泊沙康唑不良反应怎么办-泊沙康唑不良反应怎么办呀
记住这几个关于三代头孢的结论,驰骋江湖!
1、头孢哌酮和头孢曲松可以引起戒酒硫样反应。
头孢他啶和头孢噻肟无戒酒硫样反应。
2、头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌有抗菌作用。
3、头孢哌酮有出血风险,建议使用维生素K。
4、头孢他啶与氨曲南有交叉耐药。
5、头孢曲松可以引起 假性胆囊结石 。
6、 头孢曲松,头孢噻肟,头孢他啶可以透过血脑屏障, 用于颅内感染。
7、头孢哌酮基本不能透过血脑屏障,不用于颅内感染。
8、 头孢噻肟是三代头孢中对阳性菌效果最好的。
9、 头孢他啶是三代头孢中对铜绿假单 胞菌效果最好的,并且超过氨基糖苷类药物。
10、头孢曲松是唯一可以一天一次给药的头孢菌素。
11、 哺乳期妇先选用 头孢曲松和头孢他啶。
12、使用头孢哌酮,容易出血的危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者;对危险人群宜同时给予维生素K,每日10 mg,同时监测凝血酶原时间。
13、 头孢噻肟不能滴注太快 ,如果<60秒,会出现 致命的心律失常。
一、β-内酰胺类
(一)青霉素类
1、青霉素(PG):不耐酸、不耐酶。主要用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等阳性菌感染疾病。
苄星青霉素,可用于梅毒和慢性风湿性心脏病的治疗。
2、耐酶青霉素(抗葡萄球菌青霉素):主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染,主要有苯唑西林、萘夫西林等。
3、广谱青霉素:耐酸、可口服。
主要有 氨苄西林、阿莫西林 。
4、抗假单胞菌青霉素:常与氨基糖苷类用于铜绿假单胞菌感染的治疗。
哌拉西林 用量较大,对B-内酰胺酶不稳定,常与竞争性B-内酰胺酸抑制剂(舒巴坦、他唑巴坦)结合,对MRSA无效。主要有 哌拉西林、美洛西林 等。
(二)头孢菌素
一代头孢:头孢唑啉、头孢硫脒
二代头孢:头孢呋辛、头孢丙烯、头孢克洛
三代头孢:头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢唑肟
四代头孢:头孢吡肟、头孢匹罗
①G+:第一代>第二代、第四代>第三代
G-:第四代>第三代>第二代>第一代
肾毒性:第一代>第二代>第三代>第四代
β内酰胺酶稳定性:第四代>第三代>第二代>第一代
②抗铜绿假单孢菌:头孢他定、头孢哌酮、第四代头孢
主要经肾排泄,但头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。禁用于对任何一种头孢菌素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。头孢哌酮可致低凝血酶原血症。头孢类药亦可引起戒酒硫样反应。
(三)其他非典型β-内酰胺类
1、 头霉素类 :如头孢西丁、头孢米诺、头孢美唑等,其抗菌作用与第二代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。其治疗产 ESBLs 的细菌所致感染的疗效未经证实。
2、 氧头孢烯类 :如拉氧头孢,氧氟头孢等,其抗菌作用与第三代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌有良好抗菌作用。
3、碳青霉烯类:如美罗培南、亚胺培南、厄他培南等,对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具强大抗菌活性。对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南血半衰期较长,可一天一次给药;对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。
4、 氨曲南 :对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性,其特点是肾毒性低、交叉过敏少。
5、β内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、 舒巴坦、 他唑巴坦
二、大环内脂类
常见药物有红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。
特点:对G+菌(如链球菌)有强大的抗菌作用,对某些G-菌(流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌)、支原体、衣原体、军团菌等有抗菌作用。 不易通过血脑屏障;主要经胆汁排泄,在胆汁中浓度较高。
不良反应:
① 胃肠道反应。
② 肝毒性:酯化红霉素有一定的肝毒性,宜短期少量使用。
③ 红霉素可致茶碱、地高辛浓度异常升高而致中毒。
三、氨基糖苷类
常见药物有链霉素、庆大霉素、阿米卡星、依替米星、异帕米星、妥布霉素等。
