注射用盐酸拓扑替康的不良反应有-注射用盐酸拓扑替康厂家

拓扑替康

别名：盐酸拓扑替康

异　名：盐酸拓扑替坎、盐酸拓扑特康

外文名：Topotecan Hydrochloride（TPT）

化学名：S)-10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-(H-Pyrano[3' , 4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14[4H,12H]-dione monohydrochloride

分子式：C33H38N4O6·HCl·3H2O

分子量：393.91

理化性质：浅**针状结晶或结晶粉末

不良反应：本品的耐受性和毒性特征均较好，其主要副作用为嗜中性白细胞减少症，后者虽是剂量限制性毒性，却无累积性，并且可以预见和处理。

来　源：由喜树碱Camptothecine 转化而成。

本品为拓扑异构酶I的抑制剂。本品与拓扑异构酶I－DNA复合物结合可阻止拓扑异构酶I所诱导DNA单链可逆性断裂后的重新连接，导致细胞亡。其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异物。本品有很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew s肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/C、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。大鼠和犬连续注射30天的长期毒性试验表明，本品可引起骨髓抑制及肾功能下降，但停药15天后药物毒性可以基本恢复。在致突试验中本品的微生物回复突变试验为阴性，但其CHL细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验均为阳性。本品对胎鼠有较强的致畸胎作用和生殖毒性作用。