吖啶酮类生物碱-吖啶酮乙酸生产工艺分析

1.莽吉柿果皮的化学成分,寻找有生物活性的天然产物.方法 采用正相硅胶、反相RP-18等柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构.结果 从莽吉柿果皮提取物中共分离并鉴定了7个化合物,经波谱分析确定分别为:α-倒捻子素(1),β-倒捻子素(2).gartanin(3).8-deoxygartanin(4).β-谷甾醇(5).tetrahydrothwaitesixanthone(6),芦丁(7).结论 化合物β-谷甾醇(5)、tetrahydrothwaitesixauthone(6)和芦丁(7)为首次从莽吉柿果皮中分离得到. 2.沙棘果皮化学成分。方法采用硅胶柱层析、Sephadex L H- 2 0柱层析进行分离 ,通过理化常数测定和波谱技术进行结构鉴定。结果从中国沙棘果皮中分离并鉴定了 2个甾体化合物 :齐墩果酸 ,熊果酸。结论齐墩果酸 ,熊果酸为首次从该植物中得到 3.苹果皮化学成分.果实含L-苹果酸(L-malic acid)，延胡索酸(fumaric acid)，琥珀酸(succinic acid)，丙酮酸(pyruvic acid)，二羟乙酸(glyoxylic acid)，草乙酸(oxalacetic acid)，2-酮戊二酸(2-ketoglutaric acid)，葡萄糖(glucose)，果糖(fructose)，蔗糖(sucrose)，酒石酸(tartaric acid)，草酸(oxalic acid)枸橼酸(citric acid)，糖醛酸(uronic acid)，异枸橼酸(isocitric acid)，3-吲哚乙酸(3-indole acetic acid)，谷氨酸(glutamic acid)，多酚氧化酶(polyphenoloxidase)，缬氨酸(valine)，鸟氨酸(ornithine)，赖氨酸(lysine)，半胱氨酸(cysteine)，去甲缬氨酸(norvaline)，天冬氨酸(aspartic acid)，β-苯基-β-丙氨酸(β-phenyl-β-alanine)，组氨酸(histidine)，色氨酸(tryptophane)，甘氨酸(glycine)，维生素C(ascorbic acid)，乙醇(ethyl alcohol)，正丙醇(n-propylalchol)，正丁醇(n-butyl alcohol)，异丁醇(isobutyl alcohol)，正戊醇(n-amyl alcohol)，正已醇(n-hexyl acohol)，(-)-2-甲基-2-丁醇[(-)-2-methyl-2-butanol]3-已烯醛(3-hexenal)，乙酸丙酯(n-propyl acetate)，乙酸丁酯(n-butyl acetate)，醋酸戊酯(n-amyl acetate)，乙酸已酯(n-hexyl acetate)，已酸乙酯(ethyl caproate)，甲醛(formaldehyde)，乙醛(acetaldehyde)，正丙醛(n-propionaldehyde)，正丁醛(n-butylaldehyde)，2-已烯醛(2-hexenal)，壬醛(nonylaldehyde)，异戊酸(isovaleric acid)，已酸(caproic acid)，苯甲酸(benzoic acid)，金丝桃甙(hyperin)，越枯花青甙(idaein)，果胶酸(pectinic acid)，阿拉伯聚糖(arabinan)，半乳聚糖(galactan)，矢车菊素-7-阿拉伯糖甙(cyanidin-7-arabinoside)，矢车菊素-3-半乳糖甙(cyanidin-3-galactoside)，矢车菊素-3-阿拉伯糖甙(cyanidin-3-arabinoside)。 果皮含叶绿素(chlorphyll)A，B，脱镁叶绿素(pheophytin)，胡萝卜素(carotenes)，叶黄质(xanthophylls)，槲皮素(quercetin)，槲皮甙(quercitrin)，矢车菊素-3-半乳糖甙，矢车菊素-3-葡萄糖甙(cyanidin-3-glucoside)，矢车菊素-3-阿拉伯糖甙，矢车菊素-3-木糖甙(cyanidin-3-xyloside)，4-(5ˊ-羟基根皮甙-2ˊ-基)根皮甙[4-(5ˊ-hydroxyphlorizin-2ˊ-yl)phlorizin]，芸香甙(ritin)，金丝桃甙(hyperin)，槲皮甙(quercitrin)，槲皮素葡萄糖甙(quercetin glucoside)，花色甙(anthocyanin)，20-β-羟基熊果酸(20-β-hydroxy ursolic acid)2εˊ，20β-二羟基熊果酸(2εˊ，20β-dihydroxyursolic acid)。 种子含油率22.1%-31%。种子油脂肪酸主要为棕榈酸(palmitic acid)，硬脂酸(stearic acid)，花生酸(arachidic acid)，十六（碳)烯酸(hexadecenoic acid)。