂)。
兽药包括以下三大类:
(1)血清、菌(疫苗)、诊断液等生物制品。
(2)用的中药材、中成药、化学原料药及其制剂。
(3)抗生素、生化药品、放射品。
随着近年来药物使用动物范围的不断扩大及饲料药物添加剂的迅速发展,兽药一词已不能准确地表示所有动物所用的药品。目前,我国正着手起草动物药品法,相信不久我国将会以动物药品取代兽药一词。
问题四:养猪场常用药物有哪些 地塞米松磷酸钠。
该药用于治疗炎性、过敏性疾病等,猪的一天用量4毫克~12毫克,以前常用于母畜的同期分娩。近年来,养殖户滥用、超量使用地塞米松的现象比较普遍。如某猪场因哺乳和断乳小猪体温升高,每头小猪的注射量达10毫克~20毫克,甚至连续用药,不仅不能解决疾病的根本问题,而且影响了小猪的成活率和生长发育。
缩宫素注射液。
主要用于母猪助产、催产。目前,养殖户应用该药物主要在分娩前(羊水破后)、分娩中(产下2头仔猪后)和分娩后,每胎必用,存在着由分娩前的助产演变为滞产、难产,大剂量的缩宫素还促进过早泌乳,与哺乳仔猪的需要不协调,甚至造成泌乳抑制或无乳综合征的发生。因此要注意分娩母猪胎位不正、产道狭窄时忌用催产药,建议3胎以上使用缩宫素,于分娩后促进胎衣的排下使用该药为宜。
青霉素粉针剂。
市场上有青霉素钾、青霉素钠两种产品,需用灭菌注射用水稀释。一些养殖户喜欢选用中药(中草药)针剂类稀释,如麻杏石甘注射液,在气温较低时,容易出现絮状物,以至注射时不能使用;有的用林可霉素注射液稀释,产生浑浊、絮状物或沉淀,严重影响药效;有的用磺胺类药稀释,因磺胺类药注射液为强碱性,与本品混合注射可破坏青霉素的抗菌性。有的养殖户长期选用氨基比林、安乃近等稀释本品,会引起母猪颗粒白细胞减少症,影响免疫效果。
林可霉素注射液。
临诊上用于治疗畜禽革兰氏阴性菌感染,特别是耐青霉素对本品敏感的细菌感染,也可用于防治猪密螺旋体性痢疾、支原体引起的猪喘气病等。有的养殖户用本品注射液给小猪口服,有的注射哺乳仔猪,甚至给妊娠母猪注射而引起不良后果。林可霉素内服能引起马、兔和其他草食动物致性腹泻、肠壁水肿。给猪注射本品还有疼痛 *** 。
替米考星注射液。
目前很多兽药厂家都有生产本品,含量有20%和30%两种剂型,多数为复方药,主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起)、禽支原体病及泌乳动物乳腺炎。有的养殖户用本品治疗患畜引起亡,有的用本品配合氨茶碱一起注射,有的用本品加地塞米松治疗小猪气喘(胸腔积水)而引起亡。替米考星注射液主要作用心血管系统,可引起心动过速和收缩力减弱,肌肉和皮射可出现局部反应(水肿等),要注意使用方法。
氯霉素类。
氯霉素在动物临床上已被禁用,现市场上有甲砜霉素预混剂、氟苯尼考预混剂和氟苯尼考注射液(有10%、20%和30%三种规格)。有的养殖户在小猪饲料内添加高浓度的氟苯尼考预混剂。有的对猪体温一升高、出现呼吸道症状就肌注本品注射液。氟苯尼考虽然不抑制骨髓,但有胚胎毒性,妊娠母猪禁用,有一定的免疫抑制作用。据有关资料报道,氟苯尼考注射液药物浓度在子宫内最高,依次为肺部和肠道,因此要注意配伍应用。
问题五:兽药有哪些制剂 兽药的制剂很多,它们都是根据国家药典规范做成的。常用的兽药制剂有以下几种:1 芳香水剂芳香水剂是用芳香挥发物制成的饱和或接近饱和的水剂,也即水溶液。常用的这类水剂有薄荷水、樟脑水等。
2 溶液剂溶液剂是将非挥发性的化学药物溶在水中而成的药物,可供内服或外用。溶液一般澄明;油溶性的溶液则不澄明,如维生素A油溶液。
3 煎剂或浸剂
生药与一定量的水煮若干时间后,所得的药液叫煎剂,大多数的中药都用这种方法煮后服用;如果将生药投入水中浸泡一定时日,所得的药液叫浸剂。煎剂和浸剂都是临用时才煎浸,不耐久藏。
4 注射剂注射剂用灭菌方法将药物灌封成安瓿,或装入玻璃瓶中,如日常广泛使用的生理盐水。葡萄糖注射液和各种各样的药物注射液。这类药物的制造工序比较严格。
5 散剂散剂是广泛使用的一种药物剂型。药物经过研磨成粉末状,可掺合在饲料或溶于水中喂给动物。
6 片剂片剂将一定份量的药物压成片状或粒状使用,经口投服。
7 软膏剂软膏剂以凡士林(黄石脂)为基础,混入定量的药物,制成半固体型制剂,如各种抗生素或磺胺类软膏,供局部外用。
8 气雾剂气雾剂将药物溶于水中,通过喷雾器喷出含药气雾,主要用于环境消毒。您看到此篇文章时的感受是:
