原料药有a和i状态嘛-原料药有a和i状态

肌醇，中文别名：肌糖；环己六醇；纤维醇（肌糖）。英文名称：Inositol英文别名：Cyclohexanehexol; Hexahydroxycyclohexane; myo-inositol plant cell culture tested; myo-Inositol, FCC Grade i-Inositol, FCC Grade; meso-inositol; p-Iodo Phenol; Myo-Inositol; Inosit; Inositol NF12

肌醇广泛分布在动物和植物体内，是动物、微生物的生长因子。最早从心肌和肝脏中分离得到。环己六醇在自然界存在有多个顺、反异构体，天然存在的异构体为顺-1，2，3，5-反-4，6-环己六醇。

在80℃以上从水或乙酸中得到的肌醇为白色晶体，熔点253℃，密度 1.752 克/厘米3（15℃ )，味甜，溶于水和乙酸，无旋光性。可由玉米浸泡液中提取。主要用于治疗肝硬变、肝炎、脂肪肝、血中胆固醇过高等症。

肌醇是广泛存在于食物中的一种物质，结构类似于葡萄糖。纯的肌醇为一种稳定的白色结晶，能溶于水而有甜味，耐酸、碱及热。在动物细胞中，它主要以磷脂的形式出现，有时则称为肌醇磷脂。在谷物中则常与磷酸结合形成六磷酸酯即植酸，而植酸能与钙、铁、锌结合成不溶性化合物，干扰人体对这些化合物的吸收。但大豆中的肌醇则为游离状态

肌醇广泛分布在动物和植物体内，是动物、微生物的生长因子。

基本介绍 外文名称 ：INOSITOLUM 剂型 ：非制剂：原料药 药品类型 ：化学药品 分布功能,作用,缺乏症,摄取来源,肌醇之敌,服用建议,制备,传统生产方法,植酸钠水解,常压催化法,日本专利技术,化学合成法,套用,医药工业领域,食品工业领域,饲料工业领域,其它方面, 分布功能 肌醇在化学上可看作是环己烷的多元烃基衍生物。在理论上有9种可能的异构体，通常在自然界中发现的有4种，分别称为D－chiro－inositol、L－chiro－inositol、肌肉肌醇（myo－inositol）和鲨肌醇（scyllo－inositol）。其中在自然界最常见的是肌肉肌醇。D－inositol和L－inositol量虽少，但分布很广，多数可成为甲醚。肌醇在椰子、鲨鱼、哺乳类尿中可找到。一般来说肌醇虽分布很广，但对它的代谢途径或生理机能还不十分清楚。 几乎所有生物都含有游离态或结合态的肌醇。在植物和鸟类有核红血球中作为六磷酸肌醇是以六磷酸酯形式存在的。较此化合物磷酸基数目少的化合物同样分布在植物和动物中，另外游离态的肌醇主要存在于肌肉、心脏、肺脏、肝脏中，是磷脂的一种磷脂酰肌醇的组成成分。 肌肉肌醇是鸟类、哺乳类的必需营养源，缺乏肌肉肌醇，例如小鼠可引起脱毛、大鼠可引起眼周围异常等症状。大鼠可大量代谢肌醇，但尿中排量并不多。鲨鱼似乎能把肌醇转变成为一种贮藏能量的物质。是生命素I的成分之一。 作用 降低胆固醇； 促进健康毛发的生长，防止脱发； 预防湿疹； 帮助体内脂肪的再分配（重新分布）； 有镇静作用。 肌醇和胆法素一起结合，制成卵黄素。 肌醇在供给脑细胞营养上，扮演重要的角色。 有代谢脂肪和胆固醇的作用、降低胆固醇，有助预防动脉硬化。 帮助清除肝脏的脂肪。 促进健康毛发的生长，防止脱发、防止湿疹 缺乏症 湿疹，头发易变白。 摄取来源 富含肌醇的食物：动物肝脏、啤酒酵母、白花豆（lima bean）、牛脑和牛心、美国甜瓜、葡萄柚、葡萄干、麦芽、未精制的糖蜜、花生、甘蓝菜、全麦谷物。 营养补品：6个以大豆为主要成分的卵磷脂肪囊中含有肌醇和胆碱各244mg；粉末状卵磷脂可溶解在液体中；大多数复合维生素B制剂中含有100mg的肌醇和胆碱。 一般每日的摄取量是250～500mg。 肌醇之敌 水、磺胺药剂、雌激素、食品加工、酒精、咖啡、阳光、高温煮沸、安眠药、阿司匹林。 服用建议 服用肌醇时，必须和胆碱及其他B族的维生素同时服用。 常喝咖啡的人要多摄取肌醇。 服用卵磷脂的人最好摄取已经过螯合作用的钙，以维持体内磷和钙的平衡，因为肌醇和胆碱似乎都会提高出血液中磷的含量。 要使维生素E达到最高的效果，必须摄取充分的肌醇和胆碱。 制备 传统生产方法 肌醇传统生产方法为加压水解法。由于加压水解法具有多年的工业化生产实践经验，是国内生产厂家采用的主要工艺技术，并且该工艺也在生产中不断得到改进。 加压水解法一般流程：菲汀（水解）→水解液（中和、过滤）→肌醇液（除杂浓缩、结晶离心）→粗肌醇（溶解除杂、结晶离心）→精品。其中，水解和精制是两大关键步骤。 植酸钠水解 吉林化工学院开发了以玉米浸渍水为原料，用离子交换树脂吸附法生产植酸钠，再进行加压水解反应生产肌醇的新工艺。新工艺生产肌醇的同时，联产磷酸氢二钠（磷酸氢二钠产量为肌醇产量的12倍左右），有效地回收了谷物中的有机磷，为农副产品中有机磷的回收开辟了新的途径。 生产工艺简述：玉米浸渍水经离子交换树脂吸附法得到一定浓度的植酸钠溶液，进行加压水解反应，生成肌醇和磷酸氢二钠。反应一定时间后，出料、过滤、冷却、结晶，析出磷酸氢二纳晶体。将析出磷酸氢二钠晶体的水解反应液依次通过阴、阳离子交换树脂，反复进行精制，直到水解反应液中阴、阳离子浓度达到规定的标准为止。精制后的水解反应液经浓缩、结晶，即可得成品肌醇。肌醇收率主要受水解反应时间、水解反应压力、植酸钠溶液的浓度三个因素的影响。通过正交试验，得出水解反应的最佳反应条件为：水解时间7－8h、植酸钠的浓度20%、水解压力1.5MPa，肌醇的平均收率 0.1544%－ 0.1722%。为观察水解反应器的放大效应、工业性离子交换塔中床层堵塞、交换能力的变化现象及模拟工业装置再生阶段所采用的大循环量操作工况，在处理能力600m/a的装置上，按上述反应条件进行了中试。肌醇平均收率为0.1601%（比植酸钙法提高 2.5倍以上，产品质量达到国家药典规定的各项指标），与小试数据较吻合。 常压催化法 常压催化法是近几年我国新近研制并投入工业化生产的一种生产肌醇的新方法，其水解和精制有独特之处。显著特点： （1）大幅度降低了设备的一次性投资，规模相同时可节省设备投资的50%以上； （2）菲汀水解催化剂的使用使生产周期缩短，原料利用率提高； （3）精制过程得到改进，产品质量和收率得以提高。 长春市通达轻工技术研究所开发的常压催化法工艺：在一定浓度的菲汀溶液中常压下加入一定比例的催化剂（由甘油与尿素、碳酸钙复合配制而成），加热水解，经水解、过滤、结晶、烘干等工序，即可得到肌醇。因催化剂自身特性，肌醇可一次性结晶，而获得较高质量的成品，从而简化了工序。催化剂可循环使用。 关键步骤： （1）水解反应中，催化剂按 1：5.5（wt）与40%菲汀水溶液混合均匀，放入水解釜中加热，升温到140 ℃，控制恒温3h，完成水解反应。 （2）烘干：经过滤、结晶（可采用超音波加快结晶）析出的晶体，用无水乙醇洗涤2－3次，90℃下经50min烘乾，即得成品肌醇。产品质量达到美国药典标准。 日本专利技术 生产工艺流程：脱脂米糠→稀酸浸泡→树脂吸附→洗脱→水膏状优质菲汀→水解→中和→压滤（滤渣可做磷肥出售）→初步脱色→树脂交换→浓缩→最后脱色→结晶→干燥→检验→包装。 脱脂米糠浸泡后的糠渣经简单处理至中性烘干后可出售给养殖场或饲料厂，可回收部分原料开支。 该工艺是国内科研设计人员结合日本专利技术研究出来的一套完整的工业化生产技术。据技术开发者称，和传统的老工艺相比有如下特点： （1）生产周期大大缩短，制取水膏状优质菲汀周期不超过24h；从菲汀制取肌醇约60h。 （2）该工艺工序简化、用工人数少，生产成本降低，肌醇收率高，劳动环境改善。产品不经粗品阶段，生产出来就是精品，且产品经国内外有关单位检验，质量达到出口标准（美国药典标准）。 建厂条件：设备投资70万元；厂房占地面积600m （车间400m，库房200m）；日用水量84t，电250kWh；装机容量50kW；管理及生产人员50人；流动资金50万元。 化学合成法 新工艺彻底摆脱了传统生产肌醇的沿用模式： 脱胎米糠、麸皮、玉米浸泡废液等（经过酸浸）→植酸或植酸钙、植酸钠（加压水解）→肌醇 而是成功地采用我国丰富廉价的右旋己醛糖——D（+）葡萄糖为原料，先经脱氧、硝化生成重要中间体6-硝基-6-脱氧-D-葡萄糖；再在碱性溶液中使6-硝基-6-脱氧-D-葡萄糖环化、水解；实现原料分子结构由“磺酸化→羟基化”的转变过程；同时转变构型而生成myo-肌醇。上述主要的合成反应均在常压下进行。 生产实践表明，每吨葡萄糖（以100%计），平均可生产肌醇0.6t左右，产品质量符合美国药典（NFXⅡ版）所规定的各项指标；产品结构分析和生理活性亦与天然提取品一致。 据技术开发单位称，新工艺具有如下特点： （1）投资小，见效快。年产100t肌醇，生产设备投资60万元左右；若以旧厂房改建，则三个月左右可以投产。也可设计年产 50t、30t的装置，设备投资分别为40万元、30万元。 （2）生产成本低，效益高。 （3）易操作控制，没有三废污染，对环境无不利影响。 （4）无需高温、高压设备。常压操作，水做溶剂，生产安全，便于管理。 公开号为CN136767A的发明专利申请公开说明书也报导了以葡萄糖为原料生产肌醇的方法：用葡萄糖作原料，在反应釜中加入乙醇和硼酸进行络合反应，络合反应结束时将乙醇回收再用；络合的原液送入已加有亚硝酸钠和冰醋酸的反应釜中氧化、再经开环和关环处理、水解中和，然后加入硫酸铜沉淀、酸化中和；送入过滤机过滤（滤渣做肥料）后的滤液进入结晶釜中浓缩结晶；最后经蒸馏水解除杂、加入活性炭脱色、二次浓缩结晶、脱水分离（母液回收）、烘干粉碎得成品。 套用 医药工业领域 肌酸可用于生产肌醇片、烟酸肌醇脂、脉通、甘油三脂，治疗肝炎、肝硬化、脂肪肝和血液中胆固醇过高症。 烟酸肌醇脂以烟酸、三氯氧磷、肌醇为原料，先将烟酸与三氢氧磷反应制得烟酸酰氯，然后再与肌醇反应，得成品。 氟代肌醇是才开发出来的新产品，具有抗癌、治癌和高效免疫功能。 化学合成的紫杉醇，其治癌效果较差；但用肌醇将其改性后，治癌效果比天然品还好。无论是国内或国外，紫杉醇一直处于供不应求状态。这已经成为当今医药工业对肌醇的新的消费点。 食品工业领域 肌醇是一种“生物活素”，参与体内的新陈代谢活动，具有免疫、预防和治疗某些疾病等多种作用，在发酵和食品工业中，可用于多种菌种的培养和促进酵母的增长等、高等动物若缺乏肌醇，将会出现生长停滞和毛发脱落等现象，人体每天对肌醇的需求量是l－2g，许多保健饮料和儿童食品都加有微量肌醇。 肌醇还是肠内某些微生物的生长因子，在其它维生素缺乏时，它能刺激所缺乏维生素的微生物合成维生素。 饲料工业领域 鱼和水生动物及名贵鸟类、毛皮兽、观赏猫、狗等珍禽奇兽的饲料中需增补肌醇。在对虾及鱼类饲料中，肌醇添加量通常为300－500 mg/kg，瑞士罗氏药厂建议群鱼及鲑鱼饲料的添加量为1000 mg/kg，鳝鱼及鲤鱼150 mg/kg，否则将出现肌醇缺乏症。 实践证明，饲料中加入肌醇，可促进牲畜生长和防止亡，其加入量通常为饲料的0.2%－0.5%。日本仅动物用肌醇每年消费量都在100t以上。 其它方面 将肌醇进行深度加工，可制成肌醇甲基醚、肌醇肽、肌醇有机酸脂、肌醇无机酸酯、卤代肌醇、磷酸肌醇脂、氨基环糖醇等产品，在医药、电力、交通、能源、电子、化工等工业上都有很大的实用价值。 1990年代以来，人们发现肌醇与肉瘤碱可使脂肪转化为热能消耗掉，因此含有肌醇的减肥降脂健美食品和营养保健品风靡欧美各国。

