西林产品-西林原料药

2024-11-21 13:02:31

西林产品-西林原料药

公司主要从事抗生素原料药及制剂的研发、生产和销售，主要产品包括氨曲南原料药及制剂，替卡西林钠、磺苄西林钠原料药，头孢硫脒、头孢唑肟钠制剂，其中氨曲南原料药及制剂为公司主导产品。公司目前拥有发明专利3 项，已受理发明专利7 项，国家新药证书6 份，药品批准文号58 个，全部剂型的生产车间均已通过GMP 认证。公司拥有较强的研发实力，共获得“十二五”重大新药创制科技重大专项1 项，“十一五”重大新药创制科技重大专项——创新药物孵化基地建设子项目1 项，国家科技部科研课题1 项，重庆市及长寿区科委科研课题3 项，重庆市经委课题7 项。

阿莫西森是什么

共有340余个品种，年产粉针（冻干）剂20亿瓶、小容量注射剂2亿支、片剂20亿片、胶囊剂2亿粒、颗粒剂1亿袋、栓剂1000万粒、原料药1000 吨。原料药主要生产美洛西林钠原料药主要生产美洛西林钠、中性蛋白酶、酒石酸吉他霉素、哌拉西林、头孢噻肟钠、头孢曲松钠、葛根素和哌拉西林钠等十几个品种。

阿莫西林是什么药啊

应该是阿莫西林吧。

阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

剂型及规格

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不易受大部分食物影响。纤维会影响吸收，降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品，如燕麦，芹菜，胡萝卜等。

编辑本段

比旋度

方法名称：阿莫西林原料药－阿莫西林－高效液相色谱法

应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。

本方法适用于阿莫西林原料药。

方法原理：供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积，计算出其含量。

试剂： 1. 乙腈

2. 磷酸二氢钾溶(0.05mol/L)

3. 氢氧化钾溶液(2mol/L)

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）乙腈=97.5 2.5

2.2 检测波长：254nm

2.3 柱温：室温

.2.4 流速：1mL/min

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

精密称取阿莫西林对照品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

精密称取供试品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面积，计算出其含量。

药理与作用

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强，阿莫西林穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。

敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。

不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。

耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

毒理：尚不明确。

适应症

阿莫西林适用于敏感细菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染:

(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染

(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染

(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染

(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染

(5)急性单纯性淋病

(6)可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。

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不良反应

临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%，因反应而停药者约2%。其主要不良反应有：

1.过敏反应症状可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。

2.消化系统症状多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。

3.血液系统症状偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。

4.皮肤粘膜反应偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。

5.肝、肾功能紊乱少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。

6.其它兴奋，焦虑，失眠，头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。

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禁忌

国家卫生部门规定，使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。此外，青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素，使用前都必须做皮试。不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一，一小时后如无不良反应即可正常服用，如果感到不适尽快到医院就医。

1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏，用药前必须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

2.传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。

3.哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性)；应慎用。

4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应；少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。

5.孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用。晚期妊娠孕妇应用后，可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对游离的雌激素和孕激素无影响。本品可经乳汁排出，乳母使用本品后可使婴儿致敏。

阿莫西林有多种剂型，包括注射剂、胶囊、片剂、冲剂等，但不论是哪一种剂型，对储存环境的要求都很高，应该遮光、密封，在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适，阿莫西林在放置过程中，仍有可能发生分解与聚合等化学变化，形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节，这种变质失效的速度还会加快。此外，阿莫西林与氨基糖甙类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌，不能放在同一个容器中。使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱，将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性，也有危险性。在服用阿莫西林的过程中，如果出现皮疹等过敏反应，或严重的消化系统不良反应，如腹泻、呕吐等，必须立刻停药。

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药物相互作用

1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄（竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌），延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。

2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。

3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

4.氯霉素，大环内酯类，璜胺类及四环素在体外可干扰本品的抗菌作用，但其临床意义不明。

5. 阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。

6.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。

7.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时，本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低，从而增加氨甲蝶呤毒性。

