吖啶合成工艺-吖啶类化合物的合成

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杂环化合物的命名

(一)有特定名称的稠杂环

杂环化合物的命名比较复杂。现广泛应用的是按IUPAC(1979)命名原则规定,保留特定的45个杂环化合物的俗名和半俗名,并以此为命名的基础。我国采用“音译法”,按照英文名称的读音,选用同音汉字加“口”旁组成音译名,其中“口”代表环的结构。见表14-1。

(二)杂环母环的编号规则

当杂环上连有取代基时,为了标明取代基的位置,必须将杂环母体编号。杂环母体的编号原则是:

1.含一个杂原子的杂环

含一个杂原子的杂环从杂原子开始编号。见表14-1中吡咯、吡啶等编号。 2.含两个或多个杂原子的杂环

含两个或多个杂原子的杂环编号时应使杂原子位次尽可能小,并按O、S、NH、N的优先顺序决定优先的杂原子,见表14-1中咪唑、噻唑的编号。

3.有特定名称的稠杂环的编号有其特定的顺序

有特定名称的稠杂环的编号有几种情况。有的按其相应的稠环芳烃的母环编号,见表14-1中喹啉、异喹啉、吖啶等的编号。有的从一端开始编号,共用碳原子一般不编号,编号时注意杂原子的号数字尽可能小,并遵守杂原子的优先顺序;见表14-1中吩噻嗪的编号。还有些具有特殊规定的编号,如表14-1中嘌呤的编号。

4.标氢

上述的45个杂环的名称中包括了这样的含义:即杂环中拥有最多数目的非聚集双键。当杂环满足了这个条件后,环中仍然有饱和的碳原子或氮原子,则这个饱和的原子上所连接的氢原子称为“标氢”或“指示氢”。用其编号加H(大写斜体)表示。例如:

N

N

H

OO

1H-吡咯 2H-吡咯 2H-吡喃 4H-吡喃

若杂环上尚未含有最多数目的非聚集双键,则多出的氢原子称为外加氢。命名时要指出氢的位置及数目,全饱和时可不标明位置。例如:

N

NO

H

H

1,2,3,4-四氢喹啉 2,5-二氢吡咯 四氢呋喃

含活泼氢的杂环化合物及其衍生物,可能存在着互变异构体,命名时需按上述标氢的方式标明之。例如:

N

N

NNN

N

NN

H

H

9H-嘌呤 7H-嘌呤

(三)取代杂环化合物的命名

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2

当杂环上连有取代基时,先确定杂环母体的名称和编号,然后将取代基的名称连同位置编号以词头或词尾形式写在母体名称前或后,构成取代杂环化合物的名称。例如:

N

N

NH2

N

OH

N

N

NNCH3

NH2

H

H

2-氨基咪唑 8-羟基喹啉 8-甲基-6-氨基-9H-嘌呤

OCHO

N

COOH

N

SO3H

OH

2-呋喃甲酸 3-吡啶甲酸 8-羟基喹啉-5-磺酸

(四)无特定名称的稠杂环的命名

绝大多数稠杂环无特定名称,可看成是两个单杂环并合在一起(也可以是一个碳环与一个杂环并合),并以此为基础进行命名。

1.基本环与附加环的确定

稠杂环命名时,先将稠合环分为两个环系,一个环系定为基本环或母环;另一个为附加环或取代部分。命名时附加环名称在前,基本环名称在后,中间用“并”字相连。例如:

S

NH

噻吩并[ ]

吡咯23,-附加环基本环附加环编号基本环编号

b1

2

3

a

b

cde

基本环的选择原则:

(1) 碳环与杂环组成的稠杂环,选杂环为基本环。例如:

O

N

N

N

苯并呋喃(呋喃为基本环) 苯并嘧啶(嘧啶为基本环) 苯并喹啉(喹啉为基本环)

(2) 由大小不同的两个杂环组成的稠杂环,以大环为基本环。例如:

