雷沙吉兰主要作用-雷沙吉兰药效及作用副作用
雷沙吉兰
单独使用作为
帕金森病
早期治疗的一线用药,或与
左旋多巴
联用治疗中、重度帕金森病。不过,对于具体病人是否能服用雷沙吉兰,还是要由医生做决定。当然。只要是真药,并且对症下药,肯定是有效果。
帕金森病药物司来吉兰与雷沙吉兰
左旋多巴是治疗帕金森病运动症状的最强药物,也是一把双刃剑。用得过猛,剂量过大会出现异动症。所谓杀敌一千,自伤八百。STRIDE-PD研究显示,当左旋多巴的每日剂量超过400mg,异动症发生风险大大增加。
那么异动症是啥呢?异动,顾名思义,异常的运动。肢体仿佛有了自己的主见,不听大脑支配了。帕金森病患者到了中后期,最让医生棘手的问题之一,就是如何调整药物,在减少关期的同时,避免异动症的发生!作为新一代的MAO-B抑制剂,安齐来(甲磺酸雷沙吉兰)为临床医生提供了一个很好的解决方案。
2015年发表在《Pharmacotherapy》一篇回顾例对照研究(图1),目的就是想看看长期使用和从来不用MAO-B抑制剂的PD患者在一些关键性的临床事件上有没有差异?研究选择了“痴呆、异动、摔倒、冻结步态、幻觉”五大临床事件作为评价终点。为什么选择这五种临床事件来进行分析呢?因为它们是神经系统退行变之路上里程碑一样的存在。一旦出现这些症状,就说明病情进一步进展了。
美国加州Loma linda大学的医学中心,对1996年1月1日至2011年11月30日期间的电子病历进行筛选匹配。最终筛得使用MAO-BI至少持续一年以上的患者181例,其中94%为雷沙吉兰;以及与之相匹配的,从未用过MAO-BI药物的患者121例。两组的平均病程在7-8年左右。其余人口学特征见图2.
结果显示:MAO-B抑制剂可显著降低PD患者的异动症风险,降幅达44.7%。亚组分析显示持续使用MAO-B抑制剂2-3年的患者,异动症的降幅可达87.3%。
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力索(盐酸普拉克索缓释片)和甲磺酸雷沙吉兰片有什么不同?
对于帕金森病药物治疗,患者比较熟悉的就是美多芭等左旋多巴类药物,初期服用美多芭对于帕金森病患者震颤、僵直等症状治疗效果非常显著,但是长期服用则效果越来越差,这种情况下部分患者只是一味的增加美多芭服用剂量,希望能够有效控制症状,但是,超剂量的服用美多芭会出现严重副反应,而司来吉兰一般做为治疗帕金森病的辅助药物,可增强和延长左旋多巴的疗效,降低左旋多巴的用量,减少外周副作用,消除长期单用左旋多巴出现的“开-关”现象。
司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗
药理作用:司来吉兰与雷沙吉兰均为不可逆的MAO-B抑制药,通过抑制MAO-B而阻止多巴胺的降解,增加多巴胺含量,补充神经元合成多巴胺能力的不足。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑制后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。
通过下列机制增强多巴胺能神经的功能:
(1)抑制突触前膜对多巴胺的再摄取。
(2)其代谢产物可干扰神经元对多种神经递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺)的摄取,使神经递质增加,增强多巴胺能神经的功能。
司来吉兰小剂量时选择性抑制MAO-B,大剂量时对A型和B型MAO都有抑制作用,当剂量超过一日20mg时,对MAO-B的选择性抑制作用减小,可发生酪胺介导的高血压反应。雷沙吉兰和司来吉兰在体外对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。
司来吉兰用法用量:
成人常规剂量,原发性帕金森病口服给药:起始剂量为一日5mg(早晨一次服用),可增至一日10mg,早晨一次服用10mg,或一次5mg,分早晨、中午2次服用。疗程依病情而定,应个体化。
司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗建议:
1、可引起失眠,故不宜在下午或傍晚服药,可在早餐后一次服用,或分2次于早餐和午餐后服用,以减轻恶心。
2、片剂不可嚼服。
雷沙吉兰治疗帕金森病
成人常规剂量,帕金森病,口服给药
1、单药治疗:一次1mg,一日一次;
2、与左旋多巴联合治疗:起始剂量一次0.5mg,一日一次,维持剂量为0.5-1mg,一日一次;
3、肝功能不全时(child-pugh评分5-6分)可一次0.5mg,一日一次;
需要提醒的是,由于每位帕金森病患者病情及个体差异,药物类型及所服剂量需要在医生指导下进行,切不可自行给药。
雷沙吉兰吃了能根治帕金森吗
力索是多巴胺受体激动剂,通过刺激和兴奋大脑纹状体的多巴胺受体,从而改善帕金森患者的症状,甲磺酸雷沙吉兰片是第二代单胺氧化酶抑制剂,能阻滞神经递质多巴胺的分解,两种药物作用机制不一样;力索可以全程治疗帕金森病,甲磺酸雷沙吉兰片可能有异动症的不良反应;力索不仅可以治疗患者运动症状,也可以改善帕金森病抑郁症状,安齐来只能改善帕金森病运动症状。
不能,目前没有任何一种药物可以根治帕金森病,药物只能起到控制、缓解的作用,雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,需要和美多芭配合服用,具体需要在医生指导下进行药物调理。
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