原料药的种类-原料药举例

药理学特性

（1）、治疗的针对性强

细胞色素c用于治疗组织缺氧所引起的一系列疾病。

（2）、药理活性高

注射用的纯ATP可以直接供给机体能量。

（3）、毒副作用小、营养价值高

蛋白质、核酸、糖类、脂类等生物药物本身就直接取自体内。

（4）、生理副作用时有发生

生物体之间的种属差异或同种生物体之间的个体差异都很大，所以用药时会发生免疫反应和过敏反应。

生产、制备中的特殊性

（1）、原料中的有效物质含量低

激素、酶在体内含量极低。

（2）、稳定性差

生物药物的分子结构中具有特定的活性部位，该部位有严格的空间结构，一旦结构破坏，生物活性也就随着消失。酶，很多理化因素使其失活。

（3）、易腐败

生物药物营养价值高，易染菌、腐败。生产过程中应低温、无菌。

（4）、注射用药有特殊要求

生物药物易被肠道中的酶所分解所以多采用注射给药，注射药比口服药要求更严格，均一性、安全性、稳定性、有效性。理化性质、检验方法、剂型、剂量、处方、储存方式。

检验上的特殊性

由于生物药物具有生理功能，因此生物药物不仅要有理化检验指标，更要有生物活性检验指标。

举例说明酶的竞争性抑制应用意义

试验：磺胺醋酰钠的合成

一、目的要求

1、通过实验掌握磺胺类药物的一般理化性质和特点，并通过临床的需要对药物结构进行必要的修饰。

2、通过实验掌握乙酰化反应的原理及成盐反应。

3、掌握如何控制反应过程的pH等条件及利用生成物与副产物不同的性质来分离副产物。

二、反应原理

三、分离原理

四、实验方法

（一）磺胺醋酰的制备（1）

1、主要仪器

250mL三颈瓶，搅拌，温度计，球形冷凝管，量筒，烧杯，抽滤瓶，布氏漏斗，电热套。

2、原料规格及配比

原料名称

规 格

用 量

摩尔数

摩尔比

磺胺

药用

17.2g

0.1

1

乙酸酐

CP

13.6mL

0.142

1.42

氢氧化钠

22.5%

22mL

0.1125

1.13

氢氧化钠

77%

12.5mL

0.1925

1.9

3、操作

在装有搅拌、温度计、球形冷凝管的250mL三颈瓶内加入磺胺17. 2克， 22.5%氢氧化钠溶液22mL，搅拌，加热，至50℃左右，溶解后，加乙酸酐3.6mL、77%氢氧化钠2.5mL，保持反应温度在50~55℃之间，每隔5分钟分次交替加入乙酸酐、77%氢氧化钠，每次各2mL，加毕，继续保温，搅拌30分钟，反应液倒入烧杯中，加水20mL水，搅拌下用浓盐酸调pH7~8，冰浴冷却30分钟，析出固体，抽滤，用适量冰水洗涤固体，合并滤液，固体弃去，滤液用浓盐酸调pH4~5，过滤，滤液弃去，滤饼压干，放置。

4、注意事项

（1）本实验中使用氢氧化钠溶液浓度有差别，在实验中切勿用错，否则会影响实验结果，保持反应液最佳碱度是反应成功的关键之一。

（2）滴加乙酸酐和氢氧化钠溶液是交替进行的，每滴完一种溶液后，反应搅拌5分钟，再滴入另一种溶液，滴加速度以液滴一滴一滴加入为宜。

（3）利用主产物和副产物不同的理化性质在不同的pH下分别除去副产物。本实验中溶液pH的调节应小心注意，否则实验会失败或收率降低。

5、思考题

（1）反应过程中，调节pH是非常重要的。若碱性过强，其结果是磺胺较多，磺胺醋酰次之，磺胺双醋酰较少；若碱性过弱，其结果是磺胺双醋酰较多，磺胺醋酰次之，磺胺较少，为什么？