N

NO

O

H

吡咯并吡啶(吡啶为基本环) 呋喃并吡喃(吡喃为基本环)

(3) 大小相同的两个杂环组成的稠杂环,基本环按所含杂原子N、O、S顺序有限确定。例如:

3

SO

NS

H

噻吩并呋喃(呋喃为基本环) 噻吩并吡咯(吡咯为基本环)

(4) 两环大小相同,杂原子个数不同时,选杂原子多的为基本环;杂原子数目也相同时,选杂原子种类多的为基本环。例如:

N

N

N

NO

N

NH

吡啶并嘧啶(嘧啶为基本环) 吡唑并恶唑(恶唑为基本环)

(5)如果环大小、杂原子个数都相同时,以稠合前杂原子编号较低者为基本环。例如:

N

NN

NNN

N

NHH

吡嗪并哒嗪(哒嗪为基本环) 咪唑并吡唑(吡唑为基本环)

(6)当稠合边有杂原子时,共用杂原子同属于两个环。在确定基本环和附加环时,均包含该杂原子,再按上述规则选择基本环。例如:

N

NS

咪唑并噻唑(噻唑为基本环)

2.稠合边的表示方法

稠合边(即共用边)的位置是用附加环和基本环的位号来共同表示的。基本环按照原杂环的编号顺序,将环上各边用英文字母a、b、c?表示(1,2之间为a;2,3之间b?)。附加环按原杂环的编号顺序,以阿拉伯数字标注各原子。当有选择时,应使稠合边的编号尽可能小。表示稠合边位置时,在方括号内,阿拉伯数字在前,英文字母在后,中间用短线相连。阿拉伯数字排列顺序按英文字母顺序为准,相同时数字从小到大,相反时从大到小。例如:

N

NN

N

N

N

N1

2345

612

3

456ab

c

d

ea

bc

de

吡啶并[3,2-e]嘧啶 吡嗪并[2,3-c]哒嗪

NNNNNNSH

H1

2

34

5a

bc

d

e1

2

3

4

5abc

de

咪唑并[4,5-d]吡唑 咪唑并[2,1-b]噻唑

3.周边编号

为了标示稠杂环上的取代基、官能团或氢原子的位置,需要对整个稠杂环的环系进行编号,称为周边编号或大环编号。其编号原则是:

(1)尽可能使所含的杂原子编号最低,在保证编号最低的前提下,再考虑按O、S、NH、N的顺序编号。例如:

NNNO

1

2

3

45

6H

1

2

3

4

5

6

1

2

3

4

56N

NNO

H

NNNO

H

不是

也不是

4

(2)共用杂原子都要编号,共用碳原子一般不编号,如需要编号时,用前面相邻的位号加a、b?表示。例如:

8

837

a

b

1

2

3456

a

N

NCH3

CH3

CH3

3

(3)在不违背前两条规则的前提下,编号时应使共用杂原子位号尽可能低,使所有氢原子的总位号尽可能小。例如:

3

1

23

7a

1

2

4

56

b

NNO

H3C

H

4.命名实例

N

N

NHN

OH

N

H3C

1

2

34

5

6

7

1

2

3

4

5

67

8

910

a

b

cde

a

b

cd

1

2

34

5f

gh

4-羟基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶(别嘌醇) 9-甲基苯并[h]异喹啉

NN

O

CO

Ph

N

N

S

Ph

1

2

34

5

6

7

8

1

2

34

5

6

7

9

10

11

ab1

2

a

ba

b

1

21111

2-环己甲酰基-1,3,4,6,7,11b-六氢 6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑 -2H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮 (驱虫净) (吡喹酮)