木糖醇的化学式

金融界网站对此次会议进行全程直播。现在的发言人是高盛董事总经理兼中国首席策略师邓体顺先生，他演讲的题目是“中国市场展望：诡秘周期中的策略”。以下是他发言中的精彩观点。

既然我们对大势有一个判断，如何在行业间进行不同的配置。主要是以下几个思路，高盛今年初设计出一个投资框架叫IDEA，I是通胀组合，这里可以包括上游一些企业，由于供给紧张，需求比较旺盛，这些上游的自然资源随着通货膨胀的上涨，他们自然有一个上涨的空间。投资者投资这个行业也可以有一个获利的可能性。国内一些有品牌的消费品，随着通货膨胀，他们也可以进行调整。比如劳工成本、原材料成本上阵对他们盈利的影响不是特别明显，所以这类企业我们觉得是大家在市场投资中比较好的投资选择。D是外面下跌很厉害时，他总体的盈利和需求不会受到太大的影响，包括一些基建类行业，在增长放缓外需不振的情况下，也是比较好的投资选择。E是对未来盈利看得比较清楚的行业。在目前的宏观政策下，哪些行业未来盈利可以看得比较清楚呢？就是一些电信行业，在目前的宏观情况下已经明显跑赢大市，是目前宏观情况下，是比较好的投资选择。最后一个字母是A，人民币长期升值情况下，我们要采取什么样的策略？人民币长期升值是全球再平衡的机制，就是中国从外需转入内需，一些内销企业可能受惠，出口企业由于人民币升值，他们的毛利会受到很大的压力。在人民币升值的情况下，我们应该去买那些经营成本以进口为主，以内销为主的企业。

通货膨胀可能慢慢下降，前段时间我们高盛公司也在担心通货膨胀风险。现在我们认为通货膨胀会慢慢下降，特别是基数比较高，人民银行不停地调控货币供应以及贷款的供应。下半年通货膨胀慢慢下来，大家应该买什么？可以买两样，第一是前段时间政府因为通货膨胀不让他们涨价的企业，下半年可能就让他们涨价了，他们可以对这类企业进行投资。这里涉及到两块，一个是IPP电力生产行业，这些行业最近的股价已经跌到几年内最低了，在香港一些电力公司股价已经跌破净资产值，很明显是因为煤价上涨，政府不让他们涨电价，政府一旦让他们涨价，他们的股价会回来。另外一块是像一些下游的炼油企业，也是因为原油价格高，他们又不能按市场价卖，如果通货膨胀下来，这些类型的行业也应该受惠。

