盐酸伊立替康注射液作用机制-盐酸伊立替康用法用量

盐酸伊立替康有一定毒性，不良反应很严重！

不能静脉推注！静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟！这是为了保证最佳剂量为350mg／m2，且防止不良反应的迅速发生。

盐酸伊立替康比较危险，应去正规医院滴注。

盐酸伊立替康注射液的规格

储存特殊注意事项：小瓶装本品静脉滴注浓缩液需避光保存。使用保管说明：与其他抗肿瘤物一样，本品在准备和操作时都需谨慎，佩带眼镜、口罩、手套等都是必需的。如本品溶液或输注的溶液接触到皮肤，立即用肥皂和清水彻底冲洗。如本品溶液或输注的溶液接触到皮肤，立即清水冲洗。静脉输液前的准备：以其他注射用药一样，本品溶液的准备需遵循无菌原则。如在溶液或配制的注射液中发现沉淀物，应根据细胞毒药物的标准处理程序弃置。用校准的注射器从小瓶中无菌抽取所需剂量本品溶液，注入装有0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液的250ml输液袋或瓶中，用手摇晃使之完全混匀。本品滴注液应输入外周或中央静脉。本品不可静脉推注，输液时间不得少于30分钟，亦不得超过90分钟。处置所以用于稀释或输注的材料的处置仅需按照细胞毒药物的标准处理程序进行。

辉瑞的产品有哪些

本品2ml:40mg，含40mg 盐酸伊立替康三水合物静脉滴注浓缩液本品5ml:0.1g，含0.1g 盐酸伊立替康三水合物静脉滴注浓缩液本品15ml:0.3g，含0.3g 盐酸伊立替康三水合物静脉滴注浓缩液

盐酸伊立替康注射液的老年用药

立普妥

立普妥（阿托伐他汀钙片）是截止为止全球处方量最多的降胆固醇药物和处方量排名第一的处方药。它可以显著降低原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症患者的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯水平。自1996年以来，其卓越疗效和良好的安全性在400多个临床试验和超过1.53亿病人的临床用药经验中得到证实。

络活喜

络活喜（苯磺酸氨氯地平片）是截止为止世界处方量最大的治疗高血压的品牌药物。1990年以来，它在全球的使用已超过400亿个病人治疗日。该药品的成功得益于其杰出的疗效，起效和缓、作用持久平稳、每日一次的方便剂量、24小时稳定控制高血压和心绞痛以及极佳的安全性和耐受性。

左洛复

左洛复（盐酸舍曲林片）可以治疗抑郁症和强迫症，其疗效显著、安全可靠、耐受性强，每日口服一次，可以快速有效地改善抑郁症状，有效缓解焦虑情绪，并显著改善强迫症状。

作为全球第一个上市的口服PDE5抑制剂，是治疗男性勃起功能障碍(ED)的销量最大的处方药物。自1998年上市以来，在全球超过125个国家被批准使用，开出超过2.7亿张处方，治疗了全球3800万男性。2004年，作为ED治疗的一线用药列入《男子勃起功能障碍诊治指南》；进入零售渠道，为ED患者的方便治疗迈出了重要一步。

2010年是中国上市的十周年。在中国男科临床应用以来，西地那非在治疗ED方面的疗效和安全性已为国内医生和患者所认可，对各种病因、不同程度、不同年龄的ED患者均具有良好疗效，国内研究表明其临床总有效率达80. 8%。

大扶康

大扶康（氟康唑胶囊/静脉注射液）是世界上领先的抗真菌药物，治疗危重患者经常合并的致命性真菌感染。因其疗效好、使用方便、副作用低、病人耐受性好等优势使早期经验性治疗的方案成为现实。

希舒美

希舒美（阿奇霉素片/干混悬剂）是全球广泛应用的口服抗生素。它可以治疗成人和儿童的大多数呼吸系统感染，每天服用一次，连续服用三天。同时对于各种临床常见(包括单纯性淋球菌感染和沙眼衣原体感染)，单剂口服1克就能获得满意疗效。

西乐葆

西乐葆（塞来昔布胶囊）是非甾体类抗炎镇痛药，全球第一个选择性COX-2抑制剂，用于：1)缓解骨关节炎（OA）的症状和体征。2)缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征。3)治疗成人急性疼痛（AP）。（见[临床试验]）4) 缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

与传统的非甾体类抗炎药（（NSAIDs）相比，西乐葆在胃肠道安全性方面有显著优势，大大降低了服用抗炎镇痛药物带来的胃肠道不良反应风险。

恩利

恩利（依那西普, Etanercept, Enbrel）是风湿病领域全球首个原研全人源化可溶性肿瘤坏因子（TNF）拮抗剂，同时也是全球第一个用于治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎的生物制剂，已在美国、欧盟、中国等多个国家被用于治疗类风湿关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）等免疫性疾病,在近20年来，超过90万的患者从中获益，累积病人年已经超过3百40万患者。