芸香科花椒属详细资料大全

第一章 绪论

第一节 电化学发光的研究进展

第二节 电化学发光分析的特点

参考文献

第二章 电化学发光基本原理

第一节 化学发光的基本理论

第二节 电化学发光的基本反应机理

第三节 影响电化学发光反应机理的能量因素

第四节 电化学发光的检测原理和仪器结构

参考文献

第三章 电化学发光的基本类型

第一节 酰肼类化合物电化学发光

第二节 吖啶类化合物电化学发光

第三节 多环芳香烃类电化学发光

第四节 过氧化草酸酯电化学发光

第五节 金属配合物电化学发光简述

参考文献

第四章 电化学发光检测技术

第一节 Ru(bpy)2+3电化学发光反应机理

第二节 高效液相色谱Ru(bpy)2+3电化学发光检测技术

第三节 毛细管电泳分离在线Ru(bpy)2+3电化学发光检测技术

第四节 芯片毛细管电泳及其Ru(bpy)2+3化学发光检测技术

第五节 Ru(bpy)2+3的固定

第六节 Ru(bpy)2+3电化学发光检测的其它进展

参考文献

第五章 电化学发光的应用

第一节 电化学发光在分析中的应用

第二节 电化学发光免疫分析

第三节 电化学发光传感器

第四节 电化学发光核酸杂交分析

第五节 电化学发光成像法

第六节 电化学发光新技术

参考文献

第六章 毛细管电泳电化学发光应用实例

后序

试述RNA生物合成的主要抑制剂。

芸香科(Rutaceae)是被子植物门、双子叶植物纲、无患子目的一个科。

基本介绍 中文学名 :芸香科花椒属 界 :植物界 门 :门 纲 :双子叶植物纲 分布,形态特征,主要种属,经济价值, 分布 该科有150属,1600种,全世界分布,主要产于热带和亚热带,少数生温带。我国有28属,151种28变种,南北各地均有,主产西南和华南。山麻黄属和枳属为中国特有属。 形态特征 常绿或落叶乔木,灌木或草本,稀攀援性灌木。通常有油点,有或无刺,无托叶。叶互生或对生。单叶或复叶。花两性或单性,稀杂性同株,辐射对称,很少两侧对称;聚伞花序,稀总状或穗状花序,更少单花,甚或叶上生花;萼片4或5片,离生或部分合生;花瓣4或5片,很少2-3片,离生,极少下部合生,覆瓦状排列,稀镊合状排列,极少无花瓣与萼片之分,则花被片5-8片,且排列成一轮;雄蕊4或5枚,或为花瓣数的倍数,花丝分离或部分连生成多束或呈环状,花药纵裂,药隔顶端常有油点;雌蕊通常由4或5个、稀较少或更多心皮组成,心皮离生或合生,蜜盆明显,环状,有时变态成子房柄,子房上位,稀半下位,花柱分离或合生,柱头常增大,很少约与花柱同粗,中轴胎座,稀侧膜胎座,每心皮有上下叠置、稀两侧并列的胚珠2颗,稀1颗或较多,胚珠向上转,倒生或半倒生。果为蓇葖、蒴果、翅果、核果,或具革质果皮、或具翼、或果皮稍近肉质的浆果;种子有或无胚乳,子叶平凸或皱褶,常富含油点,胚直立或弯生,很少多胚。染色体基数n=7, 8, 9, 11, 13, 16。 主要种属 柑橘属(Citrus) 柑橘属植物具单身复叶,结成具革质果皮的柑果,

橙(C.sinensis),又名甜橙、广柑。小乔木,叶互生,革质,单身复叶,叶片椭圆形,叶柄具关节,两侧具狭翅,通称箭叶。柑果球形,果皮橙**,不易剥离。原产我国,长江以南各省普遍栽培,为著名亚热带水果,果皮入药,种子含油30%左右。

柑橘(C.reticulata),柑果扁球形,直径5~7厘米,橙**或橘红色,果皮疏松,易剥离。我国长江流域以南各省广泛栽培,为著名亚热带果品;果皮入药称陈皮,有理气化痰、和胃之功效;核仁及叶能活血散结、消肿;种子油可制肥皂、润滑油等。

