阿托伐他汀钙原料药-阿托伐他汀钙原料药典标准

吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。

分布：阿托伐他汀的平均分布容积约为381L。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。

代谢：阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。体外试验中，邻位和对位羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶抑制活性约70%是由活性代谢性产生。

消除：阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。

特殊人群：

老年人：健康老年受试者中阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度高于成年受试者，但降脂效果与年轻患者相当。

性别：女性的阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度（Cmax增加约20%而AUC降低10%）与男性的不同。这些差异无临床显著性，因而对男性和女性的降脂效果也无临床显著性差异。

肾功能不全患者：肾脏疾病对阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度及降脂效果无任何影响。

肝功能不全患者：慢性酒精性肝病患者中阿托伐他汀及其活性产物的血浆浓度显著升高（Cmax约16倍，AUC约11倍）。

阿托伐他汀钙胶囊与阿托伐他汀钙片的区别为：性状不同、规格不同、适应症不同

一、性状不同

1、阿托伐他汀钙胶囊：本品为硬腔囊，内容物为白色颗粒或粉末。

2、阿托伐他汀钙片：本品为白色薄膜衣片，除去膜衣显白色。

二、规格不同

1、阿托伐他汀钙胶囊：10 mg（以C33H35FN205计)。

2、阿托伐他汀钙片：20mg（C33H35FN2O5）计。

三、适应症不同

1、阿托伐他汀钙胶囊：适应症为原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂台子型)或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法||a和||b型)患者。

2、阿托伐他汀钙片：适应症为高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合型高脂血症（相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（TC）升高、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高、载脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高。

百度百科——阿托伐他汀钙胶囊

百度百科——阿托伐他汀钙片