伊伐布雷定一般吃多久缓解-伊伐布雷定吃多久为一疗程
Muldder P应用伊伐布雷定使慢性心力衰竭大鼠模型长期减慢心率,于停药3天后测定左室功能和结构组织的改变参数,根据结果认为,长期应用伊伐布雷定能够有效地改善心衰动物的左室功能和结构。Camm等研究了伊伐布雷定对心脏电生理参数的影响。结果显示,随着心率的下降,QT间期延长,而心率校正后的QT间期没有延长。但是,PR间期、QRS间期不受影响,此外,心房、房室结、希氏-浦肯野系统、心室的传导性和不应期也不受影响。Lucats L等人通过犬试验研究伊伐布雷定对心脏收缩后期室壁增厚的作用。结果显示伊伐布雷定的纯心率减缓作用不会改变这些参数,且保护室壁增厚的组成,促进了心脏泵血。Vilaine JP研究发现,伊伐布雷定能减少离体鼠右心房的自发性搏动频率和家兔窦房结标本动作电位的代谢率。Berdeaux A比较了伊伐布雷定和β受体阻断剂的药理效应,试验发现两者在心率降低相同水平情况下,伊伐布雷定提供的心脏舒张期灌流时间更长。
药动学和药物代谢
伊伐布雷定口服给药后,能迅速和较彻底地吸收,在禁食条件下,一小时后能达到血药峰浓度。在患者体内,伊伐布雷定的血浆蛋白结合率大约为70%,表观分布容积在稳态下接近100 L。在推荐给药每次5 mg,每日两次的长期给药中,最大血浆浓度为22 ng/mL(CV=29%),稳态下的平均血浆浓度为10 ng/mL(CV=38%)。在肝脏和消化道内,伊伐布雷定仅通过细胞色素P450 3A4发生氧化作用从而被代谢,主要的活性代谢物为N-去甲基化衍生物。伊伐布雷定在血浆中的消除半衰期为2小时(70%~75% of the AUC),有效半衰期为11小时。总清除率为400 mL/min,肾脏消除率为70 mL/min。通过大便和小便最终排泄代谢物,在尿液中能找到4%的口服原药。
伊伐布雷定的动力学呈线性,口服剂量范围为0.5 mg~24 mg。使用剂量增加到15 mg~20 mg(每日两次),能够增加伊伐布雷定和主要代谢物的血浆浓度,从而使心率的降低呈线性。在高剂量下,心率的降低与伊伐布雷定血浆浓度不再成比例。尽管CYP3A4抑制剂的危险性较低,但伊伐布雷定与强的CYP3A4抑制剂联合使用时,会导致心率过度降低。
原研发公司(人):施维雅公司(Servier)
知识产权:经检索分析,本产品不存在知识产权问题。
转让单位:山东泰田新药开发有限公司研究开发,已申报临床,进入审评状态。
心绞痛疼的厉害怎么办?
11月11日。可兰特盐酸伊伐布雷定片,11月11日的价格为117.4元,下一周周的价格为116.25元,处于持续降价中。可兰特即伊伐布雷定,是伊伐布雷定的商品名,其作用是抑制心脏窦房结的If通道,从而降低心率。
1、药物改善出现心绞痛通常会对健康造成影响,因此发现心绞痛之后应该及时治疗。一般情况下,心绞痛严重时可以使用药物进行治疗,通过服用通常可以达到扩张冠状动脉,增加血流量的作用,通过扩张周围血管,减少静脉回心血量,可以防止心脏出现绞痛的情况。发现心绞痛之后,可以使用进行改善,一般服用后一到两分钟就可以起作用,约半个小时后作用消失。这种情况可以暂时缓解心绞痛,以免心绞痛症状加重。2、手术治疗心绞痛通常是心脏发生病变的信号,留意到自己总是心绞痛明显,应该马上采取治疗措施。对于心绞痛频繁发生的人,最好通过外科手术的方式进行治疗,通过外科手术能够缓解冠状动脉狭窄,堵塞的情况,避免心肌缺血,缺氧而引发心绞痛症状。在外科手术的帮助下,可以提高心脏功能,恢复正常的心脏能力。因此,发现心绞痛之后,最好先到医院进行详细的检查,通过检查了解心绞痛的病因,并通过外科手术的方式进行改善,在外科手术的帮助下,心脏功能改善,疼痛症状才能有所减轻。3、高压氧治疗心绞痛出现时,通常会对健康造成严重的威胁,因此,发现心绞痛之后,需要第一时间采取改善措施。一般情况下,出现心绞痛的人可以通过高压氧治疗进行改善,高压氧治疗可以增加全身的氧供应,对顽固的心绞痛有改善作用,全身的氧供应充足,通常可以提高身体的循环能力,补充足够的血液,氧气给心脏,防止心绞痛严重。因此,发现心绞痛之后,可以结合高压氧治疗进行改善,此时全身的氧气供应充足,局部的绞痛症状才能慢慢好转,这样也可以辅助治疗心绞痛。