柚(C.grandis)叶柄具宽翅。柑果大,直径10~25厘米。原产印度,约公元前500年已传入我国,著名品种有福建漳州文旦柚和广西容县沙田柚。除作果品外,根、叶及果皮入药,有消食化痰、理气散结功效。

柠檬(C.limonia),又名黎蒙,柑果圆形,长约4.5厘米,**或朱红色,皮薄易剥离。原产亚洲。我国南部栽培。果味极酸,鲜果可加糖冲水饮用,广东一带将其渣去核蒸熟称柠檬饼,食用可消食开胃。另有洋柠檬(也称黎檬)(C.limon),和柠檬相似,但果椭圆形,用途和柠檬相同。 花椒属(Zanthoxylum) 花椒属植物为灌木,羽状复叶,结成蓇葖果。中国约40种。分2亚属:

①花椒亚属,花无花瓣,心皮及花柱明显分离。花椒亚属的常见种如花椒(Z.bungeanum),灌木,羽状复叶,具5~11小叶;蓇葖果球形,紫红色,种子黑色。广布于全国大多数省区,野生或栽培。果作调味料,亦可供药用,有散寒燥湿、杀虫功效;种子可榨油。甘肃、陕西、四川产的统称川椒或川红椒,又称大红袍,果皮红润,油点大且突出,香气浓而味麻辣。可作食物调料。7~8月采收的称伏椒,9~10月取的称秋椒。前者优于后者。花椒还是一种芳香防腐剂。中国黄河以北的古墓中发现有花椒作填葬物。此外,它还是中药,有温中行气、逐寒、止痛、驱虫等功效。其根亦用作表皮。其木材淡**,露于空气后色泽变深,心边材区别不明显,木质部结构细致,径切面有光泽,材质中等,大材有美工价值,果皮含挥发油,主要成分有:花椒油烯、水芹烯、香叶醇等。根皮含白屈菜碱(chelerythrine)等生物碱。种子含油量20~30%,属于性油。花椒是 落叶树种,性耐寒、耐旱、耐土瘠、喜阳光,适生于北方气候,春末先叶后花,繁殖通常用种子。与花椒近似而常见于长江以南各地的尚有竹叶花椒。

