雷沙吉兰作用机制有哪些-雷沙吉兰多少钱一盒1mgx30

左旋多巴是治疗帕金森病运动症状的最强药物，也是一把双刃剑。用得过猛，剂量过大会出现异动症。所谓杀敌一千，自伤八百。STRIDE-PD研究显示，当左旋多巴的每日剂量超过400mg，异动症发生风险大大增加。

那么异动症是啥呢？异动，顾名思义，异常的运动。肢体仿佛有了自己的主见，不听大脑支配了。帕金森病患者到了中后期，最让医生棘手的问题之一，就是如何调整药物，在减少关期的同时，避免异动症的发生！作为新一代的MAO-B抑制剂，安齐来（甲磺酸雷沙吉兰）为临床医生提供了一个很好的解决方案。

2015年发表在《Pharmacotherapy》一篇回顾例对照研究（图1），目的就是想看看长期使用和从来不用MAO-B抑制剂的PD患者在一些关键性的临床事件上有没有差异？研究选择了“痴呆、异动、摔倒、冻结步态、幻觉”五大临床事件作为评价终点。为什么选择这五种临床事件来进行分析呢？因为它们是神经系统退行变之路上里程碑一样的存在。一旦出现这些症状，就说明病情进一步进展了。

美国加州Loma linda大学的医学中心，对1996年1月1日至2011年11月30日期间的电子病历进行筛选匹配。最终筛得使用MAO-BI至少持续一年以上的患者181例，其中94%为雷沙吉兰；以及与之相匹配的，从未用过MAO-BI药物的患者121例。两组的平均病程在7-8年左右。其余人口学特征见图2.

结果显示：MAO-B抑制剂可显著降低PD患者的异动症风险，降幅达44.7%。亚组分析显示持续使用MAO-B抑制剂2-3年的患者，异动症的降幅可达87.3%。

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帕金森病药物司来吉兰与雷沙吉兰

抗PD第二代MAO-B抑制剂，定义通用名为什么。

1、雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂，与第一代药物相比抑制作用强5-10倍。

2、雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小。

3、初步临床研究提示雷沙吉兰1mg每天有一定神经保护作用。

力索（盐酸普拉克索缓释片）和甲磺酸雷沙吉兰片有什么不同？

对于帕金森病药物治疗，患者比较熟悉的就是美多芭等左旋多巴类药物，初期服用美多芭对于帕金森病患者震颤、僵直等症状治疗效果非常显著，但是长期服用则效果越来越差，这种情况下部分患者只是一味的增加美多芭服用剂量，希望能够有效控制症状，但是，超剂量的服用美多芭会出现严重副反应，而司来吉兰一般做为治疗帕金森病的辅助药物，可增强和延长左旋多巴的疗效，降低左旋多巴的用量，减少外周副作用，消除长期单用左旋多巴出现的“开-关”现象。

司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗

药理作用：司来吉兰与雷沙吉兰均为不可逆的MAO-B抑制药，通过抑制MAO-B而阻止多巴胺的降解，增加多巴胺含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑制后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。

通过下列机制增强多巴胺能神经的功能：

（1）抑制突触前膜对多巴胺的再摄取。

（2）其代谢产物可干扰神经元对多种神经递质（去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺）的摄取，使神经递质增加，增强多巴胺能神经的功能。

司来吉兰小剂量时选择性抑制MAO-B，大剂量时对A型和B型MAO都有抑制作用，当剂量超过一日20mg时，对MAO-B的选择性抑制作用减小，可发生酪胺介导的高血压反应。雷沙吉兰和司来吉兰在体外对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

司来吉兰用法用量：

成人常规剂量，原发性帕金森病口服给药：起始剂量为一日5mg(早晨一次服用)，可增至一日10mg，早晨一次服用10mg，或一次5mg，分早晨、中午2次服用。疗程依病情而定，应个体化。

司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗建议：

1、可引起失眠，故不宜在下午或傍晚服药，可在早餐后一次服用，或分2次于早餐和午餐后服用，以减轻恶心。

2、片剂不可嚼服。

雷沙吉兰治疗帕金森病

成人常规剂量，帕金森病，口服给药

1、单药治疗：一次1mg，一日一次；

2、与左旋多巴联合治疗：起始剂量一次0.5mg，一日一次，维持剂量为0.5-1mg，一日一次；

3、肝功能不全时（child-pugh评分5-6分）可一次0.5mg，一日一次；

需要提醒的是，由于每位帕金森病患者病情及个体差异，药物类型及所服剂量需要在医生指导下进行，切不可自行给药。

力索是多巴胺受体激动剂，通过刺激和兴奋大脑纹状体的多巴胺受体，从而改善帕金森患者的症状，甲磺酸雷沙吉兰片是第二代单胺氧化酶抑制剂，能阻滞神经递质多巴胺的分解，两种药物作用机制不一样；力索可以全程治疗帕金森病，甲磺酸雷沙吉兰片可能有异动症的不良反应；力索不仅可以治疗患者运动症状，也可以改善帕金森病抑郁症状，安齐来只能改善帕金森病运动症状。