芬布芬结构-芬布芬成分

解热镇痛药是指一类具有缓和的止痛及解热作用的药物，其中许多药物还具有抗炎、抗风湿作用。它们在化学结构上虽属不同类别，但多为有机酸类化合物，有相似的药理作用、作用机制和副作用。鉴于其抗炎作用与肾上腺皮质激素不同，故亦称为非甾体抗炎药（NSAID）。

本类药物按化学结构可分为许多类，如：

（1）甲酸类

也称水杨酸类，代表药物为阿司匹林、二氟尼柳。

（2）乙酸类

代表药物为双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那酯等。

（3）丙酸类

代表药物为布洛芬、酮基布洛芬、芬布芬、萘普生、奥沙普秦等。

（4）昔康类

吡罗昔康、美洛昔康、替诺昔康和罗诺昔康等。

（5）昔布类

塞来昔布和罗非昔布。

（6）吡唑酮类

包括安乃近、氨基比林、保泰松和羟基布他酮等。

（7）其他

尼美舒利。

执业药师 具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机理相同

药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：

1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途。

2.药物化学结构和稳定性之间的关系。

3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响。

4.手物的立体化学结构、构型和生物活性特点。

5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因。

6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。

7.重要药物结构特点及其构效关系。

8.各类药物的分类和发展。

9.药物结构修饰的原理和对药效的影响。

说明：本部分所要求的药物品种的选择依据是2005年版《中华人民共和国药典》（二部）、2004年颁布的《国家基本药物目录》及目前常用的新药。

大单元 小单元 细　目 要　　点

一、总论 （一）药物的化学结构与药效的关系 1.药物理化性质 药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响

2.药物的电子云密度分布与立体结构 电子云密度和立体结构对药效的影响

3.键合特性 药物和生物大分子作用时的键合形式对药效的影响

（二）药物化学结构与体内生物转化的关系 1.药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） 药物在体内生物转化的化学变化类型：氧化、还原、水解等反应

2.药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） 药物在体内生物结合反应类型：与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等

3.药物的生物转化和药学研究 （1）药物的生物转化对临床合理用药的指导：药物的口服生物利用度、合并用药、给药途径、解释药物毒副作用

（2）药物的生物转化在药物研究中的应用：药物的前药、硬药和软药对药效的影响

（三）药物的化学结构修饰 1.药物化学结构修饰的作用 药物化学结构修饰对药物动力学性质、药物作用的特异性、毒副作用、化学稳定性、溶解性能、不良的气味或味道的影响

2.药物化学结构修饰的常用方法 酯化和酰胺化、成盐、成环和开环修饰等

二、化学治疗药物 （一）抗生素 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系

（2）各类抗生素的发展

（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

2.β-内酰胺类 （1）青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）哌拉西林、替莫西林、头孢噻吩钠、头孢美唑、头孢克肟、头孢曲松、克拉维酸钾、舒巴坦钠、亚胺培南、氨曲南的结构特点和用途

3.大环内酯类 （1）红霉素的结构特点、理化性质和用途

（2）琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素的结构特点和用途

4.氨基糖苷类 硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸庆大霉素的结构特点、作用特点和用途

5.四环素类 盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素的结构特点、作用特点和用途

（二）合成抗菌药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）合成抗菌药物的发展

（3）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

2.喹诺酮类 （1）诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧氟沙星的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星、加替沙星的结构特点和用途

3.磺胺类及抗菌增效剂 磺胺甲唑、甲氧苄啶的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途

（三）抗结核药 1.基本要求 抗结核药物的发展

2.抗生素 硫酸链霉素、利福平、利福喷汀的结构特点和用途

3.合成药 （1）异烟肼、盐酸乙胺丁醇的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺的化学结构和用途

（四）抗真菌药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质

（2）抗真菌药的发展

2.唑类抗真菌药物 （1）硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）克霉唑、伊曲康唑的结构特点和用途

3.其他抗真菌药物 特比萘芬、氟胞嘧啶的结构特点和用途

（五）抗病毒药 1.基本要求 （1）结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）抗病毒和抗艾滋病药物的发展

2.核苷类抗病毒药物 （1）齐多夫定、阿昔洛韦的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）司他夫定、拉米夫定的化学结构和用途

3.非核苷类抗病毒药物 奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

4.蛋白酶抑制剂 茚地那韦的化学结构和用途

5.其他抗病毒药物 （1）利巴韦林的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）盐酸金刚烷胺、奥司他韦的化学结构和用途

（六）其他抗感染药 1.基本要求 结构类型、理化性质和代谢特点

2.各种常用药物 （1）氯霉素、盐酸小檗碱、甲硝唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）磷霉素、盐酸克林霉素、呋喃妥因、替硝唑的化学结构和用途

（七）抗寄生虫药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制和构效关系

（2）抗寄生虫药的发展

2.驱肠虫药物 （1）盐酸左旋咪唑的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）阿苯达唑、甲苯咪唑的结构特点和用途

3.抗血吸虫病和抗丝虫病药物 吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪化学名、化学结构、理化性质和用途

