芬布芬的合成-芬布芬的化学名是什么

药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：

1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途。

2.药物化学结构和稳定性之间的关系。

3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响。

4.手物的立体化学结构、构型和生物活性特点。

5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因。

6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。

7.重要药物结构特点及其构效关系。

8.各类药物的分类和发展。

9.药物结构修饰的原理和对药效的影响。

说明：本部分所要求的药物品种的选择依据是2005年版《中华人民共和国药典》（二部）、2004年颁布的《国家基本药物目录》及目前常用的新药。

大单元 小单元 细　目 要　　点

一、总论 （一）药物的化学结构与药效的关系 1.药物理化性质 药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响

2.药物的电子云密度分布与立体结构 电子云密度和立体结构对药效的影响

3.键合特性 药物和生物大分子作用时的键合形式对药效的影响

（二）药物化学结构与体内生物转化的关系 1.药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） 药物在体内生物转化的化学变化类型：氧化、还原、水解等反应

2.药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） 药物在体内生物结合反应类型：与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等

3.药物的生物转化和药学研究 （1）药物的生物转化对临床合理用药的指导：药物的口服生物利用度、合并用药、给药途径、解释药物毒副作用

（2）药物的生物转化在药物研究中的应用：药物的前药、硬药和软药对药效的影响

（三）药物的化学结构修饰 1.药物化学结构修饰的作用 药物化学结构修饰对药物动力学性质、药物作用的特异性、毒副作用、化学稳定性、溶解性能、不良的气味或味道的影响

2.药物化学结构修饰的常用方法 酯化和酰胺化、成盐、成环和开环修饰等

二、化学治疗药物 （一）抗生素 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系

（2）各类抗生素的发展

（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

2.β-内酰胺类 （1）青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）哌拉西林、替莫西林、头孢噻吩钠、头孢美唑、头孢克肟、头孢曲松、克拉维酸钾、舒巴坦钠、亚胺培南、氨曲南的结构特点和用途

3.大环内酯类 （1）红霉素的结构特点、理化性质和用途

（2）琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素的结构特点和用途

4.氨基糖苷类 硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸庆大霉素的结构特点、作用特点和用途

5.四环素类 盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素的结构特点、作用特点和用途

（二）合成抗菌药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）合成抗菌药物的发展

（3）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

2.喹诺酮类 （1）诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧氟沙星的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星、加替沙星的结构特点和用途

3.磺胺类及抗菌增效剂 磺胺甲唑、甲氧苄啶的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途

（三）抗结核药 1.基本要求 抗结核药物的发展

2.抗生素 硫酸链霉素、利福平、利福喷汀的结构特点和用途

3.合成药 （1）异烟肼、盐酸乙胺丁醇的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺的化学结构和用途

（四）抗真菌药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质

（2）抗真菌药的发展

2.唑类抗真菌药物 （1）硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）克霉唑、伊曲康唑的结构特点和用途

3.其他抗真菌药物 特比萘芬、氟胞嘧啶的结构特点和用途

（五）抗病毒药 1.基本要求 （1）结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）抗病毒和抗艾滋病药物的发展

2.核苷类抗病毒药物 （1）齐多夫定、阿昔洛韦的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）司他夫定、拉米夫定的化学结构和用途

3.非核苷类抗病毒药物 奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

4.蛋白酶抑制剂 茚地那韦的化学结构和用途

5.其他抗病毒药物 （1）利巴韦林的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）盐酸金刚烷胺、奥司他韦的化学结构和用途

（六）其他抗感染药 1.基本要求 结构类型、理化性质和代谢特点

2.各种常用药物 （1）氯霉素、盐酸小檗碱、甲硝唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）磷霉素、盐酸克林霉素、呋喃妥因、替硝唑的化学结构和用途

（七）抗寄生虫药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制和构效关系

（2）抗寄生虫药的发展

2.驱肠虫药物 （1）盐酸左旋咪唑的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）阿苯达唑、甲苯咪唑的结构特点和用途

3.抗血吸虫病和抗丝虫病药物 吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪化学名、化学结构、理化性质和用途

4.抗疟药 （1）本芴醇、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）二盐酸奎宁、青蒿素、蒿甲醚的结构特点和用途

（八）抗肿瘤药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）抗肿瘤药物的发展

（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

2.烷化剂 （1）环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）异环磷酰胺、美法仑、塞替派、卡铂、奥沙利铂的结构特点和用途

3.抗代谢药物 （1）氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）氟铁龙、卡莫氟、环胞苷、吉西他滨的结构特点和用途

4.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 盐酸多柔比星、米托蒽醌、依托泊苷、替尼泊苷、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛的结构特点和用途

5.其他抗肿瘤药物 来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、甲磺酸伊马替尼、吉非替尼的结构特点和用途

三、中枢神经系统药物 （一）及抗焦虑药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）及抗焦虑药物的发展

