原料药种类-常见的原料药

阿司匹林原料药游离水杨酸特殊杂志限量是50毫升。这是最安全的量,多了容易出问题。阿司匹林原料药游离水杨酸特殊杂志是0.1%。因为阿司匹林本身具有不稳定性,在潮湿酸碱的条件下容易分解出游离的水杨酸,若超过限量,人服用后则可能对胃肠道产生强烈的刺激。阿司匹林含量测定阿司匹林是市场上常见的水杨酸类药物,其化学式为:理化性质:

1、本品为白色结晶或结晶性粉末。无臭或微带醋酸臭,味微酸。遇湿气即缓慢水解。

2、本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或中溶解,在水或无水中微溶。阿司匹林是水杨酸类解热镇痛药物,临床上主要用于治疗感冒发烧、牙痛等慢性疼痛,现在的研究发现小剂量的阿司匹林也可用于预防恶性肿瘤,对多种疾病有治疗作用。

哪些影响药物不良反应的因素——原料药杂质

问题一:常用兽药包括以下哪些 一.肠道,大肠杆菌.沙门氏菌用磷杆清四代,

二.球虫:小肠球虫用小青衣,盲肠驱虫用大红袍,

三.腺肌胃炎:腺胃炎用腺胃舒,肌胃炎用加强胃康灵,

四.呼吸道:支堵用支呼清,支原体用胡爽,

五.抗病毒:抗病毒用终结者,新城疫用新流恨,

六.一切都在东东商城,确实实惠好用哦。

问题二:常用药物有哪些 家庭常备药:

治感冒类药:如扑尔敏、新康泰克、速效伤风胶囊、强力银翘片、白加黑感冒片、盐酸吗啉胍片等。

清热解毒类药:黄连上清丸、牛黄解毒片等

止咳化痰药:如必嗽平、咳必清、蛇胆川贝液、复方甘草片等。

抗菌药物:如氟哌酸、环丙沙星、乙酰螺旋霉素、氨苄西林等。

胃肠解痉药:如普鲁本辛654-2等。

助消化药:如多酶片、山楂丸等。

通便药:如果导片、大黄苏打片、甘油栓、开塞露等。

止泻药:如易蒙停、止泻宁、黄连素等。

抗过敏药:如塞庚啶、扑尔敏、苯海拉明等。

外用消炎消毒药:酒精、碘酒、红药水、高锰酸钾等。氯霉素眼药水应常备,游泳后滴上几滴。

外用止痛药:如风湿膏、红花油等。

其他基本的医疗用品:体温表、小剪刀、创可贴、镊子、风油精、清凉油、消毒棉签、纱布、胶布等。

问题三:想问下兽药产品,都包括哪些分类? 兽药是指用于预防、治疗和诊断家畜、家禽、鱼类、蜜蜂、蚕以及其它人工饲养的动物疾病,有目的地调节其生理机能并规定作用、用途、用法、用量的物质(包括饲料添加剂)。

兽药包括以下三大类:

(1)血清、菌(疫苗)、诊断液等生物制品。

(2)用的中药材、中成药、化学原料药及其制剂。

(3)抗生素、生化药品、放射品。

随着近年来药物使用动物范围的不断扩大及饲料药物添加剂的迅速发展,兽药一词已不能准确地表示所有动物所用的药品。目前,我国正着手起草动物药品法,相信不久我国将会以动物药品取代兽药一词。

问题四:养猪场常用药物有哪些 地塞米松磷酸钠。

该药用于治疗炎性、过敏性疾病等,猪的一天用量4毫克~12毫克,以前常用于母畜的同期分娩。近年来,养殖户滥用、超量使用地塞米松的现象比较普遍。如某猪场因哺乳和断乳小猪体温升高,每头小猪的注射量达10毫克~20毫克,甚至连续用药,不仅不能解决疾病的根本问题,而且影响了小猪的成活率和生长发育。

缩宫素注射液。

主要用于母猪助产、催产。目前,养殖户应用该药物主要在分娩前(羊水破后)、分娩中(产下2头仔猪后)和分娩后,每胎必用,存在着由分娩前的助产演变为滞产、难产,大剂量的缩宫素还促进过早泌乳,与哺乳仔猪的需要不协调,甚至造成泌乳抑制或无乳综合征的发生。因此要注意分娩母猪胎位不正、产道狭窄时忌用催产药,建议3胎以上使用缩宫素,于分娩后促进胎衣的排下使用该药为宜。