通货膨胀有利于哪些行业？长江证券分析师史朝兴和钟华认为,应遵循这样的逻辑来寻找受益于通货膨胀的行业:最上游的行业可以将成本上升的压力转嫁给下游,从而可以从成本推动型通货膨胀中受益;受到成本上升挤压的中下游行业很难从通货膨胀中获益,但市场集中度较高的行业因为具有较强的定价能力,也会将成本转嫁出去,从而受益于成本推动型通货膨胀;资源性非贸易品等受益于生产率差异性通货膨胀的行业;有较大需求增量的行业会受益于需求结构转型通货膨胀;资产价值重估物品和具有投资价值的奢侈品。

煤炭、有色、石油和天然气:资源类产品处于产业的上中游,下游产业对其需求较大,相关上市公司在一定范围内具有较强的垄断力,因此其定价能力都比较强,所以在通货膨胀环境下这些公司都会从涨价中获益。从外部经济看,国际能源、有色价格处于涨势之中,在一定程度上这种价格上涨也会通过进口的方式传导到国内。另外,这些资源都是大自然的产物,产品涨价的背景下,单位生产成本不会增加很多,这必然会扩大其单位产品的利润空间。银行业:所提供的资本是诸多行业的投入要素,也就构成其他行业的上游。在通货膨胀不断走高的背景下,央行为抑制通货膨胀今年已经5次加息,其结果是一年期存贷款利差稍微有所收窄,一年期贷款与活期存款利差呈现不断扩大态势,而活期存款占到上市银行存款的近50%,这样在利差不断扩大的背景下,银行自然受益。另一方面,在存贷款利差扩大的情况下,银行也有扩大放贷的动机,放贷规模的扩大也使得银行从中受益。

原料药:成本推动型通货膨胀背景下,原料药的上游农产品和石油化工类产品涨价明显,也致使原料药价格明显上涨,但原料药行业的市场集中度明显高于其上游和下游,这样原料药生产企业就可以将成本上涨的压力向上下游转嫁,从而受益于成本推动型通货膨胀。

高端白酒和葡萄酒:食品制造及烟草加工业是作为最终消费品,虽然其面对终端消费者具有成本转嫁能力,但因为多数产品的市场竞争较为激烈,结果是产品涨价幅度往往不及成本上涨幅度。但高端白酒的市场竞争结构是寡头市场,他们对市场具有较强的垄断力,葡萄酒行业的市场集中度也比较高,这样他们也就具有产品定价能力,从而在农产品等原材料大幅涨价的情况下仍可获得超额收益。

酒店、旅游:中国劳动力价格上升将在相当长一段时间内存在,从而决定生产率差异性通货膨胀会长期存在。而生产率差异性通货膨胀会发生在不能规模化提高劳动生产率的部门、资源约束型产业、带有服务性特征,不可贸易和转移的行业。基于此,酒店和旅游业将会受益于生产率差异性通货膨胀。酒店和旅游作为最终服务消费一旦建成开始提供服务后,其主要的成本是人力成本,受上游价格涨价的影响较小,而在强大需求的支持下,其成本转嫁能力较强。

医疗保健、文化娱乐、教育:作为最终服务消费,对上游的价格依赖较小,其价格上涨主要来源于工业化成熟阶段城镇化进程加快、劳动力出现短缺趋势从而人口结构变化、居民收入水平提高引发的需求增加所致。因为有大量的需求存在,这些行业可以将劳动力等成本上涨通过价格上涨的方式转嫁出去,从而在通胀中获益。未来10年左右,新的消费需求将更多集中在文化娱乐、水电气燃料、宾馆、酒店等行业,因此,这些行业会获得发展,从而在消费中的比重上升,这些行业的价格上涨也将是一个长期的过程。

房地产:虽然多数人买房是用来居住消费的,但因为其消费周期长,一般将其视为投资品。在通货膨胀的背景下,大量资产价格面临重估,房地产作为投资品的价值更得以凸显。日本和韩国的工业化进程表明,与通货膨胀伴随的是房地产价格的上涨,近期房地产价格的上涨也与通货膨胀走高相一致。房地产对上游产品的价格依赖性较强,但在中国目前需求强大而供给有限的背景下,其价格转嫁能较强,原材料成本的上涨完全可以通过房价的上涨转嫁出去。

奢侈品:被认为是一种超出人们生存与发展需要范围的,具有独特、稀缺、珍奇等特点的消费品,奢侈品可以存在于各种高端最终消费品行业。国内奢侈品消费正进入快速增长阶段,人们对珠宝、金银饰品、名表、古董字画等高档艺术品需求大幅增加。q12

新药的开发研制过程是怎样进行的?

分子式：C5H12O5

相对分子质量：152.15

MDL号：MFCD00064292

木糖醇

分子式

它的分子式为C5H12O5，是一种五碳糖醇。

木糖醇原产于芬兰，是从白桦树、橡树、玉米芯、甘蔗渣等植物中提取出来的一种天然植物甜味剂。

木糖醇若无特别说明，人们很难将木糖醇与蔗糖分辨。

木糖醇低温品尝效果更佳，其甜度可达到蔗糖的1.2倍。木糖醇入口后往往伴有微微的清凉感，这是因为它易溶于水，并在溶解时会吸收一定热量。

毒性：小鼠经口LD50为22g/kg体重，安全，ADI不作特殊规定。

在一定程度上也有助于牙齿的清洁度，但是过度的食用也有可能带来腹泻等副作用，这一点也不可忽视。

编辑本段药物分析

方法名称： 木糖醇原料药—木糖醇的测定—氧化还原滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定木糖醇原料药中木糖醇的含量。

本方法适用于木糖醇原料药。

方法原理： 供试品加水稀释后取适量置碘瓶中，加高碘酸钾溶液及硫酸溶液后，再加碘化钾，用硫代硫酸钠滴定液滴定，近终点时，加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算木糖醇的含量。

试剂： 1. 高碘酸钾溶液

2 .硫酸溶液（1mol/L）

3. 硫酸溶液（0.5mol/L）

4. 碘化钾

5. 硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L)

6. 淀粉指示液

7. 稀硫酸

8. 基准重铬酸钾

试样制备： 1. 高碘酸钾溶液

称取高碘酸钾2.3g，加1mol/L硫酸溶液16.3mL与水适量使溶解，再用水稀释至500mL。

2. 硫酸溶液（1mol/L）

取硫酸60mL，缓缓注入适量水中，冷却至室温，加水稀释至1000mL，摇匀。

3.硫酸溶液（0.5mol/L）

取硫酸30mL，缓缓注入适量水中，冷却至室温，加水稀释至1000mL，摇匀。

4.硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取硫代硫酸钠26g与无水碳酸钠0.20g，加新沸过的冷水适量使溶解成1000mL，摇匀，放置1个月后滤过。

标定：取在120℃干燥至恒重的基准重铬酸钾0.15g，精密称定，置碘瓶中，加水50mL使溶解，加碘化钾2.0g，轻轻振摇使溶解，加稀硫酸40mL，摇匀，密塞，在暗处放置10分钟后，加水250mL稀释，用本液滴定至近终点时，加淀粉指示液3mL，继续滴定至蓝色消失而显亮绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于4.903mg的重铬酸钾。根据本液的消耗量与重铬酸钾的取用量，算出本液的浓度。室温在25℃以上时，应将反应液及稀释用水降温至约20℃。

5. 淀粉指示液

取可溶性淀粉0.5g，加水5mL搅匀后，缓缓倾入100mL沸水中，随加随搅拌，继续煮沸2分钟，放冷，倾取上层清液，即得，本液应临用新制。

6. 稀硫酸

取硫酸57mL，加水稀释至1000mL。

操作步骤： 精密称取供试品约0.2g，置100mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置碘瓶中，精密加高碘酸钾溶液15mL与0.5mol/L硫酸溶液10mL，置水浴上加热30分钟，放冷，加碘化钾1.5g，密塞，轻轻振摇使溶解，在暗处放置5分钟，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液2mL，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于1.902mg的C5H12O5。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