（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

（4）国家特殊管理精神药品的结构特点

2.苯二氮类 （1）地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）硝西泮、、氟西泮、劳拉西泮、的化学结构和用途

3.其他类 唑吡坦、佐匹克隆、丁螺环酮的化学结构和用途

（二）抗癫痫及抗惊厥药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）国家特殊管理精神药品的结构特点

2.巴比妥类及其类似物 （1）苯巴比妥、苯妥英钠的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）异戊巴比妥、硫喷妥钠的化学结构和用途

3.其他类 （1）卡马西平、丙戊酸钠的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平的化学结构和用途

（三）抗精神失常药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、代谢特点

（2）抗精神失常药物的发展

2.抗精神病药 盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、舒必利的化学名、化学结构、理化性质和用途

3.抗抑郁药 （1）盐酸阿米替林、盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）文拉法辛、舍曲林、吗氯贝胺的化学结构和用途

4.抗狂躁症药 碳酸锂的特点和用途

（四）改善脑功能的药物 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制

（2）改善脑功能的药物的发展

2.改善脑功能的药物 （1）吡拉西坦、盐酸多奈哌齐的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）茴拉西坦、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏的化学结构和用途

（五）镇痛药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）结构与化学稳定性和毒副作用之间的关系

（3）镇痛药物的发展

（4）国家特殊管理品的结构特点

2.作用阿片受体类药物 （1）盐酸吗啡、盐酸、枸橼酸、盐酸的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬的化学结构和用途

3.其他类药物 盐酸布桂嗪、苯噻啶、的化学结构和用途

四、传出神经药物 （一）影响胆碱能神经系统药物 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）拟胆碱药物和抗胆碱药物的发展

2.胆碱受体激动药 （1）硝酸毛果芸香碱的化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）氯贝胆碱的结构特点和用途

3.胆碱酯酶抑制药　溴新斯的明的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

4.M胆碱受体拮抗药 （1）硫酸阿托品、溴丙胺太林的化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、氢溴酸后马托品的结构特点和用途

5.N胆碱受体拮抗药 （1）氯化琥珀胆碱的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵的结构特点和用途

（二）影响肾上腺素能神经系统药物 1.基本要求 （1）分类、结构类型、构效关系和理化性质

（2）结构和药物受体的选择性及药物代谢的特点

（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之问的关系

（4）易制毒化学品的结构特点

2.拟肾上腺素药 （1）重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸麻黄碱的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）肾上腺素、重酒石酸间羟胺、盐酸克仑特罗、盐酸氯丙那林、盐酸伪麻黄碱的结构和用途

3.肾上腺素受体拮抗药 （1）盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）盐酸特拉唑嗪、索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔的结构和用途

五、心血管系统药物 （一）抗心律失常药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点

（2）抗心律失常药的发展

2.钠通道阻滞剂 （1）盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因的化学结构和用途

3.钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮的化学名、化学结构、理化性质和用途

（二）抗心力衰竭药 1.基本要求 （1）作用机制和结构类型

（2）抗心力衰竭药的发展

2.强心苷类 地高辛、去乙酰毛花苷的化学结构特点和用途

3.磷酸二酯酶抑制剂 （1）米力农的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）氨力农的化学结构和用途

（三）抗高血压药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）抗高血压药物的发展

（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

2.作用于中枢的抗高血压药 （1）盐酸可乐定的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

（2）甲基多巴的结构和用途

3.作用于交感神经系统的抗高血压药 利舍平的化学结构和用途

4.影响肾素血管紧张素系统的药物 （1）卡托普利、马来酸依那普利、氯沙坦的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）福辛普利、赖诺普利、缬沙坦、厄贝沙坦的化学结构和用途

5.钙通道阻滞剂 （1）硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）桂利嗪的化学结构和用途

（四）血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点

（2）血脂调节药及抗动脉粥样硬化药发展

2.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 （1）洛伐他汀、阿托伐他汀的化学结构、理化性质和用途

（2）辛伐他汀、氟伐他汀的化学结构和用途

3.苯氧乙酸类 （1）氯贝丁酯、非诺贝特的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）吉非贝齐的化学结构和用途

（五）抗心绞痛药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点

（2）抗心绞痛药物的发展

2.硝酸酯类 （1）、硝酸异山梨酯的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）单硝酸异山梨酯、戊四硝酯的化学结构和用途

3.其他类 双嘧达莫的化学结构和用途

（六）利尿药 1.基本要求 （1）分类、结构类型和作用机制

（2）利尿药的发展

2.碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺的化学结构和用途

3.Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂 呋塞米、依他尼酸的化学名、化学结构、理化性质和用途

4.Na+-Cl-同向转运抑制剂 （1）氢氯噻嗪的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）氯噻酮的化学结构和用途

