雷沙吉兰的副作用有哪些-雷沙吉兰付作用

2024-10-14 05:56:40

雷沙吉兰的副作用有哪些-雷沙吉兰付作用

对于帕金森病药物治疗，患者比较熟悉的就是美多芭等左旋多巴类药物，初期服用美多芭对于帕金森病患者震颤、僵直等症状治疗效果非常显著，但是长期服用则效果越来越差，这种情况下部分患者只是一味的增加美多芭服用剂量，希望能够有效控制症状，但是，超剂量的服用美多芭会出现严重副反应，而司来吉兰一般做为治疗帕金森病的辅助药物，可增强和延长左旋多巴的疗效，降低左旋多巴的用量，减少外周副作用，消除长期单用左旋多巴出现的“开-关”现象。

司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗

药理作用：司来吉兰与雷沙吉兰均为不可逆的MAO-B抑制药，通过抑制MAO-B而阻止多巴胺的降解，增加多巴胺含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑制后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。

通过下列机制增强多巴胺能神经的功能：

（1）抑制突触前膜对多巴胺的再摄取。

（2）其代谢产物可干扰神经元对多种神经递质（去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺）的摄取，使神经递质增加，增强多巴胺能神经的功能。

司来吉兰小剂量时选择性抑制MAO-B，大剂量时对A型和B型MAO都有抑制作用，当剂量超过一日20mg时，对MAO-B的选择性抑制作用减小，可发生酪胺介导的高血压反应。雷沙吉兰和司来吉兰在体外对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

司来吉兰用法用量：

成人常规剂量，原发性帕金森病口服给药：起始剂量为一日5mg(早晨一次服用)，可增至一日10mg，早晨一次服用10mg，或一次5mg，分早晨、中午2次服用。疗程依病情而定，应个体化。

司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗建议：

1、可引起失眠，故不宜在下午或傍晚服药，可在早餐后一次服用，或分2次于早餐和午餐后服用，以减轻恶心。

2、片剂不可嚼服。

雷沙吉兰治疗帕金森病

成人常规剂量，帕金森病，口服给药

1、单药治疗：一次1mg，一日一次；

2、与左旋多巴联合治疗：起始剂量一次0.5mg，一日一次，维持剂量为0.5-1mg，一日一次；

3、肝功能不全时（child-pugh评分5-6分）可一次0.5mg，一日一次；

需要提醒的是，由于每位帕金森病患者病情及个体差异，药物类型及所服剂量需要在医生指导下进行，切不可自行给药。

雷沙吉兰吃了能根治帕金森吗

耳边传来李宗盛的老歌《寂寞难耐》，但是我想，对于帕金森病患者而言，应该是剂末难耐！

剂末现象，是帕金森病专科医生口中常挂着的一个词。它特指左旋多巴的疗效减退。什么是疗效减退？刚开始使用左旋多巴治疗时疗效极其显著，所有症状一扫而空，患者犹如痊愈。但随着时间推移，各种症状又重新浮出水面，即使不断加量也无法回到最初的巅峰疗效。这就是疗效减退。尽早识别剂末现象，及时调药，可以显著提高患者的生活质量。

面对已出现剂末现象的患者，医生通常会考虑两个问题：

第一，左旋多巴用到多少封顶？STRIDE-PD研究（图一）显示左旋多巴的日剂量最好别超过 400mg。北京天坛医院冯涛教授的横断面研究（图二）显示中国PD患者的左旋多巴安全剂量为275mg/d，按体重计算为4.2mg/kg。一旦超过安全剂量，运动波动和异动症的发生风险将大大升高。可是这么低的剂量，控制不住症状，留下的缺口由谁来补呢？必须添加其他药物。

第二，添加何种药物？左旋多巴虽然强大，但一样需要朋友。可供选择的有多巴胺受体激动剂，COMT抑制剂，MAO-B抑制剂。其中，MAO-B抑制剂 安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片） 是不错的选择！原因如下：

和 多巴胺受体激动剂（DA） 的比较：受体激动剂不能取代左旋多巴，因为不够生理，不能刺激所有的多巴胺受体。而这种厚此薄彼的激动方式恰恰容易导致冲动控制障碍（ICD）的发生，其中如亢进、盗窃癖、痴迷，购物狂等行为会给患者和家人带来超出疾病本身的负面影响，应该极力避免。同时，体位性低血压和下肢水肿也是DA的常见不良反应。而安齐来通过对中枢胶质细胞中MAO-B酶的抑制，保护突触间隙中多巴胺，让它们发挥生理性的作用。