编辑本段主要用途

.木糖醇在体内新陈代谢不需要胰岛素参与，又不使血糖值升高，并可消除糖尿病人三多（多饮、多尿、多食），因此是糖尿病人安全的甜味剂、营养补充剂和辅助治疗剂。[1]

编辑本段相关生产工艺

我国木糖醇虽然是从前苏联学习开发的，就木糖醇本身而言，也是一个新兴的工业，生产历史并不长，生产技术也刚刚有一个雏形，并不是很成熟，有待发展和完善。我国木糖醇工业也是这样，从小试、中试，到试生产，一步一步地发展起来的，必须经历一个相当长过程。就目前来说，我国木糖醇生产有两条基本工艺，这两条工艺就是：中和脱酸工艺和离子交换脱酸工艺，而各厂家在生产细节上都有自己的独到之处，形成自己的工艺风格。甜味剂木糖醇

中和脱酸工艺

中和脱酸工艺就是在净化水解液时采用中和法。上世纪六十年代，我国木糖醇在保定开始试生产时，就是采用这个方法，如保定厂的一号生产线。此法的工艺路线如下：

原料 → 水解→ 中和 → 浓缩→ 脱色→ 离子交换→ 浓缩→ 加氢 → 浓缩→ 结晶→ 分离→ 包装

这是典型的木糖醇生产工艺，在水解液净化过程中，采取了一次中和一次离子交换工艺，在这个工艺的基础上，又加了一次氢化液离子交换，就变成了一次中和脱酸二次交换工艺，都属于中和脱酸工艺。我们知道，在木糖醇生产过程中，玉米芯首先要水解生产水解液，水解时要加催化剂—硫酸，而水解后，硫酸就存在于水解液中，但在生产过程中，这部分硫酸 必须除去，顾名思义中和脱酸工艺就是用中和的方法将酸除去，中和剂通常用碳酸钙。硫酸被碳酸钙中和成石膏—硫酸钙，硫酸钙在水中的溶解度很小，绝大部分石膏都成为沉淀经过滤除去。

中和脱酸工艺的优缺点：中和脱酸工艺比较简单，酸碱消耗低，可降低成本，设备也比较简单，易操作，投资少。但由于它是初始工艺，必然有不足之处，它的缺点主要来至工艺本身，众所周知，石膏虽然在水中的溶解度小，也不是绝对不溶解，在进入下个浓缩工序时，随着水解液变浓，石膏在水解液中浓度也变大，呈过饱和状态，此时就有一部分石膏又沉淀出来，沉积在蒸发器的管壁上，形成隔热层，降低蒸发效力，浪费蒸汽，降低设备利用率。

由于，这层结垢很难除去，特别是很难用化学方法除去，不得不用机械法清除结垢，不但麻烦，而且劳动强度很大，对设备也有不同程度的损伤，降低设备的使用寿命。

木糖醇口香糖离子交换脱酸工艺

为了解决中和脱酸带来的困惑，科技工作者和生产厂家的科技人员通过不懈的努力，研究开发了离子交换脱酸新工艺，如保定厂的二号生产线。离子交换脱酸工艺就是采用离子交换树脂利用离子交换的方法将硫酸根除去。此工艺也有两次交换和三次交换之分，但不管是两次交换还是三次交换都有属于离子交换的范畴。此法的工艺的路线如下：

原料→ 水解→ 脱色→ 离子交换→ 浓缩→ 离子交换→ 加氢 → 离子交换→ 浓缩→ 结晶 → 分离→ 包装

　每次交换的意义不同，所以采用的离子交换树脂也不同，第一次交换主要是为了除去水解液中的硫酸根，所以采用阴离子交换，第二次交换采用阳离子交换树脂，第三次交换用阳、阴两种树脂，也有单用阳树脂的。离子交换脱酸工艺，工艺比较复杂，树脂用量较多，设备较多，投资大。增加了酸碱消耗，加大了成本。但离子交换脱酸工艺还有它不可替代的优点，它解决了中和脱酸工艺品中设备结垢的缺点，提高了设备的利用率和使用寿命，减少了水解液中的灰份和酸的含量，提高了水解液的质量，相应的提高了产品质量。由于离子交换脱酸工艺有众多的优越性，新建厂都采用了此工艺。

不论是中和脱酸工艺还是离子交换脱酸工艺，他们的最后一次交换，都是将氢化液再进行一次交换，来提高净化液的质量，继而提高产品质量。中和脱酸工艺和离子交换工艺，都有各自的优点和不足，采取那种工艺都必须扬长避短，最大限度发展优势，提高经济效益。

编辑本段木糖醇生产工艺

木糖醇的生产工艺是比较长的，但必须把住几个关键工序才能保证木糖醇产品质量和生产的顺利进行，这就是协纲提领，几个关键工序做好了就把住了木糖醇的生产要点。木糖醇有以下几道值得注意的工序，分述如下。

水解工序

水解工序是木糖醇生产的第一道工序，是关系到木糖醇的质量和后序工序加工的难易的木糖醇关键。如果把握不住水解液的质量，就会给后序工序带来很多麻烦，最终会影响产品的质量。水解工序首要注意的问题是原料净化问题，原料玉米芯要经筛选，洗涤，清除杂质，不要人为的把杂质引入水解液中，造成水解液质量的先天不足。水解工序参数三要素就是催化剂、水解温度和时间。其中，催化剂只是一个量的问题，卡住催化剂的用量就行了；水解温度是值得关注的问题，温度低只能是水解不完全，而要是高了就会造成严重后果，温度过高会使水解液中的木糖继续脱水生成糠醛或深度水解生成低级的碳水化合物，如醋酸，丙酮等，也会使大量蛋白质水解，生成有机色素和胶体，这会对后续的净化工序带来很大困难。为了确保水解温度适当可引进温度自动控制系统，已经是很容易解决的问题了。同样水解时间也不能不足或过长，会造成同水争温度一样的后果，多长时间好呢，虽然有一个基本时间，但要恰如其分，这就要操作者根据不同原料，不同气候，根据长期积累的实际经验来掌握。

中和工序

中和工序是中和脱酸工艺的关键工序，在这个工序将除去绝大部份无机酸-硫酸。中和效果的优劣要用pH值控制,水解液的pH值一般在1～1.5，当中和到pH4时，无机酸绝大部份中和掉，且有机酸也开始中和，当pH值5时，约有70%的醋酸、甲酸、乙酰丙酸等有机酸被中和掉，要想使全部有机酸被中和掉到pH10。但是当pH值4～5时就会破坏糖，生成色素，中和时局部过碱也会造成还原糖分解，中和pH值通常为3.5，温度70～80℃。

中和时是把硫酸中和成石膏沉淀，生成两种石膏，一种是二水石膏(CaSO4·2H2O)，另一种是半水石膏(2CaSO4·H2O)，这两种石膏在不同温度下溶解度不一样，在80℃以下时二水石膏生成量大而溶解度比半水石膏小，但温度过高生成的二水石膏量小，且溶解度增大，在中和时希望生成二水石膏越多越好。但沉淀和溶解是可逆的，为了使石膏生成的多，且结晶颗粒大，往往要沉降养晶，但时间不能过长，以免沉淀再次溶解。

脱色工序

脱色工序是木糖醇生产的主要工序，水解液中的色素有原料中的天然色素和在生产中生成的色素 ，天然色素如花色素是以配糖体存在的，在酸性介质中可以水解成一个糖和一个非糖体，在碱性中呈绿色，蛋白质和氨基酸水解时也产生含氮的有色物质，糖类在碱性中也分解生成色素，糖加热时也可产生焦糖色。这些因素都会使水解液的色泽加深，影响木糖醇产品的质量，必须进行脱色处理。

脱色的原理很复杂，由于产品不同，脱色的原理也各不相同。木糖醇水解液的脱色基本属于吸附脱色。吸附剂是多孔，比表面积很大的物质，吸附剂的种类较多。如白土、磺化煤、焦木素和活性炭，其中活性炭的比较广泛。木糖醇水解液也曾试用过上述脱色剂，但相比之下还是活性炭比较理想。在活性炭的选用上和其它溶液大不相同，按常规活性炭的脱色能力通常是单位体积的活性碳能脱多少体积的甲基兰溶液 ，而用于木糖醇水解液脱色的活性炭不能用这个传统方法测试，必需在生产中用活性炭直接脱水解液的能力来比较，来测定活性碳质量的优劣。

