雷沙吉兰的作用下列描述适宜的是a促多巴胺释放药-雷沙吉兰药理

对帕金森患者采取综合治疗,药物治疗为首选方案,手术治疗作为补充。

一般治疗

营养支持:部分患者有语言障碍、吞咽障碍等,影响患者正常进食,需要特别注意患者的营养摄入,帮助患者进食或通过静脉进行营养支持。

一般支持治疗:日常锻炼运动可以改善患者的生活质量,比如在房间和卫生间设置扶手、防滑垫、大把手的餐具等。

心理支持治疗:很多帕金森病患者存在抑郁等心理问题,严重影响患者的生活质量,还会影响药物治疗的疗效。对帕金森病患者进行有效的心理疏导和抗抑郁药物治疗,有望达到更满意的治疗效果。

药物治疗

药物治疗以达到有效改善症状、提高生活质量和工作能力为目标。争取做到“能达到较满意的临床效果的低剂量药物维持”,力求减少药物的副作用和相关的并发症。

早期帕金森病治疗

帕金森病一旦发生即持续进行性加重,应尽早开始治疗。一般开始多以单药治疗,或者小剂量联合使用多种作用于不同靶点的药物,尽量控制症状,且维持药物有效的时间更长。

治疗药物:包括疾病修饰治疗药物和症状性治疗药物。疾病修饰治疗可以延缓疾病的进展,具有疾病修饰作用的药物主要有B型单胺氧化酶抑制剂(MAO-B抑制剂,包括司来吉兰+维生素E和雷沙吉兰)、多巴胺受体激动剂(DR激动剂,如普拉克索)、大剂量( 1200mg/d)辅酶Q10。

首选药物原则:早发型患者(不伴有智能减退者),可选用复方左旋多巴、非麦角类DR激动剂、MAO-B抑制剂、金刚烷胺、恩他卡朋双多巴片;晚发型患者或伴智能减退者,首选复方左旋多巴,药效减退时可添加DR激动剂、MAO-B抑制剂或儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,尽量不用抗胆碱能药。

治疗药物:帕金森病的所有治疗药物都应该在医生的指导下应用,并一定遵医嘱进行加量或减量,避免突然停药或加药,并遵照医嘱定期检查。

抗胆碱能药:主要适用于震颤明显且年纪较轻(60岁以下)的患者,主要药物有苯海索。

用法:1-2mg,每天3次。

注意:闭角型青光眼患者及前列腺肥大患者禁用。

主要副作用:口干、视物模糊、便秘、排尿困难,影响认知,严重者有幻觉、妄想。

金刚烷胺:主要适用于改善少动、强直、震颤等症状,对伴异动症患者可能有帮助。

用法:50-100mg,每天2-3次,每天的最后一次应在下午4点前服用。

注意:肾功能不全、癫病、严重胃溃疡、肝病患者慎用;哺乳期妇女禁用。

主要副作用:不宁、神志模糊、肢体远端网状青斑、踝部水肿等,均较少见。

复方左旋多巴:至今仍是治疗本病最基本、最有效的药物,常释剂有美多芭和息宁,控释剂有美多芭液体动力平衡系统和息宁控释剂,水溶剂有弥散型美多芭。左旋多巴甲酯及乙酯对震颤强直、运动迟缓等均有较好疗效;水溶剂适用于晨僵、餐后“关闭”状态、吞咽困难患者;左旋多巴甲酯及乙酯适用于晚期伴严重运动并发症患者。

用法:初始用量62.5-125mg,每天2-3次,逐渐调整剂量至疗效满意且不出现副反应,宜餐前1小时或餐后1.5小时服药。

注意:活动性消化道溃疡者慎用;闭角型青光眼、精神病患者禁用。

主要副作用:包括周围性神经症状和中枢性神经症状,前者为恶心、呕吐、低血压、心律失常(偶见),后者有症状波动、异动症和精神症状等。

多巴胺受体(DR)激动剂:适用于早发型患者病程初期。目前大多推荐非麦角类DR激动剂为首选药物,麦角类已不主张使用。非麦角类包括普拉克索 、罗匹尼罗、毗贝地尔 、罗替戈丁和阿朴吗啡。

用法:药物种类较多,用法用量各不相同,但均应从小剂量开始渐增至获得满意疗效而且不出现副作用。

主要副作用:与复方左旋多巴相似,不同的是症状波动和异动症发生率低,而体位性低血压脚踝水肿和精神异常发生率较高。

单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂:与复方左旋多巴合用可增强疗效,改善症状波动;单用有轻度的症状改善作用。

用法:代表药物司来吉兰 2.5~5mg,每天2次,应早、中午服用,勿在傍晚或晚上应用,以免引起失眠,或与维生素E 2000IU合用;代表药物雷沙吉兰 1mg,每天1次,早晨服用;口腔黏膜崩解剂的吸收、作用、安全性均更好,用量为每天1.25~2.5 mg。

注意:胃溃疡者慎用;禁与5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)合用。

儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂:在疾病早期首选恩他卡朋双多巴片治疗可改善症状;在疾病中晚期应用复方左旋多巴疗效减退时,可加用恩托卡朋或托卡明治疗而进一步改善症状。

用法:代表药物恩托卡朋 100-200mg/次,须与复方左旋多巴同服,两者服用次数相同,单用无效;托卡明100mg/次,每天3次,第一剂与复方左旋多巴同服,此后间隔6小时服用,可以单用,每日最大剂量为600mg。

主要副作用:有腹泻、头痛、多汗、口干、转氨酶升高、腹痛、尿色变黄等;托卡朋有可能导致肝损害,应严密监测肝功能,尤其在用药前三个月。

力索(盐酸普拉克索缓释片)和甲磺酸雷沙吉兰片有什么不同?