乐瑞卡

乐瑞卡（普瑞巴林胶囊）是新一代神经痛治疗药物，钙离子通道调节剂。通过调节过度兴奋的神经元，减少兴奋性神经递质的过度释放，用于治疗带状疱疹后神经痛等神经病理性疼痛。被众多国际指南推荐为一线治疗药物。2007年，乐瑞卡（普瑞巴林胶囊）被《时代周刊》评为年度十大医学突破之一。

阿诺新

阿诺新（依西美坦）是一种甾体类芳香化酶灭活剂，结构与天然雄烯二酮底物相似，主要适用于绝经后妇女乳腺癌内分泌治疗的优秀产品。就绝经后妇女而言，雌激素主要通过外周组织中雄激素经芳香化酶作用转化而产生。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经后妇女激素依赖型乳腺癌的一种有效和可选择的方法。

开普拓

开普拓（盐酸伊立替康注射液）是将天然喜树碱进行修饰后制成的，毒副作用减小，抗肿瘤疗效更加确切。主要用于治疗晚期大肠癌患者。与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者；作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

索坦

索坦（苹果酸舒尼替尼）是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物，能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。主要用于治疗患有不可手术的晚期肾细胞癌、甲磺酸伊马替尼不耐受或进展的胃肠间质瘤以及不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌肿瘤。中国癌症基金会推出的“索坦患者援助项目”在华已经开展超过5年。

赛可瑞

赛可瑞TM（克唑替尼）是全球首个也是唯一一个用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的靶向药物。该产品成为个体化治疗药物研发的新里程碑，3期临床试验证明，对比化疗，赛可瑞TM在ALK阳性的非小细胞肺癌人群中有显著的客观缓解率和无进展生存期优势，并提供更好的症状缓解和生活质量。

辉瑞制药有限公司（Pfizer，NYSE：PFE）是美国一家跨国制药公司，其总部设于纽约。目前辉瑞药厂是世界上最大的医药企业。?辉瑞公司的股票于2004年4月8日成为道琼斯工业指数的成份股。

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盐酸伊立替康注射液的药物过量

在一些研究中每周输注盐酸伊立替康，其在≥65 岁的患者体内的终末半衰期是6.0 小时，而在﹤65 岁的患者体内为5.5 小时。在≥65 岁的患者中SN-38 的剂量－标准化AUC0-24比﹤65 岁的患者高11％。没有关于老年患者每三周一次给药方案的药代动力学数据。基于这个给药方案的临床药物毒性经验，建议在≥65 岁的患者中使用较低的初始剂量（参考用法用量）。

开普拓的用法用量

曾有过量使用约2倍推荐剂量的报导，其结果可能是致命的。最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和严重腹泻。目前尚无已知本药的解毒剂。最佳支持疗法应着重预防由腹泻引起的脱水以及治疗任何感染性并发症。