脱色的原理既然是吸附，那就有吸附和解吸同时存在，为了让脱色向正方向进行，脱色速度要快，温度不要过高。

离子交换工序

水解液（也可称为木糖浆）纯度比较低，含有各式各样的色素，灰份（石膏等），各种酸（硫酸、醋酸等），含氮物（蛋白质、氨基酸等），胶体等。这样杂质复杂的木糖浆不经净化是很难进行氢化生产出合格的木糖醇产品的。所以必须将木糖浆进行净化，不然会使加氢催化剂中毒、失效。要使其纯度达到95%以上，通过两次交换以后，木糖浆的色泽接进无色，不带酸性，以保证氢化反应的顺利进行，提高产品的质量和收率。

两种生产工艺都有离子交换工序，离子交换工序在木糖醇生产中是相当重要的工序，是影响木糖醇质量关键工序。在离子交换树脂的选用上和交换工艺的改进上都有新的突破。同时每次交换的目的也不一样，现以三次交换为例，看看交换工序的作用和发展。

第一次交换主要是为了除去水解液中的无机酸和有机酸，硫酸根是阴离子，所以，第一次是采用阴离子交换树脂，阴离子交换树脂的种类很多，不是每种树脂都适合木糖醇生产的要求。原保定厂的技术人员在这方面做了大量工作，投入了大量人力和财力，经过多年的潜心研究，对国内外各种树脂进行了详细的筛选，取得了可喜的成果，筛选出大孔D型阴离子树脂适合于木糖醇生产的要求，如大孔阴树脂D296、D290等型号，为木糖醇工业的发展做出应有的贡献。第一次交换采用大孔阴树脂不但可以除去阴离子，而且可吸附除掉很多胶体杂质和色素

第二次交换的目的是为了除去灰份和阳离子，所以采用阳离子交换树脂，阳离子交换树脂的种类也很多，但常用的还是强酸型732用的比较普遍，732强酸型阳离子交换树脂是苯乙烯磺酸型树脂，其功能团为磺酸基，这种树脂强度高，交换容量大，使用寿命长。阳离子交换树脂在交换中除去阳离子杂质外，还能以吸附的形式除去胶体和非糖体，如糖醛酸、聚糖醛酸，还有含氮化合物等。

第三次交换是为了氢化液的净化，净化后的木糖浆经过加氢会增加酸度和金属离子，要进一步净化，以除去这些杂质，就采用第三次离子交换，一般第三次交换采用阳树脂。这就是阴-阳-阳离子交换工艺。

上面叙述了木糖醇主要的生产工序，但并不意味着其他工序不重要，只是这些工序操作难度大，对木糖醇生产起着关键作用。在这里叙述了鲜为人知的工艺和技术，也披露了尚未公布于世的工艺和材料，将会对木糖醇的生产起到一定的作用。木糖醇在生活中的用途

木糖醇是一种具有营养价值的甜味物质，也是人体糖类代谢的正常中间体。一个健康的人，即使不吃任何含有木糖醇的食物，血液中也含有0.03---0.06毫克/100毫克的木糖醇。在自然界中，木糖醇广泛存在于各种水果、蔬菜中，但含量很低。商品木糖醇是用玉米芯、甘蔗渣等农业作物中，经过深加工而制得的，是一种天然健康的甜味剂。

木糖醇白色晶体，外表和蔗糖相似，是多元醇中最甜的甜味剂，味凉、甜度相当于蔗糖，热量相当于葡萄糖。是未来的甜味剂，是蔗糖和葡萄糖替代品。

木糖醇是白色晶体，外表和味觉都与蔗糖很像。从食品级来说，木糖醇有广义和狭义之分。广义为碳水化合物，狭义为多元醇。因为木糖醇仅仅能被缓慢吸收或部分被利用。热量低是它的一大特点：每克2.4卡路里，比其他的碳水化合物少40%。木糖醇从60年代开始应用与食品中。在一些国家它是很受糖尿病人欢迎的一种甜味剂。在美国，为了某些特殊目的可以作为食品添加剂，不受用量限制的加入食品中。

木糖醇是防龋齿的最好甜味剂（这也是木糖醇最早被我们所认识的一个特点)，已在25年的时间内，不同情况下得到认证。木糖醇可以减少龋齿这一特性，在高危险率人群（龋齿发生率高、营养低下、口腔卫生水平低）和低危险率人群（利用当前所有的牙齿保护措施保护牙齿，牙洞产生率低）中均为适用。

以木糖醇为主要甜味剂的口香糖和糖果已经得到六个国家牙齿保健协会的正式认可。

编辑本段木糖醇的副作用及危害

木糖醇从理化性质上来讲，是属于偏凉性的，如同海鲜、绿豆之类的食物，它不易被胃酶分解而直接进入肠道，过量后，对胃肠有一定刺激，可能引起腹部不适、胀气、肠鸣。而且由于木糖醇在肠道内吸收率不到20%，容易在肠壁积累，易造成渗透性腹泻。以中国人的体质，一天摄入木糖醇的上限是50克。光嚼嚼口香糖应该没什么问题，但如果吃大量的其他木糖醇食品，就需要注意用量了。[1]

编辑本段木糖醇的功能甜味剂

木糖醇做糖尿病人的甜味剂、营养补充剂和辅助治疗剂：木糖醇是人体糖类代谢的中间体，在体内缺少胰岛素影响糖代谢情况下，无须胰岛素促进，木糖醇也能透过细胞膜，被组织吸收利用，促进肝糖元合成，供细胞以营养和能量，且不会引起血糖值升高，消除糖尿病人服用后的三多症状（多食、多饮、多尿），是最适合糖尿病患者食用的营养性的食糖代替品。

改善肝功能

木糖醇能促进肝糖元合成，血糖不会上升，对肝病患者有改善肝功能和抗脂肪肝的作用，治疗乙型迁延性肝炎，乙型慢性肝炎及肝硬化有明显疗效，是肝炎并发症病人的理想辅助药物。

防龋齿功能

木糖醇的防龋齿特性在所有的甜味剂中效果最好，首先是木糖醇不能被口腔中产生龋齿的细菌发酵利用，抑制链球菌生长及酸的产生；其次在咀嚼木糖醇时，能促进唾液分泌，唾液多了既可以冲洗口腔、牙齿中的细菌，也可以增大唾液和龋齿斑点处碱性氨基酸及氨浓度，同时减缓口腔内PH值下降，伤害牙齿的酸性物质被中和稀释，抑制了细菌在牙齿表面的吸附，从而减少了牙齿的酸蚀，防止龋齿和减少牙斑的产生，巩固牙齿。

减肥功能

木糖醇为人体提供能量，合成糖元，减少脂肪和肝组织中的蛋白质的消耗，使肝脏受到保护和修复，减少人体内有害酮体的产生，不会因食用而为发胖忧虑。可广泛用于食品、医药、轻工等领域。 木糖醇与普通的白砂糖相比，具有热量低的优势——每克木糖醇仅含有2.4卡路里热量，比其他大多数碳水化合物的热量少40%，因而木糖醇可被应用于各种减肥食品中，作为高热量白糖的代用品。

稳定胰岛素

生物木糖醇在体内代谢缓慢，因此它不会使胰岛素突然上升或下降，普通食糖则会，木糖醇是胰岛素的天然稳定剂，食品用后不会增加血液中胰岛素，木糖醇还扮演着稳定激素的重要角色，高指标水平胰岛素会增加雌激素产生，引起乳腺癌也干扰了卵巢的健康功能，胰岛素阻抗是产生激素问题（多囊卵巢综合症）的重要原因；所以降低胰岛素水平至关重要不仅对抵抗多囊卵巢综合症而且对分解更多其他激素的不平衡降低乳癌风险有重要意义。

