雷沙吉兰的说明书-雷沙吉兰说明书用法用量是多少

2024-10-31 06:33:01

左旋多巴是治疗帕金森病运动症状的最强药物，也是一把双刃剑。用得过猛，剂量过大会出现异动症。所谓杀敌一千，自伤八百。STRIDE-PD研究显示，当左旋多巴的每日剂量超过400mg，异动症发生风险大大增加。

那么异动症是啥呢？异动，顾名思义，异常的运动。肢体仿佛有了自己的主见，不听大脑支配了。帕金森病患者到了中后期，最让医生棘手的问题之一，就是如何调整药物，在减少关期的同时，避免异动症的发生！作为新一代的MAO-B抑制剂，安齐来（甲磺酸雷沙吉兰）为临床医生提供了一个很好的解决方案。

2015年发表在《Pharmacotherapy》一篇回顾例对照研究（图1），目的就是想看看长期使用和从来不用MAO-B抑制剂的PD患者在一些关键性的临床事件上有没有差异？研究选择了“痴呆、异动、摔倒、冻结步态、幻觉”五大临床事件作为评价终点。为什么选择这五种临床事件来进行分析呢？因为它们是神经系统退行变之路上里程碑一样的存在。一旦出现这些症状，就说明病情进一步进展了。

美国加州Loma linda大学的医学中心，对1996年1月1日至2011年11月30日期间的电子病历进行筛选匹配。最终筛得使用MAO-BI至少持续一年以上的患者181例，其中94%为雷沙吉兰；以及与之相匹配的，从未用过MAO-BI药物的患者121例。两组的平均病程在7-8年左右。其余人口学特征见图2.

结果显示：MAO-B抑制剂可显著降低PD患者的异动症风险，降幅达44.7%。亚组分析显示持续使用MAO-B抑制剂2-3年的患者，异动症的降幅可达87.3%。

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雷沙吉兰治疗帕金森有效果吗

耳边传来李宗盛的老歌《寂寞难耐》，但是我想，对于帕金森病患者而言，应该是剂末难耐！

剂末现象，是帕金森病专科医生口中常挂着的一个词。它特指左旋多巴的疗效减退。什么是疗效减退？刚开始使用左旋多巴治疗时疗效极其显著，所有症状一扫而空，患者犹如痊愈。但随着时间推移，各种症状又重新浮出水面，即使不断加量也无法回到最初的巅峰疗效。这就是疗效减退。尽早识别剂末现象，及时调药，可以显著提高患者的生活质量。

面对已出现剂末现象的患者，医生通常会考虑两个问题：

第一，左旋多巴用到多少封顶？STRIDE-PD研究（图一）显示左旋多巴的日剂量最好别超过 400mg。北京天坛医院冯涛教授的横断面研究（图二）显示中国PD患者的左旋多巴安全剂量为275mg/d，按体重计算为4.2mg/kg。一旦超过安全剂量，运动波动和异动症的发生风险将大大升高。可是这么低的剂量，控制不住症状，留下的缺口由谁来补呢？必须添加其他药物。

第二，添加何种药物？左旋多巴虽然强大，但一样需要朋友。可供选择的有多巴胺受体激动剂，COMT抑制剂，MAO-B抑制剂。其中，MAO-B抑制剂 安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片） 是不错的选择！原因如下：

和 多巴胺受体激动剂（DA） 的比较：受体激动剂不能取代左旋多巴，因为不够生理，不能刺激所有的多巴胺受体。而这种厚此薄彼的激动方式恰恰容易导致冲动控制障碍（ICD）的发生，其中如亢进、盗窃癖、痴迷，购物狂等行为会给患者和家人带来超出疾病本身的负面影响，应该极力避免。同时，体位性低血压和下肢水肿也是DA的常见不良反应。而安齐来通过对中枢胶质细胞中MAO-B酶的抑制，保护突触间隙中多巴胺，让它们发挥生理性的作用。

和 COMT抑制剂 的比较：首先，COMT抑制剂与左旋多巴合用是为了阻止左旋多巴在外周血中的降解，达不到24小时持续作用，所以不能解决分次给药造成的脉冲样刺激问题。其次，安齐来一天一次比COMT一日多次方便得多，依从性更佳！

和 司来吉兰 的比较：首先，代谢产物不同。安齐来的代谢产物是氨基印满，具有潜在神经保护作用，而司来吉兰的代谢产物是，对神经细胞有兴奋性毒性，加速神经细胞凋亡。第二，代谢通路不同。虽然两药都主要通过肝酶代谢，但安齐来仅通过CYP1A2代谢，而司来吉兰要通过4种酶，CYP2B6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2A6。代谢酶越多的药物，发生药物相互作用的几率就越大。在患者同时服用多种药物的情况下，需要考虑的因素就越多，就越不安全。第三，对MAO-B酶活性的抑制强度不同。要达到相同程度的抑制，安齐来只需要司来吉兰十分之一的剂量。这就是为什么司来吉兰的日剂量要用到10mg，而雷沙吉兰仅需1mg的原因。

当你孤单时，你会想起谁？当你寂寞（剂末）时，你想要谁来陪？剂末难耐，用安齐来！

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