问题六:老百姓常用的必备药有哪些? 盘点家中的必备常用药 随着人们生活水平的逐步提高和医药卫生知识的不断普及,人们防病健身的意识加强了,许多家庭都备有药品,使得一些小毛病能得到及时治疗。但是,任何药物都有两面性,既可治病,又会危害人体健康。所以,应根据家庭人员的健康状况,有针对性地准备少量比较安全有效的常用药物,并学会科学合理地使用。家庭大致可贮备如下几种药品。 (1)解热镇痛药:如阿斯匹林、去痛片、消炎痛等。 (2)治感冒类药:如扑感敏、康泰克、感冒通、强力银翘片、白加黑感冒片等。 (3)止咳化痰药:如必嗽平、咳必清、蛇胆川贝液等。 (4)抗生素:如氟哌酸、复方新诺明、乙酞螺旋霉素、先霉素等。 (5)胃肠解痉药:如普鲁本辛、654-2等。 (6)助消化药:如吗丁啉、多酶片、神曲等。 (7)通便药:如果导、大黄苏打片、甘油栓、开塞露等。 (8)止泻药:如易蒙停、藿香正气水、十滴水等。 (9)抗过敏药:如息斯敏、扑尔敏、苯海拉明等 . (10)外用消炎消毒药:酒精、碘酒、紫药水、红药水、高锰酸钾等。 (1l)外用止痛药:如风湿膏、红花油等。 (12)其他:创可贴、风油精、清凉油、消毒棉签、纱布、胶布等。
问题七:兽医临床常用的大环内脂类药物有哪些 时下沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。至于一些新出的大环内酯类药物(新大环内酯类)也有不少,例如阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等等,你说的兽医临床用的大环内酯类指的是用在那些方面,小动物医院?还是大动物的畜牧场所?这个我没有看清楚。不过我工作的医院里大环内酯类的药物用得比较少,进货也不多,可能是由于对小动物的肝损伤相比大动物来说比较大,而且耳毒性也有一定的伤害。但这对一些非常规性肺炎,如支原体,衣原体和链球菌引起的化脓性肺炎以及一些常见的眼结膜炎都会采用这类药物。有兴趣的可以联系我,这里实在太多说不完了,纯粹手打,望接纳。 ^-^
问题八:镇咳药可分为哪几类?有哪些常用药物 目前常用的止咳药按照它们的作用部位可分为两大类:
(1)中枢性镇咳药:可直接抑制位于延脑的咳嗽中枢而产生止咳作用,常用的有以下几种。
可待因:止咳作用迅速而强大,口服后大约1小时就可发挥最大效果。适用于各种原因引起的剧烈干咳和 *** 性咳嗽,尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于此药能够抑制气管和支气管粘膜体的分泌和纤毛运动,对有少量痰的剧烈咳嗽,应与祛 痰药合用,痰多的病人不能服可待因,否则会使大量痰液阻塞呼吸道。不可长期服用,因可产生耐受性的成瘾性,也可引起便秘。
口服,每次15~30毫克,每日3次。
咳必清:兼有中枢性和末梢性镇咳作用,作用强度约为可待因的1/3,但无成瘾性,一次服药作用可持续4~6小时。多用于治疗上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳。
口服1~2片,每天3~4次。青光眼病人慎 用。
咳平:可抑制咳嗽中枢,止咳作用较可待 因弱,无耐受性及成瘾性。服药后20~30分钟就可见效,作用可持续3~4小时。用来治疗急性上呼吸道感染,慢性支气管炎和结核病所引起的咳嗽。
口服,每次10~30毫克,每天3次,儿童每公斤体重每次1.0毫克,每天3次。
咳快好:兼有中枢性和末梢性止咳作用,作用比可待因强2~4倍,口服后15~20分钟就可见效,作用可持续4~7小时。可用于治疗急性支气管为以及因感染、吸烟、 *** 物、过敏等原因引起的咳嗽、对 *** 性干咳效果更好。
(2)末梢性的止咳药:这类药通过降低呼吸道感觉神经末梢对 *** 的敏感性而产生止咳效果的。常 用的有复方甘草合剂,各种止咳糖浆,口服后,能覆盖在发炎的咽部粘膜上,使粘膜少受 *** ,而达到止咳作用。
问题九:常见的激素药有哪些 激素药按照起效的长短分为短效、中效、长效三种,短效的有氢化可的松(别名皮质醇、氢化考的松、氢化皮质素、氢可的松)、醋酸可的松(别名醋酸副肾皮质素、醋酸考的松、可的松醋酸酯)等;中效的有泼尼松龙(别名氢化泼尼松、强的松龙、去氢氢化可的松)、泼尼松(强的松、去氢可的松、甲基强的松龙(甲基去氢氢化可的松、美卓乐、舒禄-美卓乐)等;长效的有地塞米松(氟美松、德萨美松、地卡特隆、斯诺迪清)、倍他米松(β-米松、β-美松、贝皮质醇、贝氟美松)、曲安西龙(去炎松、阿塞松、氟羟强的松龙、氟羟氢化泼尼松Triamcino1one)、曲安奈德(曲安缩松、去炎舒松、去炎松-A )、倍氯米松(丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可纳、安德心)等。
常见的激素药按照药物起效的强弱度分为极效、强效、中效、和弱效四类。极强效:恩肤霜、氟轻松(适确得)、卤倍他索(索康)、特美肤、皮康王等;强效的激素药包括:肤轻松、乐肤液、氯氟舒松、肤康王等;中效的激素药包括派瑞松、皮康霜、艾洛松、去炎松、皮炎平)等; 常见的弱效的激素药包括:点必舒、尤卓尔、百力物、艾氟龙、肤乐霜等。
这些常见的激素药主要以外用药最为多见,主要是用于皮肤病的外用药膏和滴眼础。这些药物虽然有很大的作用,但是激素药的副作用也是不可小视的。因此在使用激素药的时候一定要慎重。
阿奇霉素分散片和普通片剂有什么差别吗?