编辑本段木糖醇的应用范围

1、 木糖醇在体内新陈代谢不需要胰岛素参与，又不使血糖值升高，并可消除糖尿病人三多（多饮、多尿、多食），因此是糖尿病人安全的甜味剂、营养补充剂和辅助治疗剂。

2、 食用木糖醇不会引起龋齿，可以适用于作口香糖、巧克力、硬糖等食品的甜味剂。

3、 由于其独特的功能，与其它糖类、醇类调和食用，可作为低糖食品的甜味剂。

4、 木糖醇口感清凉，冰冻后效果更好，可用在爽心的冷饮、甜点、牛奶、咖啡等行业。也可使用在健康饮品、润喉药物、止咳糖浆等方面。

5、 为了身体健康，可用于家庭做蔗糖的代用品，以防止蔗糖食用过多引起的糖尿病肥胖症。

6、 木糖醇是一种多元醇，可作为化妆品类的湿润调整剂使用，对人体皮肤无刺激作用。例如：洗面乳、美容霜、化妆水等。

7、 木糖醇具有吸湿性、防龋齿功能，并且液体木糖醇具有良好的甜味，所以可以代替甘油作烟丝、防龋齿牙膏、漱口剂的加香、防冻保湿剂等。

8、 液体木糖醇可用在蓄电池极板制造上，性能稳定，容易操作，成本低，比甘油更佳。

编辑本段木糖醇的健康作用

1、 常温下甜度与蔗糖相当，低温下甜度达到蔗糖的1.2倍。

2、 易溶于水，在溶解时吸收大量热，食用时口腔感觉特别清凉。

3、 不被口腔内细菌发酵利用，能抑制细菌生长及酸的产生，可防止龋齿。

4、 食用木糖醇后血糖值不会上升。

5、 生物稳定性好。

6、 吸湿性好。

编辑本段木糖醇的防龋作用

笑容是留给别人的最好的第一印象。而很多人却因为牙齿不够洁白，对自己的笑容也失去了信心。随着木糖醇防龋知识的推广和普及，越来越多的人开始认识到木糖醇的健齿功效，选择木糖醇口香糖作为防龋健齿的好帮手。除此之外，以木糖醇为主要甜味剂的口香糖和糖果已经得到六个国家牙齿保健协会的正式认可。

未经工木糖醇是独特的多羟基化合物，它可以单独地禁止链球菌突变异种的增长，从而减轻龋齿的感染率。木糖醇不会被蛀牙菌发酵产酸腐蚀牙齿，同时木糖醇的清新甜味还能促进唾液的分泌，补充唾液中的磷和钙，促进牙齿的自然修复。由芬兰TURKU（土尔库）大学木糖醇研究方面的权威人士MAKINEN教授的临床实验，WHO（世界卫生组织）的各地研究成果均证明了木糖醇的防蛀效果。在最近这一领域的实验之一是Belize（佰利兹）在1989-1993进行了长达4年临床实验，也是第一个直接比较木糖醇口香糖和山梨糖醇口香糖的研究调查。实验表明：“木糖醇组”的儿童患龋齿的危险性比“无口香糖组”的儿童低70%，比“山梨糖醇组”的儿童患龋齿率低65%。同时，研究证实木糖醇口香糖在促进牙齿再矿化的作用明显优于山梨糖醇口香糖。这项有划时代意义的研究认可了木糖醇出众的护齿效果。

既然木糖醇口香糖有这么好的防龋作用，那么在日常生活中如何使用木糖醇口香糖获得防龋的最佳效果呢？其实，这里边还真有些学问。

选择木糖醇口香糖不能从木糖醇含量来看，有许多人都有这样的误区，实验表明，木糖醇含量在15%的口香糖和木糖醇含量在65%的木糖醇防蛀效果相同，反而，木糖醇摄入过多会造成肠胃道不适。

其次，在使用木糖醇口香糖时要掌握好咀嚼次数和咀嚼时间。如果咀嚼木糖醇含量50%以上的口香糖，通常每次饭后和吃完零食以后及临睡前各咀嚼一块木糖醇口香糖，便可以达到防龋的效果。饭后和吃完零食之后马上咀嚼效果最佳。即使是吃了含有砂糖的食品（巧克力等），吃完之后如果马上咀嚼木糖醇口香糖的话，能迅速改善口腔环境，使酸性的口腔环境恢复为中性，减弱酸对牙齿的腐蚀作用。并且通过嚼木糖醇口香糖可以有助于牙齿的再矿化。在连续摄取木糖醇两周到一个月左右就会出现效果。

第三，早晚刷牙，用含氟牙膏，用保健牙刷，并且坚持每天饭后、睡觉前和吃零食后咀嚼木糖醇口香糖，会产生多重效果，防龋的效果会大大提高，达到最佳状态。这是实验研究证实的结果。

在“美丽到了牙齿”的今天，可以说选择了木糖醇就意味着选择了健康的牙齿和灿烂的笑容。

木糖醇苹果醋结合的作用

有减肥功效外，还可给人体带来如下好处：

A、增强消化功能和心脏功能；

B、降低有害胆固醇的水平；

C、可以软化血管，廷缓血管硬化的发生；

D、降低血压（维持正常的血压）；

E、维持正常的血糖水平；

F、防止癌细胞的生成；

G、使皮肤增白，保持皮肤的光滑滋润；

H、消除体内重金属；

I、减轻紧张性疲劳感，使人轻松入眠。

编辑本段医生推荐木糖醇的原因

牙科医生推荐的是木糖醇口香糖，芬兰的马基年教授和全国牙防组的专家研究小组经多年研究证实：经常嚼木糖醇口香糖可以增加唾液分泌，从而更好地清洁口腔和牙齿，减少牙菌斑的形成。并且在反复进行咬合动作时，颌骨、咬肌和牙齿都可以得到锻炼，对牙周健康十分有益。全国牙防组副组长张博学教授指出，早期龋齿形成是由于酸性物质把牙齿中的钙溶解而造成了钙的缺失，而木糖醇不会产生酸性物质，并且乐天木糖醇+2口香糖里新添加的海萝胶和磷酸氢钙可以补充部分流失掉的钙，从而达到帮助防蛀，修复牙齿早期小蛀斑的效果。

神经科医生的理由是咀嚼口香糖可以达到活动面部神经的功能，还可以延缓衰老、改善循环、有效预防神经麻痹。

皮肤科医生指出，咀嚼口香糖能使肌肉富有弹性，面部的皮肤看上去也会更有光泽，帮助面部美容。据称，美国洛杉叽神经科医学中心主任福克斯发现，如果每天咀嚼口香糖一刻钟左右，将会产生美容的功效。这种运动对爱美的女士来说，还能帮助瘦脸。

脑科医生的理由是增强记忆力，英国科学家将75名志愿者平均分为三组，第一组人员边嚼口香糖边做电脑测试题，这些题目用于评估长期、短期记忆力和注意力；第二组人员做相同的题目，但不嚼口香糖；第三组在做题时假装嚼口香糖。结果显示，第一组的记忆量比其他两组高35%，但他们的注意力并未提高。

内科医生的理由——帮你戒烟，很多内科医生在劝解他的病人不要再抽烟时，都善意地加上一句话，如果觉得嘴里少点东西了，就嚼块木糖醇口香糖，它能帮助你清神醒脑，有助于你戒烟。

增加2010版中国药典修订增订内容

木糖醇

Mutangchun

Xylitol

书页号：2005年版二部－43

[增订]

检查

还原糖 取本品0.5g，置具塞比色管中，加水2.0ml使溶解，加入碱性酒石酸铜试液1.0ml，塞紧。水浴加热5分钟，放冷，溶液的浊度与对照品溶液（0.5mg/ml葡萄糖水溶液）2.0ml同法处理后的浊度比较，不得更浓。

盐酸莫索尼定片简介

研发过程需要经过药物的设计与筛选、化学合成与改造、药剂学与药动学研究、工艺与制剂、质量检测与控制、安全性与临床评价、市场反馈等等许多步骤，面临问题复杂。

按照工作内容的不同可将新药研发分为四个阶段：发现和甄别、临床前研究、临床研究、新药申报及后续工作。

第一、发现和甄别包括基础研究和应用研究（包括药品制备和初筛），发现和筛选药物来源。

第二、临床前研究包括为了确定药物安全性和有效性所作的实验和动物试验及其准备工作，既药学、药效、药理和毒理并进行临床申报。

第三、临床研究包括I（初步临床药理学研究、人体安全性研究），II（治疗作用初步评价、安全性研究，III期临床试验及其准备工作（扩大临床试验、特殊临床试验、补充临床试验、不良反应观察）。

第四、新药申报及后续工作包括新药申报，以及由于SFDA（国家食品药品监督管理局）对新药申报进行复查所要求做的额外工作。

片剂的历史?

