芬布芬作用与用途-芬布芬药理作用

　盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)适用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染等全身感染。下面是我整理的盐酸左氧氟沙星胶囊说明书，欢迎阅读。

盐酸左氧氟沙星胶囊商品介绍

　通用名：盐酸左氧氟沙星胶囊

　生产厂家: 石药集团中诺药业(石家庄)有限公司

　批准文号：国药准字H20056031

　药品规格：0.1g*10粒

　药品价格：￥10元

　 盐酸左氧氟沙星胶囊说明书

　通用名称盐酸左氧氟沙星胶囊

　商品名称盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)

　英文名称LevofloxacinHydrochlorideCapsules

　拼音全码YanSuanZuoYangFuShaXingJiaoNang(ShiYao)

　主要成份盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)主要成份为盐酸左氧氟沙星。

　化学名：S)-(-)-9-氟-2.3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氟代-7H吡啶苯

　分子式：C18H20FN3O4

　分子量：415.85

　性状盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)为胶囊剂，内容物为类白色或淡**粉末。

　适应症/功能主治适用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。

　规格型号0.1g*10s

　用法用量口服。成人常用量：1.支气管感染、肺部感染：一次0.2g(2片)，一日2次，或一次0.1g(1片)，一日3次，疗程7-14日。2.急性单纯性下尿路感染：一次0.1g(1片)，一日2次，疗程5-7日;复杂性尿路感染：一次0.2g(2片)，一日2次，或一次0.1g(1片)，一日3次，疗程为10-14日。3.细菌性前列腺炎：一次0.2g(2片)，一日2次，疗程为6周。成人常用量为一日0.3-0.4g(3-4片)，分2-3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单孢菌等假单孢菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g(6片)，分3次服。

　不良反应用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶增高、血清总胆红素升高等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

　禁忌对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

　注意事项1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。2.盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。4.应用盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。5.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。7.偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

　儿童用药盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。以免造成药物过量危害。

　老年患者用药老年患者常有肾功能减退，因盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)部分经肾排出，需减量应用。

　孕妇及哺乳期妇女用药动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)时应暂停哺乳。

　药物相互作用1.尿碱化剂可减低盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3.盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4.盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5.丙磺舒可减少盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)自肾小管分泌约50%，合用时可因盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)血浓度增高而产生毒性。6.盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)的口服吸收，不宜合用。8.盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

　药物过量尚不明确。

　药理毒理盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA复制。盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

　药代动力学口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L，达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2?)约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

　贮藏遮光，密封保存。

　包装每盒10片装。

　有效期24月

　执行标准中国药典2010年版二部

　批准文号国药准字H20056031

　生产企业石药集团中诺药业(石家庄)有限公司

　盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)的功效与作用盐酸左氧氟沙星胶囊(石药)适用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。

　 盐酸左氧氟沙星胶囊服用常见问题

　在生活中，有不少的药物都是属于抗生素的。抗生素在临床医疗上被广泛的应用，而且治疗效果显著。虽然抗生素的治疗效果好，但是也是有相应的副作用的。盐酸左氧氟沙星胶囊是临床上常用的药物，那么，盐酸左氧氟沙星胶囊是抗生素吗?

　盐酸左氧氟沙星胶囊是抗生素。盐酸左氧氟沙星胶囊要成分为盐酸左氧氟沙星。盐酸左氧沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA复制。

　盐酸左氧氟沙星胶囊抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

　抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次氏体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种非病毒感染的药物。但是在临床使用中已经显现了许多副作用。