推荐预防性给予患者止吐药。当患者出现胆碱能综合症时要考虑预防性或治疗性地给予阿托品治疗（参见注意事项）。　　联合用药　　剂量方案　　盐酸伊立替康与5-FU（5-氟尿嘧啶）和LV（亚叶酸钙）联用　　[u]两周用药方案[/u]　　盐酸伊立替康180mg/m2 静脉滴注30~90 分钟，第1 天； LV 400mg/m[sup]2[/sup] 应该在盐酸伊立替康输注后立即给予，滴注时间相同，之后再立即给予5-FU，第1 天和第2 天； 5-FU400mg/m[sup]2[/sup] 静脉推注，然后600mg/m[sup]2 [/sup]持续静脉输注22 小时，第1 天和第2 天。每2 周重复。　　盐酸伊立替康180mg/m[sup]2[/sup] 静脉滴注30~90 分钟，第1 天； LV 400mg/m[sup]2[/sup] 应该在盐酸伊立替康输注后立即给予，滴注时间相同，第1 天； 5-FU 400mg/m[sup]2[/sup] 静脉推注，第1 天，然后1,200mg/m[sup]2[/sup]/d×2 天持续静脉输注（总量2,400mg/m[sup]2[/sup], 输注46~48 小时）。每2 周重复。　　剂量调整　　每次治疗之前都要仔细地监测和评估患者出现的毒性反应，特别是在治疗的第一周期。盐酸伊立替康和5-FU 的剂量应该根据患者个体对治疗的耐受情况而进行调整。表1 为联合用药时推荐的剂量调整方案。所有的剂量调整都应该以先前出现的最严重的毒性反应为依据。患者只有在不使用止泻药的情况下至少24 小时内不再腹泻（恢复到治疗前的肠功能状态）才能开始下一疗程的治疗。　　当毒性作用恢复至NCI 1 级或更低，粒细胞计数恢复至≥1.5 x 10[sup]9[/sup]/L，血小板计数恢复至100 x 10[sup]9[/sup]/L 以及治疗相关腹泻完全解决之后才能开始下一个新的治疗周期。治疗应被延迟1－2 周以帮助相关的毒性反应的恢复。如果延迟2 周后患者仍不能恢复，应该考虑停止化疗。如果未发生不可耐受的毒性反应，那么只要患者能继续有临床获益，则应继续以后的盐酸伊立替康/5-FU/LV 方案治疗。　　表1 盐酸伊立替康/5-FU/LV 联合治疗周期中和在下一疗程开始时盐酸伊立替康的推荐剂量调整方法　　毒性反应 NCI CTC分级[sup]a[/sup] 在治疗周期中 下一疗程开始时[sup]b[/sup]　　没有毒性反应 维持剂量水平 维持剂量水平　　中性粒细胞减少 1 维持剂量水平 维持剂量水平　　2 减少1个剂量水平 维持剂量水平　　3 停药直到恢复至≤2级，然后减少1个剂量水平 减少1个剂量水平　　4 停药直到恢复至≤2级，然后减少2个剂量水平 减少2个剂量水平　　中性粒细胞减少性发热 停药直到恢复，然后减少2个剂量水平　其他血液系统毒性 在某一治疗周期中和下一疗程开始时，根据白细胞减少和血小板减少进行的剂量调整也要基于NCI毒性　　评估标准，并且与上述中性粒细胞减少维持的剂量调整方案一致。　　腹泻 1 延迟用药直至恢复至基线水平，然后给予相同的剂量 维持剂量水平　　2 延迟用药直至恢复至基线水平，然后减少1个剂量水平 维持剂量水平　　3 延迟用药直至恢复至基线水平，然后减少1个剂量水平 减少1个剂量水平　　4 延迟用药直至恢复至基线水平，然后减少2个剂量水平 减少2个剂量水平　　其他非血液系统毒性[sup]c[/sup] 1 维持剂量水平 维持剂量水平　　2 停药直到恢复至≤1级，然后减少1个剂量水平 维持剂量水平　　3 停药直到恢复至≤2级，然后减少1个剂量水平 减少1个剂量水平　　4 停药直到恢复至≤2级，然后减少2个剂量水平 减少2个剂量水平　　单药治疗　　剂量方案　　本品应该静脉给药，滴注时间大于90 分钟（参见输注液的准备），如表2 所推荐的每周或每3 周一次给药方案　　表2：本品单药方案及剂量调整　　每周方案a 6周一个疗程 125mg/m2静滴90分钟以上，第1,8,15,22天，然后休息2周　　第43天治疗重新开始　　起始剂量和调整c　　起始剂量（mg/m2） 剂量水平-1（mg/m2） 剂量水平-2（mg/m2）　　125 100 75　　每3周一次方案b 350mg/m2静滴90分钟以上，每3周一次　　起始剂量和调整c　　起始剂量（mg/m2） 剂量水平-1（mg/m2） 剂量水平-2（mg/m2）　　350 300 250　　a 随后的剂量可被调高至150mg/m2或减低至50mg/m2，根据患者个体耐受情况以25例50mg/m2的水平递减。　　b 随后的剂量可被调整至200mg/m2，根据患者个体耐受情况以50mg/m2的水平递减。　　c 参见表5.　　患者有以下任一情况者，可考虑盐酸伊立替康的起始剂量减少1 个剂量等级：年龄大于65 岁、曾接受盆腔/腹部放疗、体力状态2 分或胆红素水平中度升高（17 - 34 μmol/L)。　　