青霉素粉针剂。

市场上有青霉素钾、青霉素钠两种产品,需用灭菌注射用水稀释。一些养殖户喜欢选用中药(中草药)针剂类稀释,如麻杏石甘注射液,在气温较低时,容易出现絮状物,以至注射时不能使用;有的用林可霉素注射液稀释,产生浑浊、絮状物或沉淀,严重影响药效;有的用磺胺类药稀释,因磺胺类药注射液为强碱性,与本品混合注射可破坏青霉素的抗菌性。有的养殖户长期选用氨基比林、安乃近等稀释本品,会引起母猪颗粒白细胞减少症,影响免疫效果。

林可霉素注射液。

临诊上用于治疗畜禽革兰氏阴性菌感染,特别是耐青霉素对本品敏感的细菌感染,也可用于防治猪密螺旋体性痢疾、支原体引起的猪喘气病等。有的养殖户用本品注射液给小猪口服,有的注射哺乳仔猪,甚至给妊娠母猪注射而引起不良后果。林可霉素内服能引起马、兔和其他草食动物致性腹泻、肠壁水肿。给猪注射本品还有疼痛 *** 。

替米考星注射液。

目前很多兽药厂家都有生产本品,含量有20%和30%两种剂型,多数为复方药,主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起)、禽支原体病及泌乳动物乳腺炎。有的养殖户用本品治疗患畜引起亡,有的用本品配合氨茶碱一起注射,有的用本品加地塞米松治疗小猪气喘(胸腔积水)而引起亡。替米考星注射液主要作用心血管系统,可引起心动过速和收缩力减弱,肌肉和皮射可出现局部反应(水肿等),要注意使用方法。

氯霉素类。

氯霉素在动物临床上已被禁用,现市场上有甲砜霉素预混剂、氟苯尼考预混剂和氟苯尼考注射液(有10%、20%和30%三种规格)。有的养殖户在小猪饲料内添加高浓度的氟苯尼考预混剂。有的对猪体温一升高、出现呼吸道症状就肌注本品注射液。氟苯尼考虽然不抑制骨髓,但有胚胎毒性,妊娠母猪禁用,有一定的免疫抑制作用。据有关资料报道,氟苯尼考注射液药物浓度在子宫内最高,依次为肺部和肠道,因此要注意配伍应用。

问题五:兽药有哪些制剂 兽药的制剂很多,它们都是根据国家药典规范做成的。常用的兽药制剂有以下几种:1 芳香水剂芳香水剂是用芳香挥发物制成的饱和或接近饱和的水剂,也即水溶液。常用的这类水剂有薄荷水、樟脑水等。

2 溶液剂溶液剂是将非挥发性的化学药物溶在水中而成的药物,可供内服或外用。溶液一般澄明;油溶性的溶液则不澄明,如维生素A油溶液。

3 煎剂或浸剂

生药与一定量的水煮若干时间后,所得的药液叫煎剂,大多数的中药都用这种方法煮后服用;如果将生药投入水中浸泡一定时日,所得的药液叫浸剂。煎剂和浸剂都是临用时才煎浸,不耐久藏。

4 注射剂注射剂用灭菌方法将药物灌封成安瓿,或装入玻璃瓶中,如日常广泛使用的生理盐水。葡萄糖注射液和各种各样的药物注射液。这类药物的制造工序比较严格。

5 散剂散剂是广泛使用的一种药物剂型。药物经过研磨成粉末状,可掺合在饲料或溶于水中喂给动物。

6 片剂片剂将一定份量的药物压成片状或粒状使用,经口投服。

7 软膏剂软膏剂以凡士林(黄石脂)为基础,混入定量的药物,制成半固体型制剂,如各种抗生素或磺胺类软膏,供局部外用。

8 气雾剂气雾剂将药物溶于水中,通过喷雾器喷出含药气雾,主要用于环境消毒。您看到此篇文章时的感受是:

