雷沙吉兰使用经验-雷沙吉兰改善运动症状

病情分析：雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解。是治疗帕金森病一线用药之一，在治疗重度帕金森病时应配合使用左旋多巴。意见建议：是有效果的，是治疗帕金森的主要用药之一。

剂末难耐，用安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)

左旋多巴是治疗帕金森病运动症状的最强药物，也是一把双刃剑。用得过猛，剂量过大会出现异动症。所谓杀敌一千，自伤八百。STRIDE-PD研究显示，当左旋多巴的每日剂量超过400mg，异动症发生风险大大增加。

那么异动症是啥呢？异动，顾名思义，异常的运动。肢体仿佛有了自己的主见，不听大脑支配了。帕金森病患者到了中后期，最让医生棘手的问题之一，就是如何调整药物，在减少关期的同时，避免异动症的发生！作为新一代的MAO-B抑制剂，安齐来（甲磺酸雷沙吉兰）为临床医生提供了一个很好的解决方案。

2015年发表在《Pharmacotherapy》一篇回顾例对照研究（图1），目的就是想看看长期使用和从来不用MAO-B抑制剂的PD患者在一些关键性的临床事件上有没有差异？研究选择了“痴呆、异动、摔倒、冻结步态、幻觉”五大临床事件作为评价终点。为什么选择这五种临床事件来进行分析呢？因为它们是神经系统退行变之路上里程碑一样的存在。一旦出现这些症状，就说明病情进一步进展了。

美国加州Loma linda大学的医学中心，对1996年1月1日至2011年11月30日期间的电子病历进行筛选匹配。最终筛得使用MAO-BI至少持续一年以上的患者181例，其中94%为雷沙吉兰；以及与之相匹配的，从未用过MAO-BI药物的患者121例。两组的平均病程在7-8年左右。其余人口学特征见图2.

结果显示：MAO-B抑制剂可显著降低PD患者的异动症风险，降幅达44.7%。亚组分析显示持续使用MAO-B抑制剂2-3年的患者，异动症的降幅可达87.3%。

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这6种治疗帕金森病的日常药物，需要注意哪些问题？

耳边传来李宗盛的老歌《寂寞难耐》，但是我想，对于帕金森病患者而言，应该是剂末难耐！

剂末现象，是帕金森病专科医生口中常挂着的一个词。它特指左旋多巴的疗效减退。什么是疗效减退？刚开始使用左旋多巴治疗时疗效极其显著，所有症状一扫而空，患者犹如痊愈。但随着时间推移，各种症状又重新浮出水面，即使不断加量也无法回到最初的巅峰疗效。这就是疗效减退。尽早识别剂末现象，及时调药，可以显著提高患者的生活质量。

面对已出现剂末现象的患者，医生通常会考虑两个问题：

第一，左旋多巴用到多少封顶？STRIDE-PD研究（图一）显示左旋多巴的日剂量最好别超过 400mg。北京天坛医院冯涛教授的横断面研究（图二）显示中国PD患者的左旋多巴安全剂量为275mg/d，按体重计算为4.2mg/kg。一旦超过安全剂量，运动波动和异动症的发生风险将大大升高。可是这么低的剂量，控制不住症状，留下的缺口由谁来补呢？必须添加其他药物。

第二，添加何种药物？左旋多巴虽然强大，但一样需要朋友。可供选择的有多巴胺受体激动剂，COMT抑制剂，MAO-B抑制剂。其中，MAO-B抑制剂 安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片） 是不错的选择！原因如下：

和 多巴胺受体激动剂（DA） 的比较：受体激动剂不能取代左旋多巴，因为不够生理，不能刺激所有的多巴胺受体。而这种厚此薄彼的激动方式恰恰容易导致冲动控制障碍（ICD）的发生，其中如亢进、盗窃癖、痴迷，购物狂等行为会给患者和家人带来超出疾病本身的负面影响，应该极力避免。同时，体位性低血压和下肢水肿也是DA的常见不良反应。而安齐来通过对中枢胶质细胞中MAO-B酶的抑制，保护突触间隙中多巴胺，让它们发挥生理性的作用。

和 COMT抑制剂 的比较：首先，COMT抑制剂与左旋多巴合用是为了阻止左旋多巴在外周血中的降解，达不到24小时持续作用，所以不能解决分次给药造成的脉冲样刺激问题。其次，安齐来一天一次比COMT一日多次方便得多，依从性更佳！

和 司来吉兰 的比较：首先，代谢产物不同。安齐来的代谢产物是氨基印满，具有潜在神经保护作用，而司来吉兰的代谢产物是，对神经细胞有兴奋性毒性，加速神经细胞凋亡。第二，代谢通路不同。虽然两药都主要通过肝酶代谢，但安齐来仅通过CYP1A2代谢，而司来吉兰要通过4种酶，CYP2B6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2A6。代谢酶越多的药物，发生药物相互作用的几率就越大。在患者同时服用多种药物的情况下，需要考虑的因素就越多，就越不安全。第三，对MAO-B酶活性的抑制强度不同。要达到相同程度的抑制，安齐来只需要司来吉兰十分之一的剂量。这就是为什么司来吉兰的日剂量要用到10mg，而雷沙吉兰仅需1mg的原因。

当你孤单时，你会想起谁？当你寂寞（剂末）时，你想要谁来陪？剂末难耐，用安齐来！

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用雷沙吉兰药物辅助治疗帕金森氏症，不知道效果好不好?

