吖啶的用途-吖啶类化合物的合成

2024-10-14 07:40:37

吖啶的用途-吖啶类化合物的合成

答案：RNA生物合成的主要抑制剂有：

RNA生物合成的抑制剂根据其作用性质的不同，分为三类：第一类是嘌呤和嘧啶类似物，它们作为嘌岭和嘧啶的抗代谢物而抑制核酸前体的合成；第二类是通过与DNA模板结合而改变模板功能；第三类是通过与RNA聚合酶结合而影响其活性。

(1)嘌呤和嘧啶类似物

有些人工合成的碱基类似物能抑制和干扰核酸合成，其中重要的有：6-巯基嘌呤、硫鸟嘌呤，2，6-二氨基嘌呤，8-氮鸟嘌呤，5-氟尿嘧啶和6-氮尿嘧啶等。这些碱基类似物在体内有两方面的作用：它们或者作为抗代谢物，直接抑制核苷酸合成有关的酶类；或者通过参人核酸分子，形成异常DNA或RNA，从而影响核酸的功能并导致突变。

(2)DNA模板功能的抑制物

有些化合物能与DNA结合，使其失去模板功能，从而抑制其复制和转录。一些重要的抗肿瘤(抗癌)药和抗病毒药属于这类抑制物。现举例如下：

①烷化剂如氮芥、磺酸酯和氮丙啶类的衍生物等。它们使DNA烷基化，从而破坏DNA的正常生物功能。

②放线菌索D

放线菌素D是由全羊毛链霉菌产生的一种抗生素，具有抗癌作用。它能特异地与双链DNA非共价结合，使之失去作为RNA合成的模板功能。其作用机制是放线菌素D能特异地插入双链DNA中两个相邻的G-C碱基对之间，从而破坏DNA的模板作用。放线菌素D对DNA的复制也有一定的抑制作用。

③嵌入染料

某些具有扁平芳香族发色团的染料，可插入双链DNA相邻碱基对之间，称为嵌入染料。例如吖啶橙、原黄素和吖啶黄素等吖啶类染料分子均含有吖啶稠环。这种三环分子的大小与DNA的碱基对大小差不多，可以嵌入到DNA的碱基对之间，导致复制时产生核开酸的插入或缺失，引起突变。

(3)RNA聚合酶的抑制物

①利福霉素

利福霉素是一组由地中海链莓菌产生的抗生素。利福平是-种半合成的利福霉索B的衍生物。利福霉索，特别是利福平是细菌RNA聚合酶的特效抑制剂，它们专门抑制转录的起始，强烈抑制结核杆菌，是结核病的特效药。

②利迪链菌素

利迪链菌素与细菌RNA聚合酶β亚基结合，抑制转录过程中链的延伸。

③a-鹅膏草碱

a-鹅膏覃碱是从毒覃鬼笔鹅膏中分离出的一个八肽化合物。它抑制真核细胞的RNA聚合酶I但对细菌的RNA聚合酶抑制作用极微弱。

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杂环化合物的命名

（一）有特定名称的稠杂环

杂环化合物的命名比较复杂。现广泛应用的是按IUPAC（1979）命名原则规定，保留特定的45个杂环化合物的俗名和半俗名，并以此为命名的基础。我国采用“音译法”，按照英文名称的读音，选用同音汉字加“口”旁组成音译名，其中“口”代表环的结构。见表14-1。

（二）杂环母环的编号规则

当杂环上连有取代基时，为了标明取代基的位置，必须将杂环母体编号。杂环母体的编号原则是：

1．含一个杂原子的杂环

含一个杂原子的杂环从杂原子开始编号。见表14-1中吡咯、吡啶等编号。 2．含两个或多个杂原子的杂环

含两个或多个杂原子的杂环编号时应使杂原子位次尽可能小，并按O、S、NH、N的优先顺序决定优先的杂原子，见表14-1中咪唑、噻唑的编号。

3．有特定名称的稠杂环的编号有其特定的顺序

有特定名称的稠杂环的编号有几种情况。有的按其相应的稠环芳烃的母环编号，见表14-1中喹啉、异喹啉、吖啶等的编号。有的从一端开始编号，共用碳原子一般不编号，编号时注意杂原子的号数字尽可能小，并遵守杂原子的优先顺序；见表14-1中吩噻嗪的编号。还有些具有特殊规定的编号，如表14-1中嘌呤的编号。

