泊沙康唑与哪些药物禁止合用-和泊沙康唑相同作用的药

本品适用于多种对两性霉素不能耐受或难治性成人侵袭性真菌感染的治疗;对高危患者预防用药,用于13岁以上、免疫功能低下的患者,特别是患有移植物抗宿主病(graft versus host disease,GVHD)的造血干细胞移植者、白血病患者和由于化疗而长期白细胞减少的患者。本品比对照药物氟康唑和伊曲康唑,能更有效预防侵袭性曲霉菌感染并可降低侵袭性真菌感染相关的病率。

泊沙康唑价格

依折麦布与辛伐他汀联合使用,未发现有临床意义的药代动力学相互作用。未进行本品的特殊药代动力学药物相互作用研究。

本品与依折麦布和辛伐他汀联合使用时生物等效。

禁用药物

禁止联合使用以下药物:

CYP3A4的强效抑制剂

CYP3A4的强效抑制剂可减少本品中辛伐他汀成分的清除,从而增加肌病的风险。因此,联合使用本品与CYP3A4 抑制剂(例如下文所列)时,HMG-CoA 还原酶抑制活性血浆水平升高可增加肌病和横纹肌溶解症的风险,尤其是当本品剂量较大时。禁止联合使用对CYP3A4具有强效抑制效应的药物(例如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、HIV 蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦、奈法唑酮)。(参见禁忌症,注意事项, 肌病/横纹肌溶解,药代动力学。)

环孢菌素或达那唑

联合服用环孢霉素A或达那唑可导致肌病,包括横纹肌溶解症的风险增加。因此,禁止联合使用这些药物。(参见禁忌症和注意事项,肌病/横纹肌溶解)

吉非贝齐:禁止与本品联合使用。(参见禁忌症和注意事项,肌病/横纹肌溶解)

其他药物相互作用

贝特类:尚未研究本品与除非诺贝特以外的贝特类药物联合服用的安全性和有效性。由于已知联合使用HMG-CoA 还原酶抑制剂与贝特类药物时,治疗期内肌病风险增加,因此本品与贝特类药物(除外禁用吉非贝齐)联合使用时必须慎重。贝特类药物可增加胆汁中的胆固醇排泄,从而导致胆石症。在一项犬中的临床前研究中,依折麦布可增加胆汁中的胆固醇浓度。

夫西地酸:联合服用本品与夫西地酸可能导致肌病/横纹肌溶解症的风险增加(见注意事项肌病/横纹肌溶解)。不推荐合用夫西地酸。

胺碘酮、决奈达隆、雷诺嗪或钙离子通道阻滞剂:联合服用胺碘酮、决奈达隆、雷诺嗪或钙离子通道阻滞剂,例如维拉帕米、地尔硫卓或氨氯地平可导致肌病,包括横纹肌溶解症的风险增加,联合服用胺碘酮与大剂量本品可导致肌病/横纹肌溶解症的风险增加(见用法用量和注意事项肌病/横纹肌溶解)。

消胆胺: 联合服用消胆胺可使总依折麦布(依折麦布+ 依折麦布葡糖苷酸)的平均AUC下降约55%。合用本品与消胆胺导致的LDL-C降幅增加可能因该相互作用而减弱。

CYP3A4的中度抑制剂: 联合服用本品与说明书上所列的其他对CYP3A4有中度抑制效应的药物,尤其是较大剂量的本品时,肌病的风险可能增加(见注意事项肌病/横纹肌溶解)。联合应用时有必要对本品的剂量进行调整。

烟酸:在辛伐他汀与调脂剂量(≥每日1 g烟酸)的含烟酸产品联合治疗期间,可观察到肌病/横纹肌溶解症。联合使用本品与烟酸时,必须慎重权衡其收益与肌病/横纹肌溶解症的潜在风险。由于中国裔患者中肌病发生率高于非中国裔患者,所以不推荐本品与调脂剂量(≥1 g/日)烟酸联用在亚裔人群的使用。(见注意事项肌病/横纹肌溶解)。

秋水仙碱:有联合服用秋水仙碱和本品后出现肌病和横纹肌溶解的报告。因此联合使用本品与秋水仙碱时应慎重。

其他相互作用

葡萄柚汁中含有一种或多种抑制CYP3A4的成份,并可导致通过CYP3A4代谢药物的血浆水平升高。常规摄入量(每日1杯250 mL)产生的影响极小(根据浓度-时间曲线下面积,活性血浆HMG-CoA 还原酶抑制活性升高13%),并且无临床相关性。然而,由于较大量的葡萄柚汁可显著升高HMG-CoA还原酶抑制活性的血浆水平,,因此本品治疗期间应避免服用葡萄柚汁(见注意事项肌病/横纹肌溶解)。