别小看吃药这件事，需要注意的地方有很多，想要达到病有所医的效果需要了解每一种药的注意事项以及服用剂量，这样才能达到控制病情的效果。尤其是比较严重的疾病，例如帕金森病，每个帕金森病患者的症状都有一定的差异性，需要在专科医生的指导下进行治疗，不能随意增减药物剂量或者采取换药停药的方式。

那么，这些治疗帕金森病的日常药物，你都知道有哪些注意事项？

01

复方左旋多巴制剂

复方左旋多巴制剂与避免和含蛋白质食物混合食用，否则就会降低药物吸收的效果，与含蛋白质类食物混合在一起会降低药物的吸收效果，主要原因是蛋白质食物分解产生的中性氨基酸和左旋多巴产生竞争性，而降低药效。所以在服用复方左旋多巴制剂时一定要与饮食分开，最好在胃排空的情况下服用。

此外，部分患者服用复方左旋多巴制剂会出现胃肠道不适，则建议饭后1-2小时服用，尽量保证药物吸收率与降低药物的副作用。

02

多巴胺受体激动剂

在治疗初期患者使用多巴胺受体激动剂可以推迟左旋多巴的使用，从而可能延迟运动并发症的出现。

当帕金森病患者在使用多巴胺受体激动剂时一定要注意溴隐亭、罗匹尼罗和普拉克索，这类药物的作用与拮抗剂相反，被称之为激动剂。

罗匹尼罗和普拉克索在国外使用比较频繁，它们与美多芭、息宁有同样的疗效，不过国内用得比较多的就是普拉克索(森福罗)，与美多芭、息宁。

03

MAO-B抑制剂

MAO-B抑制剂被称为B型单胺氧化酶抑制剂，是治疗帕金森病的一种有效的治疗方式。司来吉兰与雷沙吉兰也属于MAO-B抑制剂，可以起到保护神经、改善症状的作用。

单药服用MAO-B抑制剂的效果一般，联合治疗的话，雷沙吉兰的效果要比司来吉兰的效果更好。主要是用于症状较轻或者运动症状波动比较轻的患者。MAO-B抑制剂最大的特点就是在于它的药效维持时间比较长，一天吃一次就好，并且用药后出现异动症的几率也比较小。不过话说回来，疗效好的药一定不能“贪杯”，药物再好也要规范服用，合理应用。

04

COMT抑制剂

通过抑制COMT的活性来降低左旋多巴的代谢，从而增加脑内多巴胺的含量。比如恩他卡朋，当患者在使用恩他卡朋时需要注意与左旋多巴或息宁同时服用，这样能够起到保证了左旋多巴在脑内的浓度，以此延长药物“开”期的时间。

05

抗胆碱能药物

抗胆碱能药物可以抑制脑内乙酰胆碱的活性，让多巴胺与乙酰胆碱的功能达到平衡的状态。比如安坦，安坦对治疗震颤的效果比较显著，适用于有震颤症状而年龄比较轻的患者，但不适合年龄稍大的患者，因为这可能会导致他们认知功能下降，此外，患有青光眼与前列腺炎的患者禁用这类药物。

06

金刚烷胺

金刚烷胺可以促进多巴胺释放与抑制多巴胺的摄取，以此增加脑内多巴胺的含量，经常与左旋多巴并用发挥出最大的效果，有助于缓解僵直与步态异常症状，具有一定抗异动作用。金刚烷胺药物的不足之处就是会让患者失眠，所以建议最后一次服用时间最好是下午4点之前，后续服药就不能突然停药，但可以在专科医生的指导下逐渐减量，对于老年人来说要慎重，因为可能会出现幻觉等不适症状。

相信很多帕金森患者在心中都会有些疑虑，又不知道该如何解决，那么我总结了几个经常被问到的问题，你看你是否也经常遇到？

我是一名帕金森患者，但不知道什么时候要开始用药？

发生在早期没有对你的心理或生理造成影响，就可以暂缓给与病症性状治疗用药。

为了延缓帕金森病副作用的发生，患者就应该规范药物治疗，达到有效改善症状，坚持“剂量滴定”、“一小剂量达到满意效果”“细水长流、不求全效”的治疗原则。

息宁与美多芭药物治疗帕金森病有没有区别？

有的。

虽然同样是左旋多巴类药物，是能够补充患者自身多巴胺含量的不足来调整多巴胺减少对大脑功能的损害，但息宁是卡比多巴与左旋多巴按照1:4的比例组成的复合物，作为控释片，一般在4-6个小时内释放有效成分，起效慢，药效持续时间长。

我服用美多芭后，效果越来越差怎么办?

这个是正常的，可以通过调整药物来解决。

调整药物治疗让药物的浓度趋于稳定，来延缓药物的作用时间。临床上可以通过服用抑制帕金森病的药物进行降解治疗，一般都会采取多种药物联合使用的治疗方式。

总结：

上面6种作为治疗帕金森病常用的药物在服药期间一定要注意药物的使用剂量，部分药物长期大量使用可能会产生毒性，会抑制泌乳素分泌，官发生变化，所以一定要了解清楚。

你好：

总体上还算可以。不过一般是联合用药。单胺氧化酶抑制剂再加多巴胺激动剂联合用药。此药一般是用在中重度帕金森症当中。但是，因为帕金森症是一种全面脑功能退行性疾病，所以，严格来说，只能缓解或者是减缓病程，而无法根治。不过你确实已经被诊断为帕金森综合症了么？毕竟以上的症状并非是帕金森的特定临床表现。但我也相信你已经做过详细的诊断了。这些药，可以详细地询问你的主治医师。虽然有点悲观，但现实就是如此。目前尚未存在可以根治帕金森综合症的药物和方法。当然，如果尚未确诊，就好好上医院诊疗，祝您好运。