如果发生了心绞痛,要采取以下几个方面的措施:第一,应该即刻休息。病人如果出现了胸闷、胸痛等症状,要停止一切活动。如果症状比较严重时,可含服。建议舌下含服起效最快,因为舌下具有丰富的毛细血管,药物可以通过毛细血管迅速进入到血液循环起效,反复发作也可以采取静脉注入的方法来进行药物治疗。第二,持续使用药物可能会产生耐药性,可通过对周围血管的扩张、减少静脉回心血流量、降低心脏容量、减轻心脏的内压,增加心脏的排量、降低血压、减少心脏的前后负荷和心肌的需氧,从而缓解心绞痛症状。第三,如果用了胸痛不能缓解,时间超过半小时,要高度怀疑心肌梗的可能性,要尽可能的避免运动,尽快拨打120送医院就诊。
1、药物改善 出现心绞痛通常会对健康造成影响,因此发现心绞痛之后应该及时治疗。一般情况下,心绞痛严重时可以使用药物进行治疗,通过服用通常可以达到扩张冠状动脉,增加血流量的作用,通过扩张周围血管,减少静脉回心血量,可以防止心脏出现绞痛的情况。发现心绞痛之后,可以使用进行改善,一般服用后一到两分钟就可以起作用,约半个小时后作用消失。这种情况可以暂时缓解心绞痛,以免心绞痛症状加重。 2、手术治疗 心绞痛通常是心脏发生病变的信号,留意到自己总是心绞痛明显,应该马上采取治疗措施。对于心绞痛频繁发生的人,最好通过外科手术的方式进行治疗,通过外科手术能够缓解冠状动脉狭窄,堵塞的情况,避免心肌缺血,缺氧而引发心绞痛症状。在外科手术的帮助下,可以提高心脏功能,恢复正常的心脏能力。 因此,发现心绞痛之后,最好先到医院进行详细的检查,通过检查了解心绞痛的病因,并通过外科手术的方式进行改善,在外科手术的帮助下,心脏功能改善,疼痛症状才能有所减轻。
应该即刻休息。病人如果出现了胸闷、胸痛等症状,要停止一切活动。如果症状比较严重时,可含服。建议舌下含服起效最快,因为舌下具有丰富的毛细血管,药物可以通过毛细血管迅速进入到血液循环起效,反复发作也可以采取静脉注入的方法来进行药物治疗。持续使用药物可能会产生耐药性,可通过对周围血管的扩张、减少静脉回心血流量、降低心脏容量、减轻心脏的内压,增加心脏的排量、降低血压、减少心脏的前后负荷和心肌的需氧,从而缓解心绞痛症状。第三,如果用了胸痛不能缓解,时间超过半小时,要高度怀疑心肌梗的可能性,要尽可能的避免运动。
心绞痛有哪些药物治疗?由于个体差异大,用药不存在绝对的最好、最快、最有效,除常用非处方药外,应在医生指导下充分结合个人情况选择最合适的药物。药物治疗的主要作用包括改善心肌缺血、缓解症状及提高生活质量,预防急性心肌梗和亡。改善心肌缺血、缓解症状药物硝酸酯类药物硝酸酯类药物能够扩张冠状动脉和外周静脉,减少心肌耗氧量,增加冠脉血液供应,从而缓解心肌缺血。常用的硝酸酯类药物包括和硝酸异山梨酯等。使用时应确保药物在有效期内,尽量坐着含服,以防出现体位性低血压,同时注意头晕、头痛、心悸、低血压等不良反应。β受体阻滞剂通过减慢心率和减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧,缓解和减少稳定型或不稳定型心绞痛的发作,但可能加重或诱发变异型心绞痛的发作。常用药物有美托洛尔、比索洛尔等。此类药物与硝酸酯类药物合用比单独使用效果好。应注意监测血压和心率,防止出现低血压和心动过缓等情况。钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂能够有效减轻心绞痛症状,可作为治疗持续性心肌缺血的次选药物。足量β受体阻滞剂与硝酸酯类药物治疗后,仍不能控制缺血症状的患者可口服长效钙通道阻滞剂。对于血管痉挛性心绞痛的患者,可作为首选药物。常用药物包括硝苯地平、非洛地平、氨氯地平等。长期用药时,建议使用缓、控释制剂或长效制剂。其他治疗药物对β受体阻滞剂或者钙通道阻滞剂有禁忌、不耐受,或者不能控制症状的情况下,可以考虑曲美他嗪、尼可地尔、盐酸伊伐布雷定和雷诺嗪等药物。曲美他嗪:通过改善心肌代谢,提高心肌缺氧状态下的能量利用,治疗心肌缺血。主要用于稳定型心绞痛患者,一般不单独使用。尼可地尔:该药可以有效扩张各级冠状动脉,尤其是冠状动脉微小血管,缓解冠脉痉挛,改善心绞痛症状。一般用于稳定型心绞痛患者。须注意,尼可地尔与磷酸二酯酶5抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)不可同期服用。
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