雷沙吉兰价格是多少钱一盒?各药房的差价你知道吗?-雷沙吉兰片的功效和副作用有哪些副作用
雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂,能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂,包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍,对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外,雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小,更重要的是,该药有一定的症状缓解的作用,并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。
2006年,FDA批准Teva制药公司的雷沙吉兰在美国上市,商品名为Azilect,用于初始单药治疗早期帕金森病,且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。
目前,雷沙吉兰已在加拿大和欧洲多个国家上市,尚未在中国上市,也还没有听到在中国的临床试验,患者要购买只能去境外或者通过其它途径购买。
安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)显著减少异动症
抗PD第二代MAO-B抑制剂,定义通用名为什么。
1、雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂,与第一代药物相比抑制作用强5-10倍。
2、雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小。
3、初步临床研究提示雷沙吉兰1mg每天有一定神经保护作用。
帕金森病药物司来吉兰与雷沙吉兰
左旋多巴是治疗帕金森病运动症状的最强药物,也是一把双刃剑。用得过猛,剂量过大会出现异动症。所谓杀敌一千,自伤八百。STRIDE-PD研究显示,当左旋多巴的每日剂量超过400mg,异动症发生风险大大增加。
那么异动症是啥呢?异动,顾名思义,异常的运动。肢体仿佛有了自己的主见,不听大脑支配了。帕金森病患者到了中后期,最让医生棘手的问题之一,就是如何调整药物,在减少关期的同时,避免异动症的发生!作为新一代的MAO-B抑制剂,安齐来(甲磺酸雷沙吉兰)为临床医生提供了一个很好的解决方案。
2015年发表在《Pharmacotherapy》一篇回顾例对照研究(图1),目的就是想看看长期使用和从来不用MAO-B抑制剂的PD患者在一些关键性的临床事件上有没有差异?研究选择了“痴呆、异动、摔倒、冻结步态、幻觉”五大临床事件作为评价终点。为什么选择这五种临床事件来进行分析呢?因为它们是神经系统退行变之路上里程碑一样的存在。一旦出现这些症状,就说明病情进一步进展了。
美国加州Loma linda大学的医学中心,对1996年1月1日至2011年11月30日期间的电子病历进行筛选匹配。最终筛得使用MAO-BI至少持续一年以上的患者181例,其中94%为雷沙吉兰;以及与之相匹配的,从未用过MAO-BI药物的患者121例。两组的平均病程在7-8年左右。其余人口学特征见图2.
结果显示:MAO-B抑制剂可显著降低PD患者的异动症风险,降幅达44.7%。亚组分析显示持续使用MAO-B抑制剂2-3年的患者,异动症的降幅可达87.3%。
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长期使用安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)可减缓帕金森临床恶化
对于帕金森病药物治疗,患者比较熟悉的就是美多芭等左旋多巴类药物,初期服用美多芭对于帕金森病患者震颤、僵直等症状治疗效果非常显著,但是长期服用则效果越来越差,这种情况下部分患者只是一味的增加美多芭服用剂量,希望能够有效控制症状,但是,超剂量的服用美多芭会出现严重副反应,而司来吉兰一般做为治疗帕金森病的辅助药物,可增强和延长左旋多巴的疗效,降低左旋多巴的用量,减少外周副作用,消除长期单用左旋多巴出现的“开-关”现象。
司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗
药理作用:司来吉兰与雷沙吉兰均为不可逆的MAO-B抑制药,通过抑制MAO-B而阻止多巴胺的降解,增加多巴胺含量,补充神经元合成多巴胺能力的不足。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑制后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。
通过下列机制增强多巴胺能神经的功能:
(1)抑制突触前膜对多巴胺的再摄取。
(2)其代谢产物可干扰神经元对多种神经递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺)的摄取,使神经递质增加,增强多巴胺能神经的功能。
司来吉兰小剂量时选择性抑制MAO-B,大剂量时对A型和B型MAO都有抑制作用,当剂量超过一日20mg时,对MAO-B的选择性抑制作用减小,可发生酪胺介导的高血压反应。雷沙吉兰和司来吉兰在体外对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。