耳边传来李宗盛的老歌《寂寞难耐》,但是我想,对于帕金森病患者而言,应该是剂末难耐!

剂末现象,是帕金森病专科医生口中常挂着的一个词。它特指左旋多巴的疗效减退。什么是疗效减退?刚开始使用左旋多巴治疗时疗效极其显著,所有症状一扫而空,患者犹如痊愈。但随着时间推移,各种症状又重新浮出水面,即使不断加量也无法回到最初的巅峰疗效。这就是疗效减退。尽早识别剂末现象,及时调药,可以显著提高患者的生活质量。

面对已出现剂末现象的患者,医生通常会考虑两个问题:

第一,左旋多巴用到多少封顶?STRIDE-PD研究(图一)显示左旋多巴的日剂量最好别超过 400mg。北京天坛医院冯涛教授的横断面研究(图二)显示中国PD患者的左旋多巴安全剂量为275mg/d,按体重计算为4.2mg/kg。一旦超过安全剂量,运动波动和异动症的发生风险将大大升高。可是这么低的剂量,控制不住症状,留下的缺口由谁来补呢?必须添加其他药物。

第二,添加何种药物?左旋多巴虽然强大,但一样需要朋友。可供选择的有多巴胺受体激动剂,COMT抑制剂,MAO-B抑制剂。其中,MAO-B抑制剂 安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片) 是不错的选择!原因如下:

多巴胺受体激动剂(DA) 的比较:受体激动剂不能取代左旋多巴,因为不够生理,不能刺激所有的多巴胺受体。而这种厚此薄彼的激动方式恰恰容易导致冲动控制障碍(ICD)的发生,其中如亢进、盗窃癖、痴迷,购物狂等行为会给患者和家人带来超出疾病本身的负面影响,应该极力避免。同时,体位性低血压和下肢水肿也是DA的常见不良反应。而安齐来通过对中枢胶质细胞中MAO-B酶的抑制,保护突触间隙中多巴胺,让它们发挥生理性的作用。

COMT抑制剂 的比较:首先,COMT抑制剂与左旋多巴合用是为了阻止左旋多巴在外周血中的降解,达不到24小时持续作用,所以不能解决分次给药造成的脉冲样刺激问题。其次,安齐来一天一次比COMT一日多次方便得多,依从性更佳!

司来吉兰 的比较:首先,代谢产物不同。安齐来的代谢产物是氨基印满,具有潜在神经保护作用,而司来吉兰的代谢产物是,对神经细胞有兴奋性毒性,加速神经细胞凋亡。第二,代谢通路不同。虽然两药都主要通过肝酶代谢,但安齐来仅通过CYP1A2代谢,而司来吉兰要通过4种酶,CYP2B6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2A6。代谢酶越多的药物,发生药物相互作用的几率就越大。在患者同时服用多种药物的情况下,需要考虑的因素就越多,就越不安全。第三,对MAO-B酶活性的抑制强度不同。要达到相同程度的抑制,安齐来只需要司来吉兰十分之一的剂量。这就是为什么司来吉兰的日剂量要用到10mg,而雷沙吉兰仅需1mg的原因。

当你孤单时,你会想起谁?当你寂寞(剂末)时,你想要谁来陪?剂末难耐,用安齐来!

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治疗帕金森的最好方法是什么?

力索是多巴胺受体激动剂,通过刺激和兴奋大脑纹状体的多巴胺受体,从而改善帕金森患者的症状,甲磺酸雷沙吉兰片是第二代单胺氧化酶抑制剂,能阻滞神经递质多巴胺的分解,两种药物作用机制不一样;力索可以全程治疗帕金森病,甲磺酸雷沙吉兰片可能有异动症的不良反应;力索不仅可以治疗患者运动症状,也可以改善帕金森病抑郁症状,安齐来只能改善帕金森病运动症状。

帕金森病又叫震颤麻痹,是一种以静止性震颤,肌强直,行动迟缓,和姿势不太异常为主要表现的慢性进行性神经系统变性疾病。

帕金森病的病理基础是因为脑内多巴胺含量减少,需要补充多巴胺的含量,增强多巴释放以及促进多巴胺的利用和治疗帕金森最好的方法。

具体的方法包括:

第一,药物的使用,常用的药物包括多巴胺类的药物。

第二,手术治疗,治疗的方法主要有神经和毁损术和定向毁损术。

但手术治疗也只能是改善症状,提高生活质量,并不能根治此疾病,术后需要用药来控制。