对乙酰氨基酚原料药的含量计算-对乙酰氨基酚原料药

产品名称

通用名称：扑热息痛

化学名称：对乙酰氨基酚

产品质量

内销标准：CP2000

出口标准：BP98 USP23

主要标准：

外观 白色结晶或结晶性粉末

鉴别 呈正反应

酸度 PH值为5.5-6.5

乙醇溶液的澄清度 浅于对照液

氯化物 ≤0.01%

硫酸盐 ≤0.02%

有关物质 符合规定

对氨基粉 ≤ 0.005%

干燥失重 ≤0.5%

炽灼残渣 ≤0.1 %

重金属 ≤10PPM

含量(以干品计) 98.0-102.0%

用途：解热镇痛原料药。

包装：25KG/塑编袋或25KG/纸板桶。

贮存：遮光，密闭保存。

有效期：3年

如何快速简单地判断制备扑热息痛的化学反应是否发生，原料有无剩余

芳胺类药物的分析

1、 基本结构与化学性质：

(一)盐酸普鲁卡因：

1、 芳伯氨基特征：重氮化偶合反应

2、 酯键易水解：光、热、碱，

3、 产物为对氨基苯甲酸(paba)。

4、 游离碱难溶水且碱性弱：非水滴定法，

5、 亚硝酸钠法测定含量。

(二)对乙酰氨基酚：

1、水解产物呈芳伯氨基特性：酸性中易水解

2、水解产物易酯化：水解后产生醋酸

3、与三氯化铁呈色： 紫外、红外、均可

2、 鉴别试验：

1、 重氮化偶合反应：盐酸普鲁卡因、对乙酰氨基酚(水解成对氨基酚)

2、 三氯化铁反应：对乙酰氨基酚水液加三氯化铁显蓝紫色。

3、 水解产物的反应：

4、红外吸收光谱

3、 对乙酰氨基酚的杂质检查：

1、 乙醇溶液的澄清度与颜色：检查中间体对氨基酚的有色氧化产物。

2、 有关物质：药典用薄层色谱法检查对氯乙酰苯胺。

3、 对氨基酚：中间体或水解产物，

4、 毒性大。有芳胺反应，而

5、 对乙酰氨基酚没有。

4、 盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查：药典规定检查水解产物对氨基苯甲酸小于1.2%。5、 含量测定：

(一)、亚硝酸钠滴定法：有芳伯氨基的药物(普)以及水解后有芳伯氨基的药物(对)均可测定。

测定条件：

1、加入溴化钾(2g)：加速反应。

2、加入强酸加速反应：反应加快、重氮盐酸性中稳定、防偶氮氨基化合物生成。

3、室温10---30 c 温度太高，亚硝酸逸出

4、滴定管尖端插入液面下滴定：避免滴定过程中亚硝酸挥发和分解。

(二)、紫外分分光度法：对乙酰氨基酚

苯乙胺类药物的分析

1、 基本结构与典型药物：肾上腺素

2、 鉴别试验：

1、 三氯化铁反应 ：

2、氧化反应：盐酸异丙肾上腺素偏酸性下与碘迅速氧化。

3、甲醛--硫酸反应 ：

4、紫外特征吸收与红外吸收谱：

3、 酮体检查：四种都需检查酮体，

4、 酮体在310nm处有最大吸收，

5、 小于0.06% 。

6、 含量测定：

(一)非水溶液滴定法：冰醋酸为溶剂，醋酸汞消除氢卤酸干扰，结晶紫指示终点。三种

(6) 溴量法：盐酸去氧肾上腺素及注射液用此法。

要点：防游离溴及碘逸出，溴过量2%，空白试验。

氨基醚衍生物药物的分析

1、 基本结构与性质：遇光分解盐酸苯海拉明：

2、 鉴别试验：

1、 与硫酸反应显色：二苯甲氧基反应

2、水解反应：遇酸水解生成二苯基甲醇

3、与硝酸银反应形成沉淀 ：

4、紫外红外吸收光谱

三、含量测定：

1、非水溶液滴定法：~原料药为盐酸盐，冰醋酸中加醋酸汞后与高氯酸生成苯海拉明高氯酸盐 ，不能用于片剂测定，受硬酯酸镁干扰。

2、 酸性染料比色法：为分光光度法，

3、 灵敏度高。片剂含量测定及片剂溶出度的测定。实验关键要有合适ph，提取是否完全，要求高。

4、 阴离子表面活性剂滴定法：容量分析法，

5、 准确度高，

6、 用于注射液的含量测定。

扑热息痛的商品名是什么？

通用名称：扑热息痛

化学名称：对乙酰氨基酚

产品质量

内销标准：CP2000

出口标准：BP98 USP23

主要标准：

外观 白色结晶或结晶性粉末

鉴别 呈正反应

酸度 PH值为5.5-6.5

乙醇溶液的澄清度 浅于对照液

氯化物 ≤0.01%

硫酸盐 ≤0.02%

有关物质 符合规定

对氨基粉 ≤ 0.005%

干燥失重 ≤0.5%

炽灼残渣 ≤0.1 %

重金属 ≤10PPM

含量(以干品计) 98.0-102.0%

用途：解热镇痛原料药。

包装：25KG/塑编袋或25KG/纸板桶。

贮存：遮光，密闭保存。

有效期：3年

在解热镇痛药物中，扑热息痛是最常用的、相对安全系数大的药物，中小剂量应用除仍有过敏反应，以及长期应用有胃粘膜损害、肾功能不全外，一般情况下是安全的，因此它适用于包括儿童、老年人在内的各个年龄段的患者，具有良好的退热和止痛作用。