1、什么是药品?
药品是一种特殊商品。药品,是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
2、什么是西药?
西药即为有机化学药品,无机化学药品和生物制品看其说明书则有化学名,结构式,剂量上比中药精确,通常以毫克计。
3、什么是中成药?
中成药是以中草药为原料,经制剂加工制成各种不同剂型的中药制品,包括丸、散、膏、丹各种剂型。是我国历代医药学家经过千百年医疗实践创造、总结的有效方剂的精华。
生活中人们常说的中成药是指由中药材按一定治病原则配方制成,随时可以取用的现成药品,如各种丸剂、散剂、冲剂等。优点是现成可用、适应急需、存贮方便、能随身携带、省去了煎剂煎煮过程、消除了中药煎剂服用时特有的异味和不良刺激等。缺点是药的成分组成、药量配比一成不变,不能灵活多变、随症加减。
另外近年来,有关中成药引起的毒性反应及过敏反应也有报道,如朱砂安神丸可引起口腔炎、蛋白尿及严重的药源性肠炎;黑锡丹久服可致严重铅中毒;羚翘解毒丸或银翘解毒丸可引起严重的过敏性休克等。这些反应虽较少见,一旦发生病情都较严重。因此有服用某种中成药而发生中毒或过敏反应者,必须牢记以后不可再服同种药。
4、何谓剂型?
何谓剂型 ---药品制成适合医疗或预防应用的形式,方便临床使用,充分发挥药物作用,降低或避免不良反应。如片剂、胶囊剂、软膏剂等,同一种药物,根据临床需要可以的剂型,制成不同的剂型,如尼莫地平有片剂和注射剂,不同剂型有不同的使用特点,同一种药物剂型不同,作用同时也不同。
剂型的种类有:液体剂型、注射剂型、输液剂、眼用剂型、散剂、浸出剂型、片剂、胶囊剂、丸剂剂型、软膏剂型、硬膏剂型、栓剂、气雾剂、长效制剂、膜剂、海绵剂、和微型胶囊、脂质体、贮库制剂等。
5、何为假药?
有下列情形之一的,为假药:
(1)、药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的;
(2)、以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。
有下列情形之一的药品,按假药论处:
(1)、药品监督管理部门规定禁止使用的;
(2)、依法必须批准而未经批准生产、进口,或者依照本法必须检验而未经检验即销售的;
(3、变质的`;
(4)、被污染的;
(5)、必须取得批准文号而未取得批准文号的原料药生产的;
(6)所标明的适应症或者功能主治超出规定范围的。
6、何为劣药?
药品成份的含量不符合国家药品标准的,为劣药。
有下列情形之一的药品,按劣药论处:
(1)、未标明有效期或者更改有效期的;
(2)、不注明或者更改生产批号的;
(3)、超过有效期的;
(4)、直接接触药品的包装材料和容器未经批准的;
(5)、擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的;
(6)、其他不符合药品标准规定的。
7、什么是处方药和非处方药(OTC)?
除对品和精神药品有特殊管理外,一般把保健及治疗用药分成处方药和非处方药。
处方药(简称Rx药)是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品;
非处方药是不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。处方药英语称Prescription Drug,Ethical Drug,非处方药英语称Non Drug,在国外又称之为?可在柜台上买到的药物?(Over The Counter),简称OTC,此已成为全球通用的俗称。
8、怎样识别处方药与非处方药
《处方药与非处方药流通管理暂行规定》(试行)第七条指出:进入药品流通领域的处方药,其相应的警示语应由生产企业醒目地印制在药品包装或使用说明书上。具体内容为:处方药:凭医师处方销售、购买和使用,此外,它们无?OTC?标识。
《处方药与非处方药分类管理办法》(试行)第七条规定:非处方药的包装必须印有国家指定的非处方药专有标识,(OTC)。
《处方药与非处方药流通管理暂行规定》(试行)第七条指出:进入药品流通领域的非处方药,其相应的忠告语应由生产企业醒目地印制在药品包装或药品使用说明书上。具体内容为:请仔细阅读药品使用说明书并按说明书使用或在药师指导下购买和使用!
9、如何识别药品有效期
有效期是指药品被批准的使用期限,其含义为药品在一定贮存条件下,能够保证质量的期限。药品有效期的表示方法,按年月顺序,一般可用有效期至某年某月,如有效期至2003年6月,说明该药品到2003年7月1日即开始失效。《药品管理法》还规定,在药品的包装盒或说明书上都应标明生产批号、生产日期和有效期。进口药品也必须按上述表示方法用中文写明,便于大众阅读。
10、药品的通用名和商品名
一般药物有3种名称,即通用名、化学名和商品名。通用名是法定的,由国家药典委员会规定;化学名是指药物的化学成分;商品名则是生产厂家根据产品营销需要而注册的名称。一般来讲,药物的通用名和化学名是一致的。
由于生产厂家的不同,药物的商品名五花八门。像感冒药复方氨酚烷胺有?感康?等10多种名称。维生素AD滴剂有?贝特令?等6~7种名称。阿奇霉素有泰力特、希舒美等10余种商品名。头孢噻肟钠的商品名有凯帝龙、凯福隆等10多种。而阿司匹林的商品名也有20多个。更有甚者,抗菌药左氧沙星的商品名竟有60多个。
11、怎样准确阅读药品说明书?
