泊沙康唑合成路线-泊沙康唑作用机制

对本品活性成份或任一成份过敏的患者。

活动性肝病,或原因不明的血清转氨酶持续升高的患者。(见注意事项肝酶)

妊娠期和哺乳期患者。动脉粥样硬化呈慢性的进程,在妊娠期间暂时中止降脂药治疗对原发性高胆固醇血症导致的长期风险影响较小。此外,胆固醇及其生物合成的前体物质是胚胎发育(包括类固醇的合成和细胞膜的形成)的重要原料。 由于HMG-CoA 还原酶抑制剂如辛伐他汀具有减少胆固醇及其前体物质合成的作用,因此本品禁用于妊娠和哺乳期妇女。育龄妇女在不可能受孕的情况下才可以使用本品。如果患者在服用本品期间怀孕,应立即停止使用本品,且应被告知本品对胎儿的潜在危害(见妊娠和哺乳期妇女用药)。

与强CYP3A4抑制剂联合应用(例如,伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、HIV蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦、红霉素、克拉霉素、泰利霉素和奈法唑酮)(见注意事项,肌病/横纹肌溶解以及药物相互作用)。

与吉非贝齐、环孢菌素或达那唑联合应用(见注意事项,肌病/横纹肌溶解以及药物相互作用)

抗真菌药物有哪些,简述其作用特点及临床应用

运输温度为2-8℃。

根据查询相关公开信息诺科飞泊沙康唑混悬液快递运输的温度要求为2-8℃,是为了保证药品的有效性和安全性。为了确保药品的安全性,务必遵守运输温度的要求,以免造成不必要的损失。

诺科飞泊沙康唑混悬液是一种处方药,用于治疗细菌性感染。是一种合成的抗生素,可以有效地抑制细菌的生长和繁殖,从而治疗感染。

杀细菌最厉害的药

一、常用抗真菌药的种类

1.按照作用部位分

治疗浅表真菌感染药物:十一烯酸、醋酸、乳酸、水杨酸、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、酮康唑等。

抗深部真菌感染药物:氟胞嘧啶、两性霉素B、制霉菌素、球红霉素、甲帕霉素(美帕曲星、克霉灵)、氟康唑(大扶康、麦尼芬、依利康)、伊曲康唑(斯皮仁诺)等。

2.按结构分

有机酸类、多烯类、氮唑类、烯丙胺类(如特比萘芬)等。

二、作用特点及临床应用

多烯类

多烯类抗生素主要有两性霉素B、两性霉素B脂质体制剂及研究中的多烯类化合物。20世纪50年代以来,两性霉素B已成为治疗各种严重真菌感染的首选药,具有广谱的抗真菌活性,为抗深部真菌感染药物,但两性霉素B严重的肾毒性,限制了它的临床应用。为了降低两性霉素B的肾毒性,目前,已开发了一系列两性霉素B脂质体新剂型。两性霉素脂质体是用脂质体对两性霉素进行了包裹,其特点是对真菌细胞麦角甾醇亲和力较高,对人体细胞膜胆固醇亲和力较低,因而提高了抗真菌活性,减轻了对宿主器官的损伤,降低了两性霉素的毒性反应,可大大提高临床用药剂量,增加了抗真菌药的疗效。国外临床研究结果亦显示它具有与两性霉素相同的疗效,但毒性相对较轻,尤其是肾毒性明显小于后者。

2.三唑类抗真菌药物

三唑类抗真菌药物为合成的抗真菌药,抗菌作用与两性霉素相似,它能选择性抑制真菌细胞色素450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌亡。本类药物在肝脏代谢,主要经胆汁排出,在患者肾功能不全时不需改变剂量,其主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等,没有肾脏毒性,可口服。酮康唑是最先使用的该类口服药。20世纪90年代推出的三唑类抗真菌药物氟康唑、伊曲康唑是唑类抗真菌药物的又一新进展,较咪唑类抗真菌药物酮康唑显示出更广谱的抗真菌活性且毒性更小。

氟康唑是一种新合成的氟代三唑类药物,1990年在美国上市,为广谱抗真菌药物。主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。其生物利用度高、半衰期长、水溶性好,可口服给药及静脉注射。氟康唑耐受性好,对手足癣、股癣、花斑癣的有效率为100%。本品是临床上应用较多的系统抗真菌药,耐药性已不断出现,在短程用氟康唑时较少发生耐药,多次应用小剂量氟康唑治疗口咽念珠菌时则很易引起耐药。光滑念珠菌及克柔念珠菌,对氟康唑有天然耐药性,常需用较大剂量进行治疗才可见效。