4.抗疟药 （1）本芴醇、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）二盐酸奎宁、青蒿素、蒿甲醚的结构特点和用途

（八）抗肿瘤药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）抗肿瘤药物的发展

（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

2.烷化剂 （1）环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）异环磷酰胺、美法仑、塞替派、卡铂、奥沙利铂的结构特点和用途

3.抗代谢药物 （1）氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）氟铁龙、卡莫氟、环胞苷、吉西他滨的结构特点和用途

4.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 盐酸多柔比星、米托蒽醌、依托泊苷、替尼泊苷、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛的结构特点和用途

5.其他抗肿瘤药物 来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、甲磺酸伊马替尼、吉非替尼的结构特点和用途

三、中枢神经系统药物 （一）及抗焦虑药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）及抗焦虑药物的发展

（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

（4）国家特殊管理精神药品的结构特点

2.苯二氮类 （1）地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）硝西泮、、氟西泮、劳拉西泮、的化学结构和用途

3.其他类 唑吡坦、佐匹克隆、丁螺环酮的化学结构和用途

（二）抗癫痫及抗惊厥药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）国家特殊管理精神药品的结构特点

2.巴比妥类及其类似物 （1）苯巴比妥、苯妥英钠的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）异戊巴比妥、硫喷妥钠的化学结构和用途

3.其他类 （1）卡马西平、丙戊酸钠的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平的化学结构和用途

（三）抗精神失常药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、代谢特点

（2）抗精神失常药物的发展

2.抗精神病药 盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、舒必利的化学名、化学结构、理化性质和用途

3.抗抑郁药 （1）盐酸阿米替林、盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）文拉法辛、舍曲林、吗氯贝胺的化学结构和用途

4.抗狂躁症药 碳酸锂的特点和用途

（四）改善脑功能的药物 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制

（2）改善脑功能的药物的发展

2.改善脑功能的药物 （1）吡拉西坦、盐酸多奈哌齐的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）茴拉西坦、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏的化学结构和用途

（五）镇痛药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）结构与化学稳定性和毒副作用之间的关系

（3）镇痛药物的发展

（4）国家特殊管理品的结构特点

2.作用阿片受体类药物 （1）盐酸吗啡、盐酸、枸橼酸、盐酸的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬的化学结构和用途

3.其他类药物 盐酸布桂嗪、苯噻啶、的化学结构和用途

四、传出神经药物 （一）影响胆碱能神经系统药物 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）拟胆碱药物和抗胆碱药物的发展

2.胆碱受体激动药 （1）硝酸毛果芸香碱的化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）氯贝胆碱的结构特点和用途

3.胆碱酯酶抑制药　溴新斯的明的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

4.M胆碱受体拮抗药 （1）硫酸阿托品、溴丙胺太林的化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、氢溴酸后马托品的结构特点和用途

5.N胆碱受体拮抗药 （1）氯化琥珀胆碱的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵的结构特点和用途

（二）影响肾上腺素能神经系统药物 1.基本要求 （1）分类、结构类型、构效关系和理化性质

（2）结构和药物受体的选择性及药物代谢的特点

（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之问的关系

（4）易制毒化学品的结构特点

2.拟肾上腺素药 （1）重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸麻黄碱的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）肾上腺素、重酒石酸间羟胺、盐酸克仑特罗、盐酸氯丙那林、盐酸伪麻黄碱的结构和用途

3.肾上腺素受体拮抗药 （1）盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）盐酸特拉唑嗪、索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔的结构和用途

五、心血管系统药物 （一）抗心律失常药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点

（2）抗心律失常药的发展

2.钠通道阻滞剂 （1）盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因的化学结构和用途

3.钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮的化学名、化学结构、理化性质和用途

（二）抗心力衰竭药 1.基本要求 （1）作用机制和结构类型

（2）抗心力衰竭药的发展

2.强心苷类 地高辛、去乙酰毛花苷的化学结构特点和用途

3.磷酸二酯酶抑制剂 （1）米力农的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）氨力农的化学结构和用途

（三）抗高血压药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）抗高血压药物的发展

（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

2.作用于中枢的抗高血压药 （1）盐酸可乐定的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）甲基多巴的结构和用途

3.作用于交感神经系统的抗高血压药 利舍平的化学结构和用途

4.影响肾素血管紧张素系统的药物 （1）卡托普利、马来酸依那普利、氯沙坦的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）福辛普利、赖诺普利、缬沙坦、厄贝沙坦的化学结构和用途

5.钙通道阻滞剂 （1）硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）桂利嗪的化学结构和用途

（四）血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）血脂调节药及抗动脉粥样硬化药发展

2.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 （1）洛伐他汀、阿托伐他汀的化学结构、理化性质和用途

（2）辛伐他汀、氟伐他汀的化学结构和用途

3.苯氧乙酸类 （1）氯贝丁酯、非诺贝特的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）吉非贝齐的化学结构和用途