　盐酸左氧氟沙星胶囊是属于抗生素，因此患者在使用前应慎重选择。患者在服用盐酸左氧氟沙星胶囊前，应先仔细的阅读说明书，按说明书要求服用。

联苯双酯简介

　A、喹啉

　B、异喹啉

　C、吲哚

　D、黄嘌呤

　E、蝶啶

　36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是()。

　A、孟鲁司特

　B、扎鲁司特

　C、普鲁司特

　D、曲尼司特

　E、齐留通

　37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()。

　A、氯化铵

　B、羧甲司坦

　C、乙酰半胱氨酸

　D、盐酸氨溴索

　E、盐酸溴己新

　38、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是()。

　A、乙酰半胱氨酸

　B、盐酸氨溴索

　C、羧甲司坦

　D、磷酸苯丙哌林

　E、喷托维林

　39、萘普生属于下列哪一类药物()。

　A、吡唑酮类

　B、芬那酸类

　C、芳基乙酸类

　D、芳基丙酸类

　E、1，2-苯并噻嗪类

　40、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()。

　A、吲哚美辛

　B、布洛芬

　C、芬布芬

　D、吡罗昔康

　E、塞来昔布

　41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是()。

　A、对苯二酚

　B、对氨基酚

　C、N-乙酰基胺醌

　D、对乙酰氨基酚硫酸酯

　E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

　42、具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是()。

　A、萘普生

　B、布洛芬

　C、吲哚美辛

　D、吡罗昔康

　E、舒林酸

　43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是()。

　A、美罗昔康

　B、吲哚美辛

　C、萘丁美酮

　D、萘普生

　E、舒林酸

　44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有()。

　A、布桂嗪

　B、美沙同

　C、

　D、喷他佐辛

　E、苯噻啶

　45、吗非易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()。

　A、醇羟基

　B、双键

　C、醚键

　D、哌啶环

　E、酚羟基

　46、枸橼酸的结构的特征是()。

　A、含有吗非喃结构

　B、含有氨基酮结构

　C、含有4-苯基哌啶结构

　D、含有4-苯氨基哌啶结构

　E、含有4-苯基哌嗪结构

　47、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是()。

　A、

　B、瑞

　C、阿

　D、布托啡诺

　E、右丙氧芬

　48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有()。

　A、吩噻嗪环

　B、二甲氨基

　C、氯代苯基团

　D、丙胺基团

　E、三氟甲基

　49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是()。

　A、耳毒性

　B、肾毒性

　C、光毒反应

　D、瑞夷综合症

　E、高尿酸血症

　50、苯吧比妥类药物为()。

　A、两性化合物

　B、中性化合物

　C、弱酸性化合物

　D、弱碱性化合物

　E、强碱性化合物

　答案部分

　一、最佳选择题

　1、

　解析：B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

　2、

　解析：C。米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

　3、

　解析：A。非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。

　4、

　解析：B。那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。

　5、

　解析：C。塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

　6、

　解析：E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

　7、

　解析：C。ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

　8、

　解析：D。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

　9、

　解析：C。他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。

　10、

　解析：D。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的'治疗。

　11、

　解析：E。多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

　12、

　解析：E。左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。

　13、

　解析：D。将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。

　14、

　解析：D。可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

　15、

　解析：A。头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

　16、

　解析：C。青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

　17、

　解析：C。青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

　18、

　解析：B。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

　19、

　解析：D。头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

　20、

　解析：D。亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

　21、

　解析：A。将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。

　22、

　解析：C。阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型;若为D(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。

　23、

　解析：E。米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

　24、

　解析：C。在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

　25、

　解析：D。控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。

　苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)

　26、

　解析：D。所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

　27、

　解析：A。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

　28、

　解析：D。盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。

　29、

　解析：E。盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。

　30、

　解析：A。普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似，也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。

　31、

　解析：A。多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常;

　而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。

　32、

　解析：C。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。

　33、

　解析：E。丁溴东莨菪碱适应症①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。

　34、

　解析：D。奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

　35、

　解析：D。通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。

　36、

　解析：D。曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

　37、

　解析：C。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。

　38、

　解析：A。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。

　39、

　解析：D。萘普生属于芳基丙酸类药物。

　40、

　解析：B。芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。

　41、

　解析：B。对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

　42、

　解析：D。吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

　43、

　解析：D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。

　44、

　解析：C。哌啶类镇痛药代表药物有、。

　45、

　解析：E。吗非及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗非具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗非和N-氧化吗非。伪吗非亦称双吗非，是吗非的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。

　46、

　解析：D。本题考查枸橼酸的结构特征，枸橼酸属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。

　47、

　解析：B。将分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性啊片样效应。

　48、

　解析：E。考查盐酸氯丙嗪的化学结构.

　49、

　解析：C。使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。

　50、

　解析：C。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

消炎药有哪几种

目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 联苯双酯概述 5 联苯双酯药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名 5.1.2 汉语拼音 5.1.3 英文名 5.2 结构式 5.3 分子式与分子量 5.4 来源（名称）、含量（效价） 5.5 性状 5.5.1 熔点 5.6 鉴别 5.7 检查 5.7.1 有关物质 5.7.2 干燥失重 5.7.3 炽灼残渣 5.7.4 重金属 5.8 含量测定 5.9 类别 5.10 贮藏 5.11 制剂 5.12 版本 6 联苯双酯说明书 6.1 药品名称 6.2 英文名称 6.3 联苯双酯的别名 6.4 分类 6.5 剂型 6.6 联苯双酯的药理作用 6.7 联苯双酯的药代动力学 6.8 联苯双酯的适应证 6.9 联苯双酯的禁忌证 6.10 注意事项 6.11 联苯双酯的不良反应 6.12 联苯双酯的用法用量 6.13 联苯双酯与其它药物的相互作用 6.14 专家点评 附： 1 联苯双酯相关药物 * 联苯双酯相关药品说明书其它版本 1 拼音