司来吉兰用法用量:
成人常规剂量,原发性帕金森病口服给药:起始剂量为一日5mg(早晨一次服用),可增至一日10mg,早晨一次服用10mg,或一次5mg,分早晨、中午2次服用。疗程依病情而定,应个体化。
司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗建议:
1、可引起失眠,故不宜在下午或傍晚服药,可在早餐后一次服用,或分2次于早餐和午餐后服用,以减轻恶心。
2、片剂不可嚼服。
雷沙吉兰治疗帕金森病
成人常规剂量,帕金森病,口服给药
1、单药治疗:一次1mg,一日一次;
2、与左旋多巴联合治疗:起始剂量一次0.5mg,一日一次,维持剂量为0.5-1mg,一日一次;
3、肝功能不全时(child-pugh评分5-6分)可一次0.5mg,一日一次;
需要提醒的是,由于每位帕金森病患者病情及个体差异,药物类型及所服剂量需要在医生指导下进行,切不可自行给药。
雷沙吉兰购买
Longer Duration of MAO-B Inhibitor Exposure is Associated with Less
Clinical Decline in Parkinson’s Disease: An Analysis of NET-PD LS1
Journal of Parkinson's disease 2017;7(1):117-127
NET-PD研究的长期随访分析结果显示,长期使用MAO-B抑制剂,如安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片),可以显著延缓帕金森病患者的临床症状恶化。
NET-PD研究是是NIH(美国卫生部)赞助的探索性研究,目的是寻找可能延缓帕金森疾病进展的治疗方法。它也是迄今为止样本量最大,随访时间最长的帕金森病临床研究。试验纳入病程不到5年,使用左旋多巴或多巴胺受体激动剂不到两年的帕金森患者,共计1741例。使用MAO-B抑制剂的患者有784例,其中586例为雷沙吉兰,占74.7%;平均随访了7年。虽然这项研究在2013年7月因为没能证明一水肌酸延缓帕金森病进展的有效性被提前终止。但是它保留下来的大临床数据依然是一个宝藏。此项长期随访的亚组分析结果就是挖出的一桶金。
为了全面衡量患者的疾病进展情况,研究者选择了5个评分量表,分别为ADL,PDQ-39,UPDRS,Rankin,AC。结果在ADL,RANKIN,AC(自由活动能力量表)中看到了显著差异。数据显示:和没有使用MAO-B抑制剂的患者相比,MAO-B抑制剂的累计使用时间每增加一年, ADL 改善17%,AC改善24%,Rankin改善19%。这是个非常了不起的发现!
据说古罗马人的平均寿命只有30岁。在1930年之前的美国,人均寿命也仅有50岁左右。那时侯,大多数人根本活不到AD或PD或心梗发作的年纪就已经离开人世了。近几十年来,因为医疗科技的迅猛发展,在过去可以轻易杀我们的许多疾病,现在最多让我们虚弱一阵子,然后我们又可以相对健康的存活很久。
统计数据显示,PD患者的寿命与常人无异。假设一个患者65岁时诊断为PD,若他能活到80岁,他还有15年的漫长光阴要在疾病中度过。如果条件允许,在这15年中,为了控制症状,他必将用遍所有的抗帕金森病药物。即便如此,他依然无法抑制疾病的进展。
巴金在临终时说过,长寿对他而言就是一种折磨。他也是一名帕金森病患者。人终有一,谁也逃不了。但亡不是在呼吸停止时才发生的,亡从呼吸停止之前很长一段时间就已经开始。亡是一个生命不断失去活力的痛苦过程。而PD患者的长寿,使得该过程变得更加痛苦漫长,犹如钝刀割肉。所以,如何用好现有的药物,尽量发挥出他们的最大效果来延缓症状进展,是最重要的事。
目前,帕金森病尚无法治愈,但可以治疗。虽说现有治疗手段只能缓解症状,但是让患者最痛苦的不就是症状吗?如果能延缓症状的恶化,将生活质量尽可能长时间地保持在相对较好的水平上,这就是治疗的目标。在疾病早期,患者症状较轻,不论何种药物都能很好地控制症状。此时用药选择看似简单, 其实更应将目光放远。尽量使用那些可以延缓临床症状进展的药物,比如MAO-B抑制剂--安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)。1mg QD的用法,如此简单方便,简直就是抗帕金森病药物中的一朵奇葩!:-)
PD患者就像个伞兵。确诊的那一刻,他已跳出了机舱。MAO-B抑制剂,安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)就像降落伞一样。它无法改变伞兵终将落地的宿命,却可以显著减缓其下落的速度。早些使用,缓慢下降,还能看看沿途的风景;如果快要落地了才打开,用处就不大了!
总之,好药一定要用在好时候!
NET-PD的官方网站: 雷沙吉兰
英文名:rasagiline、Azilect
生产商:以色列Teva制药公司
我看到了雷沙吉兰片的相关资料,国内已经有在做临床试验,疗效好,副作用小,估计不久就会有卖了。国外好像2006年就有上市了,你想使用的话,只能去国外购买了。
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