药品说明书是指导怎样用药的根据之一,具有法律效力。用药前准确阅读和理解说明书是安全用药的前提。
首先应了解药品的名称。正规的药品说明书都有药品的通用名、商品名、英文名、化学名(其中非处方药无化学名)。使用者一般只要能清楚药品的正名即通用名,就能避免重复用药。因为一种药只有一个通用名(即国家规定的法定名),不像商品名有若干个。其中适应证一栏,对于使用非处方药的患者能够自我判断自己的疾病是否与适应证相符、对症下药,可在药师的帮助下选择购买。
其次,要了解药物的用法,如饭前、饭后、睡前服用,一天一次或三次,是口服、外用还是注射都必须仔细看清楚。
第三,注意药物的用量,必须按说明书的规定应用。一般说明书用量都为**剂量,老人、小孩必须准确折算后再服用。
特别重要的是,在阅读说明书时,对禁忌症、不良反应、药物相互作用、注意事项等要重视。如有不明之处,应向药师或医师咨询。
12、如何阅读医生处方
医生处方的内容常包括:
(1)处方上端患者姓名、年龄(儿科患者必须写明实足岁月)、性别、处方日期、就诊诊室或住院科室、病案号。
(2)在处方正文,医生需清楚书写药品的名称、剂型(如片剂、粉剂、胶囊、注射剂或软膏等)、剂量和数量、药物用法。医生每开列1药品一般占用2行,以药名、剂量和数量为1行,用法为另1行。用法包括每次用药剂量,每日用药次数和给药途径(如皮射、肌肉注射、静脉注射、口服、外用等)。每日用药次数通常以分子式书写,如每日3次写作3/日,每4小时1次写作1/4小时等,或用拉丁文简写。
现将处方上剂量和用法的简写外文含义介绍如下:g--克,mg--毫克,?g--微克,ml--毫升,u--单位,qd--1日1次,bid--1日2次,tid--1日3次,qid--1日4次,qod--隔日1次,qw--每周1次,biw--两周1次,q2h--每2小时1次,q8h--每8小时1次,qn--每晚睡前1次,2--3次/d--每日2--3次。皮下--皮射,肌注--肌肉注射,静注--静脉注射,静滴--静脉滴注(即打点滴)。
(3)药物排列一般依主药、辅药的次序排列。
(4)处方下端医生需签全名,方可生效。
(5)急症用药,医生在处方右上角注明?急?字。
13、药品保管有何要求
药品经营企业必须制定和执行药品保管制度,采取必要的冷藏、防冻、防潮、防虫、防鼠等措施,保证药品质量。药品入库和出库必须执行检查制度。
14、销售药品有何要求
药品经营企业销售药品必须准确无误,并正确说明用法、用量和注意事项;调配处方必须经过核对,对处方所列药品不得擅自更改或者代用。对有配伍禁忌或者超剂量的处方,应当拒绝调配;必要时,经处方医师更正或者重新签字,方可调配。药品经营企业销售中药材,必须标明产地。
15、药品批准文号中的"H"、"Z"、"B"、"S"、"T"、"F"、"J"分别代表什么含义?
化学药品使用字母"H",中药使用字母"Z",通过国家药品监督管理局整顿的保健药品使用字母"B",生物制品使用字母"S",体外化学诊断试剂使用字母"T",药用辅料使用字母"F",进口分包装药品使用字母"J"。
16、分类标识如何张贴?
答:张贴分类标识应做到合理、美观、醒目。椭圆形"OTC"标志应张贴于柜台左上角。"非处方药"汉字标识应张贴于柜台平面近营业员处,字体面对顾客。椭圆形"OTC"带"非处方药"字样的标志应张贴于陈列橱左上角处;其他标识按此要求统一张贴。
17、辨别中成药变质四法
过去,中成药大都没有生产日期、保质期和有效期,所以有些中成药一放就是几年、十几年。
现在的中成药按规定在包装盒上都打印了产品批号和有效期。但是,个别药品只有批号,至于个体配制的?秘方?药更是什么也没有了。对于手头的这些中成药何时该扔?答案是?变质就扔?。辨别中成药是否变质,可归纳为四法。
(1)、观其形。外形失去固定形状者,如原为粉末状或颗粒状,现黏成一团或潮解成糊状,或胶囊变扁成凹凸不平,手感**粘手等都是变质的表现。
(2)、观其色。片剂、胶囊、糖衣片、水剂、糖浆变色者是变质的表现。
(3)、品其味。如糖浆变酸,丸剂、片剂有异味者是变质的结果。
(4)、闻其味。中成药都有其特有的气味,若有酸败发霉的气味,也是变质的结果
大环内酯类药简介
普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点,对药物的吸收有一定的影响。分散片在19~21℃水中一般3min内完全崩解,大提高了药物的吸收度。分散片速崩是由于所选择的崩解剂具有不溶于水(可不完全溶于水)与吸湿性强的特点,水分子通过毛细管作用或膨胀作用渗透进入片剂之中,吸水后粉粒膨胀而不溶解,不形成胶体溶液,不至于阻碍水分子的继续渗入而影响片剂的进一步崩解。分散片使药物的达峰峰度增加,达峰时间缩短,这些将会带来临床疗效上的优势。分散片作为一种剂型也有其局限性。在生产过程中,一般要求将原料药进行微粉化处理,增加了生产工序;由于要选择良好的崩解剂,成本较高;质量要求相对较高,质量标准控制难度较大等。储存条件也较一般片剂要求更高,由于分散片使用的崩解剂量较大,吸湿性较强,对包 装材料的阻湿效果要求更高,故包装及贮藏成本较高!