有肝功能损害的患者（单药治疗）　　肝功能异常的患者，推荐以下起始剂量：　　表3: 有肝功能不全患者的起始剂量－单药方案　　方案 血清总胆红素浓度 血清ALT/AST浓度 起始剂量，mg/m2　　单药每周方案 1.5-3.0×IULN ≤5.0×IULN 60　　3.1-5.0×IULN ≤5.0×IULN 50　　<1.5×IULN 5.1-20.0×IULN 60　　1.5-5.0×IULN 5.1-20.0×IULN 40　　单药每3周一次 1.5-3.0×IULN -- 200　　方案 >3.0×IULN -- 不推荐a　　a 在胆红素]3.0 x IULN 的患者中，盐酸伊立替康每3 周一次给药方案的安全性和药代动力学尚不明确。而且该方案不推荐在这类患者中使用。　　[u]有肾功能损害的患者（单药治疗）[/u]　　目前没有对肾功能损害患者进行临床研究。因此要特别注意监测肾功能损害患者。不推荐透析患者使用本药物。　　老年用药　　在一些研究中每周输注盐酸伊立替康，其在≥65 岁的患者体内的终末半衰期是6.0 小时，而在﹤65 岁的患者体内为5.5 小时。在≥65 岁的患者中SN-38 的剂量－标准化AUC0-24 比﹤65 岁的患者高11%。没有关于老年患者每三周一次给药方案的药代动力学数据。基于这个给药方案的临床药物毒性经验，建议在≥65 岁的患者中使用较低的初始剂量（参考用法用量）。　　儿童用药　　儿童使用本品的安全性或有效性尚不确定。　　剂量调整　　要密切监测患者的毒性反应，应该根据患者个体对治疗的耐受情况来调整盐酸伊立替康的剂量。基于表2 和3 的推荐剂量，可根据表4 中所建议的调整方案对本品后续疗程的剂量进行调整。所有的剂量调整都应该基于先前出现的最严重毒性反应基础之上。　　只有当毒性反应恢复到NCI 1 级或更低，粒细胞计数恢复至≥1.5 x 10[sup]9[/sup]/L，血小板计数恢复至100 x 10[sup]9[/sup]/L 以及治疗相关腹泻完全解决之后才能开始新的一轮治疗。治疗应被延迟1－2 周以帮助相关的毒性反应的恢复。如果延迟2 周后患者仍不能恢复，应该考虑停止化疗。　　如果未发生不可耐受的毒性反应，那么只要患者能继续有临床获益，则应继续以后的盐酸伊立替康/5-FU/LV 方案治疗。　　表 4: 推荐单药方案的剂量调整　　毒性反应 在某一治疗周期中 下一疗程开始时　　NCIa分级 每周一次 每周一次 每3周一次　　没有毒性反应 维持剂量水平 增加1个剂量水平， 维持剂量水平　　最高达150mg/m2　中性粒细胞减少　1 维持剂量水平 维持剂量水平 维持剂量水平　　2 减少1个剂量水平 维持剂量水平 维持剂量水平　3 停药直到恢复至≤2级， 减少1个剂量水平 减少1个剂量水平　　然后减少1个剂量水平　　4 停药直到恢复至≤2级， 减少2个剂量水平 减少1个剂量水平　　然后减少2个剂量水平　　中性粒细胞减 停药直到恢复， 减少2个剂量水平 减少1个剂量水平　　少性发热 然后减少2个剂量水平　　其他血液系统 在某一治疗周期中和下一疗程开始时，根据白细胞减少、血小板减少和贫血进行的　　毒性 剂量调整也要基于NCI毒性评估标准，并且与上述中性粒细胞减少推荐的剂量调整方案一致。　　腹泻　　1 维持剂量水平 维持剂量水平 维持剂量水平　　2 减少1个剂量水平 维持剂量水平 维持剂量水平　3 停药直到恢复至≤2级， 减少1个剂量水平 减少1个剂量水平　　然后减少1个剂量水平　　4 停药直到恢复至≤2级， 减少2个剂量水平 减少1个剂量水平　　然后减少2个剂量水平　　其它非血液系统　　毒性　　1 维持剂量水平 维持剂量水平 维持剂量水平　　2 减少1个剂量水平 维持剂量水平 维持剂量水平　3 停药直到恢复至≤2级， 减少1个剂量水平 减少1个剂量水平　　然后减少1个剂量水平　　4 停药直到恢复至≤2级， 减少2个剂量水平 减少1个剂量水平　　然后减少1个剂量水平　　制备和用药注意事项　　如同其它有潜在毒性的抗肿瘤药物，在制备本品输注液时要小心操作。推荐使用手套。如果盐酸伊立替康溶液接触到皮肤，应立即用肥皂和清水彻底冲洗皮肤。如果本品接触到粘膜，则用清水彻底冲洗。　　制备输注液　　与其他注射用药一样，本品溶液的配制必须严格遵循无菌原则。　　盐酸伊立替康注射液只能一次性使用，任何未使用的部分必须丢弃。　　盐酸伊立替康注射液在输注之前必须用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至终浓度为0.12 至2.8mg/ml 的输注液。其它药物不能加入输注液中。在输注之前检查输注液中是否有可见的颗粒物质和变色。　　在5°C 或30°C/相对湿度和避光条件下，盐酸伊立替康注射液稀释于输注液（0.9%氯化钠溶液和5%葡萄糖溶液）并贮藏在低密度聚乙烯或聚氯乙烯容器中，其化学和物理稳定性可保持28 天。如在光照条件下其化学和物理稳定性可保持3 天。　　然而为了减少微生物感染的风险，推荐在使用之前才准备输注液，而且输注液准备好后应尽快使用。如果未立即使用，输注液在2－8°C 条件下贮藏时间不应超过24 小时，或在室温条件下（25°C）贮藏时间不超过6 小时。　　不要冰冻盐酸伊立替康或其溶液混合物，因为这可能导致药物沉淀形成。