雷沙吉兰 疗效-雷沙吉兰的作用机理

对于帕金森病药物治疗,患者比较熟悉的就是美多芭等左旋多巴类药物,初期服用美多芭对于帕金森病患者震颤、僵直等症状治疗效果非常显著,但是长期服用则效果越来越差,这种情况下部分患者只是一味的增加美多芭服用剂量,希望能够有效控制症状,但是,超剂量的服用美多芭会出现严重副反应,而司来吉兰一般做为治疗帕金森病的辅助药物,可增强和延长左旋多巴的疗效,降低左旋多巴的用量,减少外周副作用,消除长期单用左旋多巴出现的“开-关”现象。

司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗

药理作用:司来吉兰与雷沙吉兰均为不可逆的MAO-B抑制药,通过抑制MAO-B而阻止多巴胺的降解,增加多巴胺含量,补充神经元合成多巴胺能力的不足。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑制后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。

通过下列机制增强多巴胺能神经的功能:

(1)抑制突触前膜对多巴胺的再摄取。

(2)其代谢产物可干扰神经元对多种神经递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺)的摄取,使神经递质增加,增强多巴胺能神经的功能。

司来吉兰小剂量时选择性抑制MAO-B,大剂量时对A型和B型MAO都有抑制作用,当剂量超过一日20mg时,对MAO-B的选择性抑制作用减小,可发生酪胺介导的高血压反应。雷沙吉兰和司来吉兰在体外对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

司来吉兰用法用量:

成人常规剂量,原发性帕金森病口服给药:起始剂量为一日5mg(早晨一次服用),可增至一日10mg,早晨一次服用10mg,或一次5mg,分早晨、中午2次服用。疗程依病情而定,应个体化。

司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗建议:

1、可引起失眠,故不宜在下午或傍晚服药,可在早餐后一次服用,或分2次于早餐和午餐后服用,以减轻恶心。

2、片剂不可嚼服。

雷沙吉兰治疗帕金森病

成人常规剂量,帕金森病,口服给药

1、单药治疗:一次1mg,一日一次;

2、与左旋多巴联合治疗:起始剂量一次0.5mg,一日一次,维持剂量为0.5-1mg,一日一次;

3、肝功能不全时(child-pugh评分5-6分)可一次0.5mg,一日一次;

需要提醒的是,由于每位帕金森病患者病情及个体差异,药物类型及所服剂量需要在医生指导下进行,切不可自行给药。