盐酸伊伐布雷定片5mgx14多少钱-盐酸伊伐布雷定副作用

Muldder P应用伊伐布雷定使慢性心力衰竭大鼠模型长期减慢心率，于停药3天后测定左室功能和结构组织的改变参数，根据结果认为，长期应用伊伐布雷定能够有效地改善心衰动物的左室功能和结构。Camm等研究了伊伐布雷定对心脏电生理参数的影响。结果显示，随着心率的下降，QT间期延长，而心率校正后的QT间期没有延长。但是，PR间期、QRS间期不受影响，此外，心房、房室结、希氏-浦肯野系统、心室的传导性和不应期也不受影响。Lucats L等人通过犬试验研究伊伐布雷定对心脏收缩后期室壁增厚的作用。结果显示伊伐布雷定的纯心率减缓作用不会改变这些参数，且保护室壁增厚的组成,促进了心脏泵血。Vilaine JP研究发现，伊伐布雷定能减少离体鼠右心房的自发性搏动频率和家兔窦房结标本动作电位的代谢率。Berdeaux A比较了伊伐布雷定和β受体阻断剂的药理效应，试验发现两者在心率降低相同水平情况下，伊伐布雷定提供的心脏舒张期灌流时间更长。

药动学和药物代谢

伊伐布雷定口服给药后，能迅速和较彻底地吸收，在禁食条件下，一小时后能达到血药峰浓度。在患者体内，伊伐布雷定的血浆蛋白结合率大约为70%，表观分布容积在稳态下接近100 L。在推荐给药每次5 mg，每日两次的长期给药中，最大血浆浓度为22 ng/mL(CV=29%)，稳态下的平均血浆浓度为10 ng/mL(CV=38%)。在肝脏和消化道内，伊伐布雷定仅通过细胞色素P450 3A4发生氧化作用从而被代谢，主要的活性代谢物为N-去甲基化衍生物。伊伐布雷定在血浆中的消除半衰期为2小时(70%～75% of the AUC)，有效半衰期为11小时。总清除率为400 mL/min，肾脏消除率为70 mL/min。通过大便和小便最终排泄代谢物，在尿液中能找到4%的口服原药。

伊伐布雷定的动力学呈线性，口服剂量范围为0.5 mg～24 mg。使用剂量增加到15 mg～20 mg（每日两次），能够增加伊伐布雷定和主要代谢物的血浆浓度，从而使心率的降低呈线性。在高剂量下，心率的降低与伊伐布雷定血浆浓度不再成比例。尽管CYP3A4抑制剂的危险性较低，但伊伐布雷定与强的CYP3A4抑制剂联合使用时，会导致心率过度降低。

原研发公司（人）：施维雅公司（Servier）

知识产权：经检索分析，本产品不存在知识产权问题。

转让单位：山东泰田新药开发有限公司研究开发，已申报临床，进入审评状态。

冠心病是冠状动脉病变导致心肌缺血、缺氧而引起的心脏疾病。典型症状为心绞痛，表现为胸痛或憋闷感觉。

治疗冠心病的药物主要包括：

1，硝酸酯制剂：常用药物有、硝酸异山梨酯等。心绞痛发作时，使用此类药物进行舌下含服，可缓解心绞痛等不适，反复发作时也可静脉给药。用药时应严格遵循医嘱，定时、定量，减少耐药的发生。注意可能会出现头痛、面色潮红、心率反射性加快和低血压等不良反应。

2，抗血栓药：这类药可降低血小板的黏附和聚集作用，从而防止血栓形成，避免血管阻塞变继续发展。最常用口服药有阿司匹林、氯吡格雷等。阿司匹林可能会引起恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，长期或大剂量服用还可导致胃肠道出血或溃疡。

3，β-受体阻滞剂：常用药物有美托洛尔、比索洛尔。可减慢心率、减弱心肌收缩力、降低血压，从而减少心绞痛发作和增加运动耐量。但注意有严重心动过缓和高度房室传导阻滞、窦房结功能紊乱、有明显的支气管痉挛或支气管哮喘的病人禁用。

4，钙通道阻滞剂：常用药物有维拉帕米、地尔硫?、硝苯地平、氨氯地平等。这类药可改善心肌的缺血，减轻心脏负荷，更适用于存在高血压的病人，但不建议左室功能不全患者使用。副作用有外周水肿、便秘、心悸、面部潮红、头痛、头晕、虚弱无力等。

5，血管紧张素转化酶抑制剂：常用药物有卡托普利、依那普利等，可降低心血管亡、非致性心肌梗等危急事件的发生率，改善预后情况。

6，调血脂药物：适用于所有冠心病患者，以维持血脂正常水平。常用他汀类药物、贝特类药物和胆固醇吸收抑制剂等。他汀类有洛伐他汀、辛伐他汀等，可出现肌病和肝脏不良反应、胃肠反应、皮肤潮红、头痛等副作用；贝特类药物有氯贝特、苯扎贝特等，可导致腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应；胆固醇吸收抑制剂主要是依折麦布。

7，其他药物：对β-受体阻滞剂或者钙离子拮抗剂有禁忌、不耐受，或者经治疗症状不能控制的情况下，可酌情使用曲美他嗪、尼可地尔、盐酸伊伐布雷定、雷诺嗪等药物，改善心功能，缓解心绞痛。

严重的冠心病患者还可采用介入治疗或外科手术，包括血管成形术、支架植入术和冠状动脉旁路移植术等。患者还应积极治疗其他慢性心血管疾病，并控制血压、血脂、血糖达标。平时应清淡饮食，戒烟限酒，劳逸结合，减轻精神负担，保持适当的体力活动。若突发上腹或胸部疼痛、胸闷、心慌、气短、等症状，一定要及时就医，并遵循医嘱定期复查，了解病情发展情况。