目录 1 拼音 2 药品标准 2.1 正式名 2.2 汉语拼音 2.3 标准号 2.4 拉丁文或英文 2.5 主要活性成分 2.6 性状 2.7 鉴别 2.8 检查 2.9 含量测定 2.10 作用与用途 2.11 用法与用量 2.12 注意 2.13 剂量 2.14 标示量 2.15 类别 2.16 制剂 2.17 规格 2.18 贮藏 2.19 有效期 3 药品说明书 3.1 性状 3.2 盐酸莫索尼定片的药理作用 3.3 盐酸莫索尼定片的药代动力学 3.4 适应症 3.5 用法与用量 3.6 盐酸莫索尼定片的不良反应 3.7 禁忌症 3.8 注意事项 3.9 孕妇及哺乳期妇女用药 3.10 儿童用药 3.11 老年患者用药 3.12 盐酸莫索尼定片与其它药物的相互作用 3.13 药物过量 3.14 规格 附： * 盐酸莫索尼定片相关药品说明书其它版本 1 拼音

yán suān mò suǒ ní dìng piàn

2 药品标准 2.1 正式名

盐酸莫索尼定片

2.2 汉语拼音

Yansuan Mosuoniding Pian

2.3 标准号

WS151(X135)2000

2.4 拉丁文或英文

Moxonidine Hydrochloride Tablets

2.5 主要活性成分

本品含盐酸莫索尼定

2.6 性状

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

2.7 鉴别

本品含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰与对照品峰的保留时间应一致。

2.8 检查

有关物质 照含量测定项下的方法取本品的细粉适量（约相当于莫索尼定0.6mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声45分钟使溶解，放置室温后，加流动相稀释至刻度，摇匀，用0.45μm滤膜滤过，弃去初滤液，取续滤液作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液，量取对照溶液100μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为记录仪满量程的10%；再取供试溶液100μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，

中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核

国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 天津药物研究院 提出

成都天台山制药有限公司

本标准自2000年5月16日起试行，试行期2年。

保护期8年，保护期内，其他单位不得仿制。

量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主成分的峰面积（2.0%）。

含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中，照含量测定项下的方法依法测定含量，应符合规定（中国药典1995年版二部附录X E）。

溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录X C第三法），以盐酸溶液（0.001mol/L）200ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经15分钟时，取溶液20ml，用0.45μm滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取盐酸莫索尼定对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含莫索尼定1μg的溶液，作为对照品溶液，照含量测定项下的方法依法测定，计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录I A）。

2.9 含量测定

照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1%柠檬酸－乙腈－IPR－B7（88：12：0.06）为流动相，检测波长为254nm。理论板数按盐酸莫索尼定峰计算应不低于6000，盐酸莫索尼定峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定方法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于莫索尼定0.2mg），置50ml量瓶中，加流动相25ml超声45分钟，放置室温后，加流动相稀释至刻度，摇匀，用0.45μm滤膜滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液100μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸莫索尼定对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含莫索尼定4μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

2.10 作用与用途 2.11 用法与用量 2.12 注意

同原料药。

2.13 剂量 2.14 标示量

按莫索尼定（C9H12ClN5O）计算，应为标示量的90.0～110.0%。

2.15 类别 2.16 制剂 2.17 规格

0.2mg（按莫索尼定C9H12ClN5O计）。

2.18 贮藏

密封，干燥处保存。

2.19 有效期

暂定二年。

3 药品说明书 3.1 性状

本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。

3.2 盐酸莫索尼定片的药理作用

莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受 *** 点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。

3.3 药代动力学

本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

3.4 适应症

轻、中度原发性高血压

3.5 用法与用量

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

3.6 不良反应

治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

3.7 禁忌症

1.病窦综合症

2.II和III度窦房或房室传导阻滞

3.心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下

4.严重心律失常

5.严重心功能不全

6.不稳定型心绞痛

7.严重肝病

8.中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）

9. 血管神经性水肿

10.间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等

3.8 注意事项

1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。

2. 对本品过敏时应停药。

3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。

4. 与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。

5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

3.9 孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.10 儿童用药

16岁以下儿童禁用。

3.11 老年患者用药

老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

3.12 药物相互作用

1. 与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。

2. 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。

3. 与芐唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。

4.与酒精、镇静药或 *** 合用时，能增强其降压效果。

3.13 药物过量

发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。

3.14 规格

0.2g

薰衣草有几种颜色，分别是哪些

中药片剂知识

中药片剂系指药物细粉或提取物与适宜的赋形剂混合，经加工压制而成圆形或其他形式的片状分剂量的剂型，供内服和外用。 医学教.育网搜集整理

片剂是在丸剂使用基础上发展起来的，它创用于十九世纪40年代，到19世纪末随着压片机械的出现和不断改进，片剂的生产和应用得到了迅速的发展。近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。中药片剂的研究和生产仅在50年代才开始，随着中药化学、药理、制剂与临床几方面的综合研究，中药片剂的品种、数量不断增加，工艺技术日益改进，片剂的质量逐渐提高。中药片剂在类型上除一般的压制片、糖衣片外、还有微囊片、口含片、外用片及泡腾片等。在片剂生产工艺方面逐渐摸索出一套适用于中药片剂生产的工艺条件，如对含脂肪油及挥发油片剂的制备，如何提高中药片剂的硬度、改善崩解度、片剂包衣等逐渐积累经验，使质量不断提高。此外，对中药片剂中药物的溶出速率和生物利用度等方面的研究，已在逐步开展。总之目前片剂已成为品种多、产量大、用途广，使用和贮运方便，质量稳定剂型之一，片剂在中国以及其他许多国家的药典所收载的制剂中，均占1/3以上，可见应用之广。

片剂的优点：

①一般情况下片剂的溶出速率及生物利用度较丸剂好；

②剂量准确，片剂内药物含量差异较小；

③质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及潮解的药物可借包衣加以保护，所似光线、空气、水分等对其影响较小；医学教.育网搜集整理

④携带、运输、服用较方便；

⑤机械化生产，产量大，成本低，“卫生标准”也容易达到。

但片剂也有不少的缺点：

①片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢，其生物利用度稍差些；

②儿童和昏迷病人不易吞服；

③含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。

片剂的分类：

片剂的分类按给药途径，结合制备与作用分类如下。

(1)内服片 是应用最广泛的一种，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。

压制片（素片）：指药物与赋形剂混合后，经加工压制而成的片剂，一般不包衣的片剂多属此类，应用最广。如安胃片，参茸片等。 医学教.育网搜集整理

包衣片：指压制片（常称为片心）外面包有衣膜的片剂，按照包衣物料或作用的不同，可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。如牛黄解毒片、银、盐酸黄连素片、呋喃妥因片等。

长效片：指含有延缓崩解物料的药片，能使药物缓慢释放而延长作用。如长效氨茶碱片等。

嚼用片：指在口内嚼碎后下咽的压制片，多用于治疗胃部疾患。如氢氧化铝凝胶片、酵母片等。

(2)口含片 指含于口腔内缓缓溶解的压制片，能对口腔及咽喉等局部产生较久的药效，用于局部的消炎、消毒等。如四季青喉片、喉炎片、保喉片、麝香酮含片等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。

(3)舌下片 指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。如片、喘息定片等。此外，还有一种唇颊片，将药片放在上唇与门齿牙龈一侧之间的高处，通过颊粘膜被吸收，既有速效作用又有长效作用。如唇颊片。