②两面针亚属,花有花瓣,心皮及花柱紧靠合。两面针亚属分披散或攀附性灌木和直立乔、灌木两类。前一类如两面针(Z.nitidum),木质藤本,小叶3~11。产南部广东、广西、福建、湖南、云南、台湾等省区。果径大者达7毫米,油点隐约,不突起。根、茎、叶入药,其根的内皮层有硫磺色粉质组织,味甚苦且麻辣,含两面针碱等多种生物碱。中草药用作镇痛剂,局部套用于麻痹神经末梢,有活血散瘀、消炎解毒和镇痛功效。并有抗癌作用。 黄檗属(Phelloden-dron) 黄檗属约4~5种。主产亚洲东部。中国有2种,分布于东北至五岭广大地区。为高大的落叶乔木,成年树的树皮有发达的木栓层。核果有数个小分核,蓝黑色,有粘胶质液。树皮的内皮**,味甚苦,主含小檗碱(Berber-ine)、黄檗碱(phellodendrine)等。有强力的消炎、杀菌作用,为止泻和解毒的良药。产东北的黄檗,又称关黄柏。产长江以南的称川黄檗,又称黄皮树。黄檗(P.amurense)为落叶乔木,奇数羽状复叶,对生,小叶边缘有透明腺点,结成核果。分布于我国东北、华北。朝鲜、日本、前苏联太平洋沿岸也有。生杂木林中。木材供建筑、航空器材、细木工用材等;树皮药用,含小檗碱,能清热泻火、燥湿解毒;木栓层可做软木塞,内皮可做染料。 山麻黄属 山麻黄属为中国特有,单种山麻黄产长江三峡两岸地区。全株有芳香油。是一种重要的香精原料植物。 枳属 枳属为中国特有的单种属。枳又称枸橘。广布于淮河以南、五岭以北地区,是具3小叶、果被短毛(也有几无毛的品种)的落叶 灌木(也有冬季不落叶)。染色体基数与柑橘亚科的绝大多数属相同,都是x=9。它与金橘属和柑橘属2属或3属间杂交产生可育的后代。它与甜橙杂交的后代称枳橙,与金橘属(金橘或金柑)杂交的后代称枳橙橘。枳是柑橘亚科中最耐寒的种,以冬季落叶的习性渡过寒冷季节,青岛市有露天栽种。枳用作砧木,可使植株矮化,因其根系发达且深根性,故抗旱力强。中药的枳实是以其幼果,不去种子,切片或整个制干而成,取嫩果整个制干的又称枳胎。枳壳则是采较大的果,去其种子及部分肉瓢,切片制干而成。枳的果和叶含枳苷(Poncitrin),橙皮苷(hesperidin)等多种黄酮苷类,又含l-西内碱(辛弗林)(l-synephrine)、茵芋碱(skimmianine)等生物碱及其他化合物。 吴茱萸属 吴茱萸属在中国约有20种,多数省区均产。常见的如吴茱萸,简称吴萸,为高大的灌木或小乔木,各部密生油点,鲜叶有特殊异味且辣而麻舌,民间称之为臭辣子树。每果瓣有1种子,果皮的油点大而明显,干后暗褐黑色。药用的吴茱萸是采其嫩果,用甘草汤泡制晒干而成。因地理与生境不同,该种的变异颇大,以叶大而质厚,果序轴粗壮而果密集成球的一类为药用的上品。全株含挥发油。主要成分为吴萸烯,次为吴萸内酯、罗勒烯等。又含多种生物碱,果含吴萸苦素和吴萸醇等苦味物质。中药用作苦味健胃和镇痛剂。吴萸碱(evodiamine)对动物的子宫收缩有特殊的活性作用。 白鲜属 白鲜属约5种,中国产白鲜1种。见于长江以北各地。全株有羊膻气味,多年生宿根草本,花两侧对称,蓇葖果的顶角有芒状尖。