盐酸伊立替康注射液说明书用量-盐酸伊立替康cas

曾有过量使用约2倍推荐剂量的报导，其结果可能是致命的。最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和严重腹泻。目前尚无已知本药的解毒剂。最佳支持疗法应着重预防由腹泻引起的脱水以及治疗任何感染性并发症。

盐酸伊立替康注射液的贮藏

神经肌肉阻断剂：盐酸伊立替康和神经肌肉阻断剂之间的相互作用不能被排除。因为盐酸伊立替康有胆碱酯酶抑制剂的活性，有胆碱酯酶抑制活性的药物可以延长氯琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，并且可以对抗非去极化药物的神经肌肉阻滞作用。抗肿瘤药物：本品的不良反应，如骨髓抑制和腹泻可以被其它有相似不良反应的抗肿瘤药物加重。抗惊厥剂：合并使用CYP3A 诱导的抗惊厥剂（如卡马西平、苯巴比妥或苯妥英）会引起SN－38 暴露减少。对于需要抗惊厥剂治疗的患者，应该考虑在初次使用盐酸伊立替康治疗之前至少一周开始或换用非酶诱导的抗惊厥剂。酮康唑：同时接受酮康唑治疗会引起盐酸伊立替康的清除率显著下降，导致其活性代谢产物SN－38 暴露增加。在开始盐酸伊立替康治疗前至少一周应停止使用酮康唑，当然它也不能与盐酸伊立替康一同给药。St. John’s Wort（贯叶连翘）：在同时接受贯叶连翘治疗的患者，活性代谢产物SN-38的暴露减少。在初次使用盐酸伊立替康前至少一周停用贯叶连翘，该药也不能与盐酸伊立替康同时使用。阿扎那韦：同时使用阿扎那韦，一种CYP3A4 和UGT1A1 的抑制剂，可能使SN-38 暴露增加。医师在同时使用这些药物的时候要考虑到这一点。地塞米松：接受盐酸伊立替康治疗的患者有淋巴细胞减少的报道，地塞米松作为止吐药使用时可能会使这种情况加重。然而，并没有发现严重的机会性感染，也没有发现因为淋巴细胞减少症而导致的任何并发症。接受本品的患者有血糖增高的报道。通常这种情况发生在本品治疗之前就有糖尿病病史或有葡萄糖耐量下降的患者。部分患者的血糖增高有可能是因为接受地塞米松而引起的。丙氯拉嗪：在单药每周给药方案的临床研究中，在盐酸伊立替康治疗当天同时给予丙氯拉嗪的患者，其静坐不能的发生率比较高（8.5%, 4/47 患者)，当这两种药不是同天给予时其发生率比较低（1.3%, 1/80 患者)。然而，8.5%的静坐不能的发生率仍在丙氯拉嗪作为用其他药物化疗前用药出现静坐不能的报道范围之内。缓泻剂：本品治疗的同时使用缓泻剂有可能会加重腹泻的严重程度或发生率，但是尚未进行这方面的研究。利尿剂：由于在呕吐和/或腹泻后有继发脱水的潜在风险，医师应该避免在盐酸伊立替康治疗时使用利尿剂，当然在腹泻或呕吐时也不能使用利尿剂。

盐酸伊立替康注射液的老年用药

储存特殊注意事项：小瓶装本品静脉滴注浓缩液需避光保存。使用保管说明：与其他抗肿瘤物一样，本品在准备和操作时都需谨慎，佩带眼镜、口罩、手套等都是必需的。如本品溶液或输注的溶液接触到皮肤，立即用肥皂和清水彻底冲洗。如本品溶液或输注的溶液接触到皮肤，立即清水冲洗。静脉输液前的准备：以其他注射用药一样，本品溶液的准备需遵循无菌原则。如在溶液或配制的注射液中发现沉淀物，应根据细胞毒药物的标准处理程序弃置。用校准的注射器从小瓶中无菌抽取所需剂量本品溶液，注入装有0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液的250ml输液袋或瓶中，用手摇晃使之完全混匀。本品滴注液应输入外周或中央静脉。本品不可静脉推注，输液时间不得少于30分钟，亦不得超过90分钟。处置所以用于稀释或输注的材料的处置仅需按照细胞毒药物的标准处理程序进行。

在一些研究中每周输注盐酸伊立替康，其在≥65 岁的患者体内的终末半衰期是6.0 小时，而在﹤65 岁的患者体内为5.5 小时。在≥65 岁的患者中SN-38 的剂量－标准化AUC0-24比﹤65 岁的患者高11％。没有关于老年患者每三周一次给药方案的药代动力学数据。基于这个给药方案的临床药物毒性经验，建议在≥65 岁的患者中使用较低的初始剂量（参考用法用量）。