（五）抗心绞痛药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点

（2）抗心绞痛药物的发展

2.硝酸酯类 （1）、硝酸异山梨酯的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）单硝酸异山梨酯、戊四硝酯的化学结构和用途

3.其他类 双嘧达莫的化学结构和用途

（六）利尿药 1.基本要求 （1）分类、结构类型和作用机制

（2）利尿药的发展

2.碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺的化学结构和用途

3.Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂 呋塞米、依他尼酸的化学名、化学结构、理化性质和用途

4.Na+-Cl-同向转运抑制剂 （1）氢氯噻嗪的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）氯噻酮的化学结构和用途

5.肾内皮细胞钠通道阻滞剂 氨苯蝶啶、阿米洛利的化学结构和用途

6.盐皮质激素受体拮抗药 螺内酯的化学结构、理化性质和用途

六、呼吸系统药物 （一）平喘药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制

（2）平喘药的发展

（3）呼吸道吸入用药的代谢特点和结构关系

2.β-肾上腺素受体激动药 （1）硫酸沙丁胺醇、沙美特罗的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）福莫特罗、盐酸班布特罗、丙卡特罗的化学结构和用途

3.M胆碱受体拮抗药 异丙托溴铵的化学名、化学结构、理化性质和用途

4.影响白三烯的药物 （1）孟鲁司特的化学结构、理化性质和用途

（2）扎鲁司特、齐留通的化学结构和用途

5.肾上腺皮质激素类药物 （1）丙酸倍氯米松的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）丙酸氟替卡松、布地奈德的化学结构和用途

6.磷酸二酯酶抑制剂 （1）茶碱的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）氨茶碱、二羟丙茶碱的化学结构和用途

六、呼吸系统药物 （二）镇咳祛痰药 1.基本要求 （1）分类、结构类型和作用机制

（2）镇咳祛痰药的发展

2.镇咳药 （1）磷酸可待因、磷酸苯丙哌林的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）右的化学结构和用途

3.祛痰药 （1）盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）羧甲司坦的化学结构和用途

七、消化系统药物 （一）抗溃疡药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系

（2）抗溃疡药的发展

2.组胺H2受体拮抗药 （1）盐酸雷尼替丁的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）西咪替丁、法莫替丁的化学结构和用途

3.质子泵抑制剂 （1）奥美拉唑的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑的化学结构和用途

4.其他药物 硫糖铝、枸橼酸铋钾、哌仑西平的化学结构和用途

（二）胃动力药和止吐药 1.基本要求 分类、结构类型、作用机制和构效关系

2.胃动力药 （1）西沙比利、多潘立酮的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）莫沙必利、甲氧氯普胺的化学结构和用途

3.止吐药 （1）盐酸昂丹司琼的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）盐酸格拉司琼、托烷司琼的化学结构和用途

八、影响免疫系统的药物 （一）非甾体抗炎药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

（2）非甾体抗炎药的发展

2.解热镇痛药 （1）阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）贝诺酯、安乃近的化学结构和用途

3.非甾体抗炎药 （1）吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬、酮洛芬、美洛昔康、塞来昔布的化学结构和用途

4.抗痛风药 别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱的化学结构和用途

（二）抗变态反应药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系

（2）抗变态反应药物的发展

2.组胺H1受体拮抗药 （1）盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）盐酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定、诺阿司咪唑、咪唑斯汀的化学结构和用途

3.过敏反应介质阻释剂 色甘酸钠、曲尼司特、普鲁司特的化学结构和用途

九、内分泌药物 （一）肾上腺皮质激素类药物 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点

（2）肾上腺皮质激素类药物的发展

2.糖皮质激素类药物 （1）醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德的化学结构和用途

（二）性激素和避孕药 1.基本要求 分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点

2.雄性激素类药物 （1）甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）达那唑、非那雄胺的化学结构和用途

3.雌激素类药物 （1）雌二醇、炔雌醇的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）己烯雌酚、氯米芬、雷洛昔芬的化学结构和用途

4.孕激素类药物 （1）、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）醋酸甲地孕酮、米非司酮的化学结构和用途

（三）胰岛素及口服降血糖药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点

（2）影响血糖药物的发展

2.胰岛素 胰岛素的结构特点、理化性质和用途

3.胰岛素分泌促进剂 （1）甲苯磺丁脲、格列本脲的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、瑞格列奈的化学结构和用途

4.胰岛素增敏剂 盐酸二甲双胍的化学名、化学结构、理化性质和用途

马来酸罗格列酮的化学结构和用途

5.α-葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇的化学结构和用途

十、维生素类药物 （一）脂溶性维生素 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、立体异构和代谢特点

（2）结构特点与化学稳定性和副作用之间的关系

2.常用药物 （1）维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）阿法骨化醇、维生素D2、维生素K3的化学结构和用途

（二）水溶性维生素 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、立体异构和代谢特点

（2）结构特点与化学稳定性和副作用之间的关系

2.常用药物 维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素C的化学名、化学结构、理化性质和用途

盐酸洛美沙星颗粒说明书简介

- 1 -

执业药师资格考试药物化学试题及答案

(1)

一、

A

型题

(

最佳选择题

)

。共

15

题，每题

1

分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

71.