油酸(oleic acid)，亚油酸(linoleic acid)，亚麻油酸(linolenic acid)，二十碳烯酸(eicosenoic acid)，二十碳二烯酸(eicosadienoic acid)，十九烷酸(nondecanoic acid)，二十一烷酸(heneicosanoec acid)，山萮酸(behenic acid)。 种子含果胶，谷氧酸，天冬氨酸，天冬酰胺(asparagine)，脯氨酸(proline)，苏氨酸(threonine)，精氨酸(arginine)，丝氨酸(serine)，胱氨酸(cystine)，缬氨酸，亮氨酸(leucine)，色氨酸，酪氨酸(tyrosine)，苯丙氨酸(phenylalanine)，(alanine)，甾醇(sterol)，胆甾醇(cholesterol)，孕甾酮(progesterone)。 果心含绿原酸(chlorogenic acid)，根皮甙(phlorizin)。 花粉含环木波萝烯醇(cycloartenol)，矢车菊素-3-半乳糖甙，矢车菊素-3-葡萄糖甙。 果汁中含山梨糖醇(sorbitol)，甘露醇(mannitol)，甘油(glyctrol)2，3-丁二醇(2,3-butylene glycol)。 木材中含香草醛(vanillin)，丁香醛(syringaldehyde)，对-羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde)。 树皮含β-谷甾醇(β-sitosterol)，无羁萜(friedelin)，表无羁萜醇(epifriedelinol)，顺式-4-羟甲基-L-脯氨酸(cis-4-hydroxy methyl-L-proline)。 不带花芽的地上部分含精氨酸，天冬酰胺，谷氨酰胺(glutamine)。 植株含(-)-表儿茶精[(-)-epicatechin]，（＋)-儿茶精[(＋)-catechin]，角鲨烯(squalene)。 芽含天冬氨酸，γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid)，天冬酰胺，丝氨酸，谷氨酰胺。 木质部树液含坡模醇酸(pomolic acid)，坡模酮酸(pomonic acid)，叶花茜木素(vanguerin)，绒毛三萜酸(tomentosolic acid)，叶花茜木酸(vanguerolic acid)，根皮酸(phloretic acid)，(phloroglucinol)，对位和邻位香豆酸(p-、o-coumaric acid)。 4.柑桔类水果所含有的人体保健物质，目前已分离出30余种，其中主要有：类黄酮、单萜、香豆素、类胡萝卜素、类丙醇、吖啶酮、甘油糖脂质等 类黄酮：柑橘类水果所含的类黄酮有三种类型：Ⅰ型是以芦丁为代表的一般性黄酮类；Ⅱ型是橘皮苷、柚皮苷之类柑橘类水果特有的黄烷酮；Ⅲ型是其他蔬菜水果中至今尚未发现而只有柑橘类才具有的柑橘黄酮等含有聚甲氧基的特殊黄酮类物质。 类胡萝卜：众所周知，许多蔬菜、水果中含有类胡萝卜素，这是对人体健康具有重要作用的万分。对类胡萝卜素的生理功能及其机理的研究近年发展很快，我国也已利用这类物质研制成一些保健食品并实现了工业化生产。 香豆素：柑橘中所含有的香豆素是目前已被科学家充分肯定的抗癌物质。研究结果表明，香豆素的抗癌功能形成途径主要有二：一是香豆素通过解毒酶的作用使癌物质解毒；二是与癌物质拮抗抑制其代谢的活性化。这两方面的作用主要在癌的起始阶段产生抑制效果。 单萜、三萜 柑橘中含有大量以（R）—柠檬烯为代表的萜类化合物。萜是构成柑橘独特芳香的物质，具有使人的中枢神经镇静化的作用，近年的研究还确认它具有减轻应激的效果，能使人消除疲劳。 柠檬苦素：柠檬苦素是柑橘果汁饮料的苦味成分，柑橘果实中的含量约为100－200ppm。但是，近年研究发现，柠檬苦素也具有抑制肿瘤的功能。 5.香蕉皮化学成分.采用水提法和醇提法在常温下浸泡香蕉皮24h,然后采用试管法和圆形滤纸层析法分析鉴定其化学成分。结果表明:香蕉皮中含有酚类、油脂类、有机酸、缩合鞣质、蛋白质和糖类等化学成分。为进一步研究其抑菌的有效成分,用丙酮提取香蕉皮中的鞣质和酚性成分,用提取香蕉皮中的总有机酸,以几种常见细菌为供试菌做了初步抑菌试验(测抑菌圈直径大小)。结果表明:香蕉皮中的抑菌成分主要是有机酸。

1.莽吉柿果皮的化学成分,寻找有生物活性的天然产物.方法 采用正相硅胶、反相RP-18等柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构.结果 从莽吉柿果皮提取物中共分离并鉴定了7个化合物,经波谱分析确定分别为:α-倒捻子素(1),β-倒捻子素(2).gartanin(3).8-deoxygartanin(4).β-谷甾醇(5).tetrahydrothwaitesixanthone(6),芦丁(7).结论 化合物β-谷甾醇(5)、tetrahydrothwaitesixauthone(6)和芦丁(7)为首次从莽吉柿果皮中分离得到.

