原料药粒度研究-原料药及颗粒质量检测

2024-11-09 13:50:10

原料药粒度研究-原料药及颗粒质量检测

湿法制粒：在药物粉末中加入液体粘合剂，靠粘合剂的架桥或粘结作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方法。产物外形美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好。

原辅料一粉碎一混合一制软材一制粒一干燥一整粒一压片

干法制粒法是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。用于热敏性物料、遇水易分解的药物，方法简单，省工省时。

药物+辅料→粉碎→过筛→混合→压块→粉碎→整粒→混合→压片

颗粒剂软材质量的经验判断标准是

粉散剂，即散剂，与预混剂，颗粒剂的主要区别如下：

一、制作方式不同

1、散剂：药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。

2、预混剂：药物与适宜的基质均匀混合制成的粉末状或颗粒状制剂。

3、颗粒剂：原料药和适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

二、特点不同

1、散剂：较其他固体剂型相比，散剂易于分散、溶出快、吸收快、起效快；制备工艺简单，易于控制剂量，便于婴幼儿服用。

2、预混剂：预混剂中所用基质包括载体、稀释剂等。基质应稳定、流动性好，与药物及饲料易于混匀。

3、颗粒剂：散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较散剂相比降低；颗粒剂中多种成分混合后，因用黏合剂制成粒，故避免了散剂中各种成分的离析现象；贮存、运输方便；颗粒可通过包衣改变功能。

三、要求不同

1、散剂：制备散剂的药物均应粉碎成细粉，口服散剂为细粉，局部散剂应为最细粉；散剂应干燥、松散、混合均匀，色泽一致。

2、预混剂：预混剂中所用基质包括载体、稀释剂等。基质应稳定、流动性好，与药物及饲料易于混匀。含脂基质应先行脱脂。除各品种项下规定的基质外也可选用其他适宜的基质。

3、颗粒剂：颗粒剂在生产与贮藏期间，药物与辅料应混合均匀，颗粒剂应干燥，色泽一致，无吸潮、结块、潮解等现象，颗粒剂的溶出、释放度、含量均匀度、微生物限量应符合要求。

百度百科-预混剂

百度百科-颗粒剂

百度百科-散剂

为什么有些药物的固体制剂需测定溶出度

颗粒剂软材质量的经验判断标准是手捏成团，轻按即散。制备颗粒剂时，软材以手握成团，轻压即散，为原则掌握软材的质量。颗粒剂是指原料药和适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

颗粒剂是药物，特别是中药，常用的一种口服固体剂型。某些抗生素遇水不稳定，可制成颗粒剂，临用前加水溶解或混悬均匀后服用，如阿莫西林颗粒剂、头孢氨苄颗粒剂。

颗粒剂也是小儿常用的剂型之一。中药颗粒剂是在汤剂基础上发展起来的剂型，开始出现于20世纪70年代，中药颗粒剂既保持了汤剂吸收快、显效迅速等优点，又克服了汤药服用前临时煎煮、耗时费能、久置易霉败变等不足，如感冒清热颗粒剂、板蓝根颗粒剂等。

中药制剂质量标准包括哪几个方面的内容，其意义是什么?

检查方法的分辨力。

溶出度检查方法的分辨力是指方法可以发现和区分制剂质量变化的能力。一个有效的溶出度检查方法应当能够发现可能影响制剂的生物药剂学行为的处方、生产工艺等方面的变化。

可能影响药品质量和生物利用度的因素包括原料药供货来源、粒度和晶型，辅料的型号、级别和处方中辅料的用量，以及生产工艺等。

扩展资料：

注意事项：

一些难溶物，其吸收是溶出速度限制过程，溶解速度的快慢将直接影响到药物的生物利用度。通常需要测定溶出度的药物有：

在消化液中难溶的药物。

与其他成分容易发生相互作用的药物。

久贮后溶解度降低的药物。

剂量小、药效强、副作用大的药物。

百度百科-溶出度

百度百科-固体制剂

新药处方前研究主要内容包括哪些

中药制剂质量标准的内容和意义有以下几个方面：

(1) 性状：指制剂的形状、颜色、气味等，用于控制制剂外观。

(2) 鉴别：指制剂的定性鉴别，以确定成品的真实性，一般包括理化鉴别、显微鉴别，依据剂型及原料情况而定。理化鉴别中薄层色谱、纸色谱是考查成品真实性的有效而简便的方法之一，为常用方法。如有可能，组成中药制剂的每味原料药或大部分原料药都应进行鉴别。

(3) 检查：检查是控制中药制剂纯度、有害物质及控制生产工艺中存在问题的一项质量控制指标。有多种检查项目，可根据不同剂型作出规定如水分、灰分、酸不溶灰分、重量差异、醇含量、pH值、比重、溶化性、硬度、崩解度、粒度、重金属、砷盐等。

(4) 含量测定：是保障中药制剂疗效的重要检测项目。包括：

1) 提取物含量(浸出物含量)：适用于尚无有效成分含量规定的制剂，可根据制剂的生产工艺，选用适当溶剂，对一些固体制剂进行提取物含量的测定，液体制剂可测定总溶质，作为制剂质量的参考指标。

2) 有效成分含量测定：应以中药制剂中主要有效成分为测定指标。但由于中药的特点，有的原料药材中有效成分不止一种，结构属于同一类型的有数种时，可测定总成分，如总生物碱、总黄酮、总皂苷、总蒽醌等；有的主要成分还不明了，有的缺少定量方法或由于成分复杂，互相干扰严重而暂时无法测定，可选择有代表性的主药一二种或其中主要成分进行测定。通过试验，分析比较，定出较可行的方法和合理含量限度。

新摇床钱研究主要内容包括：

临床前研究：

化学部分：

原料药结构确证；

同位素内标的合成（用于药代实验）；

晶型的初步研究；

杂质的初步研究；

放大工艺的稳定性研究；

安全性评价及制剂工艺研究的GLP样品生产；

分析部分：

样品的全检；

质量标准的确定；