问题六:老百姓常用的必备药有哪些? 盘点家中的必备常用药 随着人们生活水平的逐步提高和医药卫生知识的不断普及,人们防病健身的意识加强了,许多家庭都备有药品,使得一些小毛病能得到及时治疗。但是,任何药物都有两面性,既可治病,又会危害人体健康。所以,应根据家庭人员的健康状况,有针对性地准备少量比较安全有效的常用药物,并学会科学合理地使用。家庭大致可贮备如下几种药品。 (1)解热镇痛药:如阿斯匹林、去痛片、消炎痛等。 (2)治感冒类药:如扑感敏、康泰克、感冒通、强力银翘片、白加黑感冒片等。 (3)止咳化痰药:如必嗽平、咳必清、蛇胆川贝液等。 (4)抗生素:如氟哌酸、复方新诺明、乙酞螺旋霉素、先霉素等。 (5)胃肠解痉药:如普鲁本辛、654-2等。 (6)助消化药:如吗丁啉、多酶片、神曲等。 (7)通便药:如果导、大黄苏打片、甘油栓、开塞露等。 (8)止泻药:如易蒙停、藿香正气水、十滴水等。 (9)抗过敏药:如息斯敏、扑尔敏、苯海拉明等 . (10)外用消炎消毒药:酒精、碘酒、紫药水、红药水、高锰酸钾等。 (1l)外用止痛药:如风湿膏、红花油等。 (12)其他:创可贴、风油精、清凉油、消毒棉签、纱布、胶布等。

问题七:兽医临床常用的大环内脂类药物有哪些 时下沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。至于一些新出的大环内酯类药物(新大环内酯类)也有不少,例如阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等等,你说的兽医临床用的大环内酯类指的是用在那些方面,小动物医院?还是大动物的畜牧场所?这个我没有看清楚。不过我工作的医院里大环内酯类的药物用得比较少,进货也不多,可能是由于对小动物的肝损伤相比大动物来说比较大,而且耳毒性也有一定的伤害。但这对一些非常规性肺炎,如支原体,衣原体和链球菌引起的化脓性肺炎以及一些常见的眼结膜炎都会采用这类药物。有兴趣的可以联系我,这里实在太多说不完了,纯粹手打,望接纳。 ^-^

问题八:镇咳药可分为哪几类?有哪些常用药物 目前常用的止咳药按照它们的作用部位可分为两大类:

(1)中枢性镇咳药:可直接抑制位于延脑的咳嗽中枢而产生止咳作用,常用的有以下几种。

可待因:止咳作用迅速而强大,口服后大约1小时就可发挥最大效果。适用于各种原因引起的剧烈干咳和 *** 性咳嗽,尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于此药能够抑制气管和支气管粘膜体的分泌和纤毛运动,对有少量痰的剧烈咳嗽,应与祛 痰药合用,痰多的病人不能服可待因,否则会使大量痰液阻塞呼吸道。不可长期服用,因可产生耐受性的成瘾性,也可引起便秘。

口服,每次15~30毫克,每日3次。

咳必清:兼有中枢性和末梢性镇咳作用,作用强度约为可待因的1/3,但无成瘾性,一次服药作用可持续4~6小时。多用于治疗上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳。

口服1~2片,每天3~4次。青光眼病人慎 用。

咳平:可抑制咳嗽中枢,止咳作用较可待 因弱,无耐受性及成瘾性。服药后20~30分钟就可见效,作用可持续3~4小时。用来治疗急性上呼吸道感染,慢性支气管炎和结核病所引起的咳嗽。

口服,每次10~30毫克,每天3次,儿童每公斤体重每次1.0毫克,每天3次。

咳快好:兼有中枢性和末梢性止咳作用,作用比可待因强2~4倍,口服后15~20分钟就可见效,作用可持续4~7小时。可用于治疗急性支气管为以及因感染、吸烟、 *** 物、过敏等原因引起的咳嗽、对 *** 性干咳效果更好。

(2)末梢性的止咳药:这类药通过降低呼吸道感觉神经末梢对 *** 的敏感性而产生止咳效果的。常 用的有复方甘草合剂,各种止咳糖浆,口服后,能覆盖在发炎的咽部粘膜上,使粘膜少受 *** ,而达到止咳作用。

问题九:常见的激素药有哪些 激素药按照起效的长短分为短效、中效、长效三种,短效的有氢化可的松(别名皮质醇、氢化考的松、氢化皮质素、氢可的松)、醋酸可的松(别名醋酸副肾皮质素、醋酸考的松、可的松醋酸酯)等;中效的有泼尼松龙(别名氢化泼尼松、强的松龙、去氢氢化可的松)、泼尼松(强的松、去氢可的松、甲基强的松龙(甲基去氢氢化可的松、美卓乐、舒禄-美卓乐)等;长效的有地塞米松(氟美松、德萨美松、地卡特隆、斯诺迪清)、倍他米松(β-米松、β-美松、贝皮质醇、贝氟美松)、曲安西龙(去炎松、阿塞松、氟羟强的松龙、氟羟氢化泼尼松Triamcino1one)、曲安奈德(曲安缩松、去炎舒松、去炎松-A )、倍氯米松(丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可纳、安德心)等。