(4)外用片 指阴道片和专供配制外用溶液用的压制片。前者直接用于阴道，如鱼腥草素外用片治疗慢性子宫颈炎、灭敌刚片治疗妇女滴虫病和滴虫性白带。外用溶液片将片剂加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使成一定浓度的溶液，如供滴眼用的白内停片、供漱口用的复方硼砂漱口片和呋喃西林漱口片、供消毒用的升汞片等。外用溶液片的组成成分必须均为可溶物。

(5)其他片（特殊片）

微囊片：指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒，经压制而成的片剂，如牡荆油微囊片等。

泡腾片：指含有泡腾崩解物料的片剂。可供口服或外用。如止泻1号片、滴净沸腾片等。

多层片：指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒或不同的药物，可以避免复方药物的配伍变化，使药片在体内呈现不同的疗效或兼有速效与长效的作用。如用速效、长效两种颗粒压成的双层复方氨茶碱片。

片剂(Tabellae)系指药物经加工制成片形的分剂量剂型。这一剂型是现在最常用的药物剂型之一。将药物压成片形是英国人卜罗克登(W.Brockedon)于1843年发明。当时,他用一模圈和杵将药压成片。这种方法一经传开,即被推广。后来又用铜模加压制成片剂,以后又改用手压模制片,简单的手压模由一带把的杵(作上冲)、空心模和下冲三部分组

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片剂

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概述：系指药物、农药和适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂。

由原药、填料、吸附剂、黏结剂、润滑剂、分散剂、润湿剂、崩解剂、香料、色料等组成。

先将物料粉碎、造粒，干燥，再用压片机制成片状，。也有的不需造粒和干燥，直接压成片剂。

在片剂质量上要求含量准确，重量差异小，崩解时间或者溶出度符合规定，硬度适当，外观美，色泽好，符合卫生检查标准，在规定贮藏期性质稳定等。剂量准确，理化性质稳定、贮存期较长，使用、运输和携带方便、价格低、产量高。

（1） 片剂的概念和特点

片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。

特点：①固体制剂 ②生产的机构化、自动化程度较高 ③剂量准确 ④也可以满足临床医疗或预防的不同需要

（2） 片剂的种类和质量要求

种类：普通压制片、包衣片、糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片、缓释片

中药片剂系指药材细粉或药材提取物加药材细粉或辅料压制而成的片状或异形片状的制剂。分为药材原粉片和浸膏（半浸膏）片等。

片剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：

一、原料药与辅料应混合均匀。小剂量或含有毒剧药物的片剂，可根据药物的性质用适宜的方法使药物分散均匀。

二、凡属挥发性或遇热分解的药物，在制片过程中应避免受热损失。制片的颗粒应控制水分，以适应制片工艺的需要，并防止片剂在贮藏期间发霉、变质、失效。

三、凡具有不适的臭和味、刺激性、易潮解或遇光易变质的药物，制成片剂后可包糖衣或薄膜衣。对一些遇胃液易破坏、刺激胃粘膜或需要在肠内释放的药物，制成片剂后应包肠溶衣。为适应阴道局部用的需要，可制成阴道用片剂。有些药物也可根据需要制成泡腾片。

四、片剂外观应完整光洁，色泽均匀；应有适宜的硬度，以免在包装、贮运过程中发生碎片。

五、除另有规定外，片剂应密封贮藏。

重量差异

片剂重量差异限度应符合下表规定：

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平均重量 │ 重量差异限度

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0.30g以下 │ ±7.5％

0.30g或0.30g以上 │ ±5％

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检查法

取供试品20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定每片的重量，每片重量与平均片重相比较（凡有标示片重的片剂，每片重量与标示片重相比较），超出限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度一倍。

糖衣片、薄膜衣片与肠溶衣片应在包衣前检查片芯的重量差异，符合上表规定后，方可包衣。包衣后不再检查重量差异。

崩解时限

照崩解时限检查法(附录Ⅻ A)检查。除另有规定外,应符合规定。

片剂的质量要求：

①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解度或溶出度的要求；⑤小剂量 的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；⑥符合有关卫生学的要求。

（3） 片剂的常用辅料分成如下四大类：

填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。

（1） 填充剂

填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。

① 淀粉 比较常用的是玉米淀粉为片剂最常用的辅料。淀粉的可压性较差，若单独作用，会使压出的药片过于松散。

② 糖粉 优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，其缺点在于吸湿性较强，一般不单独使用。

③ 糊精

④ 乳糖 是一种优良的片剂填充剂。其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。

⑤ 可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。

⑥ 微晶纤维素（MCC） 具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。

⑦ 无机盐类 如硫酸钙、磷酸氢钙，在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。

⑧ 甘露醇 较适于制备咀嚼片。

（2） 湿润剂和粘合剂

某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂；某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。

① 蒸馏水 蒸馏水是一种湿润剂。由于物料往往对水的吸收较快。发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。

② 乙醇 乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。一般为30% ~70%。

③ 淀粉浆 淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法。

④ 羧甲基纤维素钠（CMC—Na） 用作粘合剂，常用于可压性较差的药物。

⑤ 羟丙基纤维素（HpC） 做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。

⑥ 甲基纤维素和乙基纤维素（MC；EC） 甲基纤维素具有良好的水溶性，作为粘合剂使用，乙基纤维素不溶 于水，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）。

⑦ 羟丙基甲基纤维素（HpMC） 这是一种最为常用的薄膜衣材料。

⑧ 其它粘合剂 明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮（pVp）的水溶液或醇溶液。

（3） 崩解剂

除了缓（控）释片以及某些特殊作用的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。

① 干淀粉 是一种最为经典的崩解剂，较适用于水不溶性或微溶物的片剂，但对易溶物的崩解作用较差，这是因为易溶物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。在生产中，一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。

② 羧甲基淀粉钠（CMS—Na） 吸水膨胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂。

③ 低取代羟丙基纤维素（L—HpC） 它有很好的吸水速度和吸水量。

④ 交联聚乙烯吡咯烷酮（亦称交联pVp）

⑤ 交联羧甲基纤维素钠（CCNa） 水而膨胀。

⑥ 泡腾崩解剂

（4） 润滑剂

润滑剂是助流剂、抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称。

① 硬脂酸镁 硬脂酸镁为疏水性润滑剂，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解迟缓。

② 微粉硅胶 为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。

③ 滑石粉 主要人微言轻助流剂使用。

④ 氢化植物油 是一种润滑性能良好的润滑剂。

⑤ 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000，后者为水溶性润滑性。

（5）其他

如表面活性剂，部分要求测定溶出度的片剂其药物在规定介质中溶出缓慢，故加入适量表面活性剂以提高其溶出度。如十二烷基硫酸钠等。

片剂

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原料药DMF是什么

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药物管理档案(Drug Master Files, DMF)是一份提交给美国FDA的保密文件，它提供了关于用于生产药物的原料、活性中间体及其设施、流程、包装及仓储等相关的信息。FDA目前接受书面递交和电子递交（eCTD）两种格式。点击免费了解FDA法规要求

DMF的主要的种类有：

I型，生产地点和厂房设施、人员（已取消）；

II型，中间体、原料药和药品；

III型，包装物料；

IV型，辅料、着色剂、香料、香精及其它添加剂；

V型，非临床数据资料和临床数据资料。

虽然美国FDA没在正式文件中规定出口到美国的厂家必须上报DMF资料，但是若该产品被用做处方药时，美国FDA会派官员对生产厂家进行检查，以确定该厂的生产是否与上报资料所述相符，是否是按美国cGMP（现行GMP）要求进行生产。美国的DMF文件库是全世界制剂厂家广泛参照的一个供应商资源库，所以几乎所有想让产品推向国际的制药厂都进行DMF备案。DMF注册后有以下几个优势：

1 简化了制剂厂家申请的内容，直接以DMF备案号来代替制剂申请资料中有关单元的具体资料，减少了因向众多制剂客户提供资料而造成企业技术秘密外泄的风险；

2 取得DMF备案号的企业和其产品均会在FDA网站上公示，持有FDA给予的DMF备案号可以吸引更多的制剂客户共建合作发展关系，并在企业的竞争中被制剂客户优先考虑而获得竞争优势；