但不可忽视的是，扑热息痛切忌剂量过大，若过量（成人日服量超过 10－ 15克） 则会产生中毒症状，初期为面色苍白、恶心、呕吐。厌食和腹痛，服药 12－ 48小时内出现黄症。（GPT）谷丙转氨酶升高和凝血酶原时间延长等肝损害症状，严重者可致肝昏迷及亡。

过量扑热息痛所致肝损害与其毒性代谢产物有关，使之堆积于肝细胞内，产生不可逆损伤和坏。一般来说，要达到1O克以上的使用剂量，临床医生无论如何是不会开出这类处方的，过量的原因大多为患者误服或盲目加大剂量。因此要加强医药知识宣传，杜绝过量服用扑热息痛。

一旦发生过量服用扑热息痛，应按一般药物中毒处理原则治疗，立即洗胃和对症处理，给予护肝剂，并使用半胱氨酸或蛋氨酸制剂解毒，用药越早越好，若超过15个小时方才给药，就会失去作用。能够及时发现，早期处理，绝大多数患者的肝功能将得到有效保护，仅可能出现肝功能轻度异常，月余可恢复正常。

对乙酰氨基酚片的主治病症

通用名称：扑热息痛

化学名称：对乙酰氨基酚

产品质量

内销标准：CP2000

出口标准：BP98 USP23

主要标准：

外观 白色结晶或结晶性粉末

鉴别 呈正反应

酸度 PH值为5.5-6.5

乙醇溶液的澄清度 浅于对照液

氯化物 ≤0.01%

硫酸盐 ≤0.02%

有关物质 符合规定

对氨基粉 ≤ 0.005%

干燥失重 ≤0.5%

炽灼残渣 ≤0.1 %

重金属 ≤10PPM

含量(以干品计) 98.0-102.0%

用途：解热镇痛原料药。

包装：25KG/塑编袋或25KG/纸板桶。

贮存：遮光，密闭保存。

有效期：3年

药品名称

通用名：对乙酰氨基酚

英文名：Paracetamol

汉语拼音：Duiyixian'anjifen

本品主要成分及其化学名称为：本品化学名为N-（4-羟基苯基）乙酰胺，按干燥品计算，含C8H9NO2应为98.0％－102.0％。

分子式：C8H9NO2 摩尔质量：151.16

性状 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。

本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。

药理毒理 本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为338mg/kg，腹腔注射LD50为500mg/kg。

药代动力学 血浆蛋白结合率为25%。90%～95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2一般为1～4小时（平均为2小时），肾功能不全时不变，但在某些肝病患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，而小儿则有所缩短。本品主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。

适应症 用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。本品可用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。本品对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。

用法用量 本品为原料药，需加工成制剂使用。本品不宜长期应用，退热疗程一般不超过3天，镇痛不宜超过10天。

不良反应 常规剂量下，对乙酰氨基酚的不良反应很少，偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血、肝功能损害等，很少引起胃肠道出血。

禁忌症 对本品过敏及严重肝肾功能不全者禁用。

注意事项 （1）交叉过敏反应：对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应，但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中，少数（＜5%＝可于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。

（2）下列情况应慎用：①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时，有增加肝脏毒性作用的危险；②肾功能不全，虽可偶用，但如长期应用，有增加肾脏毒性的危险。

（3）在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。

（4）对实验室检查的干扰：①血糖测定，应用葡萄糖氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响；②血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；③尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）测定，应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响。

孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘，故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。虽然哺乳期妇女用本品后在乳汁中可达一定浓度，但在哺乳婴儿尿中尚未发现本品或本品代谢产物排出。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。

儿童用药 3岁以下儿童因肝、肾功能发育不全，应避免使用。

老年患者用药 老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。

药物相互作用 （1）在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者，长期使用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。

（2）本品与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。

（3）与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。

（4）长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性的危险。

（5）本品与抗病毒药齐多夫定（Zidovudine）合用时，可增加其毒性，应避免同时应用。

药物过量 药物过量，包括中毒量时，可很快出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食、多汗等症状，且可持续24小时。2～4天内出现肝功能损害，表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸，或肾功能损害，如少尿、血肌酐升高。第3～5天肝功能异常可达高峰，第4～6天可出现明显的肝功能衰竭，肾小管坏，甚至肾功能衰竭。解救应及时给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸（开始时按体重给予140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小时1次，共17次；病情严重时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴）或口服蛋氨酸，对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用，12小时内给药疗效满意，超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法，如静脉输液和/或利尿以促排泄，以及血液透析。