盐酸氯丙那林原料药-盐酸氯丙胺是治疗什么的
少数患者可见轻度心悸,手指震颤,头晕、口干等,一般于用药过程中自行消失。心率失常,高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。老年人慎用。1.盐酸氯丙那林片(盐酸氯喘)与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类并用时会引起心律失常、心率增加,故应避免与上述药物并用。
2.盐酸氯丙那林片有抑制过敏引起的皮肤反应作用,故评估皮肤试验反应时,应考虑到盐酸氯丙那林片对反应的影响。
3.并用茶碱类药时,可增加舒张支气管平滑肌作用,但不良反应也增加。
4.避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药同时应用。
复方氯丙那林鱼腥草素钠片说明书简介
瘦肉精是一类动物用药,有数种药物被称为瘦肉精,例如莱克多巴胺(Ractopamine)及克伦特罗(Clenbuterol)等。将瘦肉精添加于饲料中,可以增加动物的瘦肉量、减少饲料使用、使肉品提早上市、降低成本。但因为考虑对人体会产生副作用,各国开放使用的标准不一。
瘦肉精是一类药物,而不是某一种特定的药物,任何能够促进瘦肉生长、抑制肥肉生长的物质都可以叫做“瘦肉精”。在中国,通常所说的瘦肉精是指克伦特罗(Clenbuterol),而普通消费者则把此类药物统称为瘦肉精。当它们以超过治疗剂量5-10倍的用量用于家畜饲养时,即有显著的营养“再分配效应”——促进动物体蛋白质沉积、促进脂肪分解抑制脂肪沉积,能显著提高胴体的瘦肉率、增重和提高饲料转化率,因此曾被用作牛、羊、禽、猪等畜禽的促生长剂、饲料添加剂。
此类药物主要是肾上腺类,β激动剂,因为能够促进瘦肉生长、抑制动物脂肪生长,所以统称“瘦肉精”。瘦肉精让猪的瘦肉率提供,带来更多经济价值,但它有很危险的副作用。中国最高报道的瘦肉精中毒事件是1998年供港活猪引起的,此后这类事件经常发生,如:2001年广东曾经出现过批量中毒事件。
目前,能够实现这种功能的物质是一类叫做β-兴奋剂(β-agonist)的药物,约16种,比如在中国造成中毒的克伦特罗(clenbuterol)和美国允许使用的莱克多巴胺/又译雷托巴胺(Ractopamine)。2001年12月27日、2002年2月9日、4月9日,农业部分别下发文件禁止食品动物禁止使用β激动剂类药物作为饲料添加剂(农业部176号、193号公告、1519号条例)。
瘦肉精在上海曾经引发了几百人的中毒事件。而在台湾,由于从美国进口的猪肉里含有
健康的肉
瘦肉精,几乎挑起一场政治争端。由于西方国家一般不消费动物内脏(内脏特别是肝脏则会残留瘦肉精),因而,在美国、加拿大、新西兰等国,瘦肉精这类物质的使用是合法的。
在中国,通常所说的“瘦肉精”则是指克伦特罗。它曾经作为药物用于治疗支气管哮喘,后由于其副作用太大而遭禁用。
其它这样类似药物还有沙丁胺醇(Salbutamol)和特布他林(Terbutaline)等,同样能起到“瘦肉”作用、却对人体健康危害过大,因而造成安全隐患。它们也因而在全球遭到禁用。
食品安全委员会办公室《“瘦肉精”专项整治方案》(食安办〔2011〕14号)规定的“瘦肉精”品种目录:
盐酸克伦特罗(Clenbuterol Hydrochloride)
莱克多巴胺(Ractopamine)
沙丁胺醇(Salbutamol)
硫酸沙丁胺醇(Salbutamol Sulfate)
盐酸多巴胺(Dopamine Hydrochloride)
西马特罗(Cimaterol)
硫酸特布他林(Terbutaline Sulfate)
苯乙醇胺A(Phenylethanolamine A)
班布特罗(Bambuterol)
盐酸齐帕特罗(Zilpaterol Hydrochloride)
盐酸氯丙那林(Clorprenaline Hydrochloride)
马布特罗(Mabuterol)
西布特罗(Cimbuterol)
溴布特罗(Brombuterol)
酒石酸阿福特罗(Arformoterol Tartrate)
富马酸福莫特罗(Formoterol Fumatrate)
编辑本段基本信息 中文名:瘦肉精;克伦特罗;学名盐酸克伦特罗;是一种平喘药。该药物既不是兽药,也不是饲料添加剂,而是肾上腺类神经兴奋剂。盐酸双氯醇胺;克喘素;氨哮素;氨必妥;氨双氯喘通;氨双氯醇胺;7-[2-甲基丙烷2-亚氨基甲基]4-氨基3,5-二氯苯甲醇盐酸盐
英文名:
Clenbuterol; Spiropent; Planipart; NAB365;4-Amino-3,5-dichloro-alpha-(((1,1-dimethylethyl)amino)methyl)benzenemethanol
CAS号:37148-27-9
盐酸克伦特罗结构简式
分子式:C12-H18-Cl2-N2-O
理化特性
