吖啶虫脒-吖啶片的功效与作用

Ethacridine Lactate

别名

雷佛奴尔;利凡诺;乳酸依沙吖啶;雷凡诺尔

6,9-二氨基-2-乙氧基丫啶乳酸单水合物

利凡诺

利凡诺/6,9-二氨基-2-乙氧基丫啶乳酸单水合物

乳酸依沙吖啶(一水物)

乳酸依沙吖啶一水合物

CAS#6402-23-9

富马酸比索洛尔片的说明书

体癣(tinea corporis)是发生在平滑皮肤上的浅层真菌感染。

股癣(tinea cruris)是特指发生在腹股沟、会和肛门周围的皮肤真菌感染。

[病原体]

本病在我国主要由红色毛癣菌引起，其次为毛癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属。

[临床表现]

病变皮轻度炎症，发生单个或多个红色针头大小的丘疹或水疱，而后融合，呈边界清楚的斑片，表面细薄鳞屑，皮疹逐渐向外扩展，中央退形，边缘有多数丘疹或水疱排列成一狭窄圈。有时因中央再感染而呈现同心圆形状损害。皮损大小不定，一般直径0.5-5cm之间。可单发，也可数片，并互相融合。损害多发生于潮湿多汗、易受摩擦的部位，如腰围、腋窝等处，亦可发生于躯干和四肢，发生于面部者较少，且表现常不典型。日久皮损可变暗红，其上有细薄鳞屑，局部可有色素沉着。患者常有瘙痒，由于搔抓，局部皮肤呈苔藓样变化。由于病原菌的不同，其临床表现有所差异，红色毛癣菌引起者，病程较慢，皮损多见于面部躯干行四肢，皮损广，类似播散性神经皮炎表现。石膏样毛癣菌常在股部、腋窝及乳房下等潮湿部位，愈后留有色素沉着。羊毛样小孢子菌引起者损害广泛，数目多，炎症明显，周边有水疱、脓胞、鳞屑及结痂。

参考资料：

〖临床特点〗

一、病因：病原菌以小孢子菌、毛癣菌为主，也有表皮癣菌。

二、好发部位：潮湿多汗部位，

三、皮疹特点：丘疹、水疱或丘疱疹，组成圆形或类圆形的红斑，中心常消退，边缘扩展，形成环状损害，急生期炎症明显，慢性期暗红色，中心消退不明显，但边界清楚。

四、自觉症状：瘙痒。

五、预后：股癣常有反复发作倾向。

〖实验检查〗活动性损害边缘可检出病原真菌。

〖预防治疗〗

一、咪唑类抗真菌霜剂外涂,每日局部外用1～2次，持续至损害消退后一周。

二、角质剥脱剂配合外用。

三、对于顽固泛发或有免疫功能缺陷的病例，可选用系统抗真菌药治疗。

伊曲康唑100mg 1/日15日，或100mg 2/日 7天。

特比萘芬250mg 1/日1～2周。

氟康唑 50mg 1/日2～3周,或150mg 1/周，2～3周。

临床表现

治疗

体癣治疗应以局部治疗为主。皮疹广泛严重者，可考虑全身治疗。

全身治疗

用于广泛而又严重的体癣患者。灰黄霉0.2g,一天3次，疗程为3-4周；或酮康唑200mg，一天1-2次；或伊康唑（Itraconazole)100mg一天，连用15天。

局部治疗

1.复方水杨酸酊(水杨酸3-6g、苯甲酸6-12g，乙醇加至100ml），局部外用。

复方土槿皮酊（10％土槿皮酊40ml、水杨酸6g、苯甲醇12g、乙醇加至100ml），局部涂擦。

3.20%羊蹄根醋浸液，局部外用。

5.复方雷锁辛擦剂（饱和碱性复红酒精液10ml、15％碳酸水溶液100ml、硼酸1g，丙酮5ml、雷锁辛10g),局部外用，常用于皮肤柔嫩部位。

6.1％益康唑霜，见效快，治愈率高，价格适中，系目前较理想抗真菌外用药物之一。

7.1%复方酮康唑霜，局部外用。

8、1％吡硫霉净酊或霜局部外用，治愈率达87.4%-97.7%。

9.1％Terbinafine霜外用。

10、1％比佛拉唑（Bifonazole)霜局部涂擦。有人报道治疗32例体、股癣，连续治疗2周，真菌直接镜检全部阴性。

体癣有什么特点?