根皮作中药,称白鲜皮,有去风湿、驱虫、止痒之效。主含白鲜碱(dictamnine)、葫芦巴碱(Trigon-elline)、胆碱(choline)及白鲜皮内酯(dictamnolactone)、黄檗内酯(obakulactone)等苦味物质。 芸香属 芸香属约7种,原产地中海沿岸至亚洲西南部。中国引入芸香1种,又称臭草,全株有强烈的特殊气味,枝叶暗灰绿色,花瓣**,边缘撕裂如流苏。蓇葖果沿腹缝线开裂。全株含挥发油及20多种香豆素,其中芦丁的含量较高。补骨素(psoralen)和花椒毒素(xanthotoxin)等是引致光敏皮炎的物质,又含多种喹啉类、呋喃骈喹啉类及吖啶酮类生物碱。民间用其枝叶作草药,用以清热解毒。也是一种兴奋 *** 剂,主要 *** 子宫及兴奋神经系统,有通经、利尿作用,过量会引致流产。种子为镇痉及驱虫剂。 飞龙掌血属 飞龙掌血属在中国有飞龙掌血1种,广布于北纬30度以南各地。为具3小叶的攀附性灌木,具锐刺,花单性,小核果味甜而略麻辣,有小毒。根作草药,苦而麻辣,民间用作跌打药,有消肿镇痛功效。近年在欧洲位于北纬35°~55°之间第三纪地层中发现它的种子化石。 茵芋属 茵芋属约5种,产亚洲东部及东南部。中国约4种,产长江以南。常见的有茵芋多生于高山林下的小灌木,核果浆质,红色,有小毒。 黄皮属 黄皮属约30种。中国约10种,栽培的黄皮为常绿小乔木,羽状复叶,浆果暗**,被细毛,味酸或甜,品种较多,为夏末秋初果品。 九里香属 九里香属约11种。中国有8种,见于北纬约26°以南。该属植物含多种与黄皮属和山小桔属所含的同类生物碱。其中以咔唑类生物碱(carbazcle)为其他属所罕见。又含较多的香豆素及芳香挥发油。常见的有九里香,原为离海岸不远的野生种,偶见于干热的陆台地带,今多栽作绿篱或盆景植物,花白色。芳香,浆果朱红色,种皮有纤维质细毛。千里香叶片较大,顶端渐尖或短尖。常见于较内陆丘陵山地。其根皮及茎作草药。有良好的局部麻醉作用,用作镇痛剂。 酒饼簕属 酒饼簕属约17种。中国约7种,产北纬约24°以南。常见的如酒饼簕,又称东风桔,生于平地或低丘陵的灌木丛中,枝多劲直锐刺,果小,圆形,蓝黑色,深根,抗风、耐旱、耐盐碱,抗线虫。作砧木嫁接椪柑和雪橙,植株明显矮化,但其木质部径向增长速度较接穗的慢,形成嫁接愈合部位上下之间粗细不均现象,园艺上亦用作盆景材料。 金橘属 金橘属又称金柑属,约5种。产长江以南各地,野生种有山橘,为同源四倍体2n=36,见于五岭以南。金豆,为二倍体,见于五岭北坡附近,植物最矮小,花、叶亦小,果大如黄豆,叶大多为单叶。金柑,自浙江至海南沿海岛屿有野生,而大陆地区多见栽培。其识别特征是果圆形,皮甜肉酸,因长期栽培,故品种颇多,著名的如金弹,皮肉均甜,是该属中食用的优良品种。金弹有多个品系,如融安金柑、宁波金柑等。五岭以南最常见的栽培种金橘,果椭圆形,皮甜肉酸。多为盆栽,耐寒性不如金柑。四季橘是该属与柑橘属酸橘类的一个杂交种,果扁圆,两端略凹陷,皮肉均甚酸,一年开花数次,较高产。月月橘也是杂交种,多见于福建南部。果倒卵形,较大,叶质也较厚,色浓绿,果皮肉均味酸。 其他种属

