油酸多相脂质体原料药-油酸脂是什么

2024-10-16 03:56:37

油酸多相脂质体原料药-油酸脂是什么

脂质体中加入吐温有其两面性：

加入表面活性剂吐温80，其疏水部分可插入膜内，亲水基团伸入水相，嵌入双分子层内。这种”镶嵌“有可能紊乱了磷脂分子的有序排列，引起膜的相特征改变。加入吐温的量超过某一临界值后，表面活性剂会破坏脂质体，引起粒径或浊度急剧下降。

但在其优化浓度下，表面活性剂修饰能给脂质体带来一定促进作用；如通过改变表面电荷及亲水亲脂性、脂质膜的相特征等，来达到增加包封率，增加稳定性，改变体内生物过程等目的。该体系称为多相脂质体，国内80年代已有产品上市，加入吐温80后，药物除与脂质体相互作用外，还被增容在吐温80的胶束中，所以包封率有所提高。

但吐温80是有毒，注射使用可能引起溶血。

脂质体和脂质的区别是什么

本品在体内先转变为 5- 氟 -2- 脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧脲嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制 DNA 的生物合成。此外，还能掺入 RNA ，通过阻止脲嘧啶和乳清酸掺入 RNA 而达到抑制 RNA 合成的作用。本品为细胞周期特异，主要抑制 S 期瘤细胞。油酸、在处方中与氟脲嘧啶产生协同作用，人参多糖作为免疫促进剂，对机体的免疫功能有促进作用，防止了氟脲嘧啶对肌体的毒副作用。

药代动力学：本品吸收不规则，但制成多相脂质体剂型后，由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性，故在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加，而且在体内作用时间也延长，从而提高了疗效，降低剂量，减轻了毒副作用。

适应症：本品用于消化道癌症（结肠癌、直肠癌、胃癌）、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。

用法用量：口服。

一个疗程总量按氟脲嘧啶计算为 5 ～ 7。5g ，每日口服 40 ～ 80 mg ，可分 2 次服用。一个疗程结束后休息 1 ～ 2 周，继续第二疗程。

于保法的主要成就

脂质体（Liposomes）是由磷脂胆固醇等为膜材包合而成。磷脂分散在水中时能形成多层微囊，且每层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开，这种微囊就是脂质体。脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体，含有表面活性剂的脂质体。按性能脂质体可分为一般质体(包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等)特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。按电荷性，脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。

脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力。为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点，近年来开发了一些新型脂质体，如温度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂质体。前体脂质体概念的提出和研究，提供了克服脂质体不稳定的较好思路。

脂质体作为目前最先进的，被喻为"生物导弹"的第四代给药系统成为靶向给药系统的新剂型。

脂质体的靶向性

通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向，另外，还可在脂质体上连接某种识别分子，通过其与靶细胞的特异性结合来实现专一靶向性。

靶向性是脂质体作为药物载体最突出的优点，脂质体进入体内后，主要被网状内皮系统吞噬，从而使所携带的药物，在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。

1.天然靶向性　是脂质体静脉给药时的基本特征，这是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生的。脂质体不仅是肿瘤化疗药物的理想载体，也是免疫激活剂的理想载体。

2. 隔室靶向性是指脂质体通过不同的给药方式进入体内后，可以对不同部位具有靶向性，可以通过各种给药方式进入体内不同的隔室位置产生靶向性。在组织间或腹膜内给予脂质体时，由于隔室的特点，可增加对淋巴结的靶向性。

3. 物理靶向性这种靶向性是在脂质体的设计中，应用某种物理因素的改变，例如用药局部的pH、病变部位的温度等的改变而明显改变脂质体膜的通透性，引起脂质体选择性地在该部位释放药物。弱离子物的脂质体，在进入体内后，可以选择性地在肿瘤的低pH局部释放药物。这种受pH影响释放药物的脂质体称为pH敏感脂质体。

4.配体专一靶向性这种靶向性是在脂质体上连接某种识别分子，即所谓的配体，通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表现的互补分子相互作用，而使脂质体在靶区释放药物。

脂质体的分类

1. 阳性脂质体

阳性脂质体(cationic liposome)又称阳离子脂质体，正电荷脂质体(Positiveiy charged liposome)是一种本身带有正电荷的脂质囊泡。