雷沙吉兰片-雷沙吉兰片吃了有什么副作用

左旋多巴是治疗帕金森病运动症状的最强药物，也是一把双刃剑。用得过猛，剂量过大会出现异动症。所谓杀敌一千，自伤八百。STRIDE-PD研究显示，当左旋多巴的每日剂量超过400mg，异动症发生风险大大增加。

那么异动症是啥呢？异动，顾名思义，异常的运动。肢体仿佛有了自己的主见，不听大脑支配了。帕金森病患者到了中后期，最让医生棘手的问题之一，就是如何调整药物，在减少关期的同时，避免异动症的发生！作为新一代的MAO-B抑制剂，安齐来（甲磺酸雷沙吉兰）为临床医生提供了一个很好的解决方案。

2015年发表在《Pharmacotherapy》一篇回顾例对照研究（图1），目的就是想看看长期使用和从来不用MAO-B抑制剂的PD患者在一些关键性的临床事件上有没有差异？研究选择了“痴呆、异动、摔倒、冻结步态、幻觉”五大临床事件作为评价终点。为什么选择这五种临床事件来进行分析呢？因为它们是神经系统退行变之路上里程碑一样的存在。一旦出现这些症状，就说明病情进一步进展了。

美国加州Loma linda大学的医学中心，对1996年1月1日至2011年11月30日期间的电子病历进行筛选匹配。最终筛得使用MAO-BI至少持续一年以上的患者181例，其中94%为雷沙吉兰；以及与之相匹配的，从未用过MAO-BI药物的患者121例。两组的平均病程在7-8年左右。其余人口学特征见图2.

结果显示：MAO-B抑制剂可显著降低PD患者的异动症风险，降幅达44.7%。亚组分析显示持续使用MAO-B抑制剂2-3年的患者，异动症的降幅可达87.3%。

返回上层菜单- 安齐来，安启未来！

力索（盐酸普拉克索缓释片）和甲磺酸雷沙吉兰片有什么不同？

对于帕金森病药物治疗，患者比较熟悉的就是美多芭等左旋多巴类药物，初期服用美多芭对于帕金森病患者震颤、僵直等症状治疗效果非常显著，但是长期服用则效果越来越差，这种情况下部分患者只是一味的增加美多芭服用剂量，希望能够有效控制症状，但是，超剂量的服用美多芭会出现严重副反应，而司来吉兰一般做为治疗帕金森病的辅助药物，可增强和延长左旋多巴的疗效，降低左旋多巴的用量，减少外周副作用，消除长期单用左旋多巴出现的“开-关”现象。

司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗

药理作用：司来吉兰与雷沙吉兰均为不可逆的MAO-B抑制药，通过抑制MAO-B而阻止多巴胺的降解，增加多巴胺含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑制后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。

通过下列机制增强多巴胺能神经的功能：

（1）抑制突触前膜对多巴胺的再摄取。

（2）其代谢产物可干扰神经元对多种神经递质（去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺）的摄取，使神经递质增加，增强多巴胺能神经的功能。

司来吉兰小剂量时选择性抑制MAO-B，大剂量时对A型和B型MAO都有抑制作用，当剂量超过一日20mg时，对MAO-B的选择性抑制作用减小，可发生酪胺介导的高血压反应。雷沙吉兰和司来吉兰在体外对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

司来吉兰用法用量：

成人常规剂量，原发性帕金森病口服给药：起始剂量为一日5mg(早晨一次服用)，可增至一日10mg，早晨一次服用10mg，或一次5mg，分早晨、中午2次服用。疗程依病情而定，应个体化。

司来吉兰与雷沙吉兰药物治疗建议：

1、可引起失眠，故不宜在下午或傍晚服药，可在早餐后一次服用，或分2次于早餐和午餐后服用，以减轻恶心。

2、片剂不可嚼服。

雷沙吉兰治疗帕金森病

成人常规剂量，帕金森病，口服给药

1、单药治疗：一次1mg，一日一次；

2、与左旋多巴联合治疗：起始剂量一次0.5mg，一日一次，维持剂量为0.5-1mg，一日一次；

3、肝功能不全时（child-pugh评分5-6分）可一次0.5mg，一日一次；

需要提醒的是，由于每位帕金森病患者病情及个体差异，药物类型及所服剂量需要在医生指导下进行，切不可自行给药。

雷沙吉兰报销比例

力索是多巴胺受体激动剂，通过刺激和兴奋大脑纹状体的多巴胺受体，从而改善帕金森患者的症状，甲磺酸雷沙吉兰片是第二代单胺氧化酶抑制剂，能阻滞神经递质多巴胺的分解，两种药物作用机制不一样；力索可以全程治疗帕金森病，甲磺酸雷沙吉兰片可能有异动症的不良反应；力索不仅可以治疗患者运动症状，也可以改善帕金森病抑郁症状，安齐来只能改善帕金森病运动症状。