体癣是由真菌引起的，凡致病性真菌寄生在人体的光滑皮肤上所引起的浅表损害统称为体癣。有经验的医生常常不用做真菌检查，即可诊断癣病，这是因为癣病的发生和皮损表现具备以下几方面共同点：

(1)发病特点 体癣常常由自身接种传染而引起，也就是说先发生手癣、脚癣、股癣、甲癣或头癣，然后由这些癣病再传染到皮肤上来，单独的体癣较少见。当然，如果与癣病患者密切接触或共用毛巾、衣裤等也可以被传染。另外，癣病的发生与机体抵抗力强弱有关。当患有糖尿病或其他全身性疾病以及长期大量应用激素、免疫抑制剂等都会使机体免疫力下降，这时即使真菌数量很少也能引起体癣。

(2)皮损特点 体癣初起表现为局部皮肤发生红斑、丘疹或水疱等损害。水疱干涸后出现脱屑，并逐渐向四周扩大，同时皮损中央部分有自愈倾向而使皮损呈环状或多环状，边缘隆起，界线清楚，形如铜钱，故俗称钱癣或圆癣。日久皮肤上有脱屑和色素沉着，皮损周边部位炎症明显，常有活动性红斑、丘疹及水疱。

(3)季节特点 温暖潮湿的环境有利于真菌的生长和繁殖，所以体癣在夏季会明显加重，皮损边缘活跃，起丘疹、水疱及脱屑，并伴有明显的瘙痒，到了冬天，皮损自然减轻甚至消失，如果不治疗，到天气转热时又会发作。

哪些病易误诊为体癣?

体癣在临床上呈圆形或多环形斑疹，伴有痒感，典型的体癣诊断并不困难。但是还有许多皮肤病也可出现类似表现，特别是在自身特点不突出时易误诊为体癣，故应注意区别。

(1)湿疹 可发生于体表任何部位，急性期可见多数密集的粟粒大小丘疹、丘疱疹或小水疱，瘙痒明显。慢性期局部皮肤肥厚、苔癣化，亦可见到色素沉着及脱屑，外围也可有新生丘疹及水疱。但湿疹常对称分布，皮疹以红斑、丘疹、水疱、渗出、结痂多形态并存为特点，且急性期病变以中心为重，境界不清。局部真菌检查为阴性。

(2)神经性皮炎 常为一片损害，也可累及多个部位，境界清楚，瘙痒明显。但神经性皮炎的皮损以扁平丘疹为主，多形成苔癣化。神经性皮炎好发于颈后、肘、膝等摩擦部位，与季节变化无明显关系。真菌检查阴性。

(3)银屑病 部分皮损也可呈环状或多环状，尤其是中央好转时与体癣形态很象。但银屑病一般皮损数目较多，以头皮及四肢伸侧为主，多为夏季减轻或消失，冬季复发或加重，这与体癣正相反。而且，银屑病皮损表面有多层银白色鳞屑，刮去鳞屑可见一半透明薄膜，并可见点状渗血，这是银屑病的特征性改变，体癣是不会出现的。银屑病的鳞屑当然也查不到真菌。

(4)叠瓦癣 初起为棕色的丘疹或斑疹，逐渐扩大，形成多个同心圆形鳞屑性损害。其鳞屑位于环上，竖立，游离缘倒向中心，多环相重，有如叠瓦状，故名。治疗常较困难，长年不愈，不受季诘挠跋臁?br>(5)脂溢性皮炎 有时发生在躯干部，数目也较少，但皮疹呈斑片状，损害边缘无活跃现象，也无中央痊愈四周扩张的情况。皮屑做真菌检查也是阴性。

总之，根据病史和各种皮肤病的特征性皮损表现，不难与体癣鉴别。若实在难以区分，还有真菌实验室检查作为最后的评判标准。

治疗体癣应注意哪些问题?