富马酸阿奇霉素的详细信息
目录 1 拼音 2 概述及分类 3 主要品种 4 作用特点 5 作用机制 6 耐药性及产生机制 7 大环内酯类药的临床应用 8 大环内酯类药的不良反应 9 注意事项 10 大环内酯类药与其它药物的相互作用 11 妇女用药 12 儿童用药 13 病例 14 最新研究成果 15 市场占有率 16 未来发展 17 相关出处 18 相关药品 1 拼音
dà huán nèi zhǐ lèi yào
2 概述及分类大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得,具有大环内酯的共同结构。大环内酯类抗生素,因分子中含有一内酯结构的十四元、十五元、十六元大内酯环而得名。其疗效肯定,无严重不良反应,常用做需氧革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧球菌等感染的首选药,以及β内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。
大环内酯类抗生素按化学化学结构为:
1、14元大环内酯类,包括红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。
2、15元大环内酯类,包括阿奇霉素。
3、16元大环内酯类,包括麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等
3 主要品种1.早期开发的主要大环内酯类抗生素:
其代表性品种有:红霉素乙基琥珀酸酯(中国,英国,美国,日本药典有记载);依托红霉素(中国,美国,英国药典有记载);红霉素乳糖酸盐(中国,美国,英国药典有记载);红霉素抗坏血酸盐;红霉素硫氰酸盐,红霉素葡庚酸盐(英国药典有记载);红霉素碳酸乙酯等。
2.近年来开发的主要大环内酯类抗生素:
罗红霉素(Roxithromycin)、阿奇红霉素(Azithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、氟红霉素(Flurithromycin)。
4 作用特点本类药的共同特点为:①抗菌谱窄,比青霉素略广,主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌,以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;③在堿性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需堿化尿液;④口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血药浓度低,组织中浓度相对较高,痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;⑥不易透过血脑屏障;⑦主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应,静脉注射易引起血栓性静脉炎。
5 作用机制大环内酯类抗生素主要是抑制细菌蛋白质合成。其机制为不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上,14元大环内酯类阻断肽酰基tRNA移位,而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应,选择性抑制疑团莫释蛋白质合成。由于细菌细胞在蛋白质合成的过程中,分裂70S型的核糖核蛋白体为50S和30S两种亚单位,大环内酯类抗生素与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,从而影响核糖核蛋白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成。该类药属静止期抑菌剂。
6 耐药性及产生机制细菌对大环内酯类抗生素产和耐药的方式主要有以下几种:
1、产生灭活酶? 从大环内酯类抗生素诱导的细菌中分离出了多种灭活酶,使大环内酯类抗生素或水解或磷酸化或乙酰化或核苷化而失活。
2、靶位的结构改变? 细菌可以针对大环内酯类抗生素产生耐药基因,由此合成一种甲基化酶,使核糖体的药物结合部位甲基化而产生耐药。
3、摄入减少和外排增多? 对大环内酯类抗生素产生耐药性的细菌可以使膜成分改变或出现新的成分,导致大环内酯类抗生素进入菌体内的量减少,但药物与核糖体的亲和力不变。
值得注意的是,细菌耐药性正在由单一耐药向多药耐药发展,如细菌可同时对大环内酯类林可霉素类链阳菌素耐药(MLSR),简称MLS耐药。
7 大环内酯类药的临床应用大环内酯类抗生素主要用于以下感染性疾病。
(1)呼吸系统:用于治疗葡萄球菌引起的呼吸道感染;链球菌引起的扁桃体炎;绿色链球菌引起的口咽、呼吸道感染;白喉杆菌引起的口、咽、扁桃体、口腔感染;百日咳杆菌所致的百日咳;对于军团菌肺炎和支原体肺炎,红霉素可作为首选药应用;拟杆菌所致的口、咽部感染等。
(2) 泌尿生殖系统:主要用于粪链球菌所致的泌尿系、等部位的感染;淋球菌所致的淋病;螺旋杆菌致的粘膜及外感染等。
(3)其他系统:主要用于立克次体所致的Q热、伤寒、斑疹伤寒;炭疽杆菌所致的皮肤炭疽、肠炭疽、肺炭疽及脑膜炎;梭状芽孢杆菌所致的破伤风、气性坏疽;钩端螺旋体所致黄疸出血型、肺出血型、流感伤寒型疾病;布氏杆菌所致的肝脾肿大,淋巴结肿大等。
大环内酯类抗生素用于哪些疾病,以上例举了很多。其独到之处,主要用于治疗呼吸道感染,支原体、衣原体肺炎、军团菌病,百日咳,白喉带菌者,红癣(一种棒状杆菌所致的皮炎)等。此类抗生素,疗效确切,价格低廉,已成为敏感微生物所致疾病的首选药。
麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。
除上述适应证外,阿奇霉素可用于军团菌病,阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染,与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合,可用于幽门螺杆菌感染。
8 大环内酯类药的不良反应(1)胃肠道反应:胃肠道反应是大部分此类药物口服后表现最迅速和最直观的不良反应,可引起恶心、呕吐、食欲降低、腹痛、腹泻等,停药后可减轻症状。可采取避免空腹用药,若反应严重但又必须使用此类药物,可在用药前半小时口服“思密达”或用药时加用“维生素B 6 ”,以减轻症状而 不影响疗效。
(2)局部 *** :注射给药可引起局部 *** ,故此类药物不宜用于肌肉注射,静脉注射可引起血栓性静脉炎,故滴注液应稀释至0.1%以下,且静滴速度不宜过快。
(3)对前庭的影响:静脉给药时可发生如耳鸣、听觉障碍症状,停药或减量后可恢复。故静脉滴注时不宜量大或长时间用药。
(4)过敏反应:主要表现为药热、药疹等,反应严重时应停药。
(5)对肝脏的毒害:在正常剂量时对肝脏的毒害较小,长期大量应用可引起胆汁郁积,肝酶升高等,一般停药后可恢复,但酯化后的这类药如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大、应短期减量使用,故肝功能不全者应慎用。
(6)对中枢神经系统的副作用:有报道克拉霉素和阿奇霉素发生神经系统副作用,包括幻觉、烦躁、焦虑、头晕、失眠、恶梦或意识模糊。停药后症状逐渐减轻至消失。
(7)部分药物易透过胎盘如克拉霉素、阿奇霉素等,因此孕妇和哺乳妇女均须慎用,必要时宜暂停哺乳。
(8)本类药物可抑制茶堿的正常代谢,故不宜和胺茶堿类药物合用,以防茶堿浓度升高而引起中毒、甚至亡。必须使用时应到医院进行茶堿血药浓度监测,以防意外。
(9)12岁以下儿童应用本类药物需谨慎,因为对儿童的安全试验指标还没有完全确定。
9 注意事项肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。
肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。
乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中,药物浓度不宜超过0.1%~0.5%,缓慢静脉滴注。
10 药物相互作用红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应。
11 妇女用药妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
12 儿童用药12岁以下儿童应用本类药物需谨慎!
