盐酸伊立替康是不是化疗药-盐酸伊立替康可以治疗哪种癌细胞吗

爱必妥?(西妥昔单抗)是一种IgG1单克隆抗体，能与表皮生长因子受体(EGFR)特异性结合，阻断内源性配体介导的EGFR信号传导通路，从而抑制肿瘤的生长。

目前大量临床研究显示，爱必妥?用于转移性结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等多种实体肿瘤的治疗取得了良好的疗效。自2003年12月在瑞士上市以来，爱必妥?已在全球50余个国家注册并上市。

2005年12月，中国SFDA批准爱必妥?联合伊立替康用于治疗经含伊立替康方案化疗失败且表达表皮生长因子受体的转移性结直肠癌。2006年7月，爱必妥?在中国成功上市。

爱必妥?以带橡皮塞和铝封的无色玻璃瓶包装，每瓶含有50ml注射液，每毫升注射液含2mg西妥昔单抗有效成分。本品为静脉输注使用。

爱必妥?为处方药，须在专业医师的指导下使用。

爱必妥(Erbitux)药品说明书

第一个获准上市的靶向单克隆抗体，治疗转移性结直肠癌

艾必妥（西妥昔单抗）——大肠癌生物靶向治疗新药

药品名称

商品名：艾必妥 通用名：西妥昔单抗

英文商品名：Erbitux 英文通用名：cetuximab

剂型 注射剂

药理作用

本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结合。本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。

本品单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时，药时曲线下面积（AUC）的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时，清除率（Cl）从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，当剂量＞200mg/m2时，Cl不变。表观分布容积（Vd）与剂量无关，接近2～3L/m2。

本品400mg/m2滴注2小时后，平均最大血药浓度（Cmax）为184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）为97小时（41～213小时）。按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax为140μg/ml（120～170μg/ml）。在推荐剂量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周时，本品达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235和41～85μg/ml。平均t1/2为114小时（75～188小时）。

临床评价

一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了本品治疗转移性结直肠癌的疗效。329例EGF受体过度表达的受试者中，206例为男性，平均59岁（26～84岁），58%为结肠癌患者，40%为直肠癌患者，其中63％的患者用奥沙利铂（oxaliplatin）治疗无效。研究中患者随机分成2组，本品和伊立替康联用组218例，本品单用组111例。本品的初始剂量为一周400mg，随后一周250mg，治疗终点为疾病进展或出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。结果显示，联合治疗组和本品单用组有效率分别为22.9%和10.8％。疗效平均持续时间，联合治疗组和本品单用组分别为5.7和4.2个月；与本品单用组相比，联合治疗组患者明显延缓了疾病的进展。

另一项多中心单组开放性临床研究，评价了138例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者接受本品与伊立替康联用的疗效。患者先前均接受过伊立替康治疗，其中74例在治疗后EGF受体仍呈过度表达。本?返某跏技亮课?恢?400mg，随后一周250mg直至疾病发展哐出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或每6周4次125mg/m2。总有效率为15%，平均疗效持续时间为6.5个月，而伊立替康治疗无效组有效率为12%，平均疗效持续时间6.7个月。

另一项多中心单组开放性临床研究，评价了57例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者单用本品治疗的疗效，患者先前均接受过伊立替康治疗，其中28例在接受伊立替康治疗后EGF受体仍呈过度表达。经本品治疗后，总有效率为9%，其中伊立替康治疗无效组的有效率为14％，疾病进展的平均时间分别为1.4和1.3个月。两组的疗效持续时间平均为4.2个月。

适应证 本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子（EGF）受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

不良反应 本品耐受性好，不良反应大多可耐受，最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应（痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等）多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受本品单药治疗和本品与伊立替康联合治疗的患者中，分别为5%和10%的患者因不良反应退出。

注意事项 使用本品前应进行过敏试验，静脉注射本品20mg，并观察10分钟以上，结果呈阳性的患者慎用，但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生。

本品常可引起不同程度的皮肤毒笥反应，此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。

研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25％，但疗效和安全性相近，无需根据性别调整剂量。因本品能透过胎盘屏障，可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力，故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前，儿童禁用。

严重的输液反应发生率为3%，致率低于0.1％。其中90%发生于第1次使用时，以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续用药阶段，故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服用抗组胺药物，若发生严重的输液反应需立即停止输液，静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。部分患者应禁止再次使用本品。此外，在使用本品期间如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确系肺间质疾病，则禁用并进行相应的治疗。