(1)消灭传染因素 因体癣大都由自身其他癣病而引起，故治疗体癣的同时要治疗其他部位的癣病，如头癣、手癣、足癣等。还应避免与其他患有癣病的人或动物接触，否则即使治疗好了体癣也会因再次感染真菌而复发。

(2)坚持正确用药 许多药物都可以治疗体癣，但有些患者换遍了各种药物还是治不好，这主要是由于方法不当。外用药治癣病简单易行，但必须坚持每日涂药2～3次，涂药范围要稍大于皮损面积，而且即使皮疹消退、瘙痒不明显了还要坚持一段时间。千万不要三天打鱼两天晒网，就好象斩草没有除根一样，病情虽可暂时缓解，但遇到适宜的条件就会春风吹又生了。

(3)忌用皮质类固醇软膏 也就是说不能外涂激素类药物。皮质类固醇软膏如肤轻松软膏、地塞米松软膏、倍他米松软膏以及一些含有激素的中药软膏可用于许多过敏性皮肤病，如湿疹、接触性皮炎、神经性皮炎等，效果都很好。但体癣是真菌引起的，激素不能杀灭真菌，相反能促进其生长和繁殖，使癣病发展得更快、更严重。所以外用药也不能随意滥用。

(4)积极治疗全身性疾病 如果体癣是由于某种全身性疾病引起机体抵抗力低下而发生的，则应该积极治疗，增强抵抗力。如果是由于长期服用皮质类固醇激素或免疫抑制剂而致体癣，则应在病情允许的情况下尽量少用或不用这些药物。

(5)病情严重时配合内服药 若体癣皮疹分布广泛，除应用外涂药物外可配合内服抗真菌药，常用的如灰黄霉素、酮康唑等。但这些药物有一定的副作用，如肝肾损害等，应在医生指导下服药，治疗期间定期查肝功能等。

体癣

除掌跖、腹股沟、外阴及肛周外，人体其他部位的光滑皮肤的皮肤癣菌感染称体癣。体癣在全世界广泛分布，尤其在温暖和炎热潮湿的地区发病率尤高。我国体癣广为流行，特别是在南方和东南沿海地区。体癣常在夏秋季发作，冬天静止或消退。除适宜的温度和潮湿的环境外，感染还与机体免疫力和其他一些因素有关，如肥胖多汗、患糖尿病和其他消耗性疾病，使用免疫抑制剂或皮质激素等都可促使体癣的发生，体癣感染途径为直接或间接接触传染，自身接种也是一重要途径。接触患癣病的动物也常引起炎症明显的损害。

流行特征

发病机制

治疗

以局部外用药物为主。常用的有复方苯甲酸搽剂，复方雷锁辛搽剂，咪康唑霜等。皮损消退后应继续外用2周。皮损广泛者可口服灰黄霉素，酮康唑等；或氟康唑150mg/周或50mg/日，顿服，连续2-4周；伊曲康唑200mg/日，顿服，连用7日；疗霉舒250mg/日，顿服，连服2周。