和 COMT抑制剂 的比较：首先，COMT抑制剂与左旋多巴合用是为了阻止左旋多巴在外周血中的降解，达不到24小时持续作用，所以不能解决分次给药造成的脉冲样刺激问题。其次，安齐来一天一次比COMT一日多次方便得多，依从性更佳！

和 司来吉兰 的比较：首先，代谢产物不同。安齐来的代谢产物是氨基印满，具有潜在神经保护作用，而司来吉兰的代谢产物是，对神经细胞有兴奋性毒性，加速神经细胞凋亡。第二，代谢通路不同。虽然两药都主要通过肝酶代谢，但安齐来仅通过CYP1A2代谢，而司来吉兰要通过4种酶，CYP2B6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2A6。代谢酶越多的药物，发生药物相互作用的几率就越大。在患者同时服用多种药物的情况下，需要考虑的因素就越多，就越不安全。第三，对MAO-B酶活性的抑制强度不同。要达到相同程度的抑制，安齐来只需要司来吉兰十分之一的剂量。这就是为什么司来吉兰的日剂量要用到10mg，而雷沙吉兰仅需1mg的原因。

当你孤单时，你会想起谁？当你寂寞（剂末）时，你想要谁来陪？剂末难耐，用安齐来！

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雷沙吉兰治疗帕金森有效果吗

不能，目前没有任何一种药物可以根治帕金森病，药物只能起到控制、缓解的作用，雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂，能阻滞神经递质多巴胺的分解，需要和美多芭配合服用，具体需要在医生指导下进行药物调理。

盐酸雷沙吉兰怎样出选择题

病情分析：雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解。是治疗帕金森病一线用药之一，在治疗重度帕金森病时应配合使用左旋多巴。意见建议：是有效果的，是治疗帕金森的主要用药之一。

帕金森病：这些症状容易被忽视

抗PD第二代MAO-B抑制剂，定义通用名为什么。

1、雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂，与第一代药物相比抑制作用强5-10倍。

2、雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小。

3、初步临床研究提示雷沙吉兰1mg每天有一定神经保护作用。

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什么是帕金氏病？

帕金森病（Parkinson's disease，PD)）是一种大脑功能紊乱，它导致肌肉控制力逐渐丧失。帕金森病的症状开始时往往较轻微，有时会被忽视。明显症状包括震颤、僵硬、身体行动缓慢及平衡力差。帕金森病最初被称为"震颤麻痹"，但并非每位患者都会出现震颤。患者可以在症状出现前几年实施早期治疗。约有5％~10％的患者在50岁之前发病。出现帕金森氏症较早的两位是：拳王阿里（42岁）和演员迈克尔J．福克斯（30岁）。

症状一：震颤

70％的帕金森吧患者在早期会出现震颤。震颤部位通常发生在手指或手，尤其是当手处于休息状态时，而非在使用过程中。震颤呈节律性，通常每秒4～6次，或呈一种"捻丸式震颤"，犹如拇指和食指在捻动药丸一样。震颤也可能是其他疾病的症状，因此单凭震颤本身并不能判断是否患有帕金森病。

症状二：运动迟缓

随着年龄增长，人的行动自然会减慢。但是，若出现帕金森病"行动迟缓"，则会影响日常生活。帕金森病人"行动迟缓"的特点是：想要活动时，身体不能立刻做出反应，身体会突然停止或"冻结"。某些帕金森病患者出现曳步式行走及"面具险"，都归因于运动迟缓。

症状三：平感受损

帕金森病患者往往会弯腰驼背肩膀下垂、头部前伸。加上其他一些运动问题，患者会出现平衡慈受损，从而增加跌倒风险。

症状四：僵硬强直

当肌肉低硬、难以放松时，则会出现强直。比如，行走时手臂不摆动。另外，还有可能出现肌肉痉孪或疼痛。运动以外的一些症状包括：睡眠不安或白天疲劳声音柔和或言语不清，吞咽困难，记忆障碍、混乱或老年痴呆；油性皮肤和头皮屑；便秘。