下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液

A

扑热息痛

B

吲哚美辛

C

布洛芬

D

萘普生

E

芬布芬

72.

盐酸普鲁卡因可与

NaNO2

液反应后，再与碱性

β

—萘酚偶合成猩红染料，其依据为

A

因为生成

NaCl B

第三胺的氧化

C

酯基水解

D

因有芳伯胺基

E

苯环上的亚硝化

73.

抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类

A

氨基醚

B

乙二胺

C

哌嗪

D

丙胺

E

三环类

74.

咖啡因化学结构的母核是

A

喹啉

B

喹诺啉

C

喋呤

D

黄嘌呤

E

异喹啉

75.

用氟原子置换尿嘧啶

5

位上的氢原子，其设计思想是

A

生物电子等排置换

B

起生物烷化剂作用

C

立体位阻增大

D

改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞

E

供电子效应

76.

土霉素结构中不稳定的部位为

A 2

位一

CONH2 B 3

位烯醇一

OH

C 5

位一

OH D 6

位一

OH

E 10

位酚一

OH

77.

芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A

中枢兴奋

B

抗癫痫

C

降血脂

D

抗病毒

E

消炎镇痛

78.

在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，

哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，

副作用减少

A 5

位

B 7

位

C 11

位

D 1

位

E 15

位

79.

睾丸素在

17

α

位增加一个甲基，其设计的主要考虑是

A

可以口服

B

雄激素作用增强

C

雄激素作用降低

D

蛋白同化作用增强

E

增强脂溶性，有利吸收

80.

能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是

A

氨苄青霉素

B

甲氧苄啶

C

利多卡因

D

氯霉素

E

81.

化学结构为

N

—

C

的：

的药物为

A

山莨菪碱

B

东莨菪碱

虫子牙疼怎么办

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸洛美沙星颗粒说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

药品名称

通用名：盐酸洛美沙星颗粒

曾用名：

商品名：

英文名：Lomefloxacin Hydrochloride Granules

汉语拼音：Yɑnsuɑn Luomeishɑxinɡ Keli

本品主要成份为：盐酸洛美沙星。其化学名为称：(±)乙基6，8二氟1，4二氢7（3甲基1哌嗪基）4氧代3喹啉羧酸盐酸盐。

结构式：（参见盐酸洛美沙星滴耳液）

分子式：C17H19F2N3O3·HCl

分子量：387.81

性状

本品为淡**颗粒，味甜、微苦。

药理毒理

1．药理

本品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。

本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。

2．毒理

本品仅在用CHO/HGPRT方法进行的体外致突变试验中，浓度≥226mg/ml时有微弱的阳性反应。小鼠口服人用推荐剂量34倍的本品时不影响其生育力。

药代动力学

本品口服后吸收完全，生物利用度为90%～98%。单次空腹口服400mg，1.5小时后达血药峰浓度(Cmax) 3.0～5.2mg/L。本品在体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度，血消除半衰期(t1/2b)约为7～8小时。本品主要通过肾脏排泄，给药后48小时约可自尿中以药物原形排出给药量的60%～80%，仅少量（5%）在体内代谢，胆汁排泄约10%。

适应症

本品适用于敏感细菌引起的下列感染。

（1）呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。

（2）泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。

（3）胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

（4）腹腔、胆道、伤寒等感染。

（5）骨和关节感染。

（6）皮肤软组织感染。

（7）败血症等全身感染。

（8）其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

用法用量

（1）支气管感染：口服，一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。

（2）急性单纯性尿路感染：口服，一次0.4g，一日1次，疗程7～10日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日1次，疗程14日。

（3）单纯性淋病：口服，一次0.3g，一日2次。

（4）手术感染的预防：口服，一次0.4g，手术前2～6小时服用。

不良反应

（1）胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

（2）中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

（3）过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。

（4）少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

（5）偶可发生：①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤；②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现；③结晶尿，多见于高剂量应用时；④关节疼痛。

禁忌

（1）对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。

（2）孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。

注意事项

（1）肾功能减退者慎用，若使用，需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒时该药剂量调整为：第一剂仍予0.4g，此后0.2g，一日1次。

（2）肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。

（3）原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。

（4）喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

（5）食物对本品的吸收影响少，可空腹亦可与食物同服。

（6）本品清除半衰期长达7～8小时，治疗一般感染时可一日1次，但如感染较重，或感染病原菌敏感性较低（如铜绿假单胞菌等）时，则宜予0.3g，每日2次。

（7）只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用本品。

（8）患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。

（9）本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。

（10）当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可透过血胎盘屏障，孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。

儿童用药

本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

老年患者用药

老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

药物相互作用

（1）本品对茶堿类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。

（2）硫糖铝和制酸药可使本品吸收速率减慢25%，曲线下面积(AUC)降低约30%，如在本品服用前4小时或服用后6小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。