常见的激素药按照药物起效的强弱度分为极效、强效、中效、和弱效四类。极强效:恩肤霜、氟轻松(适确得)、卤倍他索(索康)、特美肤、皮康王等;强效的激素药包括:肤轻松、乐肤液、氯氟舒松、肤康王等;中效的激素药包括派瑞松、皮康霜、艾洛松、去炎松、皮炎平)等; 常见的弱效的激素药包括:点必舒、尤卓尔、百力物、艾氟龙、肤乐霜等。

这些常见的激素药主要以外用药最为多见,主要是用于皮肤病的外用药膏和滴眼础。这些药物虽然有很大的作用,但是激素药的副作用也是不可小视的。因此在使用激素药的时候一定要慎重。

阿司匹林,非那西丁,咖啡因的详细资料

最近,一个朋友的父亲,胃癌进行化疗,医院给开了A厂家的药,吃着不良反应特别严重,一天呕吐好几次,原本以为是对这个药不耐受,但是考虑到A厂家的这个药,市场份额特别小,就产生了怀疑,就换成了B厂家的,B厂家的这个药几乎处于垄断地位,结果患上之后,不良反应小了非常多。类似的案例其实很常见,这是什么原因导致的呢?

其实影响药物药效和不良反应的主要因素就两个,药物的制剂水平和原料药杂质,这次就重点讲讲原料药杂质。

一个药物的不良反应,有时候并不是药物本身引起的,还有可能是杂质引起的。不知道大家还有没有印象,去年的华海药业缬沙坦事件,当时就是因为原料药的杂质问题,导致大批使用他们原料药的厂家受到牵连。而当时查出来的就是一种杂质N-硝基二甲胺,而N-硝基二甲胺目前已确定为动物致癌物,靶器官主要为肝和肾。这种物质就属于基因毒性杂质。

再举一个比较典型的例子,大家都知道青霉素注射前需要做皮试,以防青霉素过敏,但其实,真正导致过敏的,并不是青霉素本身,而是青霉素中的杂质,青霉噻唑醛酸和青霉烯酸,这两种物质是青霉素的降解产物,在生产过程中,以及后期贮存过程中都有可能生成。像这种杂质属于抗生素杂质。

除此之外,最常见的杂质还有金属杂质,药物的合成和生产中试剂、催化剂、配位体等的残留以及与药物接触容器容易引入金属杂质,而其中一些杂质,铅、镉、汞都是大家比较熟悉的有毒物质。

降低杂质是每个原料药厂家都在绞尽脑汁去做的事,但是药品毕竟也是属于商品,还需要考虑成本,既保证原料药的纯度,又能降低生产成本,同时还要做到环保以及生产的安全性,这本身是多方矛盾的问题,但如何平衡这几点,那就是考验厂家的研发和管理水平了。

其实在原料药的生产这方面,国内的整体实力还是比较强的,而且考虑到原料药的生产,相对有一定的环保和安全性要求,国外的药企,很多时候也是用国内的原料药。是的,没听错,很多我们认为的进口药,其实原料药也是国产的。