（2）反应温度对实验的影响如何？

（3）反应液处理时，pH7时析出的固体是什么？pH5时析出的固体是什么？

（二）磺胺醋酰的制备（2）

1、主要仪器

量筒，烧杯，抽滤瓶，布氏漏斗。

2、原料规格及配比

原料名称

规 格

用 量

摩尔数

摩尔比

磺胺醋酰

自制

上步得量

盐酸

CP 10%

3倍磺胺醋酰量

氢氧化钠

40%

适量

3、操作

上次所得的固体，称重，用3倍量10%盐酸搅拌溶解固体，放置30分钟，抽滤，除去不溶物，滤液用适量活性碳室温脱色，搅拌15分钟，滤去碳渣，滤液用40%氢氧化钠溶液调pH4~5，冷却，抽滤，得磺胺醋酰晶体。干燥，测mp，装入纸盒中，计算产率(y1)。

4、注意事项

（1）用10%HCI溶解上次所得的固体，放置30分钟后，过滤，滤液进一步处理。

（2）活性碳脱色在室温下进行。

5、思考题

（1）在10%HCI溶解上次所得的固体后，过滤，需要的是滤液，为什么？

（2）本产品精制时用活性碳脱色为什么应在室温下进行？

（三）磺胺醋酰钠的制备

1、主要仪器

锥形瓶，量筒，烧杯，抽滤瓶，布氏漏斗。

2、原料规格及配比

原料名称

规 格

用 量

摩尔数

摩尔比

磺胺醋酰

自制

2g

0.0093

无水乙醇

CP

30mL

氢氧化钠溶液

40%

适量

3、操作

称取上次所得的固体2克，加入30mL无水乙醇，50~60℃水浴加热，溶解，40%氢氧化钠溶液调pH7~8，冷却，抽滤，得磺胺醋酰钠结晶，烘干，称重，计算产率(y2)。

4、注意事项

（1）磺胺醋酰在无水乙醇溶解时，置水溶加热时间不宜太长（约3~5分钟为宜），否则产品易氧化和水解。固体溶解如溶液混浊，则需抽滤。

（2）必须严格控制水浴温度，若温度过高易引起磺胺醋酰钠水解和氧化，影响产量和质量，温度低不易成钠盐。

（3）滴加40%氢氧化钠溶液调pH7~8时可见溶液澄明，显示磺胺醋酰已生成磺胺醋酰钠，若有微量不溶物，可能是未除尽的副产物。氢氧化钠溶液切勿过量，因磺胺醋酰钠在强碱性溶液中和受热情况下，易氧化水解而致产量和质量下降。

（4）产品过滤时，严禁用水洗涤产品，因所得产品为钠盐，在水中有较大的溶解度。

（5）总产率的计算：

Y= y1 y2

思考题

一、磺胺类药物有哪些理化性质？

答：磺胺类药物一般为白色或微**结晶性粉末；无臭，无味。具有一定熔点。难溶于水，可溶于丙酮或乙醇。1．酸碱性 因本类药物分子中有芳香第一胺，呈弱碱性；有磺酰氨基，显弱酸性，故本类药物呈酸碱两性，可与酸或碱成盐而溶于水2．自动氧化反应 本类药物含芳香第一胺，易被空气氧氧化。3．芳香第一胺反应 磺胺类药物含芳香第一胺，在酸性溶液中，与亚硝酸钠作用，可进行重氮化反应，利用此性质可测定磺胺类药物的含量。生成的重氮盐在碱性条件下，生成橙红色偶氮化合物，可作本类药物的鉴别反应。4．与芳醛缩合反应 芳香第一胺能与多种芳醛（如对二甲氨基苯甲醛、香草醛等）缩合成具有颜色的希夫碱5．铜盐反应 磺酰氨基上的氢原子，可被金属离子（如铜、银、钴等）取代，生成不同颜色的难溶性沉淀，可用于鉴别。