抗凝剂

辛伐他汀每日20 - 40 mg可适度促进香豆素类抗凝剂的效果: 在健康志愿受试者和高胆固醇血症患者参加的研究中,按国际标准化比值(INR)报告的凝血酶原时间分别从基线期的1.7升至1.8 秒和从2.6升至3.4秒。与其他他汀类药物相似,少数联合服用香豆素类抗凝剂的患者中报告了临床明显的出血和/或凝血酶原时间延长。在这些患者中,开始本品治疗前必须测定凝血酶原时间,并在治疗早期以足够频率进行测定,确保凝血酶原时间未发生显著变化。一旦证实凝血酶原时间达到稳定,可按服用香豆素类抗凝剂的患者中常规推荐的间隔对此进行监测。如果本品剂量发生变化或停药,必须重复相同的程序。在未服用抗凝剂的患者中,辛伐他汀治疗不会导致出血或凝血酶原时间改变。

在12名健康成年男性参加的研究中,联合服用依折麦布(10 mg,每日一次)不会显著影响华法林的生物利用度和凝血酶原时间。在华法林或氟茚二酮基础上加用依折麦布的患者中,曾收到国际标准化比值增加的上市后报告。大多数患者还接受其他药物治疗(见注意事项)。

尚未研究本品对凝血酶原时间的影响。

地高辛

在一项研究中,联合服用地高辛与辛伐他汀可导致血浆地高辛浓度略微升高。在服用地高辛的患者中,开始本品治疗时应进行适当监测。

泊沙康唑的产品说明书

泊沙康唑口服混悬液(商品名:诺科飞?),处方药,由默沙东公司(在美国和加拿大被称为默克)研发、生产,2013年6月17日获中国国家食品药品监督管理局的进口注册批准。

诺科飞?用于预防侵袭性真菌感染,适用于13岁和13岁以上因重度免疫缺陷而导致侵袭性曲霉菌和念珠菌感染风险增加的患者包括造血干细胞移植(HSCT)后发生移植物抗宿主病(GVHD)的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者的侵袭性真菌感染的预防治疗。

泊沙康唑是广谱三唑类抗真菌药物,可以对移植领、血液肿瘤领域等高危患者起到预防侵袭性真菌感染的作用,目前已在全球70多个国家、地区获批,并在美国、欧盟等40多个国家、地区上市。至于哪里价格比较便宜,这就不太好说了,我认为同样的药品,香港地区价格可能会比大陆便宜,你也可以自己找找。

泊沙康唑口服混悬液的研发历程

商品名称:诺科飞中文名称: 泊沙康唑 中文别名: 4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮 英文名称: Posaconazole 英文别名: 4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-Difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-[(2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl]-1,2,4-triazol-3-one CAS号: 171228-49-2 分子式: C37H42F2N8O4 分子量: 700.78

上世纪30年代末——从微生物发酵代谢产物中分离得到第一种抗真菌药物灰黄霉素,象征着抗真菌时代的到来;

1944年——唑类化合物抗真菌作用被报道,自此以后,第一代三唑类药物氟康唑,伊曲康唑,第二代三唑类药物伏立康唑逐渐出现在抗真菌治疗领域中;

1995年——体外实验初步证实泊沙康唑的抗菌活性;

2003年——泊沙康唑临床治疗首例病例报道;

2005年——泊沙康唑口服混悬液在欧洲上市;

2006年——泊沙康唑口服混悬液在美国上市;

2007年——新英格兰杂志发表Cornely教授对于泊沙康唑的临床研究报告:泊沙康唑在AML/MDS患者中预防IFI 较氟康唑/伊曲康唑更有效;与氟康唑/伊曲康唑组相比,泊沙康唑组亡率降低33%;

2007年——新英格兰杂志发表Ullmann教授对于泊沙康唑的临床研究报告:泊沙康唑能HSCT受者和GVHD患者中有效地预防IFI,与氟康唑相比,降低41%的总体IFI发生率及67%的曲霉感染率;应用泊沙康唑可以减少HSCT患者IFI相关的亡率;

2013年——CFDA批准泊沙康唑口服混悬液上市。2013年12月,泊沙康唑混悬液在中国正式上市;

预计2014年——泊沙康唑片剂、注射剂在欧美上市。