（3）与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。

（4）丙磺舒可延迟本品的排泄，使平均曲线下面积(AUC)增大63%，平均达峰时间(tmax)延长50%，平均峰浓度(Cmax)增高4%；故合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

（5）可加强口服抗凝药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。

（6）尿堿化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

（7）去羟肌苷（DDI）制剂中含铝及镁可与喹诺酮类螯合，不宜合用。

（8）与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

（9）服用本品前后2小时内不宜服用含金属离子的营养剂和维生素。

药物过量

逾量的处理：①催吐、冼胃。②支持疗法和对症处理。

大鼠和小鼠大剂量服用本品时，会出现流涎、震颤、活动度降低、呼吸困难、阵挛性惊厥直至亡。

规格

0.1g（以C17H19F2N3O3计）

贮藏

遮光，密闭保存。

包装

有效期

批准文号

生产企业

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懂医术的来本人药疹想搞清楚以后不能吃什么类型的药物

虫子牙疼怎么办

快去看牙医吧，我上周也疼得要命，快去看牙医，不然越蛀越大，到时候补起来牙就很疼了！

我今天才去弄药水。

给患者朋友们介绍：关于龋齿 1. 龋齿是怎样形成的？ 龋齿发生的条件有四个：细菌，食物，牙齿，时间。正常情况下，人们的口腔内都存在很多细菌，其中有一种产酸细菌为变形链球菌也称为致龋菌。当食物残渣长时间存在于牙齿表面，致龋菌就会与食物中的碳水化合物发生反应产生酸，这些酸与牙釉质发生反应，使牙釉质表面脱钙，软化，崩解，形成浅浅的牙洞，这时一般没有疼痛的感觉，也不易被发觉。如果这时不治疗，牙洞会越来越大，越来越深，损害到牙本质的浅层，这时吃冷热酸甜的 *** 性食物时，牙齿就会感觉到酸疼。如果还是置之不理，破坏到牙髓，引起牙髓炎，就会出现自发的剧烈疼痛。 2. 龋齿是不是要等疼了再补？ 不。有洞的牙齿要及时补，不应该等到疼了再补。一旦牙疼了，就需要杀神经，做根管治疗，这样，不但治疗复杂，而且费用要增加，就得不偿失了。所以要在问题处于萌芽状态时，就把它解决掉，不要等问题复杂了，再解决。 3. 牙不疼也要杀神经吗？ 要视情况而定。牙不疼不等于神经没有问题，医生要根据检查，确定牙髓状态进行对症治疗。一般来说，牙髓受到感染后，需要拔除牙髓（即杀神经）的可能性比较大。 4. 牙有洞为什么却不疼？ 牙齿最外面的一层叫做牙釉质，其内没有神经末梢分布。当牙洞位于这一层时，人们一般不会感到疼痛。牙釉质下面一层叫做牙本质，其内有神经末梢分布，因此它是有知觉的。发展到这一时期的牙洞平时不会自发的疼痛，但遇到冷，热，酸，甜 *** 时可以发生疼痛，遇冷时更为明显，当食物嵌塞进龋洞时，也会出现疼痛。 如果牙洞较深引起慢性牙髓炎或牙髓坏、慢性根尖周炎时，牙反而不会太疼。 5. 怎样预防龋齿？ 首先，养成良好的口腔卫生习惯是最为重要的。饭后睡前刷牙，养成使用牙线的习惯，这样就去掉了食物这个致龋条件。其次，针对牙齿使用含氟牙膏。氟离子与牙齿中的钙离子结合可以增强牙齿抗酸蚀的能力。第三，牙齿存在某些结构上的缺陷，如较深的窝沟。可以通过窝沟封闭进行预防。另外牙齿不整齐也容易导致清洁困难，正畸可以解决这个问题。

希望采纳

首先你先检查下 牙齿是不是被虫子据了 。。 如果是那样 就得去医院补下牙就行了

`虫子牙疼怎么办呐？好疼啊！~

1. 龋齿是怎样形成的？

龋齿发生的条件有四个：细菌，食物，牙齿，时间。正常情况下，人们的口腔内都存在很多细菌，其中有一种产酸细菌为变形链球菌也称为致龋菌。当食物残渣长时间存在于牙齿表面，致龋菌就会与食物中的碳水化合物发生反应产生酸，这些酸与牙釉质发生反应，使牙釉质表面脱钙，软化，崩解，形成浅浅的牙洞，这时一般没有疼痛的感觉，也不易被发觉。如果这时不治疗，牙洞会越来越大，越来越深，损害到牙本质的浅层，这时吃冷热酸甜的 *** 性食物时，牙齿就会感觉到酸疼。如果还是置之不理，破坏到牙髓，引起牙髓炎，就会出现自发的剧烈疼痛。

2. 龋齿是不是要等疼了再补？

不。有洞的牙齿要及时补，不应该等到疼了再补。一旦牙疼了，就需要杀神经，做根管治疗，这样，不但治疗复杂，而且费用要增加，就得不偿失了。所以要在问题处于萌芽状态时，就把它解决掉，不要等问题复杂了，再解决。