5.肾内皮细胞钠通道阻滞剂 氨苯蝶啶、阿米洛利的化学结构和用途

6.盐皮质激素受体拮抗药 螺内酯的化学结构、理化性质和用途

六、呼吸系统药物 （一）平喘药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制

（2）平喘药的发展

（3）呼吸道吸入用药的代谢特点和结构关系

2.β-肾上腺素受体激动药 （1）硫酸沙丁胺醇、沙美特罗的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）福莫特罗、盐酸班布特罗、丙卡特罗的化学结构和用途

3.M胆碱受体拮抗药 异丙托溴铵的化学名、化学结构、理化性质和用途

4.影响白三烯的药物 （1）孟鲁司特的化学结构、理化性质和用途

（2）扎鲁司特、齐留通的化学结构和用途

5.肾上腺皮质激素类药物 （1）丙酸倍氯米松的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）丙酸氟替卡松、布地奈德的化学结构和用途

6.磷酸二酯酶抑制剂 （1）茶碱的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）氨茶碱、二羟丙茶碱的化学结构和用途

六、呼吸系统药物 （二）镇咳祛痰药 1.基本要求 （1）分类、结构类型和作用机制

（2）镇咳祛痰药的发展

2.镇咳药 （1）磷酸可待因、磷酸苯丙哌林的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）右的化学结构和用途

3.祛痰药 （1）盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）羧甲司坦的化学结构和用途

七、消化系统药物 （一）抗溃疡药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系

（2）抗溃疡药的发展

2.组胺H2受体拮抗药 （1）盐酸雷尼替丁的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）西咪替丁、法莫替丁的化学结构和用途

3.质子泵抑制剂 （1）奥美拉唑的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑的化学结构和用途

4.其他药物 硫糖铝、枸橼酸铋钾、哌仑西平的化学结构和用途

（二）胃动力药和止吐药 1.基本要求 分类、结构类型、作用机制和构效关系

2.胃动力药 （1）西沙比利、多潘立酮的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）莫沙必利、甲氧氯普胺的化学结构和用途

3.止吐药 （1）盐酸昂丹司琼的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）盐酸格拉司琼、托烷司琼的化学结构和用途

八、影响免疫系统的药物 （一）非甾体抗炎药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系

（2）非甾体抗炎药的发展

2.解热镇痛药 （1）阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）贝诺酯、安乃近的化学结构和用途

3.非甾体抗炎药 （1）吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬、酮洛芬、美洛昔康、塞来昔布的化学结构和用途

4.抗痛风药 别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱的化学结构和用途

（二）抗变态反应药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系

（2）抗变态反应药物的发展

2.组胺H1受体拮抗药 （1）盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）盐酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定、诺阿司咪唑、咪唑斯汀的化学结构和用途

3.过敏反应介质阻释剂 色甘酸钠、曲尼司特、普鲁司特的化学结构和用途

九、内分泌药物 （一）肾上腺皮质激素类药物 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点

（2）肾上腺皮质激素类药物的发展

2.糖皮质激素类药物 （1）醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德的化学结构和用途

（二）性激素和避孕药 1.基本要求 分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点

2.雄性激素类药物 （1）甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）达那唑、非那雄胺的化学结构和用途

3.雌激素类药物 （1）雌二醇、炔雌醇的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）己烯雌酚、氯米芬、雷洛昔芬的化学结构和用途

4.孕激素类药物 （1）、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）醋酸甲地孕酮、米非司酮的化学结构和用途

（三）胰岛素及口服降血糖药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点

（2）影响血糖药物的发展

2.胰岛素 胰岛素的结构特点、理化性质和用途

3.胰岛素分泌促进剂 （1）甲苯磺丁脲、格列本脲的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、瑞格列奈的化学结构和用途

4.胰岛素增敏剂 盐酸二甲双胍的化学名、化学结构、理化性质和用途

马来酸罗格列酮的化学结构和用途

5.α-葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇的化学结构和用途

十、维生素类药物 （一）脂溶性维生素 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、立体异构和代谢特点

（2）结构特点与化学稳定性和副作用之间的关系

2.常用药物 （1）维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E的化学名、化学结构、理化性质和用途

（2）阿法骨化醇、维生素D2、维生素K3的化学结构和用途

（二）水溶性维生素 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、立体异构和代谢特点

（2）结构特点与化学稳定性和副作用之间的关系

2.常用药物 维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素C的化学名、化学结构、理化性质和用途

芬布芬的药理药效

目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 联苯双酯概述 5 联苯双酯药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名 5.1.2 汉语拼音 5.1.3 英文名 5.2 结构式 5.3 分子式与分子量 5.4 来源（名称）、含量（效价） 5.5 性状 5.5.1 熔点 5.6 鉴别 5.7 检查 5.7.1 有关物质 5.7.2 干燥失重 5.7.3 炽灼残渣 5.7.4 重金属 5.8 含量测定 5.9 类别 5.10 贮藏 5.11 制剂 5.12 版本 6 联苯双酯说明书 6.1 药品名称 6.2 英文名称 6.3 联苯双酯的别名 6.4 分类 6.5 剂型 6.6 联苯双酯的药理作用 6.7 联苯双酯的药代动力学 6.8 联苯双酯的适应证 6.9 联苯双酯的禁忌证 6.10 注意事项 6.11 联苯双酯的不良反应 6.12 联苯双酯的用法用量 6.13 联苯双酯与其它药物的相互作用 6.14 专家点评 附： 1 联苯双酯相关药物 * 联苯双酯相关药品说明书其它版本 1 拼音