主要用于G-,对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,有些对铜绿假单胞菌有效。对厌氧菌无效、对链球菌不敏感。
耐药性:通过质粒传导产生钝化酶而形成。
药动学:不易通过血脑屏障、胆汁浓度甚低。
不良反应:
耳毒性:(内耳淋巴液药物浓度增加)
肾毒性:经肾排泄(近曲小管损害)
N-肌肉传导阻滞(钙剂或能新斯的明可对抗此作用)
四、喹诺酮类
常见药物有诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星。
主要作用:广谱,其中左氧氟沙星、莫西沙星对衣原体属、支原体属、军团菌等或厌氧菌的作用强。
不良反应:
1.胃肠道反应
2.中枢神经反应
3.光敏反应
4.可能影响软骨发育,故孕妇,哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用
5.在碱性尿易产生结晶(服药后应多饮水)
6、肌腱炎、肌腱断裂、 QT 间期延长、血糖波动。
五、糖肽类
如万古霉素、拉宁
用于耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)和耐氨苄西林肠球菌所致的感染
万古霉素口服可作为治疗难辨梭菌引起的伪膜性肠炎。
万古霉素→ 对中枢感染有效;拉宁→ 对中枢感染无效
本类药物为时间依赖性杀菌剂,但其 PK/PD 评价参数为 AUC/MIC。
万古霉素不良反应:
1.耳毒性。
2.肾毒性 :损伤肾小管,严重可致肾衰。
3.过敏反应 :偶有斑块样皮疹和过敏性休克。
4.快速静注万古霉素可引起“红人综合征”。
六、四环素类
如四环素、多西环素、米诺环素。
为广谱抑菌药物,主要应用于立克次体,衣原体,支原体、回归热螺旋体及布氏杆菌病,以及敏感菌所致的呼吸道,胆道,尿路及皮肤软组织等部位的感染。
米诺环素可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。也可用于炎症反应显著的痤疮治疗。
不良反应:影响牙齿和骨发育,菌群失调,消化道反应,肝肾损害等。
七、硝基咪唑类
如甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。
甲硝唑,抗厌氧菌、抗滴虫、抗阿米巴原虫作用。值得注意的是甲硝唑为浓度依赖性抗菌药物,但因剂量与不良反应的发生率相关,不可一次剂量过大,故仍需Q12h或者Q8h给药。
替硝唑对脆弱拟杆菌及梭杆菌属作用强于甲硝唑,但对梭状芽孢杆菌属作用弱;替硝唑对血脑屏障的穿透性较甲硝唑还要高,这与替硝唑的脂溶性较高有关。
奥硝唑的致畸作用低于甲硝唑与替硝唑,虽然药品说明书注明奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用,但仍有奥硝唑致双硫仑反应的报导。
本类药物可能引起粒细胞减少及周围神经炎等,神经系统基础疾患及血液病患者慎用。
八、抗结核分枝杆菌药
一线抗TB药:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素。
二线抗TB药:卡那霉素、对氨基水杨酸、氨硫脲、卷曲霉素、左氧氟沙星、利奈唑胺。
注意异烟肼、利福平、吡嗪酰胺的肝损不良反应 。
异烟肼引起周围神经炎 。
乙胺丁醇的主要不良反为球后视神经炎 。
吡嗪酰胺服药期间应避免日光曝晒,因可引起光敏反应。
九、抗真菌药
三唑类:氟康唑(大扶康)、伏立康唑(威凡)、伊曲康唑(斯皮仁诺、易启康)、泊沙康唑。广谱抗真菌;注意药物相互作用。
多烯类:两性霉素B (侵袭性真菌感染,毒性大特别肾损)、制霉素(皮肤黏膜或肠道念珠菌病) 。
咪唑类(外用):益康唑、联苯苄唑、酮康唑、克霉唑 。
卡泊芬净:对其他药物治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病,对白念珠菌等具高度抗真菌活性,但对滑念珠菌作用相对较弱。新型隐球菌对卡泊芬净天然耐药。
其他:如 氟胞嘧啶(单独应用易耐药)、特比萘芬(皮肤癣菌)、阿莫罗芬(皮肤癣菌)、灰黄霉素(皮肤癣菌)。
十、其他类
1、氯霉素:广谱,临床主要用于细菌性脑膜炎、伤寒、副伤寒。
2、克林霉素:主要应用于G+菌感染、厌氧菌引起的腹腔和妇科感染,目前肺炎链球菌等细菌对其耐药性高。本品是金葡菌骨髓炎的首选药。
3、复方新诺明:广谱,应用于尿路感染,肺部感染,伤寒等。
4、夫西地酸:应用于G+菌感染,主要用于皮肤科感染。
5、磷霉素:作用于细菌细胞壁,抗菌谱广,主要经肾排出,主要用于尿路感染的治疗。
6、多粘菌素:肾毒性明显,用于多耐药不动杆菌、铜绿假单胞引起感染。
7、利奈唑胺:可用于耐甲氧西林金葡萄球菌(MSRA)、耐万古霉素肠球菌、结核杆菌。
8、替加环素:对碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌和不动杆菌具有良好抗菌活性。对于多数厌氧菌有较好作用,对铜绿假单胞菌天然耐药。
9、达托霉素:对革兰氏阳性菌包括MASA有良好抗菌活性,对革兰氏阴性菌无抗菌活性。使用期间注意检测磷酸激酶水平,并考虑暂停他汀类药物。
(内容摘录自网络平台,仅供专业人士学习)
依鲁替尼的适应症?