13 病例大环内酯类抗生素治疗哮喘20例
我院2001/2002年轻中度哮喘发作期住院患者40例,男20例,年龄30~50岁;女20例,年龄28~51岁,采取单盲随机方法分为阿奇霉素组(A组)和常规治疗组(B组). A组在常规治疗(吸入普米克200 μg,每日1次,吸入喘康速气雾剂0.5 mg,每日3次)的同时加用阿奇霉素(湖北瑞康药业有限公司),每次0.5 g溶入50 g/L葡萄糖溶液中(浓度为1~2 g/L)静点,每日1次,连用15 d;B组仅吸入普米克、喘康速气雾剂,剂量及用法同A组. 治疗前所有患者均行(日本捷斯特公司Chestgraph HI?701肺功能仪)肺功能测定,治疗中每日早、晚2次(英国葛兰素公司提供的MICRO SPIROMERT监测PEF)分别监测PEF日变率. 并记录治疗前后喘息、咳嗽、胸闷等症状. A组在治疗5 d后症状、体征减轻,半月后基本消失,喘康速气雾剂减半量至每日0.25 mg无复发,B组在用药过程中及减量后有间断发作. A组治疗2 wk后第1秒用力肺活量(FEV1)、第1秒用力肺活量占预计值的百分比(FEV1%)、最大峰气流量(PEF),较B组有显著增高(P<0.05);A组FEV1, FEV1%,PEF治疗后较治疗前,亦有明显增高(P<0.01,? 表1). 治疗中每日PEF变异率逐渐下降,A组于第10日<20%,B组于第2周<20%.
讨论:
支气管哮喘是有多种炎性细胞和细胞组份(cellular elements)参与的气道慢性炎症性疾患,不仅使平滑肌收缩,其他一些特征如细胞表型的变化更难逆转,阿奇霉素是一种疗效好、不良反应少的新一代大环内酯类抗生素,具有抗菌作用强,半衰期长,组织浓度高的特点. 近年研究表明,阿奇霉素通过影响炎性细胞因子的产生,抑制LPS诱导的iNOS的产生及COx2表达而具免疫调节作用,并可明显下调支气管哮喘患者外周血单核细胞(PBMC)中增高的IL4和IL6的mRNA表达,从而起到治疗哮喘的作用. 本结果表明阿奇霉素治疗轻、中度发作期哮喘,临床疗效显著.
14 最新研究成果酮内酯(ketolide):3位为酮基的新14元大环内酯,有两个以上的作用点。对过去的大环内酯耐药菌有较好作用。如A1957730,ABT773,HMR3562,泰利霉素(HMR3647),HMR3787,RU004。TE802,TE810等。其中ABT773对所有呼吸道主要致病菌(包括肺炎支原体,嗜肺军团菌等)都有强力作用。HMR3647作为酮内酯类抗生素中开发的第一种药物即将上市,其英文名称为Telithromycin(泰利霉素)。
酰内酯类(Acylide):3位脱去糖后羟基被酰化的大环内酯,TEA0769抗金葡萄活性比克拉霉素强二倍。抗粪球菌比克拉霉素强16倍,体内动态也优于克拉霉素。FMA199与DMA481对红霉素耐药的肺炎链球菌具有优异的抗菌活性,与HMR3647相似。
氨基甲酸酯类(4carbamatemacrolide):14与15元大环内酯4氨基甲酸酯类对呼吸道革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有较强的活性,包括大环内酯耐药性肺炎球菌。CP544372对各种革兰氏阳性耐药菌体外活性与HMR3647相同,动物试验结果优于HMR3847,血药浓度高,半衰期长(6.5小时),一天给药4次,可维持与酮内酯相同的血药浓度。
内酯类(Anhydrolides):在23间引入双键的A179461活性低于RU004,但A185685和A197800活性高于RU004,且对MLSC型耐药菌有效。
红霉素A环11,12碳酸酯:红霉素A环11,12碳酸酯有较好的抗菌活性,效价高(2500U/mg),抗菌作用大于红霉素,毒性低,但对肝脏的毒性较大(比红霉素A大5倍),是其主要缺点。
波兰Polf药厂对红酶内酯环,11,12位上的三醇基进行改造,将红霉素和碳酸乙烯反应制得红霉素A环11,12碳酸酯。
红霉素A环式11,12碳酸天门冬氨酸盐:抗菌活性强,对革兰氏阴性菌也有活性,而且毒性较低,据报道对实验动物支气管肺炎的治疗效果大于红霉素近5倍,在酸性介质中(PH1.11.2)比红霉素A稳定,无显著毒性反应。由于其具有优越性和疗效而被认为是一种罕见的衍生物,值得进一步研究。
15 市场占有率在我国大环内酯类抗生素市场上,红霉素用量正在逐步减少,而其一系列衍生物如罗红霉素,阿奇霉素,克拉霉素,由于较好地解决了副作用在临床上使用日益广泛。目前国内企业竞相开发这三个品种,造成了激烈竞争的局面。使得生产能力过剩,价格竞争加剧,不利于市场的规范发展。