至于为什么用同样的原料药,不同厂家生产的,药效和不良反应还是有巨大的差异,且等下期分析制剂对药物的影响。

中间体和原料药到底有什么区别

中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称:Aspirin阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。根据文献记载,都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。 阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。 英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜尔公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。[编辑本段]适用病症本药临床可用于下列情况。■镇痛、解热可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。■消炎、抗风湿阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。■关节炎除风湿性关节炎外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。■抗血栓本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。■皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。[编辑本段]用法用量注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激■成人常用量口服。①解热、镇痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时 1次④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗■小儿常用量口服。①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80—100mg/kg,分3—4次服,热退2—3天后改为每日30mg/kg,分 2—4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5—10mg/kg,1次顿服。④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次。⑤治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日。⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次。 (6)治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后本品粉末撒布患处,一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。■部分疾病患者的用法及最佳用量①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面,单独应用阿司匹林无效,但与双嘧达莫合用,可加强小剂量双嘧达莫的效果。②避免和糖皮质激素合用;避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会(ACCP)的循证指南指出,使用阿司匹林预防心肌梗、脑卒中和血管性亡,患者应根据病情,使用最佳剂量。大量的临床试验显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗和亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示,既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低脑卒中或亡的危险。临床实践证明,患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林,疗效不会进一步增加,但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用最小的有效剂量,亦即长期应用50—160mg/日,以达到最大疗效,而毒副作用则减至最小,这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。[编辑本段]不良反应一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。◆较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9%)。◆较少见或很少见的有(发生率<3%);①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应;②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。