伊曲康唑为二氧戊环三唑类药物,是替代两性霉素B治疗侵入性曲霉菌病的新药,1992年在美国获准上市。目前,只有口服胶囊,静脉输液和口服液正在临床试验之中。对深部真菌与浅部真菌都有抗菌作用,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。可应用于深部真菌感染如芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,浅表真菌感染如花斑癣、阴道念珠菌病、足癣、手癣、体癣等,亦可用于维持治疗有助于防止艾滋病患者组织脑浆菌病或隐球菌病复发,还可预防中性粒细胞减少病人发生曲霉菌和念珠菌感染。伊曲康唑对真菌的细胞色素P450的作用更加专一,比酮康唑毒性低、疗效强,然而当它与某些经CYP代谢的其他药物同时服用时,将会发生严重的药物相互作用,尤其与特非那丁、阿司氮唑或西沙必利合用时会发生危及生命的室性心律失常。

伏立康唑是由公司开发的新型广谱三唑类抗真菌药,大量的临床研究数据证明,它是目前氟康唑结构改造最为成功的化合物。伏立康唑对许多致病性真菌,包括曲霉菌克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示抗真菌活性,已于2002年在美国上市。在与伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和两性霉素的对比研究中发现,伏立康唑具有更广的抗菌谱,它对新生隐球菌的抗菌活性优于氟康唑和伊曲康唑,并且对临床上难以治疗的烟曲霉菌感染患者具有较好疗效。

3.烯丙胺类及硫代氨甲酸酯类?这两类药物都能竞争性地抑制角鲨烯环氧化酶,阻止角鲨烯转变成羊毛甾醇,使角鲨烯积聚,麦角甾醇合成受阻,影响真菌细胞膜的结构和功能,其代表药物为特比奈芬。特比萘芬于1992年12月获美国FDA批准后上市,对皮肤真菌及一些局部真菌感染有效。它的软膏剂及口服制剂在欧洲已上市,片剂在美国被用来治疗甲癣及其他癣病[8]。目前还没有发现人类致病真菌对烯丙胺类药物产生继发性耐药性,但谷类致病真菌Ustilagomaydisn能对烯丙胺类产生耐药性。

4.其他

除了以上3大类抗真菌药外,目前临床上应用的其他类抗真菌药还有作为1,3-β葡聚糖合成酶抑制剂的棘白菌素类、麦角甾醇生物合成抑制剂的吗啉类、干扰核酸合成的氟胞嘧啶类、抑制线粒体AT合成酶的柠檬醛类等。

细菌在我们的日常生活中是有很多的存在的,包括常用的手机还有钱上面都是有特别多的细菌的,所以我们一定要做好杀细菌的工作,这样的话才不会迟到肚子里,那么,首先大家一定要知道什么可以消毒杀细菌一定要选择一些有效的方法,同时,还要看一下消毒杀细菌的药都有哪些。

什么可以消毒杀细菌

氧化类:杀菌机理是释放出新生态原子氧、氧化菌体中的活性基团;杀菌特点是作用快而强,能杀所有微生物,包括细菌芽孢、病毒。以表面消毒为主,如二氧化氯、双氧水、臭氧等,该类消毒剂为灭菌剂。醛类:杀菌机理是使蛋白变性或烷基化;杀菌特点是对细菌、芽孢、真菌、病毒均有效。但温度影响较大。如甲醛、戊二醛等。该类消毒剂可做灭菌剂使用设计。

酚类:杀菌机理是使蛋白变性、沉淀或使酶系统失活;杀菌特点是对真菌和部分病毒有效。醇类:杀菌机理是使蛋白变性,干扰代谢;杀菌特点是对细菌有效,对芽孢、真菌、病毒无效,如乙醇、乙丙醇等。该类消毒剂为中效消毒剂,只能用于一般性消毒。

消毒杀细菌的药

1、真菌根据感染部位不同,临床上将致病真菌分为浅部真菌和深部真菌。体内真菌大多属于深部真菌,应根据抗真菌药物具有的抗菌谱合理选择药物。两性霉素B对大多数致病性真菌具有较强的抗菌活性,能杀曲霉菌、念珠菌、隐球菌等。氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等通过抑制细胞膜合成而杀体内真菌。卡泊芬净、米卡芬净等对念珠菌、曲霉菌有杀菌作用,但对隐球菌属、拟青霉属等无作用。

2、双氧水在临床中属于一类常用的消毒剂,但双氧水其实最主要是用于细菌感染的消毒。双氧水并没有明确的作用可以杀灭真菌,而且在临床中像手癣、足癣、体癣、甲癣等这一系列的真菌性疾病感染,双氧水都不是常用的药物。

3、一般双氧水是用来进行伤口的消毒,而且如果伤口合并有厌氧菌感染的话,使用双氧水来进行消毒也是比较不错的。但在双氧水消毒的时候,它会导致患者产生明显疼痛的感觉,所以患者一定不要自行在家中尝试使用双氧水来治疗自己的真菌性疾病,如果控制不好的话,会对正常的皮肤组织造成严重的损伤。