长期使用安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片）可减缓帕金森临床恶化

2比1。医学官方显示，雷沙吉兰报销比例2比1，报销是把领用款项或收支账目开列清单，报告上级核销。而费用报销是指业务经办部门在业务发生取得原始凭据后，按规定的审批程序办理的经费结算活动。

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Longer Duration of MAO-B Inhibitor Exposure is Associated with Less

Clinical Decline in Parkinson’s Disease: An Analysis of NET-PD LS1

Journal of Parkinson's disease 2017;7(1):117-127

NET-PD研究的长期随访分析结果显示，长期使用MAO-B抑制剂，如安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片），可以显著延缓帕金森病患者的临床症状恶化。

NET-PD研究是是NIH（美国卫生部）赞助的探索性研究，目的是寻找可能延缓帕金森疾病进展的治疗方法。它也是迄今为止样本量最大，随访时间最长的帕金森病临床研究。试验纳入病程不到5年，使用左旋多巴或多巴胺受体激动剂不到两年的帕金森患者，共计1741例。使用MAO-B抑制剂的患者有784例，其中586例为雷沙吉兰，占74.7%；平均随访了7年。虽然这项研究在2013年7月因为没能证明一水肌酸延缓帕金森病进展的有效性被提前终止。但是它保留下来的大临床数据依然是一个宝藏。此项长期随访的亚组分析结果就是挖出的一桶金。

为了全面衡量患者的疾病进展情况，研究者选择了5个评分量表，分别为ADL，PDQ-39，UPDRS，Rankin，AC。结果在ADL，RANKIN，AC（自由活动能力量表）中看到了显著差异。数据显示：和没有使用MAO-B抑制剂的患者相比，MAO-B抑制剂的累计使用时间每增加一年， ADL 改善17%，AC改善24%，Rankin改善19%。这是个非常了不起的发现！

据说古罗马人的平均寿命只有30岁。在1930年之前的美国，人均寿命也仅有50岁左右。那时侯，大多数人根本活不到AD或PD或心梗发作的年纪就已经离开人世了。近几十年来，因为医疗科技的迅猛发展，在过去可以轻易杀我们的许多疾病，现在最多让我们虚弱一阵子，然后我们又可以相对健康的存活很久。

统计数据显示，PD患者的寿命与常人无异。假设一个患者65岁时诊断为PD，若他能活到80岁，他还有15年的漫长光阴要在疾病中度过。如果条件允许，在这15年中，为了控制症状，他必将用遍所有的抗帕金森病药物。即便如此，他依然无法抑制疾病的进展。

巴金在临终时说过，长寿对他而言就是一种折磨。他也是一名帕金森病患者。人终有一，谁也逃不了。但亡不是在呼吸停止时才发生的，亡从呼吸停止之前很长一段时间就已经开始。亡是一个生命不断失去活力的痛苦过程。而PD患者的长寿，使得该过程变得更加痛苦漫长，犹如钝刀割肉。所以，如何用好现有的药物，尽量发挥出他们的最大效果来延缓症状进展，是最重要的事。

目前，帕金森病尚无法治愈，但可以治疗。虽说现有治疗手段只能缓解症状，但是让患者最痛苦的不就是症状吗？如果能延缓症状的恶化，将生活质量尽可能长时间地保持在相对较好的水平上，这就是治疗的目标。在疾病早期，患者症状较轻，不论何种药物都能很好地控制症状。此时用药选择看似简单， 其实更应将目光放远。尽量使用那些可以延缓临床症状进展的药物，比如MAO-B抑制剂--安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片）。1mg QD的用法，如此简单方便，简直就是抗帕金森病药物中的一朵奇葩！:-)

PD患者就像个伞兵。确诊的那一刻，他已跳出了机舱。MAO-B抑制剂，安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片）就像降落伞一样。它无法改变伞兵终将落地的宿命，却可以显著减缓其下落的速度。早些使用，缓慢下降，还能看看沿途的风景；如果快要落地了才打开，用处就不大了！

总之，好药一定要用在好时候！

NET-PD的官方网站： 雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂，能阻滞神经递质多巴胺的分解，与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍，对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小，更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。

2006年，FDA批准Teva制药公司的雷沙吉兰在美国上市，商品名为Azilect，用于初始单药治疗早期帕金森病，且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。

目前，雷沙吉兰已在加拿大和欧洲多个国家上市，尚未在中国上市，也还没有听到在中国的临床试验，患者要购买只能去境外或者通过其它途径购买。