3. 牙不疼也要杀神经吗？

要视情况而定。牙不疼不等于神经没有问题，医生要根据检查，确定牙髓状态进行对症治疗。一般来说，牙髓受到感染后，需要拔除牙髓（即杀神经）的可能性比较大。

4. 牙有洞为什么却不疼？

牙齿最外面的一层叫做牙釉质，其内没有神经末梢分布。当牙洞位于这一层时，人们一般不会感到疼痛。牙釉质下面一层叫做牙本质，其内有神经末梢分布，因此它是有知觉的。发展到这一时期的牙洞平时不会自发的疼痛，但遇到冷，热，酸，甜 *** 时可以发生疼痛，遇冷时更为明显，当食物嵌塞进龋洞时，也会出现疼痛。

如果牙洞较深引起慢性牙髓炎或牙髓坏、慢性根尖周炎时，牙反而不会太疼。

5. 怎样预防龋齿？

首先，养成良好的口腔卫生习惯是最为重要的。饭后睡前刷牙，养成使用牙线的习惯，这样就去掉了食物这个致龋条件。其次，针对牙齿使用含氟牙膏。氟离子与牙齿中的钙离子结合可以增强牙齿抗酸蚀的能力。第三，牙齿存在某些结构上的缺陷，如较深的窝沟。可以通过窝沟封闭进行预防。另外牙齿不整齐也容易导致清洁困难，正畸可以解决这个问题。

牙疼多数是有蛀牙了，还有可能是牙髓炎要去口腔科进行根管治疗,这是最快、最有效解决牙痛的办法可以进行根管治疗,也可暂时口服些药品所谓根管也就是牙根中间的腔隙，所谓根管治疗也就是通过齿科的器械在呀面上打个洞，将根管内的残余神经取出或杀，然后在根管内放置消炎药棉捻，使牙齿炎症消除，牙齿没炎症也就不疼了，最后的步骤是取出药棉，将空腔填满根充药物，再封堵上治疗时所打的钻孔！还可以封堵后进行包套（烤瓷套，铸造冠套） 药物可选经典止痛药罗红霉素片+牙周康+氨酚待因片（可解暂时痛苦，不能根治)如果是最后面可能是要出牙了恒牙28~32颗上下左右各8颗其中第八颗为智齿,也就是智齿，通常在20岁左右萌出出与不出与牙床大小有关有个体差异 智齿如果位置正萌出后位置正常与前邻牙排列整齐可保留智齿也有不萌出的如果，萌出后位置不正，就会损伤相邻的呀，建议尽早拔除!

五周岁的孩子虫子牙疼怎么办

天天刷牙啦，差不多六岁七岁可以换牙了，到时注意牙齿健康了。

虫子牙牙根疼痛怎么办？

一把这问题发到“医疗健康”中，这是花鸟鱼虫……

二虫牙也就是蛀牙龋齿，出现疼痛感说明已经伤到牙神经了，这种情况必须去补牙甚至拔除

三有疼痛感时往往不止是神经受损出现的疼痛，还会有牙龈肿胀等其它炎症。这时拔牙伤口很容易感染，，可能会造成非常严重的后果，所以，要在炎症消退无明显疼痛感时再去拔。

建议你去看看医生 可能要去神经 可以试试 甲硝唑芬布芬胶囊

虫子牙，疼的时候怎么办？

备牙后烤瓷牙吧~

要不做inlay堵起来，inlay是固定义齿的一种。

趁早做吧~

千金难买自然牙啊~~

疼就吃点甲硝睉~

拿庆大霉素注射液侵药棉，堵洞里面~

虫子牙疼拔掉可以吗

要看你蛀牙的程度的，如果只是到牙髓的，先在牙的蛀洞里塞点药，二周后取出，再塞点药，一周后取出，如果牙不再痛了，能补牙就补牙，不能补牙了，就拔吧！然后就可以做烤瓷牙。

联苯双酯简介

甲硝唑芬布芬胶囊是一种复方制剂，里面含有甲硝唑和芬布芬两种成分，其中甲硝唑为硝基咪唑类抗厌氧菌药物，不良反应以消化道反应最为常见（包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛），少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒等，对品或吡咯类药物过敏者及阿司匹林引起哮喘者禁用；芬布芬是解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药，同其他非甾体抗炎药（如阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬）有交叉过敏反应；乙酰螺旋霉素片属于大环内酯类抗菌药，对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用，变态反应极少，主要为药疹。