lián běn shuāng zhǐ

2 英文参考

bifendate,biphenyl dimethylester [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与联苯双酯有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 860 125 联苯双酯 片剂 25mg*100 盒（瓶） 13 化学药品和生物制品部分 * 861 125 联苯双酯 滴丸 1.5mg*250 支（瓶） 5.2 化学药品和生物制品部分 * 862 125 联苯双酯 滴丸 1.5mg*500 支（瓶） 10.1 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 联苯双酯概述

联苯双酯是根据中药五味子有效成分五味子丙素经结构改造而人工合成的一种治疗肝炎药。白色结晶性粉末，无臭，无味，易溶于氯仿、二甲基甲酰胺，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。能选择性地降低血清谷丙转氨酶的活性，明显降低因化学毒物损害肝脏造成的高血清转氨酶，降酶速度快、幅度大。适用于治疗血清谷丙转氨酶持续升高的迁延性及慢性肝炎患者及因药物引起转氨酶升高的患者。临床观察对慢性迁延性和慢性活动性肝炎患者有近期降血清谷丙转氨酶的作用，对症状也有一定改善作用。最适用于长期血清谷丙转氨酶难于降下，无黄疸或黄疸不甚重的迁延性肝炎患者。停药后半年内反跳率为50%，但继续用药仍然有效。其制剂有联苯双酯片剂，口服给药。联苯双酯的发现是在中药有效成分研究及药理研究的基础上进行结构改造研制新药物的成功凡例。

5 联苯双酯药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名

联苯双酯

5.1.2 汉语拼音

Lianbenshuangzhi

5.1.3 英文名

Bifendate

5.2 结构式 5.3 分子式与分子量

C20H18O10 418.36

5.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为4,4'二甲氧基5,6,5',6'二次甲二氧2,2'联苯二甲酸二甲酯。按干燥品计算，含C20H18O10应为97.0%～103.0%。

5.5 性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇或水中几乎不溶。

5.5.1 熔点

取本品，提前在150℃放入，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点为180～183℃。

5.6 鉴别

（1）取本品约20mg，加盐酸羟胺试液6滴，滴加饱和氢氧化钾乙醇溶液使呈堿性，小火煮沸片刻，放冷，加稀盐酸使呈酸性，加三氯化铁试液1滴，即显暗紫色。

（2）取本品约5mg，加变色酸试液1ml，摇匀，置水浴中加热片刻，即显紫色。

（3）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在278nm的波长处有最大吸收，在260nm的波长处有最小吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》461图）一致。

5.7 检查 5.7.1 有关物质

取本品，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用三氯甲烷稀释制戒每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（30～60℃）－乙酸乙酯－三氯甲烷（65：20：15）为展开剂，展开，晾干，喷以50%硫酸无水乙醇溶液，在110℃加热30分钟，对照镕液主斑点应清晰可见，供试品溶液除主斑点外，不得显其他斑点。

5.7.2 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

5.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

5.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H），含重金属不得过百万分之二十。

5.8 含量测定

精密称取本品约15mg，置100ml量瓶中，加乙醇约80ml，置水浴中加热使溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在278nm的波长处测定吸光度；另取联苯双酯对照品，同法测定，计算，即得。

5.9 类别

肝病用药。

5.10 贮藏

遮光，密封保存。

5.11 制剂

联苯双酯滴丸

5.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

6 联苯双酯说明书 6.1 药品名称

联苯双酯

6.2 英文名称

Bifendate

6.3 联苯双酯的别名

联苯酯；合三；Bifendatum；Biphendate；Biphenyl Dicarboxylate；Biphenyl Diester；Biphenyldiearboxlate；Biphenyldimethylesterate；DDB