8.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不明显降低药物吸收的总量

我是学药的，我从我的全医药学大词典上为你找到了阿莫西林的信息，希望能对楼主有所帮助。

通用名称：阿莫西林

英文名称：Amoxicillin

中文别名：阿摩青霉素、阿摩西林

英文别名：Amoxipen、Amoxycillin Trihydrate、Clamoxil、Daxipen

药理

药效学

参阅青霉素钠。本品能抑制细菌的细胞壁的合成，使之迅速成为球形体而破裂溶解，而氨苄西林主要干扰细菌中膈细胞壁，使细菌形成丝状体，故本品的杀菌作用优于氨苄西林。对某些链球菌和沙门菌属的作用，较苄西林为强，但对志贺菌属的作用较弱。

药动学

口服后迅速吸收，约 75～90％可自胃肠道吸收。口服0.25、0.5和 lg后的血药峰浓度分别为 5.1、10.8和20.6μg/ml，约为氨苄西林的 2倍；达峰时间为 2小时。食物对药物吸收的影响不显著。肌内注射阿莫西林钠500mg的血药峰浓度为 l4μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相仿，达峰时间为l小时。静脉推注阿莫西林钠500mg后 5分钟的血药浓度为42.6μg/ml，5小时后为1μg/ml。肺炎或慢性支气管炎急性发作病人口服本品 500mg后 2～3和6小时的痰中平均浓度分别为O.52和0.53μg/ml，同期的血药浓度分别为ll和 3.5μg/ml。口服本品后2小时的唾液中浓度为0.32μg/ml。慢性中耳炎儿童口服本品 lg后 l～2小时，中耳液中的药物浓度为 6.2μg/ml，显然高于氨苄西林。给结核性脑膜炎病人口服本品 1.0g后 2小时的脑脊液浓度为 0.l～1.5μg／ml，相当于同期血药浓度的 0.9～21.1％。静脉注射本品2g后 1.5小时脑脊液浓度达2.9～40.0μg/ml，为血清浓度的8～93％。本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的l/4～l/3。乳汁、汗液和泪液中含有微量。本品的分布容积为0.41L/kg.蛋白结合率为 17～20％。T1/2为1～1.3小时。单次口服本品250和500mg后，分别有 24％和 33％的给药量在肝内代谢。约 60％的口服药量于 6小时内以原形药经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出，20％的口服量则以青霉噻唑酸自尿中排泄。尿中阿莫西林浓度很高，口服 250mg后尿中浓度达0.3～1.3mg/ml。部分药物经胆汁排泄，其浓度也高于氨苄西林。丙磺舒可延缓本品经肾排泄，血液透析能消除本品，腹膜透析无清除本品的作用。

适应症

本品用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效；其治疗伤寒的临床、细菌学和体温反应优于氯霉素。治疗敏感细菌所致的尿路感染也获得良好疗效，对感染限于下尿路的患者，口服单次剂量 3g即可获得满意疗效。肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等皆为适应证。钩端螺旋体病也可用阿莫西林，静脉注射阿莫西林钠治疗流感杆菌感染的疗效与氨苄西林钠同。口服本品治慢性支气管炎急性发作的疗效与复方磺胺甲恶唑相仿，但复发率较后者为低。

用法用量

口服。成人一次 0.5～1g，每 6～8小时一次；小儿每日按体重 40～80mg／kg，分 3～4次服用。

治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3g即可，也可于 10～12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗淋病，前者于口腔内手术(如拔牙)前 1小时给予，后者常加用丙磺舒 1g。

新生儿和早产儿按体重每次口服 50mg／kg，12小时一次；感染严重者可每 8小时一次。

晚期肾功能衰竭病人的半衰期可自正常的 0.9～2.3小时延长至 5～20小时；因此在肾小球滤过率为 10～50ml/min和小于 10ml／min时的病人，其给药间期应分别为 8～12小时和 16小时。血液透析可影响血药浓度，每次血液透析后应予以1g阿莫西林，并于 12～16小时内重复给药。

肌内注射或稀释后静脉滴注，一次 0.5～1g，一日3～4次；小儿按体重每日 50～100mg/kg，分 3～4次给药。

[制剂与规格]按无水物计。阿莫西林片(1) 0.125g(2) 0.25g

阿莫西林胶囊(1) 0.125g(2) 0.25g

注射用阿莫西林钠0.5g(按阿莫西林计)

口服,成人一日2-4g,儿童一日50-100mg/kg,均分3-4次用.

禁用慎用

参阅青霉素钠、氨苄西林钠。青霉素过敏者忌用.