lián běn shuāng zhǐ

2 英文参考

bifendate,biphenyl dimethylester [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与联苯双酯有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 860 125 联苯双酯 片剂 25mg*100 盒（瓶） 13 化学药品和生物制品部分 * 861 125 联苯双酯 滴丸 1.5mg*250 支（瓶） 5.2 化学药品和生物制品部分 * 862 125 联苯双酯 滴丸 1.5mg*500 支（瓶） 10.1 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 联苯双酯概述

联苯双酯是根据中药五味子有效成分五味子丙素经结构改造而人工合成的一种治疗肝炎药。白色结晶性粉末，无臭，无味，易溶于氯仿、二甲基甲酰胺，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。能选择性地降低血清谷丙转氨酶的活性，明显降低因化学毒物损害肝脏造成的高血清转氨酶，降酶速度快、幅度大。适用于治疗血清谷丙转氨酶持续升高的迁延性及慢性肝炎患者及因药物引起转氨酶升高的患者。临床观察对慢性迁延性和慢性活动性肝炎患者有近期降血清谷丙转氨酶的作用，对症状也有一定改善作用。最适用于长期血清谷丙转氨酶难于降下，无黄疸或黄疸不甚重的迁延性肝炎患者。停药后半年内反跳率为50%，但继续用药仍然有效。其制剂有联苯双酯片剂，口服给药。联苯双酯的发现是在中药有效成分研究及药理研究的基础上进行结构改造研制新药物的成功凡例。

5 联苯双酯药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名

联苯双酯

5.1.2 汉语拼音

Lianbenshuangzhi

5.1.3 英文名

Bifendate

5.2 结构式 5.3 分子式与分子量

C20H18O10 418.36

5.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为4,4'二甲氧基5,6,5',6'二次甲二氧2,2'联苯二甲酸二甲酯。按干燥品计算，含C20H18O10应为97.0%～103.0%。

5.5 性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇或水中几乎不溶。

5.5.1 熔点

取本品，提前在150℃放入，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点为180～183℃。

5.6 鉴别

（1）取本品约20mg，加盐酸羟胺试液6滴，滴加饱和氢氧化钾乙醇溶液使呈堿性，小火煮沸片刻，放冷，加稀盐酸使呈酸性，加三氯化铁试液1滴，即显暗紫色。

（2）取本品约5mg，加变色酸试液1ml，摇匀，置水浴中加热片刻，即显紫色。

（3）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在278nm的波长处有最大吸收，在260nm的波长处有最小吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》461图）一致。

5.7 检查 5.7.1 有关物质

取本品，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用三氯甲烷稀释制戒每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（30～60℃）－乙酸乙酯－三氯甲烷（65：20：15）为展开剂，展开，晾干，喷以50%硫酸无水乙醇溶液，在110℃加热30分钟，对照镕液主斑点应清晰可见，供试品溶液除主斑点外，不得显其他斑点。

5.7.2 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

5.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

5.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H），含重金属不得过百万分之二十。

5.8 含量测定

精密称取本品约15mg，置100ml量瓶中，加乙醇约80ml，置水浴中加热使溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在278nm的波长处测定吸光度；另取联苯双酯对照品，同法测定，计算，即得。

5.9 类别

肝病用药。

5.10 贮藏

遮光，密封保存。

5.11 制剂

联苯双酯滴丸

5.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

6 联苯双酯说明书 6.1 药品名称

联苯双酯

6.2 英文名称

Bifendate

6.3 联苯双酯的别名

联苯酯；合三；Bifendatum；Biphendate；Biphenyl Dicarboxylate；Biphenyl Diester；Biphenyldiearboxlate；Biphenyldimethylesterate；DDB