2.沙棘果皮化学成分。方法采用硅胶柱层析、Sephadex L H- 2 0柱层析进行分离 ,通过理化常数测定和波谱技术进行结构鉴定。结果从中国沙棘果皮中分离并鉴定了 2个甾体化合物 :齐墩果酸 ,熊果酸。结论齐墩果酸 ,熊果酸为首次从该植物中得到

3.苹果皮化学成分.果实含L-苹果酸(L-malic acid)，延胡索酸(fumaric acid)，琥珀酸(succinic acid)，丙酮酸(pyruvic acid)，二羟乙酸(glyoxylic acid)，草乙酸(oxalacetic acid)，2-酮戊二酸(2-ketoglutaric acid)，葡萄糖(glucose)，果糖(fructose)，蔗糖(sucrose)，酒石酸(tartaric acid)，草酸(oxalic acid)枸橼酸(citric acid)，糖醛酸(uronic acid)，异枸橼酸(isocitric acid)，3-吲哚乙酸(3-indole acetic acid)，谷氨酸(glutamic acid)，多酚氧化酶(polyphenoloxidase)，缬氨酸(valine)，鸟氨酸(ornithine)，赖氨酸(lysine)，半胱氨酸(cysteine)，去甲缬氨酸(norvaline)，天冬氨酸(aspartic acid)，β-苯基-β-丙氨酸(β-phenyl-β-alanine)，组氨酸(histidine)，色氨酸(tryptophane)，甘氨酸(glycine)，维生素C(ascorbic acid)，乙醇(ethyl alcohol)，正丙醇(n-propylalchol)，正丁醇(n-butyl alcohol)，异丁醇(isobutyl alcohol)，正戊醇(n-amyl alcohol)，正已醇(n-hexyl acohol)，(-)-2-甲基-2-丁醇[(-)-2-methyl-2-butanol]3-已烯醛(3-hexenal)，乙酸丙酯(n-propyl acetate)，乙酸丁酯(n-butyl acetate)，醋酸戊酯(n-amyl acetate)，乙酸已酯(n-hexyl acetate)，已酸乙酯(ethyl caproate)，甲醛(formaldehyde)，乙醛(acetaldehyde)，正丙醛(n-propionaldehyde)，正丁醛(n-butylaldehyde)，2-已烯醛(2-hexenal)，壬醛(nonylaldehyde)，异戊酸(isovaleric acid)，已酸(caproic acid)，苯甲酸(benzoic acid)，金丝桃甙(hyperin)，越枯花青甙(idaein)，果胶酸(pectinic acid)，阿拉伯聚糖(arabinan)，半乳聚糖(galactan)，矢车菊素-7-阿拉伯糖甙(cyanidin-7-arabinoside)，矢车菊素-3-半乳糖甙(cyanidin-3-galactoside)，矢车菊素-3-阿拉伯糖甙(cyanidin-3-arabinoside)。

果皮含叶绿素(chlorphyll)A，B，脱镁叶绿素(pheophytin)，胡萝卜素(carotenes)，叶黄质(xanthophylls)，槲皮素(quercetin)，槲皮甙(quercitrin)，矢车菊素-3-半乳糖甙，矢车菊素-3-葡萄糖甙(cyanidin-3-glucoside)，矢车菊素-3-阿拉伯糖甙，矢车菊素-3-木糖甙(cyanidin-3-xyloside)，4-(5ˊ-羟基根皮甙-2ˊ-基)根皮甙[4-(5ˊ-hydroxyphlorizin-2ˊ-yl)phlorizin]，芸香甙(ritin)，金丝桃甙(hyperin)，槲皮甙(quercitrin)，槲皮素葡萄糖甙(quercetin glucoside)，花色甙(anthocyanin)，20-β-羟基熊果酸(20-β-hydroxy ursolic acid)2εˊ，20β-二羟基熊果酸(2εˊ，20β-dihydroxyursolic acid)。