6.4 分类

消化系统药物 > 肝脏疾病辅助治疗药物

6.5 剂型

1.片剂：每片25mg，50mg；

2.滴丸：1.5mg。

3.复方联苯双酯冲剂：为联苯双酯与肌甘的复合制剂。

6.6 联苯双酯的药理作用

联苯双联苯双酯为我国研制的治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素的一种中间体，具有保护肝脏、对抗肝损害和增强肝脏解毒功能的作用。联苯双酯能增强肝脏解毒功能、减轻肝脏的病理损伤，促进肝细胞再生并保护肝细胞从而改善肝功能。药理实验证明，联苯双酯对多种化学毒物如四氯化碳及硫代乙酰胺所引起的，以及由于皮质激素诱导肝脏蛋白所引起的血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶（ALT）升高均有明显的降低作用，并具有降酶速度快、幅度大的特点。联苯双酯减低四氯化碳肝损伤的原理系阻抑了四氯化碳的毒性代谢物导致的肝细胞生物膜的结构和功能的损害。联苯双酯能抑制四氯化碳所引起的肝微粒体脂质过氧化，抑制四氯化碳与肝微粒体、脂质的共价结合，并能抑制四氯化碳代谢转化为一氧化化碳以及四氯化碳代谢过程中对还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗。此外，联苯双酯对肝脏解毒过程中起关键作用的终末氧化酶细胞色素P450有明显诱导作用，可加强肝脏对毒物（如四氯化碳）及某些致癌物的解毒能力。

6.7 联苯双酯的药代动力学

联苯双酯口服后吸收率很低，仅20%～30%被人体吸收利用，滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25～2.37倍。被吸收的药物经门静脉入肝脏，在肝脏的首过作用下，迅速被代谢转化，服药后24h内70%左右的药物自粪便中排出，血液中测不出原形药物。至于在体内起作用系其代谢产物或原形药物，尚待进一步研究。

6.8 联苯双酯的适应证

适用于迁延型肝炎和长期单项丙氨酸氨基转移酶异常者。

6.9 联苯双酯的禁忌证

肝硬肝硬化患者。

6.10 注意事项

慢性活动性肝炎。

6.11 联苯双酯的不良反应

联苯双酯不良反应少见而轻微，对造血系统无不良影响。

1.偶可引起胆固醇增高。

2.个别患者服药后有轻度恶心、口干、胃部不适、皮疹等反应，但一般不影响治疗。

3.有报道9例病毒性肝炎患者服用联苯双酯后出现黄疸、肝功能损害和症状加重，但停药后症状迅速消失，肝功能恢复正常。应引起注意。

6.12 联苯双酯的用法用量

1.滴丸：每次7.5mg，每天3次，必要时每次9～15mg，每天3次，连用3个月。ALT正常后减为每次7.5mg，每天3次，用3个月。

2.片剂：开始每次25～50mg，每天3次；ALT正常后减为每次25mg，每天3次。疗程同滴丸。

6.13 药物相互作用

肌肌苷与联苯双酯合用，可减少联苯双酯的降酶反跳现象。

6.14 专家点评

联苯双酯为五味子的一种中间体，系我国首创的治疗肝炎的降酶药。特别对单项谷丙转氨酶增高者效果较好。对HBsAg（乙肝表面抗原）阴性者比对阳性者疗效明显，联苯双酯远期疗效较差，停药后部分患者血清转氨酶回升，其反跳率高达50%～80%，继续服药仍然有效。该药除降酶作用外，并不能改善慢性肝炎的病理改变，也不具有抑制病毒复制的作用。

联苯双酯相关药物 联苯双酯滴丸

二甲酸甲酯联苯。其结构式为：分子量：418.36分子式：C20H18O10性状联苯双酯为白色结晶...

联苯双酯口服混悬液

iKoufuHunxuanye本品主要成份为：联苯双酯。其化学名称为：4,4′二甲氧基5,6,5...

联苯双酯滴丸

nshuɑnɡzhiDiwɑn本品主要成份为：联苯双酯。其化学名称为：4,4′二甲氧基5,6,5...

维生素B1片

分子式：分子量：性状药理毒理维生素B1结合三磷酸腺苷形成维生素B1焦磷酸盐(二磷酸硫胺，辅羧...

芬布芬片

消炎的医学用语

方法名称： 芬布芬原料药—芬布芬的测定—中和滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定芬布芬原料药中芬布芬的含量。

本方法适用于芬布芬原料药。

方法原理： 供试品加中性乙醇溶解后，加酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算芬布芬的含量。

试剂： 1. 中性乙醇

2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

3. 酚酞指示液

4. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。

2. 酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

操作步骤： 精密称取供试品约0.4g，加中性乙醇50mL，置热水中使溶解，冷却至室温，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.43mg的C16H14O3。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.225。 (1)少数患者服后有胃痛、恶心、头晕、皮疹、白细胞数微降等。个别患者出现氨基转移酶微升现象，但停药1周即自行恢复正常。

(2)14岁以下儿童不宜服用。

(3)胃与十二指肠溃疡者及孕妇、哺乳期妇女慎用。 同其他非甾体抗炎药有交叉过敏反应。

孕妇及哺乳期妇女用药，禁用。

儿童用药，禁用。

老年患者用药，老年患者因肾功能下降，应注意肾脏毒性。 芬布芬别名联苯丁酮酸，苯酮酸，Apam，Bifene，Bufemid，Cinapal，Cybufen，Lederfen，Napanol。