■具体分类◆过敏反应特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,其发生率约为20%,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多严重而持久,可伴有荨麻疹或喉头水肿,用皮质激素有效。这种现象机制还不十分清楚。可能这些人对阿司匹林具有特异的药理反应。◆胃黏膜损伤阿司匹林可引起胃黏膜糜烂、出血及溃疡等。多数患者服中等剂量阿司匹林数天,即见大便隐血试验阳性;长期服用本药者溃疡病发率高。笔者曾遇1例患者因高热口服阿司匹林0.6g/次,每日2次,3日后呕血500ml。除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外,注射用药亦可发生。阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层,破坏脂蛋白膜的保护作用,于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞,致毛细血管破损而出血。近来发现前列腺素对于维护胃黏膜具有一定的作用,而阿司匹林已证明能阻止前列腺素的合成,使胃黏膜上皮脱落增加并超过更新速度,加重溃疡的程度,使胃黏液减少。为此,应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。◆肝损害阿司匹林所致的肝损害,在国内报道较少,有资料表明:当血清阿司匹林浓度下降后,转氨酶也恢复正常。药物引起肝损害可能与肝细胞中毒或过敏反应有关。◆出血、溶血、造血功能障碍阿司匹林有扩张冠状动脉和脑血管作用,未能抑制凝血酶原在肝脏合成,能抑制环氧酶的活性和减少凝栓质A2的形成,阻止血小板聚集,使其不易放出凝血因子,具有一定的抗凝血作用。为此,有消化道出血或溃疡病者,在临床上有出血倾向或者近期有脑出血病史者不宜服用本药。孕妇服用阿司匹林,在早产儿中常出现脑损害如脑出血等,因此,孕妇在分娩前2~3个月应停用本品。阿司匹林可引起造血功能障碍。笔者曾见1例服用本品引起急性造血功能停滞患者,服用本品4h后全身发痒,7h后鼻衄、牙龈出血不止,伴全身紫癜,骨髓象示红细胞系明显受抑,经对症治疗,10天后骨髓象恢复正常。阿司匹林偶可引起溶血。◆肾损害临床观察和动物实验证明,长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏、肾功能减退。长期大量服用本品可致氧化磷酸化解耦联,钾从肾小管细胞外逸,导致缺钾、尿中尿酸排出过高,较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。◆神经精神症状用抗风湿剂量时,在治疗开始的3~4天,有时出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。 非那西丁 英文名PHENACETINUM标准编号WS1-55(B)含量: 99%CAS:62-44-2结构式:C2H5O----NH--COCH3分子式:C10H13NO2类别:原料药、解热镇痛类原料药。性状:本品为白色,有闪光的鳞片状结晶或白色结晶性粉沫,无臭,味微苦。本品在乙醇或氯仿中溶解,在沸水中略溶,在水中极微溶解。质量标准:部颁标准或英国药典BP68版用途:解热镇痛药,用于治疗发热头痛,神经痛等。又称醋酰氧乙苯胺。有光泽的小叶状或鳞片状结晶,无臭,味微苦。熔点134~137℃。在空气中稳定,极微溶于水,略溶于沸水,微溶于,溶于乙醇,氯仿。由对硝基氯苯经醚化、还原和乙酰化反应制得。为乙酰苯胺类解热镇痛剂。适用于发烧、头痛、神经痛而与其他药物配成复方带剂。解热作用强于镇痛作用。药效强度与阿斯匹林相当,作用徐缓而持久,毒性较低。研究表明:本品及其代谢产物扑热息痛均有解热作用。因为用酶抑制剂使非那西丁不能转化为扑热息痛时,仍可表现出明显的解热作用。故给线品后出现的解热作用不仅仅由其活性产物扑热息痛所产生。非那西丁的轻度镇痛作用,一般能维持3-4小时;与水杨酸类合用的协同作用,使镇痛效果增强。临床上主要用于小动物的解热镇痛。本品也是APC片剂的组分之一。体内过程:内服易吸收,服后20-30分钟始现药效。持续5-6小时,吸收后非那西丁大部分在肝脏迅速去乙基生成对乙酰氨基酚(扑热息痛)而呈现解热、镇痛作用。其后主要以结合形式从尿中排除;小部分经去乙酰基生成对氨苯,后者使血红蛋白变为高铁血红蛋白,因而表现为非那西丁的发绀毒性反应。 咖啡因(Caffeine )是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱,适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用,临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是,大剂量或长期使用也会对人体造成损害,特别是它也有成瘾性,一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状,虽然其成瘾性较弱,戒断症状也不十分严重.