肌病/横纹肌溶解症
如同其他的HMG-CoA 还原酶抑制剂,辛伐他汀偶可引起肌病,表现为肌痛、触痛或乏力,伴肌酸激酶(CK)水平超过正常值上限的10倍(10×ULN);有时肌病可表现为横纹肌溶解症,并可伴有或不伴有继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭;罕有亡发生。肌病的风险随血浆中HMG-CoA 还原酶抑制剂浓度的增高而加大。可预知的引起肌病的因素包括老龄(≥65岁),女性,未控制的甲状腺机能减退及肾功能不全。
和其他HMG CoA还原酶抑制剂一样,肌病/横纹肌溶解的风险与辛伐他汀的剂量相关。在一个临床试验数据库中,有41413名患者接受了辛伐他汀治疗,这些研究中有24747人(约为60%)中位随访期为至少4年,20、40和80 mg/天的肌病发生率分别约为0.03%、0.08%和0.61%。在这些试验中,对患者进行了仔细地监测,并排除了某些相互作用的药品。
在一项临床试验中,有心肌梗病史的患者接受辛伐他汀 80mg/天治疗(平均随访6.7年),肌病的发生率约为1.0%,而接受20 mg/天的患者则为0.02%。约有半数的肌病病例是在治疗的第1年中发生的。在以后治疗的每1年中,肌病的发生率约为0.1%。
应向所有开始使用本品治疗的患者,或正在增加本品剂量的患者提醒肌病的风险,并且告知他们应及时报告任何原因不明的肌肉痛、触痛或肌无力。如果诊断或怀疑肌病,应立即停用本品。出现这些症状,并且CK水平超过10倍正常上限,表明发生了肌病。在大多数病例中,当患者及时停用治疗时,肌肉症状和CK升高可以得到缓解(见不良反应)。在开始本品治疗或正在增加剂量的患者中,可考虑定期测定CK。这种监测并不一定可以预防肌病。
在辛伐他汀治疗期间发生横纹肌溶解的患者,多数具有复杂的病史,其中包括通常由长期糖尿病导致的肾功能不全。对此类患者应进行更为严密的监测。在进行择期大手术之前和发生任何严重的内科或外科疾病的情况下,本品治疗可以暂停几天。
药物相互作用
由于本品含有辛伐他汀,当本品与下述药物同时应用时会增加肌病/横纹肌溶解症的风险:
禁忌联合应用的药物
CYP3A4强抑制剂: 禁止联合应用说明书上列举的在治疗剂量下对CYP3A4具有强抑制作用的药物(例如,伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦,或奈法唑酮)。如果短期内不可避免的需要应用CYP3A4强抑制剂治疗,在此药物治疗期间应暂停本品治疗。(见禁忌;药物相互作用)
吉非贝齐、环孢菌素或达那唑:本品禁忌与这些药物合用。(见禁忌;药物相互作用)。
其他药物:
夫西地酸:应用夫西地酸治疗的患者同时应用辛伐他汀治疗时,可能会增加发生肌病/横纹肌溶解的风险。(见药物相互作用,其他药物相互作用)。不推荐合用夫西地酸。对那些需要全身性使用夫西地酸的病人,应考虑在整个夫西地酸用药期间停用本品。在特殊情况下,需要延长全身性使用夫西地酸,例如为了治疗严重的感染,应该具体分析每个患者的情况,并在严密的医疗监测下考虑是否需要本品与夫西地酸合用。
胺碘酮:在一项正在进行的临床试验中,服用辛伐他汀80 mg和胺碘酮的患者中,报告有6%的患者发生肌病。在联合应用胺碘酮的患者中,本品的剂量不应超过每天10/20 mg。(见药物相互作用。)
钙通道阻滞剂
维拉帕米或地尔硫卓:在一项临床试验中,同时应用地尔硫卓和辛伐他汀80mg导致发生肌病的风险增加。在联合应用维拉帕米或地尔硫卓的患者中,本品的剂量不应超过每天10/10 mg。(见药物相互作用,其他药物相互作用。)。
氨氯地平:在一项临床试验中,同时服用氨氯地平和辛伐他汀80mg导致发生肌病的风险轻微增加。在同时应用氨氯地平的患者中,本品的剂量不应超过每天10/20 mg。