白色或类白色的结晶粉末,无臭、味苦,熔点161℃,溶于水、乙醇,微溶于丙酮,不溶于。
编辑本段检测方法 GB/T 5009.192-2003 动物性食品中克伦特罗残留量的
瘦肉精
测定
气相色谱-质谱法(GC-MS)
GC-MS法优点是把色谱高效快速的分离效果和质谱高灵敏度的定性分析有机合起来,能在多种残留物同时存在的情况下对某种特定的残留物进行定性、定量分析,而且具更高的检测极限。Fente C. A等用GC-MS法检测牛毛中CLB的残留,最低检测限为5ng/g[6];Pteer Batioens应用气相色谱-串联质谱法(GC-MS-MS)对牛、羊、猪组织中的CLB含量进行检测,最低检测限为2ng/g[7];刘琪等用GC-MS法(EI离子源)检测猪尿中的CLB,检测限为0.5ng/mL;VanRhijin等用三甲基硅基或2-二甲基硅基吗啉衍生物检测尿提取物中的CLB,衍生物用电脉冲方式或化学离子化方式扫描,会产生更高的灵敏度。另外,GC-MS法与HPLC法相比,检测灵敏度更高,假阳性率更低。因此,中国将GC-MS法定为检测CLB的确证性方法(NY/T468~2001)。
高效液相色谱法(HPLC)
HPLC适合测定热不稳定和强极性的β-激动剂及其代谢产物,而且,HPLC可以与柱前提取、纯化及柱后荧光衍生化反应和质谱(MS)等系统联用,容易实现分析过程的自动化。黄士新等(1995)应用紫外检测器,在λ=243nm,色谱柱:shimpackCLC-ODS150×6.0mn,流速:1mL/min,柱温:室温30℃的条件下检测猪肝脏和猪肉中的CLB残留,最低检测限可达2ng/g[4]。国外有人应用HPLC (二极管阵列检测器)测定动物性食品中CLB残留,测得最低检测限为1.26ng/g,回收率达98.9%[5]。目前,中国已将HPLC法作为检测CLB残留的半确证性方法,最低检测限范围为1~15ng/g,其优点是专属性好、选择性强、检测精确度较高,而且假阳性率低;缺点是样品处理时间长,检测过程烦琐、难于操作,需贵重仪器,在实际应用中受到一定的限制。
酶联免疫吸附法(ELISA )
利用免疫学抗原抗体特异性结合和酶的高效催化作用,通过化学方法将植物辣根过氧化物酶(HRP)与克伦特罗(CL)结合,形成酶偶联克伦特罗。将固相载体上已包被的抗体(羊抗兔IgG抗体)与特异性的抗克伦特罗抗体结合,然后加入待测克伦特罗和酶偶联克伦特罗,它们竞争性与克伦特罗抗体结合,洗涤后加底物,根据有色物的变化计量待测克伦特罗量。若待测克伦特罗多,则被结合的酶偶联克伦特罗少,有色物量就少。用目测法或比色法测定样品中的克伦特罗含量,比色的最佳波长为450 nm,参比波长应大于600 nm。
液相色谱—质谱/质谱法(HPLC-MS/MS)
参见SN/T 1924—2007 进出口动物源食品中克伦特罗、莱克多巴胺、沙丁胺醇、特布他林残留量的检测方法。
本标准适用于动物源性食品肌肉和内脏中克伦特罗、莱克多巴胺、沙丁胺醇、特布他林残留量的检测。
试样中的药物残留采用pH5.2的乙酸铵缓冲液提取,同时加入β-盐酸葡萄糖醛甙酶-芳基硫酯酶进行酶解后,提取液经C18和SCX双SPE柱净化,液相色谱—质谱进行测定,内标法定量。
近年来,中央各有关部门及各级政府高度重视农产品质量安全检测体系建设,投资建设了2000多个农业质检机构,从事农产品质量安全检测工作的人员达2万多人,年检测样品近百万个[1]。
编辑本段研究历史 克伦特罗是一种β-兴奋剂,添加于饲料中能提高几种家畜包括猪的
瘦肉精
瘦肉率。
克伦特罗在家畜和人体内吸收好,而且与其它β-兴奋剂相比,它的生物利用度高,以至食用了含有克伦特罗的猪肉出现中毒。Zimmer(1976)证实人内服20 μg的14C-盐酸克伦特罗,峰浓度时,血浆中克伦特罗原形药占总的14C-盐酸克伦特罗的75%。克伦特罗内服生物利用度高的事实对估计消费者食用了含有克伦特罗的组织,从中获得的克伦特罗的量很重要。引起人中毒的动物组织含有克伦特罗原形药的量差异很大。Martinez-Navarro(1990)报道犊牛肝中克伦特罗原形药的残留量为161~291 ppb,Pulce等(1991)报道犊牛肝中克伦特罗的残留量为375~500 ppb,Salleras等(1995)报道犊牛肝中克伦特罗的残留量为19~5395 ppb。此外,Maistro等(1995)报道犊牛肌肉中克伦特罗的残留量为500 ppb。
1ppm的克伦特罗添加于猪饲料中用于促生长,人食用猪肝或猪肺足够引起中毒。世界没有任何正规机构批准克伦特罗作为饲料添加剂用于动物促生长。
游学归来的浙大教授许梓荣在明知瘦肉精有副作用的情况下,隐瞒事实引进国内,名利双收,获奖无数。他09年向媒体解释:那时国家正力倡培育瘦肉型猪,他和学生的研究吻合政策方向,“我们也不宜和政府唱反调。如果在论文中介绍了副作用,我们(的论文)也发不了。”