适应证类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风、强直性脊柱炎、头痛、牙痛、咽喉肿痛、外伤及手术后疼痛等。 2010版中国药典修订增订内容

芬布芬

Fenbufen

Fenbufen

书页号：2005年版二部－225

[修订]

检查 有关物质 取本品约50mg，精密称定，置25m量瓶中，加N，N-二甲基甲酰胺10ml，振摇使溶解，再加1.8%冰醋酸溶液-乙腈（68︰32）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加1.8%冰醋酸溶液-乙腈（68︰32）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取芬布芬、酮洛芬对照品适量，用1.8%冰醋酸溶液-乙腈（68︰32）溶解并稀释制成每1ml中约含芬布芬0.02mg、酮洛芬0.05mg的溶液，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（附录 V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为1.8%冰醋酸溶液；流动相B为乙睛；流速为1.5ml/min；检测波长为283nm；柱温为30℃；按下表进行梯度洗脱。取系统适用性溶液20μl注入液相色谱仪，酮洛芬峰与芬布芬峰之间的分离度应大于5.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%～20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中主峰面积,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的两倍。 时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%） 0 68 32 25 68 32 30 50 50 55 50 50 60 68 32 65 68 32

执业药师 具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机理相同

炎症

炎症，就是平时人们所说的“发炎”，是机体对于刺激的一种防御反应，表现为红、肿、热、痛。炎症，可以是感染引起的感染性炎症，也可以不是由于感染引起的非感染性炎症。通常情况下，炎症是有益的，是人体的自动的防御反应，但是有的时候，炎症也是有害的，例如对人体自身组织的攻击、发生在透明组织的炎症等等。

当发生炎症时，建议不要随意用药，应当要分清症状再用药。一般来说，炎症有病毒性感染和细菌性感染之分。如果发生的炎症并仅仅是病毒性感染，可以使用解热镇痛抗炎药，即能缓解、抑制机体炎症反应如“红、肿、热、痛”的药物，如阿司匹林、扑热息痛、布洛芬等非甾体类解热镇痛药。 以体表炎症时最为显著，常表现为红、肿、热、痛和功能障碍，其机理是：

1．红：是由于炎症病灶内充血所致，炎症初期由于动脉性充血，局部氧合血红蛋白增多，故呈鲜红色。随着炎症的发展，血流缓慢、淤血和停滞，局部组织含还原血红蛋白增多，故呈暗红色。

2．肿：主要是由于渗出物，特别是炎性水肿所致。慢性炎症时，组织和细胞的增生也可引起局部肿胀。

3．热：热是由于动脉性充血及代谢增强所致，白细胞产生的白细胞介素Ⅰ（IL-1）、肿瘤坏因子（TNF）及前列腺素E（PGE）等均可引起发热。

4．痛：引起炎症局部疼痛的因素与多种因素有关。局部炎症病灶内钾离子、氢离子的积聚，尤其是炎症介质诸如前列腺素、5-羟色胺、缓激肽等的刺激是引起疼痛的主要原因。炎症病灶内渗出物造成组织肿胀，张力增高，压迫神经末梢可引起疼痛，故疏松组织发炎时疼痛相对较轻，而牙髓和骨膜的炎症往往引起剧痛；此外，发炎的器官肿大，使富含感觉神经末梢的被膜张力增加，神经末梢受牵拉而引起疼痛。

5．功能障碍：如炎症灶内实质细胞变性、坏、代谢功能异常，炎性渗出物造成的机械性阻塞、压迫等，都可能引起发炎器官的功能障碍。疼痛也可影响肢体的活动功能。 任何能够引起组织损伤的因素都可成为炎症的原因，即致炎因子（inflammatory agent）。可归纳为以下几类：

（一）生物性因子

细菌、病毒、立克次体、支原体、真菌、螺旋体和寄生虫等为炎症最常见的原因。由生物病原体引起的炎症又称感染（infection）。细菌产生的外毒素和内毒素可以直接损伤组织；病毒在被感染的细胞内复制导致细胞坏；某些具有抗原性的病原体感染后通过诱发的免疫反应而损伤组织，如寄生虫感染和结核。

（二）物理性因子

高温、低温、放射性物质及紫外线等和机械损伤。

（三）化学性因子

外源性化学物质如强酸、强碱及松节油、芥子气等。内源性毒性物质如坏组织的分解产物及在某些病理条件下堆积于体内的代谢产物如尿素等。

（四）异物

通过各种途径进入人体的异物，如各种金属、木材碎屑、尘埃颗粒、及手术缝线等，由于其抗原性不同，可引起不同程度的炎症反应。

（五）坏组织

缺血或缺氧等原因可引起组织坏，组织坏是潜在的致炎因子。在新鲜梗灶边缘所出现的充血出血带和炎性细胞的浸润都是炎症的表现。

（六）变态反应

当机体免疫反应状态异常时，可引起不适当或过度的免疫反应，造成组织和细胞损伤而导致炎症。免疫反应所造成的组织损伤最常见于各种类型的超敏反应：I型变态反应如过敏性鼻炎、荨麻疹，II型变态反应如抗基底膜性肾小球肾炎，III型变态反应如免疫复合物沉着所致的肾小球肾炎，IV型变态反应如结核、伤寒等；另外，还有许多自身免疫性疾病如淋巴细胞性甲状腺炎、溃疡性结肠炎等。 1、消炎药不是抗菌药物。抗菌药物不是消炎药。