红霉素:我国红霉素的全国总产量在1996年为355.8吨,1997年产量增至588吨,1998年~2000年基本保持在550~660吨左右,与市场需求基本平衡。该品1996~1997年国内市场走势畅快,出口很少。进入1998年后,由于红霉素衍生物阿奇霉素,罗红霉素等新品种陆续上市,抢占了部分红霉素的市场份额,红霉素热已有降温,原料药在外销价80美元/公斤。
阿奇霉素(Azithromycin,Zithromax):商品名为希舒美,1990年9月由辉瑞公司在英国首次上市,1991年在美国上市。它在2000年世界市场上的销售额为13.82亿美元,比1999年增长了5.6%,在世界前200个畅药中列在第25位(1999年排名第21位)。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的1.85。在大环内酯类抗生素排在第一位。
在国内,除了大连辉瑞制药生产的希舒美外,深圳制药厂的舒美特,北京大洋药业的泰力特,石药集团的维宏等也纷纷上市,尤其是维宏,严迪(罗红霉素),利君沙(琥乙红霉素)在市场上形成了自己的品牌。利君沙已热销市场多年,良好的品牌知名度使其至今仍保持着较好的销势。严迪更是靠广告的大力宣传。在2001年全国抗感染药品零售市场的销售额名列第六。
克拉霉素(Clarithromycin,Biaxin):是取代红霉素的大环内酯类抗生素之一。1991年10月由美国雅培公司获FDA批准上市。在中国上市的商品名为克拉仙,剂型有片剂,缓释片,静脉注射剂,干糖浆,其干糖浆剂是唯一能控制主要革兰氏阳性,革兰氏阴性和非典型致病菌菌谱的小儿口服抗生素。该品1995年世界销售额为10.5亿美元,2000年的销售额为11.34亿美元,位于世界畅销药第11位,国内临床用量正不断扩大。在国内,除了上海雅培制药公司生产的克拉仙之外。其它品牌还有河南驻马店的“天文甲欣“,广州南新制药的卡碧士;珠海丽珠制药的甲力,山东淄博新华制药的百红优;西安利君制药的利迈君;南京长澳制药的澳扶安等,共有近50家企业生产。
硫氰酸红霉素:硫氰酸红霉素在2000年的杭州会上曾风光一时,然而时过境迁,到2001年武汉原料会,受国家对红霉素制剂限价的影响。硫氰酸红霉素的价格一泻千里,一下子降到近年的最低点400元/十亿。而在2002年硫氰酸红霉素走势向下,市况平淡。
罗红霉素:该品在2001年上半年货紧价扬,而到下半年顺势而下。武汉会上罗红霉素原料药报价1050元/kg。这主要是受硫氰酸红霉素的价格暴跌的影响,罗红霉素制剂一哄而起。市场已接近饱和,引致原料从紧缺到出现库存。但也有部分厂家转向出口外销,避开国内时常低价竞销的恶性竞争。2002年其原料药价格平稳,价格将在1000元/公斤。
16 未来发展大环内酯类抗生素在临床常用约20个品种,其独到之处是用于治疗其它抗菌素无效或有药物过敏反应时的呼吸道感染,针对支原体、衣原体肺炎,红霉素类仍是首选药,另外对军团菌病、百日咳、白喉带菌者、红癣(一种棒状杆菌所致的皮炎)等有很好的疗效。我国大环内酯类原料药出口主要有红霉素类、螺旋和乙酰螺旋霉素,在合成抗生素、β内酰胺类抗生素迅速扩张的年代,大环内酯类原料药仍有它自己的拓展空间。目前国内已能够生产全部常用的大环内酯类原料药,作为中间体的硫氰酸红霉素已成为重要的出口型商品。
与硫氰酸红霉素相比,克拉霉素、阿奇霉素是大环内酯类新秀,而它们的产销规模还未形成。但是它们形成了原料药出口新的增长点,目前其主要的出口目的国集中在东南亚和欧盟。而克拉霉素的主要出口目的国是欧盟的西班牙,同时出口也是以贸易公司代理为主。
据有关数据,2003年大环内酯类药物在我国医院抗感染类药物应用金额上升到了第4位,占有7%左右的市场份额,其原料药又是一个新的出口增长点。鉴于此,目前不少企业已经开始放大产品生产能力。2004年9月,宁夏启元药业2000吨红霉素工程竣工并正式投产,浙江震元制药也实现罗红霉素原料药扩产350吨的目标,华星药厂从青霉素生产中转移一部分能力在硫氰酸红霉素,这些都将进一步扩大大环内酯类药物的产销和出口市场。可以预见,今后几年,大环内酯类原料药的出口量又将达到新的水平。
大环内酯类抗生素,包括红霉素及其衍生物正在重新引起世界各国医药界的重视,由于其特有的疗效,新产品的不断开发,应用领域的拓宽和发展,在当前各种β内酰胺及喹诺酮类药物纷纷崛起时,其在抗感染药物市场中仍然保持较高的增长率。
国内大环内酯类抗生素与国外相比差距较大。因此,在当前积极发展青霉素及头孢菌素类半合成抗菌素的同时,国内企业也应重视红霉素类衍生物与半合成抗菌素得到开发研究。