但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时,咖啡因就不仅作用于大脑皮层,还能直接兴奋延髓,引起阵发性惊厥和骨骼震颤,损害肝、胃、肾等重要内脏器官,诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病,甚至导致吸食者下一代智能低下,肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围。滥用咖啡因通常也有吸食和注射两种形式,其兴奋刺激作用及毒副反应、症状、药物依赖性与苯丙胺相近。我国巳破获多起境内外贩毒分子互相勾结把咖啡因走私出境到“金三角”地区的案件。目前我国咖啡因的合法生产大于合法需求,流人非法渠道的情况较为严重。早在石器时代 ,人类已经开始使用咖啡因。早期的人们发现咀嚼特定植物的种子、树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效。直到很多年以后,人们才发现使用热水泡这些植物能够增加咖啡因的效用。许多文化都有关于远古时期的人们发现这些植物的神话。 根据一个古老的蒙古神话,大约公元前3000年的中国皇帝神农氏,在一次偶然的机会下,发现当有的树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品 。一本古老的关于茶的著作陆羽《茶经》中也提到了神农氏的名字。咖啡早期的历史十分朦胧,不过一个流传广泛的神话能让我们回溯到阿拉伯咖啡的发源地埃塞俄比亚。根据这个神话,一个名叫卡迪的牧羊人发现,当山羊食用了咖啡灌木上的浆果时会变得兴奋异常并且在夜里失眠,山羊也会不断地再次食用该浆果,体验相同的活力。最早的有关咖啡的书面记载可能是9世纪波斯医师al-Razi所著的Bunchum。1587年,Malaye Jaziri汇编了一本追溯咖啡历史及合法性争议的书,名叫《Umdat al safwa fi hill al-qahwa》。在这本书中,Jaziri记录了一个亚丁的伊斯兰教长Jamal-al-Din al-Dhabhani是首先于1454年饮用咖啡的人,15世纪后,也门的苏菲派穆斯林开始有规律的饮用咖啡来保持祈祷时的清醒。16世纪快要结束的时候,在埃及的欧洲居民们记录了咖啡的使用,大概这个时候,咖啡开始在近东广泛使用。咖啡最为一种饮料在17世纪流传到欧洲,最初被称为阿拉伯酒。这段时间,咖啡屋开始增多,最初的咖啡屋是在君士坦丁堡和威尼斯。在英国,第一家咖啡屋开业于1652年,在伦敦Cornhill街圣迈克尔巷。很快咖啡开始在西欧流行并在17和18世纪社会交流中扮演了重要的角色。就像咖啡浆果和茶叶一样,可乐树坚果也有很古老的起源。很多西非的文明通过单独或群体的咀嚼可乐树坚果来恢复精力和减轻饥饿。1911年,当美国政府没收了40大桶和20小桶可口可乐时,可乐成了第一个有记录的关于健康的恐慌焦点。当年3月13日,美国政府开始了美国对40大桶和20小桶可口可乐,希望通过夸大的宣传迫使可口可乐将咖啡因从其配方中移除,比如宣传在一个女子学校,过多的饮用可口可乐导致“夜间荒诞行为,违背学院规则和女性的礼节,甚至不道德。”尽管法官最后支持了可口可乐,1912年仍然有两个旨在修正纯粹食品与药品法案的议案被提交众议院,把咖啡因添加进“上瘾”和“有害”的物质清单,必须在产品标签中列出。使用可可的最早的证据是从公元前8世纪古玛雅文明时期的罐中发现的残渣。在新世界里,巧克力被混入一种叫Xocoatl得苦辣饮品之中使用,也常伴有香草、辣椒和胭脂。xocoatl被广泛认为能够抗疲劳,这大概归功于其中可可碱和咖啡因成分。巧克力在哥伦布发现美洲大陆以前的中美洲是一种奢侈品,可可豆也曾被用来作为货币。巧克力在1700年由西班牙人引进欧洲,他们也将可可树引入了西印度群岛和菲律宾。它们被用于炼金术,叫做黑豆。1819年德国化学家弗里德里希·费迪南·龙格第一次分离得到纯的咖啡因。根据一个传说,他之所以这样做是听了歌德的吩咐。现在,每年咖啡因的国际销量已达到120000吨,这个数字相当于每天每个人消耗一份咖啡饮品,这也使它成为了世界最流行的影响精神的物质。在北美,90%的成年人每天消耗一定量的咖啡因。药理学咖啡因开始能使中枢神经系统兴奋,因此能够增加警觉度,使人警醒,有快速而清晰的思维,增加注意力和保持较好的身体状态。[20]最后进入脊髓并保持一个较高的剂量。在体内,关于咖啡因的化学反应十分复杂[20] ,大致的几种机理如下:代谢咖啡因在肝脏中被分解产生三个初级代谢产物副黄嘌呤(84%),可可碱(12%),and 茶碱(4%)咖啡因在摄取后45分钟内被胃和小肠完全吸收。吸收后它会分布于身体的所有器官之中,转化过程符合化学动力学一级反应。咖啡因的半衰期,即身体转化所摄取咖啡因的一半所用的时间,在不同个体之间变化剧烈,主要和年龄,肝功能,怀孕与否,同时摄入的其他药物以及肝脏中与咖啡因代谢有关的酶的数量等有关。一个健康成人的咖啡因的半衰期大约是3-4个小时,在口服避孕药物的女性体内则延长至5-10个小时 ,在已怀孕的女性体内则大概为9-11个小时。当某些个体患有严重的肝脏疾病时,咖啡因会累积,半衰期延长至96个小时。婴儿或儿童的咖啡因的半衰期可能大于成年人,在一个新生婴儿的体内可能会长至30个小时。某些其它因素也会缩短咖啡因的半衰期,比如吸烟。咖啡因的代谢在肝脏中发生,由细胞色素氧化酶P450(特别是1A2同工酶)酶系统氧化,形成三种不同的二甲基黄嘌呤,这三种二甲基黄嘌呤对身体有不同的作用。