二、反应液处理时，pH7时析出的固体是什么，pH5时析出的固体是什么？在10％盐酸中不能溶解的物质是什么？

答：。。。。。。在10％盐酸溶液中磺胺醋酰生成盐酸盐而溶解，而双乙酰磺胺由于结构中无游离的芳伯胺基，不能和盐酸成盐故析出。

三、反应过程中，若碱性过强，其结果是磺胺较多，磺胺醋酰次之，磺胺双醋酰较少；若碱性过弱，其结果是磺胺双醋酰较多，磺胺醋酰次之，磺胺较少，为什么？请解释原因。

答：因碱度过大磺胺双醋酰易水解成磺胺，且易引起磺胺醋酰水解成磺胺；而因碱度过小时，反应过程中易生成较多的N－乙酰磺胺，且磺胺双醋酰分子结构中的N－乙酰基不易水解下来，故之。

追问：

数据，实验结果，不是过程

甘油能干什么

例如磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构，而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料，后者能转变为四氢叶酸，它是细菌合成核酸不可缺少的辅酶。由于磺胺药是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂，进而减少菌体内四氢叶酸的合成，使核酸合成障碍，导致细菌亡。

扩展资料

正常人体内酶活性较稳定，当人体某些器官和组织受损或发生疾病后，某些酶被释放入血、尿或体液内。如患急性胰腺炎时，血清和尿中淀粉酶活性显著升高；肝炎和其它原因肝脏受损，肝细胞坏或通透性增强，大量转氨酶释放入血，使血清转氨酶升高。

心肌梗塞时，血清乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶明显升高；当有机磷农药中毒时，胆碱酯酶活性受抑制，血清胆碱酯酶活性下降；某些肝胆疾病，特别是胆道梗阻时，血清r－谷氨酰移换酶增高等等。因此，借助血、尿或体液内酶的活性测定，可以了解或判定某些疾病的发生和发展。

百度百科-竞争性抑制作用

药物分析在药物研发、生产、贮存、销售、使用环节中都有参与吗?请举例简要说

甘油 甘油又名丙三醇，是一种无色、无嗅、味甘的粘稠液体。甘油的化学结构与碳水化合物完全不同，因而不属于同一类物质。每克甘油完全氧化可产生4千卡热量，经人体吸收后不会改变血糖和胰岛素水平。甘油是食品加工业中通常使用的甜味剂和保湿剂，大多出现在运动食品和代乳品中。冬季人们常用甘油搽于手和面部等暴露在空气中的皮肤表面，能够使皮肤保持柔软，富有弹性，不受尘埃、气候等损害而干燥，起到防止皮肤冻伤的的作用。由于甘油可以增加人体组织中的水分含量，所以可以增加高热环境下人体的运动能力。 甘油功能作用 在稳定血糖和胰岛素方面的作用。 《欧洲应用生理学》杂志登载过一项研究。研究者们将6名身体健康的年轻男性分为三组，分别给予葡萄糖、甘油和安慰剂，然后让他们在健身器上做同样的运动。在运动前45分钟服用葡萄糖的人（每磅体重0.5g葡萄糖），在开始运动时其体内的血糖水平上升了50%，血液中胰岛素水平上升了3倍。在运动前45分钟服用甘油的人（每磅体重0.5g甘油），在开始运动时血液中甘油水平增加了340倍，但血糖和胰岛素水平没有任何变化。 因此，如果你用甘油代替高热量的碳水化合物，就可以避免因进食大量的饼干或蛋糕所带来的不良后果了。可以说，大剂量的服用甘油几乎不会对血糖及胰岛素水平有影响。大量的证据提示，如果你的目标是减少碳水化合物的摄入量，甘油可能是一种理想的糖原。 甘油可作为一种能量酸。 科学家还强调指出，如果你想在运动场上有更佳的表现，甘油也是一种不错的补剂。原因在于，当你身体中水分充足时，体能会更强大而且持久。特别是在高温环境中，甘油强大的保水性恰恰有助于身体储存更多的水分。 发表在《国际运动医学》杂志的一项研究显示，甘油可能含有一种产生能量的酸性物质。研究者将甘油和一种名为阿斯帕坦的营养性甜味剂作比较，方法是让被试者分别服用甘油和阿斯帕坦，剂量为每公斤体重1.2g甘油（20%水溶液形式）或26ml阿斯帕坦。结果表明，在亚极限运动负荷下，甘油不但可以降低运动者的心率，还可以将运动时间延长20%。 对于进行高强度体能训练的人，甘油可能给他们带来更出色的表现。对于健美运动员来说，甘油可能帮助他们把体表及皮下的水分转移到血液和肌肉中。 甘油副作用 需要指出的是，由于甘油的保水作用，它可以增加血容量，以致引起头晕、恶心等症状。这些症状在妊娠、高血压、糖尿病、肾病等血容量或血压本身就比较高的情况下，就更加明显。因此，当患上述疾病或处在妊娠这样一个特殊生理时期时，请避免服用甘油。建议你在尝试任何一种新的补剂或药品前，先对自己的身体状况做一个全面评价，以免后患。 甘油新作用 据新的研究表明,有的植物的表面有一层甘油,可以使植物在盐碱地生存。 希望对你能有所帮助，祝你天天快乐！