预防

局部保持清洁干燥。由于头癣、手足癣、甲癣、股癣等都可引起自身其他部位的体癣，故应同时治疗。注意个人卫生，避免再感染。

临床表现

在接触部位的皮肤上不久出现红斑、丘疹，迅速向周围蔓延，扩展、形成一圆形损害，边缘为密集小丘疹、小水疱、脱屑形成的隆起红色边缘，中央炎症减退或消散，呈正常皮肤颜色或色素沉着，伴有轻度脱屑，俗称钱癣或环癣。有时中心可以再出现新的损害，向周围扩展，形成同心圆形损害。损害的数目可多可少，也可互相融合，形成大片损害。毳毛可被侵犯，尤以面部为明显，极易复发。自觉剧烈瘙痒，长期搔抓刺激，局部皮肤可呈苔藓样变。须癣毛癣菌、狗小孢子菌引起的损害炎症较强，病程较短，易于治疗，红色毛癣菌引起的损害是多环形，炎症不著明，脱屑多，慢性难治，偶可引起皮下肉芽肿，铁锈色小孢子菌也可引起皮下肉芽肿，絮状表皮癣菌可引起疣状损害，较少见。具免疫缺陷或长期使用免疫抑制剂、广谱抗生素、糖皮质激素及抗肿瘤药物等的患者皮损害较大，边缘不清，分布广泛，反复发作，痒痛剧烈，失去原来皮损特点，诊断困难，顽固难治。

诊断

根据皮损为环形或多环形，中央愈合，边缘清楚活跃，有丘疹和水疱，夏发冬轻或消退，一般即可作出体癣的诊断。必要时行真菌学检查以助诊。

鉴别诊断

并发症

病因

我国体癣的病原菌主要是红色毛癣菌，石膏样毛癣菌和絮状表皮癣菌。其中红色毛癣菌约5-80%。其他有石膏样小孢子菌，羊毛状小孢子菌，疣状毛癣菌、紫色毛癣菌、断发毛癣菌、黄癣菌、铁锈色小孢子菌等。

圆癣及钱癣

[概述]

体癣是指发生在平滑皮肤上的浅部真菌感染，而股癣则是发生在腹股沟、会和肛门周围这些特殊部位的体癣。病原菌以小孢子菌、毛癣菌为主，也有表皮鲜菌。

[症状体症]

1.好发于青壮年，夏季多见；

2.好发于多汗潮湿部位，股癣常有反复发作倾向；

3.基本损害为丘疹或丘胞疹组成的环形或多环形，边缘清楚、高起，中心消退，外周扩展；

4.瘙痒明显。

[诊断依据]

1.好发于青壮年、夏季；

2.好发于潮湿部位；

3.典型皮损表现；

4.鳞屑直接镜检可见菌丝，真菌培养阳性。

[治疗原则]

1.注意清洁卫生；

2.外用抗真菌制剂为主；

3.必要时内服系统抗真菌药物。

[疗效评价]

1.治愈：皮损消退，症状消失，真菌直接镜检及培养，每周1次，连续2次阴性；

2.好转：皮损部分消退，症状减轻，真菌检查阴性或阳性；

3.未愈：皮损症状无改善，真菌检查阳性。

[专家提示]

注意个人卫生，夏季常保持皮肤乾燥，严格遵守集体卫生制度，不与患者密切接触，不与患者共用毛巾、浴盆等。对皮肤娇嫩处，选择较温和制剂如咪唑类霜剂，以免引起接触性皮炎。尽量避免滥用一些影响机体免疫力的药物如皮质激素等，以免诱发感染。

参考资料：

您好，富马酸比索洛尔片的说明书包括药品名称、成分、性状、适应症、规格、用法用量、不良反应、注意事项、特殊群体用药提示等。

药品名称

通用名称：富马酸比索洛尔片

商品名称：富马酸比索洛尔片(康忻)

英文名称：Bisoprolol Fumarate Tablets

拼音全码：FuMaSuanBiSuoLuoErPian(KangXin)

主要成份本品主要成分为富马酸比索洛尔，其化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸盐(2：1)。

成 份

分子式：C28H31NO4·1/2C4H4O4

分子量：766.97

性 状本品为淡**心型薄膜衣片，除去包衣后显白色。

适应症/功能主治高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

规格型号5mg*10s

用法用量应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。

1.高血压或心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。可以配合李氏药贴使用效果更好。

2.慢性稳定性心力衰竭的治疗：使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：1)25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至3.75mg，每日1次，继续用1周，如果耐受性良好，则增加至5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至10mg，每日1次，作为维持治疗最大推荐剂量为10mg，每日1次。

不良反应

1.神经系统：服药初期偶见轻微疲倦、头晕、头痛，出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱(如抑郁，少见幻觉)等中枢神经紊乱的症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然减退。