6.4 分类

消化系统药物 > 肝脏疾病辅助治疗药物

6.5 剂型

1.片剂：每片25mg，50mg；

2.滴丸：1.5mg。

3.复方联苯双酯冲剂：为联苯双酯与肌甘的复合制剂。

6.6 联苯双酯的药理作用

联苯双联苯双酯为我国研制的治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素的一种中间体，具有保护肝脏、对抗肝损害和增强肝脏解毒功能的作用。联苯双酯能增强肝脏解毒功能、减轻肝脏的病理损伤，促进肝细胞再生并保护肝细胞从而改善肝功能。药理实验证明，联苯双酯对多种化学毒物如四氯化碳及硫代乙酰胺所引起的，以及由于皮质激素诱导肝脏蛋白所引起的血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶（ALT）升高均有明显的降低作用，并具有降酶速度快、幅度大的特点。联苯双酯减低四氯化碳肝损伤的原理系阻抑了四氯化碳的毒性代谢物导致的肝细胞生物膜的结构和功能的损害。联苯双酯能抑制四氯化碳所引起的肝微粒体脂质过氧化，抑制四氯化碳与肝微粒体、脂质的共价结合，并能抑制四氯化碳代谢转化为一氧化化碳以及四氯化碳代谢过程中对还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗。此外，联苯双酯对肝脏解毒过程中起关键作用的终末氧化酶细胞色素P450有明显诱导作用，可加强肝脏对毒物（如四氯化碳）及某些致癌物的解毒能力。

6.7 联苯双酯的药代动力学

联苯双酯口服后吸收率很低，仅20%～30%被人体吸收利用，滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25～2.37倍。被吸收的药物经门静脉入肝脏，在肝脏的首过作用下，迅速被代谢转化，服药后24h内70%左右的药物自粪便中排出，血液中测不出原形药物。至于在体内起作用系其代谢产物或原形药物，尚待进一步研究。

6.8 联苯双酯的适应证

适用于迁延型肝炎和长期单项丙氨酸氨基转移酶异常者。

6.9 联苯双酯的禁忌证

肝硬肝硬化患者。

6.10 注意事项

慢性活动性肝炎。

6.11 联苯双酯的不良反应

联苯双酯不良反应少见而轻微，对造血系统无不良影响。

1.偶可引起胆固醇增高。

2.个别患者服药后有轻度恶心、口干、胃部不适、皮疹等反应，但一般不影响治疗。

3.有报道9例病毒性肝炎患者服用联苯双酯后出现黄疸、肝功能损害和症状加重，但停药后症状迅速消失，肝功能恢复正常。应引起注意。

6.12 联苯双酯的用法用量

1.滴丸：每次7.5mg，每天3次，必要时每次9～15mg，每天3次，连用3个月。ALT正常后减为每次7.5mg，每天3次，用3个月。

2.片剂：开始每次25～50mg，每天3次；ALT正常后减为每次25mg，每天3次。疗程同滴丸。

6.13 药物相互作用

肌肌苷与联苯双酯合用，可减少联苯双酯的降酶反跳现象。

6.14 专家点评

联苯双酯为五味子的一种中间体，系我国首创的治疗肝炎的降酶药。特别对单项谷丙转氨酶增高者效果较好。对HBsAg（乙肝表面抗原）阴性者比对阳性者疗效明显，联苯双酯远期疗效较差，停药后部分患者血清转氨酶回升，其反跳率高达50%～80%，继续服药仍然有效。该药除降酶作用外，并不能改善慢性肝炎的病理改变，也不具有抑制病毒复制的作用。

联苯双酯相关药物 联苯双酯滴丸

二甲酸甲酯联苯。其结构式为：分子量：418.36分子式：C20H18O10性状联苯双酯为白色结晶...

联苯双酯口服混悬液

iKoufuHunxuanye本品主要成份为：联苯双酯。其化学名称为：4,4′二甲氧基5,6,5...

联苯双酯滴丸

nshuɑnɡzhiDiwɑn本品主要成份为：联苯双酯。其化学名称为：4,4′二甲氧基5,6,5...

维生素B1片

分子式：分子量：性状药理毒理维生素B1结合三磷酸腺苷形成维生素B1焦磷酸盐(二磷酸硫胺，辅羧...

芬布芬片

牙龈发炎了吃什么药最有效？

消炎药，是指抑制炎症因子产生或释放的药物，通过抑制炎症因子的产生，使炎症得以减轻至消退，同时使炎症引起的疼痛得以缓解。

消炎药不是抗菌药物。

抗菌药物不是消炎药。

消炎药主要有非甾体类和甾体类。

非甾体类药物包括：阿司匹林、对乙酰氨基芬、双氯芬酸、消炎痛（吲哚美辛）、布洛芬、芬布芬、等等。

甾体类主要就是肾上腺皮质激素类药物，即糖皮质激素。

常见的消炎药有如下一些:

青霉素类（如青霉素G、青霉素V、阿莫西林、哌拉西林、氨苄西林等）

头孢菌素类（如头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢曲松、头孢 他啶等）

大环内酯类（如红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、乙酰螺旋霉素等）

氨基糖苷类（如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等）

四环素类（如四环素、土霉素、 强力霉素等）

氯霉素类（如氯霉素）

喹诺酮类（如诺氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星等）

磺胺类(如复方新诺明 )