剂量用法

推荐起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂，对预防输液反应有一定作用。使用前勿振荡、稀释。

癌细胞：P53(+)、Ki-67（+、30%）、CK8/18（+）、Her-2（-）、GST-π（+）什么意思

安维汀是一种抗肿瘤血管生成药物，于2010年2月26日获得中国国家食品药品监督管理局批准，用于治疗转移性结直肠癌适应症。作为世界上第一个抗肿瘤血管生成药物，安维汀已在美国、欧洲等全球120多个国家和地区获批，用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、恶性胶质瘤和肾细胞癌、卵巢癌等多种肿瘤的治疗，其安全性已经得到多项临床试验的证实。

安维汀与作用于肿瘤细胞增殖的传统化疗药物不同，安维汀通过与VEGF特异性结合，发挥对肿瘤血管的多种作用：使现有的肿瘤血管退化，从而切断肿瘤细胞生长所需氧气及其他营养物质。

爱必妥单用或与伊立替康联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。临床研究爱必妥和化疗合用对胰腺癌有一定疗效。

爱必妥是第一个获准上市的靶向单克隆抗体，治疗转移性结直肠癌，大肠癌生物靶向治疗新药。爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。

由上面可以看出，安维汀和爱必妥都属于抗肿瘤药物，在治疗上都具有显著的效果。虽然安维汀和爱必妥都为抗癌药物，但是治疗癌症种类是各有侧重点的，也就是不能单看适应症耳判断哪一种效果更加好，只有最适合自己的药物才是最好的。

治疗癌症的药物种类是比较多的，为了选择最适合自己的药物进行治疗，同时避免盲目用药，建议在专业医师的指导下，合理用药。

国企政审一般审什么

T4N2M0 3b-3c期。 按照2010分类 中晚期。

数字比较麻烦 GST-π（+ ） MRP（++）这两个提示对多药耐药 可能化疗效果不会太理想。尤其是铂类。

Ki-67是增殖细胞核抗原 细胞周期G1 S期的一种合成蛋白质 代表细胞的增值能力 一般要<14%。

当然 P-gp（代表VCR EPI失效）、TopoⅡ（伊立替康 羟基喜树碱失效）与GSTπ（铂类失效）在食管癌和胃癌的多药耐药表型中的作用有限; 主要是针对结直肠癌的。

总之 Ki-67高 Gst+ P-gp+ MRP+ Top2+都不好

P53抑癌基因突变 也不好 Her-2 -好

ck8/18是卵圆细胞的一种表达 阳性代表着腺癌

TS是dtmp的限速酶 意义跟ki-67有相似 阳性代表预后不好 对5-fu类药物可能耐药。

75%,西妥昔单抗属于协议期内谈判药品，医保支付标准为:1295元(100mg(20ml)/瓶)，限定支付范围为:限RAS基因野生型的转移性结直肠癌(RASwtmCRC)。

西妥昔单抗于2004年12月11日获FDA批准上市，于2011年1月25日获CFDA批准上市，用于治疗：

1.用于治疗RAS、BRAF基因野生型的转移性结直肠癌：与FOLFOX或FOLFIRI方案联合用于一线治疗;与伊立替康联合用于经含伊立替康治疗失败后的患者。

2.本品用于治疗头颈部鳞状细胞癌：与铂类和氟尿嘧啶化疗联合用于一线治疗复发和/或转移性疾病。

西妥昔单抗是一种单克隆抗体，能特异性结合表皮生长因子受体(EGFR)，并竞争性抑制EGF及其它配体(如转化生长因子α)与该受体结合，进而阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子(VEGF)的产生。

不良反应：

最常见的副作用在中枢神经方面为不舒服(Malaise)、发烧、头痛。

其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。爱必妥皮肤毒性反应(痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等)多数可自然消失。爱必妥少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受爱必妥单药治疗和爱必妥与伊立替康联合治疗的患者中，分别为5%和10%的患者因爱必妥不良反应退出。

在皮肤方面为痤疮样红疹(acneform rash;90%，有10%为严重型态)，而阳光会恶化皮肤症状，所以，用药期间尽量避免暴露在太阳下。

其他副作用如胃肠不适、恶心、呕吐、呼吸困难、疲倦。

法律依据：

《中华人民共和国社会保险法》第二一八条:符合基本医疗保险药品目录、诊疗项目、医疗服务设施标准以及急诊、抢救的医疗费用，按照国家规定从基本医疗保险基金中支付。