芸香亚科(Rutoideae Engl.):芸香亚科除包括花椒属(Zanthoxylum Linn.)、吴茱萸属 Evodia J. R. et G. Forst. )、芸香属(Ruta Linn. )、白鲜属(Dictamnus Linn. )以外,还包括臭常山属(Orixa Thunb)、蜜茱萸属(Melicope J. R. et G. Forst. )、石椒草属(Boenninghausenia Reichb. ex Meisn. )、拟芸香属(Haplophyllum A. Juss.)、裸芸香属(Psilopeganum Hemsl. )等。

巨盘木亚科(Flindersioideae Engl.):巨盘木亚科主要包括巨盘木属(Flindersia R. Br. )等。

飞龙掌血亚科(Toddalioideae Engl. ):飞龙掌血亚科除包括黄檗属(Phellodendron Rupr.)、飞龙掌血属(Toddalia A. Juss. )、茵芋属(Skimmia Thunb. )以外,还包括榆橘属(Ptelea Linn. )、山油柑属(Acronychia J. R. et G. Forst. )、香肉果属(Casimiroa La Llave )等。

柑橘亚科(Aurantioideae Engl.):柑橘亚科除包括柑橘属(Citrus Linn.)、黄皮属(Clausena Burm. f. )、九里香属(Murraya Koenig ex Linn. )、酒饼簕属(Atalantia Correa)、枳属(Poncirus Raf. )、金橘属(Fortunella Swingle)外,还包括小芸木属(Micromelum Bl. )、山小橘属(Glyco *** is Correa)、三叶藤橘属[Luvunga (Roxb.) Buch.-Ham. ex Wight et Arn. ]、单叶藤橘属(Paramignya Wight )、木橘属(Aegle Correa )、象橘属(Feronia Correa)等。 经济价值 该科植物多具经济价值。中国产种大多为民间草药,少数属中药。原产南美的毛果芸香所含毛果芸香碱是治疗青光眼的有效药物。原产马六甲的巨盘木(福建有引种)是家具的良材。吴茱萸属某些种是速生树种。柑橘属和金橘属的多数种类的果是优良水果。该科植物普遍含挥发油,又常含与糖结合的黄酮苷类化合物和约200多种香豆素,其中不少与伞形科植物的相同。主要是属于异环化合物的呋喃骈香豆素、不少属、种又含其他科罕见的有苦味的类柠檬素(limonoid)。此外,该科植物迄今已知含有300多种生物碱,其中将近半数是该科植物所特有。中国产种所含生物碱主要属于异喹啉类(isoquinoline)、呋喃骈喹啉类(furanoquinoline)和吖啶酮类(acridone),主要套用在医药方面。

答案:RNA生物合成的主要抑制剂有:

RNA生物合成的抑制剂根据其作用性质的不同,分为三类:第一类是嘌呤和嘧啶类似物,它们作为嘌岭和嘧啶的抗代谢物而抑制核酸前体的合成;第二类是通过与DNA模板结合而改变模板功能;第三类是通过与RNA聚合酶结合而影响其活性。

(1)嘌呤和嘧啶类似物

有些人工合成的碱基类似物能抑制和干扰核酸合成,其中重要的有:6-巯基嘌呤、硫鸟嘌呤,2,6-二氨基嘌呤,8-氮鸟嘌呤,5-氟尿嘧啶和6-氮尿嘧啶等。这些碱基类似物在体内有两方面的作用:它们或者作为抗代谢物,直接抑制核苷酸合成有关的酶类;或者通过参人核酸分子,形成异常DNA或RNA,从而影响核酸的功能并导致突变。

(2)DNA模板功能的抑制物

有些化合物能与DNA结合,使其失去模板功能,从而抑制其复制和转录。一些重要的抗肿瘤(抗癌)药和抗病毒药属于这类抑制物。现举例如下:

①烷化剂如氮芥、磺酸酯和氮丙啶类的衍生物等。它们使DNA烷基化,从而破坏DNA的正常生物功能。

②放线菌索D

放线菌素D是由全羊毛链霉菌产生的一种抗生素,具有抗癌作用。它能特异地与双链DNA非共价结合,使之失去作为RNA合成的模板功能。其作用机制是放线菌素D能特异地插入双链DNA中两个相邻的G-C碱基对之间,从而破坏DNA的模板作用。放线菌素D对DNA的复制也有一定的抑制作用。

③嵌入染料

某些具有扁平芳香族发色团的染料,可插入双链DNA相邻碱基对之间,称为嵌入染料。例如吖啶橙、原黄素和吖啶黄素等吖啶类染料分子均含有吖啶稠环。这种三环分子的大小与DNA的碱基对大小差不多,可以嵌入到DNA的碱基对之间,导致复制时产生核开酸的插入或缺失,引起突变。

(3)RNA聚合酶的抑制物

①利福霉素

利福霉素是一组由地中海链莓菌产生的抗生素。利福平是-种半合成的利福霉索B的衍生物。利福霉索,特别是利福平是细菌RNA聚合酶的特效抑制剂,它们专门抑制转录的起始,强烈抑制结核杆菌,是结核病的特效药。

②利迪链菌素

利迪链菌素与细菌RNA聚合酶β亚基结合,抑制转录过程中链的延伸。

③a-鹅膏草碱

a-鹅膏覃碱是从毒覃鬼笔鹅膏中分离出的一个八肽化合物。它抑制真核细胞的RNA聚合酶I但对细菌的RNA聚合酶抑制作用极微弱。