CYP3A4中效抑制剂:患者应用说明书上列举的对CYP3A4有中等抑制作用的药物时,联合应用本品,尤其是较高剂量的本品, 其肌病的风险增加。当本品与CYP3A4中效抑制剂合用时,有必要对本品的剂量进行调整。
其他贝特类:本品与贝特类药物联合应用的安全性和有效性尚未确定,故应避免本品与贝特类药物联合应用。禁忌与吉非贝齐联合(见禁忌)。
烟酸(≥1g/天)在辛伐他汀与调脂剂量(?1g/天)的烟酸联合应用时,观察到了肌病/横纹肌溶解病例。在一项临床试验(中位随访期3.9年)中,处于高心血管疾病风险且LDL-C水平控制良好的患者,在联合或不联合使用10mg依折麦布的情况下接受40mg/日辛伐他汀治疗,结果表明,增加调脂剂量(≥1g/日)的烟酸没有增加心血管结局的获益。因此,联合使用辛伐他汀与烟酸时,应对联合使用的获益与其潜在风险进行仔细权衡。此外,在这项试验中,接受辛伐他汀40mg 或依折麦布辛伐他汀10/40mg治疗的中国裔患者的肌病发生率约为0.24%,与之相比,接受辛伐他汀40mg或依折麦布辛伐他汀10/40mg与缓释烟酸拉罗匹仑2g/40mg联合治疗的中国裔患者的肌病发生率为1.24%。然而,这项临床试验在亚裔群体中仅评估了中国裔患者,由于中国裔患者中肌病发生率高于非中国裔患者,所以不推荐本品与调脂剂量(≥1g/日)烟酸联用在亚裔人群中的使用。(见药物相互作用)
抗凝剂:如果本品与华法林,另一种香豆素抗凝剂,或氟茚二酮联用时,应对国际标准化比率(INR)进行适当的监测(见药物相互作用)。
肝酶
在联合应用依折麦布和辛伐他汀的临床对照试验中,曾观察到有转氨酶连续升高(正常上限3倍)的现象(见不良反应)。
建议在应用本品之前进行肝功能检查之后可根据需要复查。对出现血清转氨酶水平升高的患者,应给予高度的关注,立即检查肝酶,且此后仍需频繁复查。如果转氨酶水平继续升高,特别当增至正常值上限的3倍时,应终止本品的使用。应注意丙氨酸转氨酶可能来自肌肉,因此丙氨酸转氨酶伴随肌酸激酶升高,有可能提示肌病(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)。
现在已有极少数关于患者应用他汀类,包括辛伐他汀,发生致命和非致命的肝衰竭的上市后报告。假如在应用本品治疗期间发生严重的肝损伤伴随临床症状,和/或高胆红素血症,或发生黄疸,立即停止应用本品。如果没有找到致病源,不要再重新应用本品。
大量饮酒的患者和/或有肝病既往史的患者,使用本品应慎重。活动性肝病或原因不明的持续转氨酶升高的患者禁用本品。
肝功能不全
由于增加依折麦布暴露对中重度肝功能不全患者的作用尚不清楚,故不推荐这些患者使用本品(见药代动力学患者特征[特殊人群])
九类常用药,老人要减量
药效学
Ponader 等的一项试验中,给 4 对淋巴瘤模型犬每日口服依鲁替尼胶囊 2.5~20 mg/kg,共 7 d,然后镜检被标记的单核细胞,结果发现依鲁替尼能够与外周血液及肿瘤组织中的 BTK 结合,肿瘤斑块都有不同程度的减少。
Ⅰ期临床试验结果表明,对于容易复发且不易治愈的 NHL 患者,依鲁替尼可与 BTK 形成不可逆结合,在服药后的 4 h 内不可逆结合率高达 95%以上,该结合对周围血细胞无显著影响。一项对 48位 CLL 患者每日 po 依鲁替尼 420 mg,治疗时间为15.6 个月的试验结果显示总体应答率为 58.3%,应答响应时间从 5.6~24.2 个月。在Ⅱ期临床试验中, 111 名 MCL 患者每日 po 依鲁替尼 560 mg,治疗时间为 8.3 个月,结果显示总体应答率高达 68%,完全应答率达到 21%,另有 47%的患者为部分应答,应答响应时间的中值为 17.5 个月。
