雷沙吉兰用法用量-雷沙吉兰片的作用及副作用有哪些副作用

力索是多巴胺受体激动剂,通过刺激和兴奋大脑纹状体的多巴胺受体,从而改善帕金森患者的症状,甲磺酸雷沙吉兰片是第二代单胺氧化酶抑制剂,能阻滞神经递质多巴胺的分解,两种药物作用机制不一样;力索可以全程治疗帕金森病,甲磺酸雷沙吉兰片可能有异动症的不良反应;力索不仅可以治疗患者运动症状,也可以改善帕金森病抑郁症状,安齐来只能改善帕金森病运动症状。

长期使用安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)可减缓帕金森临床恶化

左旋多巴是治疗帕金森病运动症状的最强药物,也是一把双刃剑。用得过猛,剂量过大会出现异动症。所谓杀敌一千,自伤八百。STRIDE-PD研究显示,当左旋多巴的每日剂量超过400mg,异动症发生风险大大增加。

那么异动症是啥呢?异动,顾名思义,异常的运动。肢体仿佛有了自己的主见,不听大脑支配了。帕金森病患者到了中后期,最让医生棘手的问题之一,就是如何调整药物,在减少关期的同时,避免异动症的发生!作为新一代的MAO-B抑制剂,安齐来(甲磺酸雷沙吉兰)为临床医生提供了一个很好的解决方案。

2015年发表在《Pharmacotherapy》一篇回顾例对照研究(图1),目的就是想看看长期使用和从来不用MAO-B抑制剂的PD患者在一些关键性的临床事件上有没有差异?研究选择了“痴呆、异动、摔倒、冻结步态、幻觉”五大临床事件作为评价终点。为什么选择这五种临床事件来进行分析呢?因为它们是神经系统退行变之路上里程碑一样的存在。一旦出现这些症状,就说明病情进一步进展了。

美国加州Loma linda大学的医学中心,对1996年1月1日至2011年11月30日期间的电子病历进行筛选匹配。最终筛得使用MAO-BI至少持续一年以上的患者181例,其中94%为雷沙吉兰;以及与之相匹配的,从未用过MAO-BI药物的患者121例。两组的平均病程在7-8年左右。其余人口学特征见图2.

结果显示:MAO-B抑制剂可显著降低PD患者的异动症风险,降幅达44.7%。亚组分析显示持续使用MAO-B抑制剂2-3年的患者,异动症的降幅可达87.3%。

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雷沙吉兰吃了能根治帕金森吗

Longer Duration of MAO-B Inhibitor Exposure is Associated with Less

Clinical Decline in Parkinson’s Disease: An Analysis of NET-PD LS1

Journal of Parkinson's disease 2017;7(1):117-127

NET-PD研究的长期随访分析结果显示,长期使用MAO-B抑制剂,如安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片),可以显著延缓帕金森病患者的临床症状恶化。

NET-PD研究是是NIH(美国卫生部)赞助的探索性研究,目的是寻找可能延缓帕金森疾病进展的治疗方法。它也是迄今为止样本量最大,随访时间最长的帕金森病临床研究。试验纳入病程不到5年,使用左旋多巴或多巴胺受体激动剂不到两年的帕金森患者,共计1741例。使用MAO-B抑制剂的患者有784例,其中586例为雷沙吉兰,占74.7%;平均随访了7年。虽然这项研究在2013年7月因为没能证明一水肌酸延缓帕金森病进展的有效性被提前终止。但是它保留下来的大临床数据依然是一个宝藏。此项长期随访的亚组分析结果就是挖出的一桶金。

为了全面衡量患者的疾病进展情况,研究者选择了5个评分量表,分别为ADL,PDQ-39,UPDRS,Rankin,AC。结果在ADL,RANKIN,AC(自由活动能力量表)中看到了显著差异。数据显示:和没有使用MAO-B抑制剂的患者相比,MAO-B抑制剂的累计使用时间每增加一年, ADL 改善17%,AC改善24%,Rankin改善19%。这是个非常了不起的发现!

据说古罗马人的平均寿命只有30岁。在1930年之前的美国,人均寿命也仅有50岁左右。那时侯,大多数人根本活不到AD或PD或心梗发作的年纪就已经离开人世了。近几十年来,因为医疗科技的迅猛发展,在过去可以轻易杀我们的许多疾病,现在最多让我们虚弱一阵子,然后我们又可以相对健康的存活很久。

统计数据显示,PD患者的寿命与常人无异。假设一个患者65岁时诊断为PD,若他能活到80岁,他还有15年的漫长光阴要在疾病中度过。如果条件允许,在这15年中,为了控制症状,他必将用遍所有的抗帕金森病药物。即便如此,他依然无法抑制疾病的进展。

巴金在临终时说过,长寿对他而言就是一种折磨。他也是一名帕金森病患者。人终有一,谁也逃不了。但亡不是在呼吸停止时才发生的,亡从呼吸停止之前很长一段时间就已经开始。亡是一个生命不断失去活力的痛苦过程。而PD患者的长寿,使得该过程变得更加痛苦漫长,犹如钝刀割肉。所以,如何用好现有的药物,尽量发挥出他们的最大效果来延缓症状进展,是最重要的事。

目前,帕金森病尚无法治愈,但可以治疗。虽说现有治疗手段只能缓解症状,但是让患者最痛苦的不就是症状吗?如果能延缓症状的恶化,将生活质量尽可能长时间地保持在相对较好的水平上,这就是治疗的目标。在疾病早期,患者症状较轻,不论何种药物都能很好地控制症状。此时用药选择看似简单, 其实更应将目光放远。尽量使用那些可以延缓临床症状进展的药物,比如MAO-B抑制剂--安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)。1mg QD的用法,如此简单方便,简直就是抗帕金森病药物中的一朵奇葩!:-)

PD患者就像个伞兵。确诊的那一刻,他已跳出了机舱。MAO-B抑制剂,安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)就像降落伞一样。它无法改变伞兵终将落地的宿命,却可以显著减缓其下落的速度。早些使用,缓慢下降,还能看看沿途的风景;如果快要落地了才打开,用处就不大了!

总之,好药一定要用在好时候!

NET-PD的官方网站: 雷沙吉兰哪里有卖

不能,目前没有任何一种药物可以根治帕金森病,药物只能起到控制、缓解的作用,雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,需要和美多芭配合服用,具体需要在医生指导下进行药物调理。

雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂,能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂,包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍,对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外,雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小,更重要的是,该药有一定的症状缓解的作用,并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。

2006年,FDA批准Teva制药公司的雷沙吉兰在美国上市,商品名为Azilect,用于初始单药治疗早期帕金森病,且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。

目前,雷沙吉兰已在加拿大和欧洲多个国家上市,尚未在中国上市,也还没有听到在中国的临床试验,患者要购买只能去境外或者通过其它途径购买。