为什么帕金森不给吃雷沙吉兰的药-帕金森综合症可以服用雷沙吉兰吗

2024-11-18 22:33:27

对于帕金森病药物治疗，患者比较熟悉的就是美多芭等左旋多巴类药物，初期服用美多芭对于帕金森病患者震颤、僵直等症状治疗效果非常显著，但是长期服用则效果越来越差，这种情况下部分患者只是一味的增加美多芭服用剂量，希望能够有效控制症状，但是，超剂量的服用美多芭会出现严重副反应，而司来吉兰一般做为治疗帕金森病的辅助药物，可增强和延长左旋多巴的疗效，降低左旋多巴的用量，减少外周副作用，消除长期单用左旋多巴出现的“开-关”现象。

司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗

药理作用：司来吉兰与雷沙吉兰均为不可逆的MAO-B抑制药，通过抑制MAO-B而阻止多巴胺的降解，增加多巴胺含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑制后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。

通过下列机制增强多巴胺能神经的功能：

（1）抑制突触前膜对多巴胺的再摄取。

（2）其代谢产物可干扰神经元对多种神经递质（去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺）的摄取，使神经递质增加，增强多巴胺能神经的功能。

司来吉兰小剂量时选择性抑制MAO-B，大剂量时对A型和B型MAO都有抑制作用，当剂量超过一日20mg时，对MAO-B的选择性抑制作用减小，可发生酪胺介导的高血压反应。雷沙吉兰和司来吉兰在体外对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

司来吉兰用法用量：

成人常规剂量，原发性帕金森病口服给药：起始剂量为一日5mg(早晨一次服用)，可增至一日10mg，早晨一次服用10mg，或一次5mg，分早晨、中午2次服用。疗程依病情而定，应个体化。

司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗建议：

1、可引起失眠，故不宜在下午或傍晚服药，可在早餐后一次服用，或分2次于早餐和午餐后服用，以减轻恶心。

2、片剂不可嚼服。

雷沙吉兰治疗帕金森病

成人常规剂量，帕金森病，口服给药

1、单药治疗：一次1mg，一日一次；

2、与左旋多巴联合治疗：起始剂量一次0.5mg，一日一次，维持剂量为0.5-1mg，一日一次；

3、肝功能不全时（child-pugh评分5-6分）可一次0.5mg，一日一次；

需要提醒的是，由于每位帕金森病患者病情及个体差异，药物类型及所服剂量需要在医生指导下进行，切不可自行给药。

这6种治疗帕金森病的日常药物，需要注意哪些问题？

雷沙吉兰治疗原发帕金森病疗效不错，但国内暂时还没有上市！美多巴是帕金森病治疗药物中的“金标准”，疗效确定，安全性好，是不可或缺的药物。对于晚期患者常常使用联合治疗，单用效果可能不好！

长期使用安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片）可减缓帕金森临床恶化

别小看吃药这件事，需要注意的地方有很多，想要达到病有所医的效果需要了解每一种药的注意事项以及服用剂量，这样才能达到控制病情的效果。尤其是比较严重的疾病，例如帕金森病，每个帕金森病患者的症状都有一定的差异性，需要在专科医生的指导下进行治疗，不能随意增减药物剂量或者采取换药停药的方式。

那么，这些治疗帕金森病的日常药物，你都知道有哪些注意事项？

复方左旋多巴制剂

复方左旋多巴制剂与避免和含蛋白质食物混合食用，否则就会降低药物吸收的效果，与含蛋白质类食物混合在一起会降低药物的吸收效果，主要原因是蛋白质食物分解产生的中性氨基酸和左旋多巴产生竞争性，而降低药效。所以在服用复方左旋多巴制剂时一定要与饮食分开，最好在胃排空的情况下服用。