盐酸左氧氟沙星胶囊说明书简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 联苯双酯概述 5 联苯双酯药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名 5.1.2 汉语拼音 5.1.3 英文名 5.2 结构式 5.3 分子式与分子量 5.4 来源（名称）、含量（效价） 5.5 性状 5.5.1 熔点 5.6 鉴别 5.7 检查 5.7.1 有关物质 5.7.2 干燥失重 5.7.3 炽灼残渣 5.7.4 重金属 5.8 含量测定 5.9 类别 5.10 贮藏 5.11 制剂 5.12 版本 6 联苯双酯说明书 6.1 药品名称 6.2 英文名称 6.3 联苯双酯的别名 6.4 分类 6.5 剂型 6.6 联苯双酯的药理作用 6.7 联苯双酯的药代动力学 6.8 联苯双酯的适应证 6.9 联苯双酯的禁忌证 6.10 注意事项 6.11 联苯双酯的不良反应 6.12 联苯双酯的用法用量 6.13 联苯双酯与其它药物的相互作用 6.14 专家点评 附： 1 联苯双酯相关药物 * 联苯双酯相关药品说明书其它版本 1 拼音

lián běn shuāng zhǐ

2 英文参考

bifendate,biphenyl dimethylester [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与联苯双酯有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 860 125 联苯双酯 片剂 25mg*100 盒（瓶） 13 化学药品和生物制品部分 * 861 125 联苯双酯 滴丸 1.5mg*250 支（瓶） 5.2 化学药品和生物制品部分 * 862 125 联苯双酯 滴丸 1.5mg*500 支（瓶） 10.1 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 联苯双酯概述

联苯双酯是根据中药五味子有效成分五味子丙素经结构改造而人工合成的一种治疗肝炎药。白色结晶性粉末，无臭，无味，易溶于氯仿、二甲基甲酰胺，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。能选择性地降低血清谷丙转氨酶的活性，明显降低因化学毒物损害肝脏造成的高血清转氨酶，降酶速度快、幅度大。适用于治疗血清谷丙转氨酶持续升高的迁延性及慢性肝炎患者及因药物引起转氨酶升高的患者。临床观察对慢性迁延性和慢性活动性肝炎患者有近期降血清谷丙转氨酶的作用，对症状也有一定改善作用。最适用于长期血清谷丙转氨酶难于降下，无黄疸或黄疸不甚重的迁延性肝炎患者。停药后半年内反跳率为50%，但继续用药仍然有效。其制剂有联苯双酯片剂，口服给药。联苯双酯的发现是在中药有效成分研究及药理研究的基础上进行结构改造研制新药物的成功凡例。

5 联苯双酯药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名

联苯双酯

5.1.2 汉语拼音

Lianbenshuangzhi

5.1.3 英文名

Bifendate

5.2 结构式 5.3 分子式与分子量

C20H18O10 418.36

5.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为4,4'二甲氧基5,6,5',6'二次甲二氧2,2'联苯二甲酸二甲酯。按干燥品计算，含C20H18O10应为97.0%～103.0%。

5.5 性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇或水中几乎不溶。

5.5.1 熔点

取本品，提前在150℃放入，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点为180～183℃。

5.6 鉴别

（1）取本品约20mg，加盐酸羟胺试液6滴，滴加饱和氢氧化钾乙醇溶液使呈堿性，小火煮沸片刻，放冷，加稀盐酸使呈酸性，加三氯化铁试液1滴，即显暗紫色。

（2）取本品约5mg，加变色酸试液1ml，摇匀，置水浴中加热片刻，即显紫色。

（3）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在278nm的波长处有最大吸收，在260nm的波长处有最小吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》461图）一致。

5.7 检查 5.7.1 有关物质

取本品，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用三氯甲烷稀释制戒每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（30～60℃）－乙酸乙酯－三氯甲烷（65：20：15）为展开剂，展开，晾干，喷以50%硫酸无水乙醇溶液，在110℃加热30分钟，对照镕液主斑点应清晰可见，供试品溶液除主斑点外，不得显其他斑点。

5.7.2 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

5.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

5.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H），含重金属不得过百万分之二十。

5.8 含量测定

精密称取本品约15mg，置100ml量瓶中，加乙醇约80ml，置水浴中加热使溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在278nm的波长处测定吸光度；另取联苯双酯对照品，同法测定，计算，即得。

5.9 类别

肝病用药。

5.10 贮藏

遮光，密封保存。

5.11 制剂

联苯双酯滴丸

5.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

6 联苯双酯说明书 6.1 药品名称

联苯双酯

6.2 英文名称

Bifendate

6.3 联苯双酯的别名

联苯酯；合三；Bifendatum；Biphendate；Biphenyl Dicarboxylate；Biphenyl Diester；Biphenyldiearboxlate；Biphenyldimethylesterate；DDB