副黄嘌呤(1,7-二甲基黄嘌呤,84%)-能够加速脂解,导致血浆中的甘油及自由脂肪酸的含量增加。可可碱(12%)-能够扩张血管,增加尿量。可可碱也是可可豆中主要的生物碱,也存在于巧克力中。茶碱(4%)-舒缓支气管平滑肌,被用作治疗哮喘。治疗所用的剂量远远大于由咖啡因代谢所产生的剂量。这些化合物进一步代谢,最终通过尿液排泄。适度摄入的影响咖啡因是一个中枢神经系统兴奋剂,也是一个新陈代谢的刺激剂。咖啡因既被作为饮品,也被作为药品,其作用都是提神及解除疲劳。每个人所需要的能够产生效果的咖啡因精确剂量并不相同,主要取决于体型和咖啡因耐受度。咖啡因在不到一个小时的时间内就可以开始在身体里发挥作用,对于一个温和剂量的咖啡因摄取,在3到4个小时内作用消失。食用咖啡因并不能减少所需睡眠时间,它只能临时的减弱困的感觉。因为这些影响,咖啡因是一个机能增进剂:提升大脑和身体的能力。一项在1979年的研究表明,与对照组相比,摄取了咖啡因之后的运动员在长距离自行车项目中的表现增加7%。其他的研究获得了更加显著的结果:一个对经过训练的跑步运动员的实验表明,在摄取一剂9毫克每千克体重的咖啡因之后,运动员的直线跑耐久性增加44%,环形跑耐久力增加55%。如此显著的提升并不是孤立的偶然情况,一些后续的研究也得到相似的结果。另外一个研究表明,在摄取了5.5毫克每千克体重咖啡因之后,在自行车项目中,能够提升29%的持续时间。咖啡因有时也与其他药物混合提高它们的功效。咖啡因能够使减轻头痛的药的功效提高40%,并能使身体更快的吸收这些药品缩短起作用的时间。因此,很多非处方治疗头痛的药品中包含有咖啡因。咖啡因也与麦角胺一起使用,治疗偏头痛和集束性头痛,也能克服由抗组胺剂带来的困意。早产婴儿的呼吸问题,有时也使用柠檬酸咖啡因治疗。使用柠檬酸咖啡因疗法后,早产婴儿的支气管发育不良明显减少。此疗法的唯一缺点是在治疗中暂时性的体重增长变慢。柠檬酸咖啡因在很多国家只能通过处方获得。对人类而言,咖啡因是安全的,但是咖啡因对某些动物而言确是有毒性的,例如狗,马和鹦鹉,因为这些动物分解咖啡因的能力比人类弱很多。咖啡因对蜘蛛有显著的影响,远远高于其他药物。过度使用在短时间内过多的咖啡因可以导致上瘾和一系列的身体与心理的不良反应在长期摄取的情况下,大剂量的咖啡因是一种毒品,能够导致“咖啡因中毒”。咖啡因中毒包括上瘾和一系列的身体与心理的不良反应,比如神经过敏,易怒,焦虑,震颤,肌肉抽搐(反射亢进),失眠和心悸(在严格的上瘾的定义下,只有逐渐增高用量才是上瘾,用咖啡因依赖描述更为恰当一些,但是在一个被广泛接受的定义下,所有慢性的很难摆脱的行为都叫做上瘾,所以也可以用咖啡因上瘾来描述。)另外,由于咖啡因能使胃酸增多,持续的高剂量摄入会导致消化性溃疡,糜烂性食道炎和胃食管反流病。然而,因为无论是正常的咖啡还是脱咖啡因咖啡,都会刺激胃粘膜,增加胃酸分泌,所以咖啡因可能不是咖啡唯一的成分。四个被精神疾病诊断与统计手册(第四版)所验证的有咖啡因引起的精神紊乱包括咖啡因过度轻奋、咖啡因焦虑症、咖啡因睡眠失调及其他咖啡因相关紊乱。咖啡因过度兴奋一个急剧的过量咖啡因,通常超过250毫克(相当于2-3杯煮咖啡)就能够导致中枢神经系统过度兴奋。咖啡因过度兴奋的症状包括:烦躁、神经过敏、兴奋、失眠、脸红、尿液增加、胃肠紊乱、肌肉抽搐、思维涣散、心跳不规则或过快以及躁动。摄取极大剂量的咖啡因会导致亡。对于实验鼠,咖啡因的半数致量为192毫克每千克体重。咖啡因半数致量取决于体重和个人敏感程度,大概是150至200毫克每千克体重,大约是一个普通成年人在一个有限的时间内摄取140至180杯咖啡,时间取决于生物半衰期。尽管饮用普通咖啡几乎不可能致,但有由于过度服用咖啡因药丸致的报告。对于咖啡因过度轻奋的治疗通常是辅助性的,即对个别的症状进行相应的治疗。但是如果患者的血清咖啡因浓度过高,则有可能采取腹膜透析、血液透析和血液滤过等方法。咖啡因焦虑症及睡眠失调长期的过度摄取咖啡因会引起一系列的精神紊乱。其中两种被美国精神病学协会验证的是咖啡因焦虑症和咖啡因睡眠失调。咖啡因睡眠失调是指由一个个体有规律的摄取高剂量的咖啡因所导致的他或她的睡眠紊乱,并且能被临床诊断所发现。对某些个体而言,大剂量的咖啡饮所导致的焦虑足够被临床诊断发现。咖啡因焦虑症会以不同的形式出现,一般性焦虑失调,恐慌发作,强迫症甚至是恐怖症。因为这些症状容易与基本神经失调混淆,比如恐慌失调,一般性焦虑失调,躁郁症或甚至是精神分裂症,所以一些医务工作者认为部分咖啡因摄入过量的人被误诊并给予了不必要的治疗,他们认为咖啡因诱发的精神疾病可以通过切断咖啡因来源而很简单的控制 。一个由不列颠上瘾期刊(British Journal of Addiction)所作的调查表明,虽然很少被诊断出,咖啡因慢性中毒至少困扰了十分之一的总人口。 对人来说,咖啡因是安全的,但咖啡因和其它与它类似的物质如茶碱、咖啡碱等可以对其它动物毒性很大,比如对狗和马,原因是这些动物肝脏的新陈代谢与人不同。目前医学界认为咖啡因与骨质流失及骨质疏松症有相关性,因此建议适量摄取咖啡、茶等饮料。

原料药就是在一个药品中起真正药理作用的化合物,原料药与辅料等等混合(当然,并不是简单的混合),就做成了常见的药品。

中间体是合成、制造原料药中的一个必经的东西,也是必不可少的。

只有通过中间体才能制造出来原料药。