停雷沙吉兰多久能吃司来吉兰-服用雷沙吉兰多久起效
耳边传来李宗盛的老歌《寂寞难耐》,但是我想,对于帕金森病患者而言,应该是剂末难耐!
剂末现象,是帕金森病专科医生口中常挂着的一个词。它特指左旋多巴的疗效减退。什么是疗效减退?刚开始使用左旋多巴治疗时疗效极其显著,所有症状一扫而空,患者犹如痊愈。但随着时间推移,各种症状又重新浮出水面,即使不断加量也无法回到最初的巅峰疗效。这就是疗效减退。尽早识别剂末现象,及时调药,可以显著提高患者的生活质量。
面对已出现剂末现象的患者,医生通常会考虑两个问题:
第一,左旋多巴用到多少封顶?STRIDE-PD研究(图一)显示左旋多巴的日剂量最好别超过 400mg。北京天坛医院冯涛教授的横断面研究(图二)显示中国PD患者的左旋多巴安全剂量为275mg/d,按体重计算为4.2mg/kg。一旦超过安全剂量,运动波动和异动症的发生风险将大大升高。可是这么低的剂量,控制不住症状,留下的缺口由谁来补呢?必须添加其他药物。
第二,添加何种药物?左旋多巴虽然强大,但一样需要朋友。可供选择的有多巴胺受体激动剂,COMT抑制剂,MAO-B抑制剂。其中,MAO-B抑制剂 安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片) 是不错的选择!原因如下:
和 多巴胺受体激动剂(DA) 的比较:受体激动剂不能取代左旋多巴,因为不够生理,不能刺激所有的多巴胺受体。而这种厚此薄彼的激动方式恰恰容易导致冲动控制障碍(ICD)的发生,其中如亢进、盗窃癖、痴迷,购物狂等行为会给患者和家人带来超出疾病本身的负面影响,应该极力避免。同时,体位性低血压和下肢水肿也是DA的常见不良反应。而安齐来通过对中枢胶质细胞中MAO-B酶的抑制,保护突触间隙中多巴胺,让它们发挥生理性的作用。
和 COMT抑制剂 的比较:首先,COMT抑制剂与左旋多巴合用是为了阻止左旋多巴在外周血中的降解,达不到24小时持续作用,所以不能解决分次给药造成的脉冲样刺激问题。其次,安齐来一天一次比COMT一日多次方便得多,依从性更佳!
和 司来吉兰 的比较:首先,代谢产物不同。安齐来的代谢产物是氨基印满,具有潜在神经保护作用,而司来吉兰的代谢产物是,对神经细胞有兴奋性毒性,加速神经细胞凋亡。第二,代谢通路不同。虽然两药都主要通过肝酶代谢,但安齐来仅通过CYP1A2代谢,而司来吉兰要通过4种酶,CYP2B6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2A6。代谢酶越多的药物,发生药物相互作用的几率就越大。在患者同时服用多种药物的情况下,需要考虑的因素就越多,就越不安全。第三,对MAO-B酶活性的抑制强度不同。要达到相同程度的抑制,安齐来只需要司来吉兰十分之一的剂量。这就是为什么司来吉兰的日剂量要用到10mg,而雷沙吉兰仅需1mg的原因。
当你孤单时,你会想起谁?当你寂寞(剂末)时,你想要谁来陪?剂末难耐,用安齐来!
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帕金森一般吃哪五种药
帕金森症口服的药物有以下几种:
第一、抗胆碱能药,主要适用于有震颤的患者,对于无震颤的患者不推荐应用。
第二、金刚烷胺,对少动、强直震颤,均有改善作用。
第三、复方左旋多巴是治疗帕金森病最基本最有效的药物,对震颤强直、运动迟缓等,均有较好的疗效。
第四、多巴胺受体激动剂,目前大多推荐非麦角类,多巴胺受体激动剂作为治疗的首选药物,尤其适用于早发型患者病程的初期。
第五、MAO-B抑制剂具有轻度改善症状的作用,可单用或与复方左旋多巴合用,可以增强疗效。
第六、COMT抑制剂是对纹状体突触后膜,多巴胺受体产生持续性刺激的药物,有恩他卡朋双多巴片。
帕金森病人吃药,原则上认为只要适合的药物是最好,没有哪个是最好的药物。帕金森药物一般分几大类,第一、多巴丝肼;第二、多巴胺受体激动剂。现在市面上用的比较多的叫普拉克索,包括泰舒达这一类药物,当然还有一些别的COMT抑制剂,盐酸苯海索和金刚烷胺,这药都可以。但是选药是根据每个人的发病时间,如发病是早期、中期还是晚期,或者发病是哪一次更重,根据职业,经济收入综合来定,用哪个药物会更好一些。所以临床没有说哪个药最好的说法。帕金森病是中老年人的锥体外系变性坏性疾病,病程大概15-20年,随着年纪增长越来越重。帕金森的治疗原则是多种药物联合治疗,任何的药物都是从小剂量开始逐渐增加,治疗帕金森病的药物很多都有副作用,在开始吃的时候有一个适应的过程,主要有五大类药物:1、左旋多巴类药物,比如美多芭。2、多巴胺受体激动剂,比如森福罗、泰舒达、罗匹罗尼等等。3、单胺氧化酶B抑制剂,比如司来吉兰、雷沙吉兰等等。4、抗胆碱的药物,比如安坦、金刚烷胺等等。5、COMT抑制剂,到了晚期患者出现异动症或者开关现象,此药能增加多巴胺在中枢神经系统的利用。
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