2、消炎药主要有非甾体类和甾体类。非甾体类药物包括：阿司匹林、对乙酰氨基芬、双氯芬酸、消炎痛（吲哚美辛）、布洛芬、芬布芬、等等。甾体类主要就是肾上腺皮质激素类药物，即糖皮质激素。

3、常见的抗生素有如下一些:

青霉素类（如青霉素G、青霉素V、阿莫西林、哌拉西林、氨苄西林等）

头孢菌素类（如头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢曲松、头孢他啶等）

大环内酯类（如红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、乙酰螺旋霉素等）

氨基糖苷类（如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等）

四环素类（如四环素、土霉素、 强力霉素等）

氯霉素类（如氯霉素）

喹诺酮类（如诺氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星等）

磺胺类(如复方新诺明 )

激素、抗生素都指的什么药？

- 1 -

执业药师资格考试药物化学试题及答案

(1)

一、

A

型题

(

最佳选择题

)

。共

15

题，每题

1

分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

71.

下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液

A

扑热息痛

B

吲哚美辛

C

布洛芬

D

萘普生

E

芬布芬

72.

盐酸普鲁卡因可与

NaNO2

液反应后，再与碱性

β

—萘酚偶合成猩红染料，其依据为

A

因为生成

NaCl B

第三胺的氧化

C

酯基水解

D

因有芳伯胺基

E

苯环上的亚硝化

73.

抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类

A

氨基醚

B

乙二胺

C

哌嗪

D

丙胺

E

三环类

74.

咖啡因化学结构的母核是

A

喹啉

B

喹诺啉

C

喋呤

D

黄嘌呤

E

异喹啉

75.

用氟原子置换尿嘧啶

5

位上的氢原子，其设计思想是

A

生物电子等排置换

B

起生物烷化剂作用

C

立体位阻增大

D

改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞

E

供电子效应

76.

土霉素结构中不稳定的部位为

A 2

位一

CONH2 B 3

位烯醇一

OH

C 5

位一

OH D 6

位一

OH

E 10

位酚一

OH

77.

芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A

中枢兴奋

B

抗癫痫

C

降血脂

D

抗病毒

E

消炎镇痛

78.

在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，

哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，

副作用减少

A 5

位

B 7

位

C 11

位

D 1

位

E 15

位

79.

睾丸素在

17

α

位增加一个甲基，其设计的主要考虑是

A

可以口服

B

雄激素作用增强

C

雄激素作用降低

D

蛋白同化作用增强

E

增强脂溶性，有利吸收

80.

能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是

A

氨苄青霉素

B

甲氧苄啶

C

利多卡因

D

氯霉素

E

81.

化学结构为

N

—

C

的：

的药物为

A

山莨菪碱

B

东莨菪碱

什么是解热镇痛药

感冒药一般含有多种成份不是抗生素；消炎药也不是抗生素，但细菌感染产生的炎症一般可用抗生素治疗；激素（Hormone）音译为荷尔蒙。希腊文原意为“奋起活动”，它对肌体的代谢、生长、发育、繁殖、性别、和性活动等起重要的调节作用（如避孕药，甲状腺激素，性激素等等）

消炎药，是指抑制炎症因子产生或释放的药物，通过抑制炎症因子的产生，使炎症得以减轻至消退，同时使炎症引起的疼痛得以缓解。

消炎药不是抗菌药物（抗生素），

抗菌药物不是消炎药。

消炎药主要有非甾体类和甾体类。

非甾体类药物包括：阿司匹林、对乙酰氨基酚（扑热息痛）、双氯芬酸、消炎痛（吲哚美辛）、布洛芬、芬布芬、等等。

甾体类主要就是肾上腺皮质激素类药物，即糖皮质激素。

常见的抗生素有如下一些:

青霉素类（如青霉素G、青霉素V、阿莫西林、哌拉西林、氨苄西林等）

头孢菌素类（如头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢曲松、头孢他啶等）

大环内酯类（如红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、乙酰螺旋霉素等）

氨基糖苷类（如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等）

四环素类（如四环素、土霉素、 强力霉素等）

氯霉素类（如氯霉素）

喹诺酮类（如诺氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星等）

磺胺类(如复方新诺明 )