氨基酸和多肽具有多种功能，请你举例说明氨基酸和多肽在食品、保健品、药品、美容护肤品等方面的应用

药物分析在药物研发、生产、贮存、销售、使用环节中都有参与。

1、药物研发：在药物研发阶段，药物分析用于确定药物的化学成分，了解其药效和毒性，以及在实验室条件下测试药物的效果和安全性。例如，分析新药中的活性成分，以及这些成分如何与人体内的生物分子相互作用。

2、药物生产：在药物生产过程中，药物分析用于确保产品的质量和一致性。这包括对原料药的分析，以确定其纯度和质量；对生产过程中的中间体的分析，以监控生产流程；以及对最终产品的分析，以确保其符合预定的质量标准。

3、药物贮存：在药物贮存阶段，药物分析用于确定药物的稳定性，以及其在不同环境条件下的化学变化。这有助于确保药物在贮存过程中保持其原有的质量和药效。

4、药物销售：在药物销售环节，药物分析可用于市场调研，了解消费者的购买行为和偏好，以及竞争对手的产品特性。这有助于制定更有效的销售策略。

5、药物使用：在药物使用阶段，药物分析可用于监测患者的用药情况和评估治疗效果。例如，通过分析患者的生物样本（如血液或尿液），可以了解药物在体内的浓度和代谢情况，从而评估其疗效和安全性。

进行药物分析的注意事项：

1、严格遵守操作规程：药物分析需要遵循严格的操作规程，确保分析结果的准确性和可靠性。操作人员应经过专业培训，熟悉并掌握分析方法、仪器使用和维护等技能。

2、确保仪器准确可靠：药物分析所使用的仪器设备应经过校准，确保其准确性和可靠性。同时，要定期对仪器进行维护和保养，确保其正常运行。

3、严格控制实验条件：药物分析需要在严格的实验条件下进行，如温度、湿度、光照等。这些条件的变化可能会影响分析结果，因此需要严格控制实验条件。

4、规范取样和样品处理：取样是药物分析的重要环节，应按照规定的取样方法进行取样，并妥善保存样品。样品处理应遵循规定的程序，避免对样品造成污染或破坏。

5、注重数据处理和分析：药物分析涉及大量的数据收集和处理，需要注重数据的质量和准确性。数据处理和分析应遵循科学的方法和程序，确保结果的可靠性和准确性。

单软膏基质是什么

食品、保健：活性肽类食品作为一种新型保健食品或食品添加剂,具有独到的特性和功能,在营养学上也有着许多优点,在食品工业中具有广阔的应用前景。

药品：将能和肿瘤细胞特异结合的多肽与这些活性因子进行融合，可将这些活性因子特异性地集中在肿瘤部位,可大大降低毒素、细胞因子的使用浓度，降低其副作用。

美容护肤品：三肽是生长因子，四肽有消炎效果，五肽可促进胶原蛋白增加皮肤厚度，六肽是类肉毒杆菌素，可放松皱纹，至于九肽则可阻断促黑激素，有美白效果。

问题一：软膏里边的基质是什么东西？ 软膏剂是药物与适宜基质制成具有适当稠度的油性膏状外用制剂.常用基质分为油脂性,水溶性和乳剂型基质.其中乳剂型基质亦称乳膏剂.一般称软膏剂的基质,为斥水性的,不含水,不溶于水,不吸水,很难洗去,也不会干燥,贮存期间,一般很少改变,如黄凡士林,鱼石脂软膏.水溶性基质如甘油明胶,卡波姆等乳膏剂的基质是由油脂性物质与乳化剂与水按不同比例配制而成,有水包油（O/W）乳膏和油包水（W/O）乳膏,市场上的霜剂多为水包油乳膏剂如凡士林护手霜,联苯苄唑乳膏剂.这些乳膏剂易于洗去,稠度合适,为人们乐于使用.