6.4 分类

消化系统药物 > 肝脏疾病辅助治疗药物

6.5 剂型

1.片剂：每片25mg，50mg；

2.滴丸：1.5mg。

3.复方联苯双酯冲剂：为联苯双酯与肌甘的复合制剂。

6.6 联苯双酯的药理作用

联苯双联苯双酯为我国研制的治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素的一种中间体，具有保护肝脏、对抗肝损害和增强肝脏解毒功能的作用。联苯双酯能增强肝脏解毒功能、减轻肝脏的病理损伤，促进肝细胞再生并保护肝细胞从而改善肝功能。药理实验证明，联苯双酯对多种化学毒物如四氯化碳及硫代乙酰胺所引起的，以及由于皮质激素诱导肝脏蛋白所引起的血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶（ALT）升高均有明显的降低作用，并具有降酶速度快、幅度大的特点。联苯双酯减低四氯化碳肝损伤的原理系阻抑了四氯化碳的毒性代谢物导致的肝细胞生物膜的结构和功能的损害。联苯双酯能抑制四氯化碳所引起的肝微粒体脂质过氧化，抑制四氯化碳与肝微粒体、脂质的共价结合，并能抑制四氯化碳代谢转化为一氧化化碳以及四氯化碳代谢过程中对还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗。此外，联苯双酯对肝脏解毒过程中起关键作用的终末氧化酶细胞色素P450有明显诱导作用，可加强肝脏对毒物（如四氯化碳）及某些致癌物的解毒能力。

6.7 联苯双酯的药代动力学

联苯双酯口服后吸收率很低，仅20%～30%被人体吸收利用，滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25～2.37倍。被吸收的药物经门静脉入肝脏，在肝脏的首过作用下，迅速被代谢转化，服药后24h内70%左右的药物自粪便中排出，血液中测不出原形药物。至于在体内起作用系其代谢产物或原形药物，尚待进一步研究。

6.8 联苯双酯的适应证

适用于迁延型肝炎和长期单项丙氨酸氨基转移酶异常者。

6.9 联苯双酯的禁忌证

肝硬肝硬化患者。

6.10 注意事项

慢性活动性肝炎。

6.11 联苯双酯的不良反应

联苯双酯不良反应少见而轻微，对造血系统无不良影响。

1.偶可引起胆固醇增高。

2.个别患者服药后有轻度恶心、口干、胃部不适、皮疹等反应，但一般不影响治疗。

3.有报道9例病毒性肝炎患者服用联苯双酯后出现黄疸、肝功能损害和症状加重，但停药后症状迅速消失，肝功能恢复正常。应引起注意。

6.12 联苯双酯的用法用量

1.滴丸：每次7.5mg，每天3次，必要时每次9～15mg，每天3次，连用3个月。ALT正常后减为每次7.5mg，每天3次，用3个月。

2.片剂：开始每次25～50mg，每天3次；ALT正常后减为每次25mg，每天3次。疗程同滴丸。

6.13 药物相互作用

肌肌苷与联苯双酯合用，可减少联苯双酯的降酶反跳现象。

6.14 专家点评

联苯双酯为五味子的一种中间体，系我国首创的治疗肝炎的降酶药。特别对单项谷丙转氨酶增高者效果较好。对HBsAg（乙肝表面抗原）阴性者比对阳性者疗效明显，联苯双酯远期疗效较差，停药后部分患者血清转氨酶回升，其反跳率高达50%～80%，继续服药仍然有效。该药除降酶作用外，并不能改善慢性肝炎的病理改变，也不具有抑制病毒复制的作用。

联苯双酯相关药物 联苯双酯滴丸

二甲酸甲酯联苯。其结构式为：分子量：418.36分子式：C20H18O10性状联苯双酯为白色结晶...

联苯双酯口服混悬液

iKoufuHunxuanye本品主要成份为：联苯双酯。其化学名称为：4,4′二甲氧基5,6,5...

联苯双酯滴丸

nshuɑnɡzhiDiwɑn本品主要成份为：联苯双酯。其化学名称为：4,4′二甲氧基5,6,5...

维生素B1片

分子式：分子量：性状药理毒理维生素B1结合三磷酸腺苷形成维生素B1焦磷酸盐(二磷酸硫胺，辅羧...

芬布芬片

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸左氧氟沙星胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

药品名称

通用名：盐酸左氧氟沙星胶囊

曾用名：

商品名：

英文名：Levofloxacin Hydrochloride Capsules

汉语拼音：Yɑnsuɑn Zuoyɑnɡfushɑxinɡ Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为：盐酸左氧氟沙星。其化学名称为：(S)9氟2，3二氢3甲基10（4甲基1哌嗪基）7氧代7H –吡啶并[1,2,3de][1，4]苯并?嗪6羧酸盐酸盐的水合物。

结构式：（参见盐酸左氧氟沙星分散片）

分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O

分子量：415.85

性状

本品为胶囊剂。

药理毒理

本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金**葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌亡。

药代动力学

口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（Cmax）约为1.6mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2b）约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。

本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。

本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

适应症

适用于敏感菌引起的：

1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4．伤寒。

5．骨和关节感染。

6．皮肤软组织感染。

7．败血症等全身感染。

用法用量

口服。成人常用量：

1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。

2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程为10～14日。

3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程为6周。

成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。

不良反应

1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4．偶可发生

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项

1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。

5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7．偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者用药

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用

1．尿堿化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2．喹诺酮类抗菌药与茶堿类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶堿类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2b)延长，血药浓度升高，出现茶堿中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶堿的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶堿类血药浓度和调整剂量。

3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。

8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

药物过量

规格

0.1g（以左氟沙星计）

贮藏

遮光，密封保存。

包装

有效期

批准文号

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