常用的消炎类现代中药如：穿心莲内酯滴丸 用于上呼吸道感染，急、慢性支气管炎，病毒性肺炎，扁桃体炎，咽喉炎，急性胃炎，肠炎，细菌性痢疾。症见感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，咳嗽头痛，痢疾腹泻等。口服，一次0.6克，一日三次，儿童减半或遵医嘱。

盐酸左氧氟沙星胶囊说明书简介

解热镇痛药是一类具有解热镇痛作用的药物，有的还具有抗炎、抗风湿、抗痛风作用。由于它们的化学结构和作用机制不同于甾体抗炎药和阿片类镇痛药，因此本类药物又分别称为非甾体抗炎药和非麻醉性镇痛药。目前主要常用的解热镇痛药物有阿司匹林、扑热息痛、安乃近、布洛分等，主要用于消炎镇痛的药物有消炎痛及萘普生等。临床上解热镇痛药物种类及复方制剂较多，选用时应加以注意。1、解热作用：本类药物解热效果好，作用可靠而迅速，主要通过增加散热过程，对产热过程无影响，可使发热患儿体温降至正常，但对正常体温无影响。应注意解热镇痛药只是针对发热的对症治疗，不能解除致病根本原因。2、镇痛作用：疼痛在日常生活中经常发生。解热镇痛药对于高热、长期低热、感冒、急性风湿性关节炎等疾病引起的疼痛以及各种中等程度慢性钝痛，如头痛、神经痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等效果较好，但对于外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛如肠痉挛、胃疼等无效。本类药物的镇痛作用与阿片类不同，在解热镇痛治疗剂量之下，对精神意识状态及其它感觉无影响，久用亦无成瘾性。3、抗风湿作用：本类药物中除非那西丁、对乙酰氨基酚（扑热息痛）外，均有较强的抗炎、抗风湿作用。适用于风湿性关节炎、急慢性通风及类风湿性关节炎等的治疗。炎症时局部区域有一种叫做前列腺素的物质合成增加，从而出现红、肿、热、痛等一系列症状。解热镇痛药的作用主要正是抑制前列腺素的合成，从而可起到治疗作用。v

到底现在什么是消炎药,什么是抗生素

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸左氧氟沙星胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

药品名称

通用名：盐酸左氧氟沙星胶囊

曾用名：

商品名：

英文名：Levofloxacin Hydrochloride Capsules

汉语拼音：Yɑnsuɑn Zuoyɑnɡfushɑxinɡ Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为：盐酸左氧氟沙星。其化学名称为：(S)9氟2，3二氢3甲基10（4甲基1哌嗪基）7氧代7H –吡啶并[1,2,3de][1，4]苯并?嗪6羧酸盐酸盐的水合物。

结构式：（参见盐酸左氧氟沙星分散片）

分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O

分子量：415.85

性状

本品为胶囊剂。

药理毒理

本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金**葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌亡。

药代动力学

口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（Cmax）约为1.6mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2b）约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。

本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。

本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

适应症

适用于敏感菌引起的：

1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4．伤寒。

5．骨和关节感染。

6．皮肤软组织感染。

7．败血症等全身感染。

用法用量

口服。成人常用量：

1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。

2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程为10～14日。

3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程为6周。

成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。

不良反应

1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4．偶可发生

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项

1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。

5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7．偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者用药

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用

1．尿堿化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2．喹诺酮类抗菌药与茶堿类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶堿类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2b)延长，血药浓度升高，出现茶堿中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶堿的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶堿类血药浓度和调整剂量。

3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。

8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

药物过量

规格

0.1g（以左氟沙星计）

贮藏

遮光，密封保存。

包装

有效期

批准文号

生产单位

企业名称：

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电话号码：

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*消炎药，是指抑制炎症因子产生或释放的药物，通过抑制炎症因子的产生，使炎症得以减轻至消退，同时使炎症引起的疼痛得以缓解。

消炎药不是抗菌药物。

抗菌药物不是消炎药。

消炎药主要有非甾体类和甾体类。

非甾体类药物包括：阿司匹林、对乙酰氨基芬、双氯芬酸、消炎痛（吲哚美辛）、布洛芬、芬布芬、等等。

甾体类主要就是肾上腺皮质激素类药物，即糖皮质激素。

*抗生素是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生、能抑制或杀灭其他微生物的物质。抗生素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。

除了头孢和青霉素类,还有以下

3、氨基糖苷类：本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数（治疗剂量/中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。

4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。

5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠中期至3岁，危险性最大，并可持续至7岁甚至更久，故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。

6、氯霉素类：本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。

7、林可酰胺类：包括林可霉素、克林霉素等。

8、多肽类及其它抗生素：本类抗生素结构复杂，按结构特征难以归类，如万古霉素、多粘菌素E、磷霉素、制霉菌素等。

临床上还有一些广泛应用的合成抗菌药物，主要有磺胺类（磺胺嘧啶、复方新诺明等）、喹诺酮类（氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星等）及其它合成抗菌药物（痢特灵、甲硝唑、黄连素等）。