4．标氢

上述的45个杂环的名称中包括了这样的含义：即杂环中拥有最多数目的非聚集双键。当杂环满足了这个条件后，环中仍然有饱和的碳原子或氮原子，则这个饱和的原子上所连接的氢原子称为“标氢”或“指示氢”。用其编号加H（大写斜体）表示。例如：

1H-吡咯 2H-吡咯 2H-吡喃 4H-吡喃

若杂环上尚未含有最多数目的非聚集双键，则多出的氢原子称为外加氢。命名时要指出氢的位置及数目，全饱和时可不标明位置。例如：

1,2,3,4-四氢喹啉 2,5-二氢吡咯四氢呋喃

含活泼氢的杂环化合物及其衍生物,可能存在着互变异构体,命名时需按上述标氢的方式标明之。例如：

NNN

9H-嘌呤 7H-嘌呤

（三）取代杂环化合物的命名

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当杂环上连有取代基时，先确定杂环母体的名称和编号，然后将取代基的名称连同位置编号以词头或词尾形式写在母体名称前或后，构成取代杂环化合物的名称。例如：

NH2

NNCH3

NH2

2-氨基咪唑 8-羟基喹啉 8-甲基-6-氨基-9H-嘌呤

OCHO

COOH

SO3H

2-呋喃甲酸 3-吡啶甲酸 8-羟基喹啉-5-磺酸

（四）无特定名称的稠杂环的命名

绝大多数稠杂环无特定名称，可看成是两个单杂环并合在一起（也可以是一个碳环与一个杂环并合），并以此为基础进行命名。

1．基本环与附加环的确定

稠杂环命名时，先将稠合环分为两个环系，一个环系定为基本环或母环；另一个为附加环或取代部分。命名时附加环名称在前，基本环名称在后，中间用“并”字相连。例如：

噻吩并[ ]

吡咯23,-附加环基本环附加环编号基本环编号

cde

基本环的选择原则：

（1）碳环与杂环组成的稠杂环，选杂环为基本环。例如：

苯并呋喃（呋喃为基本环）苯并嘧啶（嘧啶为基本环）苯并喹啉（喹啉为基本环）

（2）由大小不同的两个杂环组成的稠杂环，以大环为基本环。例如：

吡咯并吡啶（吡啶为基本环）呋喃并吡喃（吡喃为基本环）

（3）大小相同的两个杂环组成的稠杂环，基本环按所含杂原子N、O、S顺序有限确定。例如：

噻吩并呋喃（呋喃为基本环）噻吩并吡咯（吡咯为基本环）

（4）两环大小相同，杂原子个数不同时，选杂原子多的为基本环；杂原子数目也相同时，选杂原子种类多的为基本环。例如：

吡啶并嘧啶（嘧啶为基本环）吡唑并恶唑（恶唑为基本环）

（5）如果环大小、杂原子个数都相同时，以稠合前杂原子编号较低者为基本环。例如：

NNN

NHH

吡嗪并哒嗪（哒嗪为基本环）咪唑并吡唑（吡唑为基本环）

（6）当稠合边有杂原子时，共用杂原子同属于两个环。在确定基本环和附加环时，均包含该杂原子，再按上述规则选择基本环。例如：

咪唑并噻唑（噻唑为基本环）

2．稠合边的表示方法

稠合边（即共用边）的位置是用附加环和基本环的位号来共同表示的。基本环按照原杂环的编号顺序，将环上各边用英文字母a、b、c?表示（1，2之间为a；2，3之间b?）。附加环按原杂环的编号顺序，以阿拉伯数字标注各原子。当有选择时，应使稠合边的编号尽可能小。表示稠合边位置时，在方括号内，阿拉伯数字在前，英文字母在后，中间用短线相连。阿拉伯数字排列顺序按英文字母顺序为准，相同时数字从小到大，相反时从大到小。例如：

2345

612

456ab

吡啶并[3,2-e]嘧啶吡嗪并[2,3-c]哒嗪

NNNNNNSH

5abc

咪唑并[4,5-d]吡唑咪唑并[2,1-b]噻唑

3．周边编号

为了标示稠杂环上的取代基、官能团或氢原子的位置，需要对整个稠杂环的环系进行编号，称为周边编号或大环编号。其编号原则是：

（1）尽可能使所含的杂原子编号最低，在保证编号最低的前提下，再考虑按O、S、NH、N的顺序编号。例如：

NNNO

56N