但同时要认识到:在大环内酯类抗生素市场畅销的背后也潜在着危机。据统计,我国红霉素的需求量仅为生产能力的60%。有40%的生产能力过剩或闲置,并且我国红霉素生产技术水平低,生产成本高,价格在国际市场上缺乏竞争力,受到出口外销量小,下游产品及深加工产品对红霉素的耗用量少,国内市场用量增长不快等多重因素的制约,面对我国大环内酯类抗生素产品目前的状况,业内人士认为:引进国外优良菌种:目前国内水平较高的大连药厂,台山药厂只能达到6万左右发酵单位,而在日本,发酵单位已达到10万U/mg。国外其它国家也有89万U/mg。可见菌种的差异很大。
开发大环内酯类抗生素应尽量避开国外专利或合资合作,开发国内尚缺或尚无生产的新品种。如:泰利霉素,氮红霉素,地红霉素等等。
有条件的可与技术先进的科研院进行联合,研制开发更新换代的大环内酯类抗生素产品,如泰利霉素,氮红霉素的衍生物和复方制剂,红霉素A环式11,12碳酸天门冬氨酸盐类,大环内酯类抗生素的一些复合剂,新剂型产品等等。
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17 相关出处新编药物学
18 相关药品目前阿奇霉素国内外上市的各种制剂,包括片、胶囊、分散片、颗粒、糖浆和肠溶制剂,其生物利用度均为37%,远低于罗红霉素(55%)和克拉霉素(45%)。由于其血浆浓度低,依靠阿奇霉素特殊的药代动力学特点,即细胞内药物浓度远高于血浆药物浓度,持久的抗生素后效应,仅服药3至5天能保持十天的治疗效应,所以在实际治疗周期方面与常规抗生素相同。在患者使用过程中由于阿奇霉素的给药周期与治疗周期有差别不符合人们一般的用药习惯,所以常常出现患者不满意而影响使用的问题。很多患者甚至口服阿奇霉素三天后,因症状消除不明显,不敢停用,又更换其它药物,而最后病好了却认为阿奇霉素疗效差,以至于在产品评价上出现了历史罕见的怪现象,即专业评价高(专业人员正确使用)而患者反响一般(由于普通患者用药习惯的误导),也可能与阿奇霉素自身的缺陷有关,即血浆浓度低、起效慢是一种时间依赖物。
富马酸阿奇霉素则是全新设计,精心研究的新一代超级抗生素。它运用了化学合成、生物药剂学、物理药剂学等多学科的综合研究,根本地解决了阿奇霉素各种剂型普遍存在的几大缺陷,药效增强1倍以上,临床疗效提高50%以上,痊愈疗程缩短约40%,降低胃肠道、肝脏副反应近50%,尤其适合老年人、儿童用药。是目前国内外阿奇霉素制剂中唯一的高生物利用度成功研究。本研究是在原富马酸阿奇霉素的研究基础上,解决了:
①阿奇霉素的快速吸收部位和方法——血液浓度在服药1.2小时内迅速达峰,血药浓度峰值几乎是辉瑞公司阿奇霉素片的一倍(达400ng/ml以上),总生物利用度预计能达到普通阿奇霉素的140%;
②疗效学方面;可提高原适应症的有效率及治愈率,并有可能因为血药浓度的提高扩大了敏感菌的范围,而增加药物适应症;
③时效学方面;在对照研究中,辉瑞公司的阿奇霉素片达峰时间在4小时以内,而富马酸阿奇霉素片仅需1小时即可达峰,而且最大浓度已超出了近100%,临床用药(富马酸阿奇霉素片)显示在2小时内即显示突出疗效,对上呼吸道感染尤为显著,这主要归功于血药浓度的提高,游离状态的阿奇霉素大幅度增加进而提高疗效;
④社会学的进步;富马酸阿奇霉素片的Cmax高于MIC,也高于MPC(不出现菌落生成的浓度);
⑤药效学的提高;原阿奇霉素为时间依赖性抗生素,其抑菌效应为血药浓度高于MIC时间的临界值40%左右,如高于60%则成为杀菌效应,常规的浓度依赖性抗生素Cmax/MIC为8-12,有效率为90%,疗效满意则应大于10,而富马酸阿奇霉素片的Cmax提高了一倍,对致病菌的杀伤力越强越快。
据检索,国内外尚未见阿奇霉素高生物利用度的成功研究。早在90年代,美国辉瑞公司先后多次进行阿奇霉素口服给药的研究,以期突破低生物利用度的极限,先后进行了胃酸破坏对吸收的影响,液相色谱和效价法加交叉测定法检测血液中阿奇霉素,免疫标价法测定阿奇霉素的吸收部位,肠溶制剂的研究等等,但均未能改善制剂的吸收问题。山东诚创医药技术开发有限公司自1998年以来,先后进行了大量的体内、外研究,成功研制出新药富马酸阿奇霉素片(250mg),商品名:亿松。生产厂家:德州德药制药有限公司。国药准字H20030266 。产品包装: 6片/盒。并已申报了中国发明专利(富马酸阿奇霉素原料药已申报工艺专利、富马酸阿奇霉素组合物专利已获国家知识产权局授权)。并有计划将该项目申报国际专利。
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