种子含油率22.1%-31%。种子油脂肪酸主要为棕榈酸(palmitic acid)，硬脂酸(stearic acid)，花生酸(arachidic acid)，十六（碳)烯酸(hexadecenoic acid)。油酸(oleic acid)，亚油酸(linoleic acid)，亚麻油酸(linolenic acid)，二十碳烯酸(eicosenoic acid)，二十碳二烯酸(eicosadienoic acid)，十九烷酸(nondecanoic acid)，二十一烷酸(heneicosanoec acid)，山萮酸(behenic acid)。

种子含果胶，谷氧酸，天冬氨酸，天冬酰胺(asparagine)，脯氨酸(proline)，苏氨酸(threonine)，精氨酸(arginine)，丝氨酸(serine)，胱氨酸(cystine)，缬氨酸，亮氨酸(leucine)，色氨酸，酪氨酸(tyrosine)，苯丙氨酸(phenylalanine)，(alanine)，甾醇(sterol)，胆甾醇(cholesterol)，孕甾酮(progesterone)。

果心含绿原酸(chlorogenic acid)，根皮甙(phlorizin)。

花粉含环木波萝烯醇(cycloartenol)，矢车菊素-3-半乳糖甙，矢车菊素-3-葡萄糖甙。

果汁中含山梨糖醇(sorbitol)，甘露醇(mannitol)，甘油(glyctrol)2，3-丁二醇(2,3-butylene glycol)。

木材中含香草醛(vanillin)，丁香醛(syringaldehyde)，对-羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde)。

树皮含β-谷甾醇(β-sitosterol)，无羁萜(friedelin)，表无羁萜醇(epifriedelinol)，顺式-4-羟甲基-L-脯氨酸(cis-4-hydroxy methyl-L-proline)。

不带花芽的地上部分含精氨酸，天冬酰胺，谷氨酰胺(glutamine)。

植株含(-)-表儿茶精[(-)-epicatechin]，（＋)-儿茶精[(＋)-catechin]，角鲨烯(squalene)。

芽含天冬氨酸，γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid)，天冬酰胺，丝氨酸，谷氨酰胺。

木质部树液含坡模醇酸(pomolic acid)，坡模酮酸(pomonic acid)，叶花茜木素(vanguerin)，绒毛三萜酸(tomentosolic acid)，叶花茜木酸(vanguerolic acid)，根皮酸(phloretic acid)，(phloroglucinol)，对位和邻位香豆酸(p-、o-coumaric acid)。

4.柑桔类水果所含有的人体保健物质，目前已分离出30余种，其中主要有：类黄酮、单萜、香豆素、类胡萝卜素、类丙醇、吖啶酮、甘油糖脂质等

类黄酮：柑橘类水果所含的类黄酮有三种类型：Ⅰ型是以芦丁为代表的一般性黄酮类；Ⅱ型是橘皮苷、柚皮苷之类柑橘类水果特有的黄烷酮；Ⅲ型是其他蔬菜水果中至今尚未发现而只有柑橘类才具有的柑橘黄酮等含有聚甲氧基的特殊黄酮类物质。

类胡萝卜：众所周知，许多蔬菜、水果中含有类胡萝卜素，这是对人体健康具有重要作用的万分。对类胡萝卜素的生理功能及其机理的研究近年发展很快，我国也已利用这类物质研制成一些保健食品并实现了工业化生产。

香豆素：柑橘中所含有的香豆素是目前已被科学家充分肯定的抗癌物质。研究结果表明，香豆素的抗癌功能形成途径主要有二：一是香豆素通过解毒酶的作用使癌物质解毒；二是与癌物质拮抗抑制其代谢的活性化。这两方面的作用主要在癌的起始阶段产生抑制效果。

单萜、三萜 柑橘中含有大量以（R）—柠檬烯为代表的萜类化合物。萜是构成柑橘独特芳香的物质，具有使人的中枢神经镇静化的作用，近年的研究还确认它具有减轻应激的效果，能使人消除疲劳。

柠檬苦素：柠檬苦素是柑橘果汁饮料的苦味成分，柑橘果实中的含量约为100－200ppm。但是，近年研究发现，柠檬苦素也具有抑制肿瘤的功能。

5.香蕉皮化学成分.采用水提法和醇提法在常温下浸泡香蕉皮24h,然后采用试管法和圆形滤纸层析法分析鉴定其化学成分。结果表明:香蕉皮中含有酚类、油脂类、有机酸、缩合鞣质、蛋白质和糖类等化学成分。为进一步研究其抑菌的有效成分,用丙酮提取香蕉皮中的鞣质和酚性成分,用提取香蕉皮中的总有机酸,以几种常见细菌为供试菌做了初步抑菌试验(测抑菌圈直径大小)。结果表明:香蕉皮中的抑菌成分主要是有机酸。

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