2.眼睛：少见视觉障碍，泪液分泌减少，结膜炎。

3.耳鼻咽喉：少见听觉损害，过敏性鼻炎。

4.心血管系统：直立型低血压，偶见脉搏缓慢(心动过缓)、房室传导阻滞、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉，在极少情况下会导致肌肉无力，肌肉痉挛。对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期病情可能加重。

5.呼吸道：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。

6.胃肠道：偶尔会出现胃肠功能紊乱，如腹泻、便秘、恶心、腹痛。

7.骨骼肌系统：偶见肌肉无力，肌肉痉挛，一个或多个关节病(单或多关节炎)。

8.皮肤：仅在极少数情况下会有皮肤反应(如红斑、瘙痒，出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癣，或导致皮癣样疹，脱发。

9.泌尿官：极少数情况可能引起性功能障碍。

10.肝脏：肝酶(ALAT，ASAT)升高，肝炎。

11.代谢：可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现(如心跳加快)。个别病例观察到甘油三酯水平升高。

禁 忌比索洛尔禁用于以下患者：

1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。

2.心源性休克者。

3.二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)。

4.病窦综合症患者。

5.窦房阻滞者。

6.引起症状的心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟。

7.有症状的低血压低患者(收缩压低于100mmHg)。

8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。

9.严重外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。

10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。

11.代谢性酸中毒患者。

l2.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。

注意事项

1.血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。

2.肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。

3.中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。

4.万一过量而引起心动过慢或血压过低时，须停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量；高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。

5.由于本品的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。

儿童用药尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。

老年患者用药不需要调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇： 比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β一肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内亡、吸收和早产有关;在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β一肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1一肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。

药物相互作用1.不推荐的合并用药：用于慢性稳定性心力衰竭的治疗；钙拮抗剂：对收缩力、房室传导和血压有负面影响。用于高血压和心绞痛的治疗：钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β一受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。 用于所有适应症的治疗：可乐定：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导。单胺氧化酶抑制剂(MAO—B抑制剂除外)：可以增加β一受体阻滞剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。 2.合并用药时应特别注意以下情况：用于高血压和心绞痛的治疗：钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平)：增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者，合并使用β一受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。用于所有适应症的治疗：一类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁)：可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。三类抗心律失常药物(如胺碘酮)：可能延长心房传导时间。拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶)：可能延长房室传导时间。 其它β一受体阻滞剂，包括滴眼剂，可以增强其作用。 与氯压定联用时，需在本品停用几天之后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高。 本品与麦角胺类衍生物(如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。 胰岛素和口服抗糖尿病药物：增加降血糖效果。阻断β一肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。：减弱反射性心动过速，增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β一受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时，应该告知麻醉师。洋地黄毒甙：减慢心率，延长房室传导时间。 前列腺素合成酶抑制剂：减弱降血压作用。 麦角胺衍生物：加剧外周循环紊乱。拟交感神经药物：与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。三环类抗抑郁药，巴比妥类，吩噻嗪和其它抗高血压药物：降血压作用增强。利福平：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期，通常不需要调整剂量。甲氟喹：增大心动过缓的危险性。

药物过量β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压，支气管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量(最大2000mg)的报道，患者出现心动过缓和/或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。通常发生的药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β一受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法： 心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。 低血压：应静注补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。 房室传导阻滞(二度或三度)：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。 急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。 支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，β2一拟交感神经药和/或氨茶碱。 低血糖：静注葡萄糖。

药理毒理药理学：比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。 对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力效应。 口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。 比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。毒理学：动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。 大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

药代动力学比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90％)。由于肝脏首过效应很小(<10％)，故其表现出高达约90％的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30％，分布容积为3．5升/公斤，总清除率约为15升／小时。每天一次给药后血浆半衰期为10～12小时，在血浆中可维持24小时。 比索洛尔通过两条途径从体内排出。50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。 比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHA III级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64士21ng/ml，半衰期为17±5小时。

贮 藏25℃以下保存。

包 装铝塑包装，10片/盒。

有 效 期48 月