编辑本段具体用途 盐酸克伦特罗是一种β-兴奋剂,20世纪80年代初,美国一家公司开始将其添加到饲料中,增加瘦肉率,但如果作为饲料添加剂,使用剂量是人用药剂量的10倍以上,才能达到提高瘦肉率的效果。它用量大、使用的时间长、代谢慢,所以在屠宰前到上市,在猪体内的残留量都很大。这个残留量通过食物进入人体,就使人体渐渐地中毒,积蓄中毒。如果一次摄入量过大,就会产生异常生理反应的中毒现象,因此而被禁用。国内养猪户不顾农业部的规定,为了使猪肉不长肥膘,在饲料中掺入瘦肉精。猪食用后在代谢过程中促进蛋白质合成,加速脂肪的转化和分解,提高了猪肉的瘦肉率,因此称为瘦肉精。
“瘦肉精”能使猪提高生长速度,增加瘦肉率,猪毛色红润光亮
瘦肉精
,收腹,卖相好;屠宰后,肉色鲜红,脂肪层极薄,往往是皮贴着瘦肉,瘦肉丰满。肥猪饲喂瘦肉精后,逐渐发生四肢震颤无力,心肌肥大心力衰竭等毒副作用。
药化:中枢兴奋药和利尿药
版本:国家食品药品监督管理局2007年公布的非处方药说明书范本
说明:复方氯丙那林鱼腥草素钠片说明书由国家药品监督管理局于2007年01月31日国食药监注[2007]54号《关于公布非处方药说明书范本的通知》发布。
药品名称
通用名称:复方氯丙那林鱼腥草素钠片
商品名称:
英文名称:
汉语拼音:
成份
本品为复方制剂,每片含盐酸氯丙那林4毫克、盐酸溴己新4毫克、鱼腥草素钠20毫克、马来酸氯苯那敏1.5毫克。辅料为:
性状
作用类别
本品为平喘类非处方药药品。
适应症
用于支气管哮喘、喘息性支气管炎。
规格
用法用量
口服。成人,一次1片,一日3次。
不良反应
可见头痛、心悸、恶心、困倦、胃部不适。
禁忌
1.孕妇和2岁以下小儿禁用。
2.高血压、冠心病、甲状腺功能亢进及胃溃疡患者禁用。
注意事项
1.用药7天,症状不缓解,请咨询医师或药师。
2.心律失常、糖尿病、青光眼、前列腺增生等患者慎用。
3.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
5.本品性状发生改变时禁止使用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.儿童必须在成人监护下使用。
8.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
药物相互作用
1.不得与单胺氧化酶抑制剂(如呋喃唑酮、优降宁等)同用。
2.不应与其他扩张支气管的β2受体激动剂同用。
3.与抗胆堿药或茶堿类药并用,缓解哮喘的效果增强。
4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理作用
氯丙那林为选择性β2受体激动剂,能缓解支气管平滑肌痉挛;盐酸溴己新为祛痰药,能降低支气管黏液的粘稠度,使痰液稀释,易于咳出;鱼腥草素钠可抗菌消炎;马来酸氯苯那敏为抗组胺药,可缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,并有中枢镇静作用。
贮藏
包装
有效期
执行标准
批准文号
说明书修订日期
生产企业
企业名称: 生产地址: 邮政编码: 电话号码: 传真号码: 网址:
如有问题可与生产企业联系
第五章 中枢兴奋药和利尿药
第一节 中枢兴奋药
1、 黄嘌2、 呤类
咖啡因:1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1h-嘌呤-2,6-二酮-水合物
针状结晶,可风化,受热升华,对碱不稳定。 兴奋大脑皮层
性质:1、酰脲结构:与碱共热开环生成咖啡亭。
2、黄嘌呤生物碱共有反应:紫脲酸铵反应
3、 酰胺类
尼可刹米(可拉明):n,n-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油状液体,极易溶水 兴奋延髓呼吸中枢
性质:1、酰胺:与碱液共热水解,与naoh有二乙氨生成,氨臭,脱羧成吡啶臭。
2、戊烯二醛反应:溴化氰作用于吡啶环……
4、 吡乙酰胺类 吡拉西坦(脑复5、 康):2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大脑皮层,6、 抗脑组织缺氧。
7、 苯氧乙酸酯类
盐酸甲氯芬酯:2- (二甲基氨基)乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐 新生儿缺氧等
性质:酯类,水液不稳定,弱酸较稳,羟肟酸铁反应,紫堇色
第2节 利尿药
呋噻米(速尿):(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]-5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸
性质:1、本品naoh与cuso4------绿色沉淀
2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色 作用迅速、强大
依他尼酸(利尿酸):[4 - (2- 亚甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸
性质:1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应 作用强、迅速
2、a、不饱合酮结构,碱性中易水解。 用于充血性心力衰竭
氢氯噻嗪(双克):6- 氯- 3,4-二氢- 2h-1,2,4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物
性质:与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛,与变色酸呈色。 中效利尿、降压排钾
螺内酯:,用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。 弱利尿药,降压明显
性质:与硫酸有强绿色荧光,并有硫化氢气体产生,遇铅显黑。
乙酰唑胺:为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱,主要治疗青光眼。 第一个用于临床 。
氯噻酮:常用利尿降压药,长效利尿,也降压。
第六章 拟肾上腺素药
肾上腺素能受体激动剂:作用主要表现为可舒张、弛缓支气管,使血管收缩,心跳加速,血压升高,临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。
a作用:皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。
作用:心肌收缩力加强,心率加快,血压升高,血管扩张,改善微循环,松驰支气管平滑肌。
兴奋受体,尤其2受体产生相应的平喘效应。
第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药:
代谢:单胺氧化酶(mao)催化氧化,还可经儿萘酚o-甲基转移酶(comt)催化。
构效关系:1、具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。
2、苯环上3,4位二羟基比含4-oh好,但不能口服,3位取代可口服。
3、多数在氨基的位有羟基,产生光学异构体,一般r构型有较大活性。
4、侧链氨基上取代基越大,作用越强,(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代
重酒石酸去甲肾上腺素(a1、a2):(r)- 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚 左>右 r
性质:水液室温或加热易消旋化,ph4以下速度加快。 收缩血管,抗休克、局部止血
肾上腺素(a、):(r)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
盐酸多巴胺(a、):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐 fecl3 墨绿
作用:增强心肌收缩,升高动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克。
盐酸异丙肾上腺素(喘息定):4- [ ( 2-异丙胺基-1-羟基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚盐酸盐 左>右
以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳定,加抗氧剂,避免与金属接触,避光。
盐酸去氧肾上腺素(a):(r)-(-) 4- a- [ (甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐 散瞳检查眼底
克仑特罗(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐 显芳伯胺反应
盐酸特布他林(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐 选择性2-受体激动剂
沙丁胺醇(舒喘灵) ():1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇 fecl3 紫色
盐酸氯丙那林(2):a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐
fecl3 反应:去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫-紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色)
第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药
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