解热镇痛药的分类

药物名称牙周康胶囊

分子式成分甲硝唑、芬布芬。

制剂规格胶囊：42粒／瓶；30粒／瓶。每粒胶囊含甲硝唑Metronidazole100mg，芬布芬Fenbufen

75mg。

药理毒理本品为复方制剂，具有消炎止痛双重功效。

适

应

证溃疡性牙龈炎、牙周炎、齿龈脓肿以及梭状杆菌引起的急性牙感染和拨牙前后的消炎止痛剂。

用法用量口服。每日三次，每次2粒。

注意事项十四岁以下儿童不宜服用，孕妇，哺乳期妇女及消化性溃疡患者慎用，或遵医嘱服用。

生产单位

黑龙江庆安制药股份有限公司、批准文号：黑卫药准字（1998）第300126号

主治功能

溃疡性牙龈炎、牙周炎、齿龈脓肿以及梭状杆菌引起的急性牙感染和拨牙前后的消炎止痛剂。

用法用量

口服。每日三次，每次2粒。

注意事项

十四岁以下儿童不宜服用，孕妇，哺乳期妇女及消化性溃疡患者慎用，或遵医嘱服用。

作用原理

本品为复方制剂，具有消炎止痛双重功效。

氟比洛芬的临床研究

解热镇痛药是指一类具有缓和的止痛及解热作用的药物，其中许多药物还具有抗炎、抗风湿作用。它们在化学结构上虽属不同类别，但多为有机酸类化合物，有相似的药理作用、作用机制和副作用。鉴于其抗炎作用与肾上腺皮质激素不同，故亦称为非甾体抗炎药（NSAID）。

本类药物按化学结构可分为许多类，如：

（1）甲酸类

也称水杨酸类，代表药物为阿司匹林、二氟尼柳。

（2）乙酸类

代表药物为双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那酯等。

（3）丙酸类

代表药物为布洛芬、酮基布洛芬、芬布芬、萘普生、奥沙普秦等。

（4）昔康类

吡罗昔康、美洛昔康、替诺昔康和罗诺昔康等。

（5）昔布类

塞来昔布和罗非昔布。

（6）吡唑酮类

包括安乃近、氨基比林、保泰松和羟基布他酮等。

（7）其他

尼美舒利。

功效主治 主要用于风湿性关节炎。 适用于缓解术后及各种癌症疼痛。

化学成分 氟比洛芬。

药理作用 本品是一种非甾体消炎镇痛药，静注后在体内形成氟比洛芬起作用。其作用机制与其他非甾体消炎镇痛药相似，通过阻断前列腺素生物合成而发挥作用。本品的镇痛作用，经乙酸诱发的扭曲试验、nandall-selatto试验、关节炎疼痛等动物(小鼠、大鼠)模型比较了其与阿斯匹林赖氨酸、酮布洛芬和镇痛新的效力，结果本品效力与肌注镇痛新相等或略强，比肌注酮布洛芬或静注阿斯匹林赖氨酸强，作用持续时间也长。本品对形成胃溃疡的安全指数与上述药物相等或略大。

药物相互作用 它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低，但有加强香豆素类的抗凝(华法令)作用。类似化合物(芬布芬等)和喹诺酮类合用，有罕见惊厥的报告。

不良反应 个别病例消化不良,皮疹,胃肠溃疡,胃肠出血,转氨酶升高.可有肾乳头坏。 临床试验的不良反应，病例数1089例，发生不良反应32例38次(2.9%)。主要有怄气、呕吐、腹泻等消化器症状和热感、睡意、恶寒等神经系统症状。临床检查值异常，主要为GPT(1.1%)、GOT(1.0%)和 ALP轻度上升。有时出现血压上升、心跳。此外罕见头痛、倦怠感、瘙痒和发疹、注射部位疼痛及皮下出血。

禁忌症 特别要注意老年人及儿童副作用的发生，对他们给药要慎重，限于使用必需的最小量。 下述患者禁用：①消化性溃疡症患者；②严重血象异常患者；③严重肝、肾功能障碍患者；④严重心机能不全患者；⑤对本品成分过敏患者；⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾体消炎镇痛药诱发的哮喘)病史者。 下列患者慎用：①有消化性溃疡病史者；②血象异常者；③肝、肾功能障碍者；④心机能障碍患者；⑤有过敏症病史者；⑥支气管哮喘患者；⑦老年人。