谁会患帕金森氏病？

帕金森病的平均发病年龄为62岁，不过60岁以上的人患病几率仍只有2％~4％。即使有家族成员患有帕金森病，也不会增加其他人的风险。男性患帕金森病的几率是女性的15倍。

怕金氏病的病因是什么？

脑干中的黑质区域控制人体运动。帕金森病患者的无质细胞无法产生用于神经细胞间信息传递的多巴胺。由于这些分泌多巴胺的细胞亡，从而导致大脑无法接收关于如何运动及何时运动的神经信息。

治疗一：左旋多巴

左旋多巴（L－DOPA）是一种氨基酸，能在大脑中转化成多巴胺。从20世纪70年代起，人们就开始使用左旋多巴。目前，它仍是治疗帕金森最有效的药物。它可以缓解运动迟缓和强直反应，帮助人们活动更顺畅。而且左旋多巴能快速降解，无需采用高蛋白饮食。常见的副作用有恶心、呕吐、嗜睡。长期使用可能会出现幻觉、妄想和不自主运动（运动障碍）。

治疗二：多巴胺激剂

多巴胺受体激动剂能模仿多巴胺的作用，可用于延缓帕金森病的运动相关症状。这类药物包括盐酸阿扑吗啡（ Apokyn）、普拉克索（ Mirapex）甲酰酸溴隐亭（ Parlodel）和盐酸罗匹尼罗（ Requip）。盐酸阿扑吗啡（ Apokyn）是一种注射剂，可在左旋多巴作用消退时使用。其副作用包括恶心、呕吐、睡、水肿和精神障碍。

治疗三：其他药物

恩他卡朋（ Coman）和托卡朋（ Asmar）能改善左旋多巴的效果，副作用是腹。服用托卡朋（ Asmar）的患者需要定期监测肝功。 Stalevo是左旋多巴、卡比多巴、思他卡朋的复合制制。雷沙吉兰（ Azilect）、司来吉兰（ Eldepryl和 Zelapar）能抑制多巴胺降解，可在疾病早期使用，或与左旋多巴联合使用，但不应与某些抗抑郁药同用。

手术治疗一：深部刺激术

可对大脑的三个区城进行单侧或双侧电刺激：苍白球、丘脑，脑底核。将脉冲发生器置干胸部锁骨附近，通过电脉冲刺激大脑，来缓解病人的强直、震颤、运动迟缓症状。但电刺激不能阻止帕金森病的进展，也不会对其他症状产生影响，而且并非人人都适用该手术。

手术治疗二：对准苍白球和丘脑

手术采用无线电频技术，水久性推毁苍白球或丘脑中豌豆大小的一块脑细胞。这些区域跟僵硬、运动迟缓有关，因此手术后，运动能力一般会有所改善，而且对左旋多巴的依赖也会减小。不过，由于这些手术是不可逆转的，因此不如深层脑部刺激术应用普遍。

帕金森病患者的饮食

补充钙质和维生素D可增强骨骼强度，因此拥有均衡的饮食很重要。蛋白质会影响左旋多巴的吸收，因此您可以饭前半小时服药来避免这个问题。如果您伴有恶心症状，可以以饼干或姜汁汽水一起服药。另外，高纤维饮食以及补充足够液体可防止便秘。

帕金森病与运动

事实上，锻炼有保护作用，能使大脑更有效地利用多巴胺。运动还有助于改善动作协调性、平衡感、步态和震颤。您应该坚持锻炼，并增加强度，周3～4次，每次1小时，以取得最佳效果。利用跑步机或自行车进行运动具有良好效果。练太极和瑜珈则有助于增强平衡性和灵活性。

怕金森病患者的生活

帕金森症会影响日常生活的许多方面，但通过药物及调节适应，仍可以保持活跃。药物有助于维持情绪稳定，可缓解抑郁和焦虑。职业治疗师可以提供份家庭安全性评价：需要排除一些会导致跌倒的危险因素、如清除地毯或电线，并在浴室中增加扶手。语言治疗师则可帮忙解决吞咽和言语问题。

给照顾者的建议

照顾一位帕金森病患者是一件具有挑战性的工作。由于患者的运动能力减退，简单的事情也可能变得困难，但帕金森症患者可以努力维持独立生活能力。不管是药物还是疾病本身，都会导致情绪变化。