此外，部分患者服用复方左旋多巴制剂会出现胃肠道不适，则建议饭后1-2小时服用，尽量保证药物吸收率与降低药物的副作用。

多巴胺受体激动剂

在治疗初期患者使用多巴胺受体激动剂可以推迟左旋多巴的使用，从而可能延迟运动并发症的出现。

当帕金森病患者在使用多巴胺受体激动剂时一定要注意溴隐亭、罗匹尼罗和普拉克索，这类药物的作用与拮抗剂相反，被称之为激动剂。

罗匹尼罗和普拉克索在国外使用比较频繁，它们与美多芭、息宁有同样的疗效，不过国内用得比较多的就是普拉克索(森福罗)，与美多芭、息宁。

MAO-B抑制剂

MAO-B抑制剂被称为B型单胺氧化酶抑制剂，是治疗帕金森病的一种有效的治疗方式。司来吉兰与雷沙吉兰也属于MAO-B抑制剂，可以起到保护神经、改善症状的作用。

单药服用MAO-B抑制剂的效果一般，联合治疗的话，雷沙吉兰的效果要比司来吉兰的效果更好。主要是用于症状较轻或者运动症状波动比较轻的患者。MAO-B抑制剂最大的特点就是在于它的药效维持时间比较长，一天吃一次就好，并且用药后出现异动症的几率也比较小。不过话说回来，疗效好的药一定不能“贪杯”，药物再好也要规范服用，合理应用。

COMT抑制剂

通过抑制COMT的活性来降低左旋多巴的代谢，从而增加脑内多巴胺的含量。比如恩他卡朋，当患者在使用恩他卡朋时需要注意与左旋多巴或息宁同时服用，这样能够起到保证了左旋多巴在脑内的浓度，以此延长药物“开”期的时间。

抗胆碱能药物

抗胆碱能药物可以抑制脑内乙酰胆碱的活性，让多巴胺与乙酰胆碱的功能达到平衡的状态。比如安坦，安坦对治疗震颤的效果比较显著，适用于有震颤症状而年龄比较轻的患者，但不适合年龄稍大的患者，因为这可能会导致他们认知功能下降，此外，患有青光眼与前列腺炎的患者禁用这类药物。

金刚烷胺

金刚烷胺可以促进多巴胺释放与抑制多巴胺的摄取，以此增加脑内多巴胺的含量，经常与左旋多巴并用发挥出最大的效果，有助于缓解僵直与步态异常症状，具有一定抗异动作用。金刚烷胺药物的不足之处就是会让患者失眠，所以建议最后一次服用时间最好是下午4点之前，后续服药就不能突然停药，但可以在专科医生的指导下逐渐减量，对于老年人来说要慎重，因为可能会出现幻觉等不适症状。

相信很多帕金森患者在心中都会有些疑虑，又不知道该如何解决，那么我总结了几个经常被问到的问题，你看你是否也经常遇到？

我是一名帕金森患者，但不知道什么时候要开始用药？

发生在早期没有对你的心理或生理造成影响，就可以暂缓给与病症性状治疗用药。

为了延缓帕金森病副作用的发生，患者就应该规范药物治疗，达到有效改善症状，坚持“剂量滴定”、“一小剂量达到满意效果”“细水长流、不求全效”的治疗原则。

息宁与美多芭药物治疗帕金森病有没有区别？

有的。

虽然同样是左旋多巴类药物，是能够补充患者自身多巴胺含量的不足来调整多巴胺减少对大脑功能的损害，但息宁是卡比多巴与左旋多巴按照1:4的比例组成的复合物，作为控释片，一般在4-6个小时内释放有效成分，起效慢，药效持续时间长。

我服用美多芭后，效果越来越差怎么办?