药物相互作用
依鲁替尼主要通过 CYP3A 代谢,因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时,其暴露量将会受到影响。酮康唑是 CYP3A 强抑制剂,能使依鲁替尼的最大血药浓度( Cmax)和 AUC 分别增加 29、24 倍;中度 CYP3A 抑制剂能使依鲁替尼的 Cmax 和AUC 分别增加 6、 9 倍。
利福平是强 CYP3A 诱导剂,能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/10;中度 CYP3A 诱导剂也能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/3。 这种暴露量的改变并不是希望的结果。因此,应避免依鲁替尼与中度或强 CYP3A 抑制剂及诱导剂同时服用,这种强抑制剂还包括伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克拉霉素和泰利霉素,强诱导剂还包括卡马西平、利福平和苯妥英等。
不良反应
在Ⅱ期临床研究中, 51 名 CLL 患者每日口服依鲁替尼 420 mg,治疗时间为 21 个月,出现的不良反应大多数属于 1 或 2 级,约 20%的患者出现了腹泻、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、关节痛、药疹、发热或轻微水肿等,出现 3 或 3 级以上血液病不良反应较少,包括血小板减少( 10%),嗜中性白细胞减少( 15%); 111 名 MCL 患者每日口服依鲁替尼 560 mg,治疗时间为 8.3 个月,出现的不良反应也大多属于 1 或 2 级,近 20%的患者出现了腹泻、乏力、恶心、轻微水肿、呼吸障碍、便秘、呕吐或食欲减退等,出现 3 或 3 级以上血液病不良反应同样较少,包括嗜中性粒细胞减少( 16%),血小板减少( 11%)和贫血( 10%)。
随着年龄增长,老年人肝、肾等脏器功能减退,机体耐受能力下降,药物在体内的分布、代谢、消除也会发生改变,常规给药剂量有时并不适合老年人。但老年患者合并疾病多,常同时使用多种药物,这就会增加药物不良反应的发生风险。加上国内外对老年人群,特别是对75岁以上老年人的药物临床研究相对缺乏,未知风险可能更多,因此有研究表明,老年人药物不良反应的发生率是中青年人的 2~3 倍,且不良反应往往更严重。
老年人群用药要把握好4个基本原则:
1.应简化给药方案,尽量减少给药种类,注意药物间潜在的相互作用,不滥用滋补药及抗衰老药。2.注意给药剂量,严格遵守小剂量开始和剂量个体化的原则,及时监测肝肾等脏器的功能状态,及时调整剂量。3.注意给药途径和时间的掌握,尽量减少注射给药,根据药物特点选择适宜的给药时间。4.提前知晓药物的不良反应,加强观察和监测,提前预防。
以下几种常用药物,老人尤其应当注意不良反应。
1.他汀类降脂药,如阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀等。随着年龄增长,老年人生理性改变导致肌肉萎缩、肌力减弱,他汀类药物引起的肌肉不良反应可使相关症状加重,部分患者在尚无肌酶升高或肌病发生时即可出现不利影响。辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀在体内主要通过CYP3A4代谢,与CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、红霉素、泰利霉素)合用会显著减慢其代谢,增加横纹肌溶解风险。故老人使用他汀类药物应从小或中等剂量开始,根据疗效调整剂量,以避免不良反应。实际上,多数老年患者使用中小剂量的他汀类药物即可使血脂达标。使用他汀类药物时还要密切监测肝酶与肌酸激酶,若出现异常或肌肉酸痛等,应及时就医。