问题二：软膏剂基质的作用 软膏剂(Ointments)指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂基质制成的易于涂布的软膏剂称乳膏剂。

因药物在基质中分散状态不同，用溶液型软膏剂和混悬型软膏剂之分。溶液型软膏剂为药物溶解或共熔于基质或基质组分中制成的软膏剂，混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散与基质中制成的软膏剂。

软膏剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质常用的有凡士林、石蜡、液体石蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂等，水溶性基质主要有聚乙二醇。

乳膏剂:系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。乳膏剂由于基质不同，可分为水包油型乳膏剂和油包水型乳膏剂。

乳膏剂常用的乳化剂可分为水包油型和油包水型。水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类;油包水型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。

软膏剂和乳膏剂基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无 *** 性，混悬型软膏剂中不溶性固体药物应预先用适宜的方法磨成细粉，确保粒度符合规定。

问题三：软膏剂的常用基质 1、基质的要求：润滑无 *** ，稠度适宜，易于涂布；性质稳定，与主要不发生配伍变化；具有吸水性，能吸收伤口分泌物；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；易洗除，不污染衣服。2、适用：表皮增厚，角化，皲裂等慢性皮损或某些感染性皮肤病早期。

问题四：软膏剂基质分为哪几类？各有何特点 软膏剂基质分为：油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质这三类

油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等，其特点是润滑、无 *** 性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。但油腻性及疏水性大，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。

乳剂型基质分为油包水型与水包油型两类。特点①对油和水有一定的亲和力，可与创面渗出物或分泌物混合；②对皮肤的正常功能影响小，并且可促使药物与皮肤接触。

水溶性基质由天然或合成的水溶性高分子物质组成，能吸收组织渗出液，释药较快，无 *** 性。

问题五：乳膏基质一号有什么作用 10分 适用于敏感，痘痘，皮炎皮肤。没有任何治疗作用，但也没有 *** 作用。用途：本品为雪花膏的一种基质。

乳膏基质一号成分简单：单硬脂酸甘油脂、硬脂酸、白凡士林、液状石蜡、甘油、十二烷基硫酸钠、三乙醇胺和水均为化学成份单一，生物安全性高的基础性原料，乳膏基质一号使用至今，无过敏报告。主要适合儿童和敏感性肌肤，无副作用。

问题六：什么是单软膏 单软膏，被纳入英国药典，它是软膏剂的一种，是由羊毛脂、固体石蜡、十六、十八混合醇，白或黄凡士林组成，该基质丹吸收等重量的水。

问题七：举例说明软膏的油脂性基质有哪几类 水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质胶溶在水中形成的半固体状的凝胶。常用于制备此类基质的高分子物质有甘油明胶、淀粉甘油、纤维素衍生物、聚乙烯醇和聚乙二醇类等，目前常用的是聚乙二醇类。水溶性基质释药速度快，无油腻性，易涂布，能与水溶液混合，能吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。但其润滑性差，不稳定，易霉败，水分易蒸发，一般要求加入防腐剂和保湿剂。 油脂性基质属于强疏水性物质，包括烃类、类脂及动、植物油脂等。此类基质的特点是润滑、无 *** 性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用，不易长菌，适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。但由于其油腻及疏水性大，造成药物释药性能差，不适用于有渗出液的创面，不易用水洗除，故不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。

问题八：制备乳剂型软膏基质时应注意什么 一般来说是把药物加入基质中，因为基质还是占比较大比例的，从混合均匀的角度来说更有利于混合均匀。如果你制备的栓剂采用的是乳剂型，那么考虑到乳化效果可能会将一相加入另一相，但这也不能简单地说是基质加入药物中。