这个是正常的，可以通过调整药物来解决。

调整药物治疗让药物的浓度趋于稳定，来延缓药物的作用时间。临床上可以通过服用抑制帕金森病的药物进行降解治疗，一般都会采取多种药物联合使用的治疗方式。

总结：

上面6种作为治疗帕金森病常用的药物在服药期间一定要注意药物的使用剂量，部分药物长期大量使用可能会产生毒性，会抑制泌乳素分泌，官发生变化，所以一定要了解清楚。

Longer Duration of MAO-B Inhibitor Exposure is Associated with Less

Clinical Decline in Parkinson’s Disease: An Analysis of NET-PD LS1

Journal of Parkinson's disease 2017;7(1):117-127

NET-PD研究的长期随访分析结果显示，长期使用MAO-B抑制剂，如安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片），可以显著延缓帕金森病患者的临床症状恶化。

NET-PD研究是是NIH（美国卫生部）赞助的探索性研究，目的是寻找可能延缓帕金森疾病进展的治疗方法。它也是迄今为止样本量最大，随访时间最长的帕金森病临床研究。试验纳入病程不到5年，使用左旋多巴或多巴胺受体激动剂不到两年的帕金森患者，共计1741例。使用MAO-B抑制剂的患者有784例，其中586例为雷沙吉兰，占74.7%；平均随访了7年。虽然这项研究在2013年7月因为没能证明一水肌酸延缓帕金森病进展的有效性被提前终止。但是它保留下来的大临床数据依然是一个宝藏。此项长期随访的亚组分析结果就是挖出的一桶金。

为了全面衡量患者的疾病进展情况，研究者选择了5个评分量表，分别为ADL，PDQ-39，UPDRS，Rankin，AC。结果在ADL，RANKIN，AC（自由活动能力量表）中看到了显著差异。数据显示：和没有使用MAO-B抑制剂的患者相比，MAO-B抑制剂的累计使用时间每增加一年， ADL 改善17%，AC改善24%，Rankin改善19%。这是个非常了不起的发现！

据说古罗马人的平均寿命只有30岁。在1930年之前的美国，人均寿命也仅有50岁左右。那时侯，大多数人根本活不到AD或PD或心梗发作的年纪就已经离开人世了。近几十年来，因为医疗科技的迅猛发展，在过去可以轻易杀我们的许多疾病，现在最多让我们虚弱一阵子，然后我们又可以相对健康的存活很久。

统计数据显示，PD患者的寿命与常人无异。假设一个患者65岁时诊断为PD，若他能活到80岁，他还有15年的漫长光阴要在疾病中度过。如果条件允许，在这15年中，为了控制症状，他必将用遍所有的抗帕金森病药物。即便如此，他依然无法抑制疾病的进展。

巴金在临终时说过，长寿对他而言就是一种折磨。他也是一名帕金森病患者。人终有一，谁也逃不了。但亡不是在呼吸停止时才发生的，亡从呼吸停止之前很长一段时间就已经开始。亡是一个生命不断失去活力的痛苦过程。而PD患者的长寿，使得该过程变得更加痛苦漫长，犹如钝刀割肉。所以，如何用好现有的药物，尽量发挥出他们的最大效果来延缓症状进展，是最重要的事。

目前，帕金森病尚无法治愈，但可以治疗。虽说现有治疗手段只能缓解症状，但是让患者最痛苦的不就是症状吗？如果能延缓症状的恶化，将生活质量尽可能长时间地保持在相对较好的水平上，这就是治疗的目标。在疾病早期，患者症状较轻，不论何种药物都能很好地控制症状。此时用药选择看似简单，其实更应将目光放远。尽量使用那些可以延缓临床症状进展的药物，比如MAO-B抑制剂--安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片）。1mg QD的用法，如此简单方便，简直就是抗帕金森病药物中的一朵奇葩！:-)

PD患者就像个伞兵。确诊的那一刻，他已跳出了机舱。MAO-B抑制剂，安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片）就像降落伞一样。它无法改变伞兵终将落地的宿命，却可以显著减缓其下落的速度。早些使用，缓慢下降，还能看看沿途的风景；如果快要落地了才打开，用处就不大了！

总之，好药一定要用在好时候！

NET-PD的官方网站：