2.解热镇痛药,如布洛芬、双氯芬酸钠、对乙酰氨基酚、塞来昔布等。老年人体内代谢较慢,服用剂量应为正常剂量的一半,服用过量很有可能导致肝脏和肾脏的损害。这类药物还有消化道出血或溃疡的不良反应,表现为恶心、呕吐、胃痛、便血等。如果老年患者本身就有胃肠道疾病,需慎用此药,消化性溃疡患者更要禁用。
3.抗血小板药,如阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛等。老年人造血功能常有不同程度减退,因此用药前需检查凝血功能与血小板数量,治疗过程中注意监测出血倾向。老年人常见胃肠功能减退,应用抗血小板药物时要注意胃肠道反应。高血压老年患者要在血压控制正常后使用抗血小板药物,以免增加颅内出血风险。
4.利尿药,如呋塞米和氢氯噻嗪等。这类药物在起利尿作用的同时,可使患者因机体短时间内丢失大量体液和电解质而出现嗜睡、乏力、头晕和站立行走不稳,甚至跌倒现象。同时还可能对老年患者的肾功能产生损害。氢氯噻嗪还有加重痛风的风险,老年痛风患者应换用其他药物。
5.华法林。该药用于预防和治疗血栓栓塞性疾病及降低再发心梗和心梗后血栓栓塞的亡风险,是二尖瓣置换术后首选的抗凝药。华法林治疗窗窄,个体差异大,不同患者所需剂量可相差十倍以上。剂量过大会导致严重出血,剂量不足则抗凝失败,出现血栓事件。因此选择适宜的初始剂量十分重要,初始使用华法林应在临床医生的指导下用药。目前可通过检测基因(CYP2C9和VKORC1基因),并结合临床因素(年龄、身高、体重、合并用药等)计算出初始剂量。后续使用华法林还需要经过多次剂量调整,以达到预期目标,得出维持剂量。
6.普萘洛尔。单用或者联用普萘洛尔(商品名心得安)治疗高血压是常用的治疗方案。老年人肠道和肝血流量减少,普萘洛尔在肝脏的消除降低,血药浓度会相应提高。另外普萘洛尔血浆蛋白结合率较高,而老年人血浆蛋白浓度较低,游离药物浓度增加会增强药效,可能造成心输出量减少,引起大脑供血不足,进而出现头晕昏迷等症状。因此老年人在使用该药时要及时监测血压,并在医生指导下调整剂量。
7.地西泮。地西泮又被称为“安定”,有镇静、催眠的作用,老年人对这类药物敏感性高于年轻人,产生醒后困倦的不良反应风险比年轻人要高2倍,因此老年人用量应酌减。老年人过量使用地西泮易出现精神错乱、身体协调动作失调等情况。有的老人半夜起夜,而这个时候药效还存在,在这种迷糊状态下老人容易摔倒,甚至导致骨折,因而靠催眠药治失眠的老人,起床时要特别小心。
8.胰岛素。胰岛素用于糖尿病治疗已近百年,是严重高血糖患者挽救生命的必需品。但需要注意,老年人对胰岛素的耐受能力下降,大脑耐低血糖能力较差,使用胰岛素 依奇珠单抗 礼来 易发生低血糖反应。老年人低血糖症状多不典型,较多见的是非特异性神经、精神症状,尤其是眩晕、定向障碍、跌倒或突发行为改变。存在认知功能障碍的老年人,不能及时识别低血糖带来的后果有时会高于轻中度高血糖。
9.地高辛。地高辛适用于急、慢性心力衰竭,是老年人的常用药物。地高辛主要通过肾脏清除,且药物清除与肌酐清除率成正比,随着年龄的增长,人体对地高辛的清除速率逐渐降低。加之老年人肝肾功能较差,对地高辛耐受性也较低,因此要减量服用。视觉改变是地高辛的特征性不良反应,如果发生黄视(看东西都是**的)、绿视(看东西都是绿色的),有可能是地高辛中毒的信号。怀疑中毒时,应做地高辛血药浓度测定。一经确认,一般停药后1~2天中毒表现可以消退。
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