泊沙康唑怎么用效果最好-泊沙康唑怎么用

在老年患者(>65岁)应用辛伐他汀的对照临床研究中,其降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果与其它人群的结果相似,不良反应和实验室检查异常的发生率也无明显增多。然而,在一项患者接受80mg/天辛伐他汀治疗的临床试验中,65岁及以上的患者发生包括横纹肌溶解在内的肌病的风险相对高于65岁以下的患者。

4药物相互作用

药物禁忌

禁忌联合应用以下药物:

CYP3A4强抑制剂:

辛伐他汀通过CYP3A4代谢但没有CYP3A4抑制活性;因此它不会影响通过CYP3A4代谢的其它药物的血浆浓度。有效的CYP3A4抑制剂(如下)通过减少辛伐他汀的消除而增加肌病的危险。禁止联合应用说明书上列举的对CYP3A4具有强抑制作用的药物(例如,伊曲康唑,酮康唑,泊沙康唑,伏立康唑,红霉素,克拉霉素,泰利霉素,HIV 蛋白酶抑制剂,波普瑞韦、普拉瑞韦、奈法唑酮)合用。 (见禁忌;注意事项,肌病/横纹肌溶解)

吉非贝齐,环孢菌素或达那唑:禁止与辛伐他汀联合使用(见禁忌;注意事项,

肌病/横纹肌溶解)。

其他药物相互作用

其它贝特类:

当除吉非贝齐之外的其他贝特类与辛伐他汀合用时,会增加肌病的风险;联合使用时应当谨慎权衡获益与风险。

烟酸(≥每天1克):在辛伐他汀与调脂剂量的烟酸(≥1g/天)联合使用中观察到了肌病/横纹肌溶解的病例(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)。

钙通道阻滞剂:维拉帕米、地尔硫卓或氨氯地平和辛伐他汀联合应用时,肌病/横纹肌溶解的风险可能会增加(见用法用量;注意事项;肌病/横纹肌溶解)。

CYP3A4中效抑制剂:应用说明书上列举的对CYP3A4有中等抑制作用的药物的患者,联合应用辛伐他汀,尤其是较高剂量的辛伐他汀,其肌病发生的危险性可能会增加。

胺碘酮:胺碘酮与辛伐他汀联合应用时肌病/横纹肌溶解的风险可能会增加。(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)

夫西地酸:联合应用夫西地酸可能会增加肌病/横纹肌溶解的病例。(见注意事项,肌病/横纹肌溶解;药代动力学)

秋水仙碱: 有报告显示, 在肾功能不全的患者中,联合应用秋水仙碱和辛伐他汀会引起肌病和横纹肌溶解。建议对联合应用这些药物的患者,给予密切临床监测。

其他相互作用

葡萄柚汁含有一种或多种抑制CYP3A4的成份,能增加经CYP3A4代谢的药物的血浆水平。常规饮用量(每日一杯250ml)所产生的影响很小(通过测定浓度-时间曲线下面积,血浆HMG-CoA还原酶抑制活性增加了13%)且无临床意义。但是较大量的饮用则显著增加血浆HMG-CoA还原酶抑制剂的活性,因此,在辛伐他汀治疗期间应避免饮用葡萄柚汁(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)。

香豆素衍生物

在一项健康志愿者和另一项高胆固醇血症患者参加的临床研究中,每天服用辛伐他汀20- 40mg,能中度提高香豆素类抗凝剂的抗凝效果,以凝血酶原时间国际标准化比率(INR)计,健康志愿者组的凝血酶原时间从基线的1.7延长到1.8秒,高胆固醇血症患者组从2.6延长到3.4秒。对于使用香豆素抗凝剂的患者,应在使用辛伐他汀之前测定其凝血酶原时间,并在治疗初期经常测量,以保证凝血酶原时间无明显变化。一旦记录下稳定的凝血酶原时间,应建议患者在服用香豆素类抗凝剂期间定期监测凝血酶原时间。如调整辛伐他汀剂量或停药,应重复以上步骤。对于未服用香豆素类抗凝剂的患者,出血或凝血酶原时间变化与服用辛伐他汀无关。

地高辛

一项研究发现,同时服用地高辛和辛伐他汀使地高辛的血药浓度轻度升高。联合

使用地高辛和辛伐他汀时应当监测地高辛血药浓度。

利伐沙班的药物相互作用

抗菌药物治疗性应用的基本原则包括确定病原微生物种类、选择敏感的抗生素、不能滥用抗菌药物、必要时联合使用抗生素及注意特殊人群用药。

1、确定病原微生物种类:若患者出现发热、寒战等症状时,一般考虑合并细菌感染,此时应根据患者病情完善血、尿、痰培养,明确致病病原体。

2、选择敏感的抗生素、不能滥用抗菌药物:医生应根据血、尿、痰培养结果及药敏实验结果,同时也要结合患者肝肾功能、药物不良反应等选择对致病菌敏感的抗生素针对性治疗,以获得最佳治疗效果,减少耐药性。

3、必要时联合使用抗生素:对于有2种及以上致病菌感染时则需联合用药以提高抗感染效果,但要注意联合用药后要能加强治疗效果、减少药物药物不良反应。

4、注意特殊人群用药:对于孕妇、哺乳期女性、儿童及老年人来说,应根据其具体情况选择对其自身影响小的药物,用药时首先要保证用药安全。抗菌药物一般都是处方药,建议在医生的指导下遵医嘱使用,以免导致不必要的损伤。

抗菌药物按其化学结构和药效学特点,通常分为以下几类:

1、β-内酰胺类:如头孢菌素类、青霉素类,主要用于治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。

2、氨基糖苷类:如庆大霉素、链霉素等,主要用于治疗革兰氏阴性菌感染。

3、四环素类:如强力霉素、多西环素等,主要用于治疗布鲁菌病、猫抓病等病原体感染。

4、多肽类:如多黏菌素B、泊沙康唑等,主要用于治疗真菌感染。

5、磺胺类:如甲氧苄啶、磺胺嘧啶等,主要用于治疗散发性嗜酸杆菌、结核病等细菌感染。

6、磷霉素类:如万古霉素、卡那霉素等,主要用于治疗革兰氏阳性菌、需氧菌和厌氧菌等多种病原体感染。

使用抗菌药物的意义

1、治疗各种细菌感染:抗菌药物可以通过杀或者减少细菌的生长,控制和治疗各种由细菌引起的感染疾病,如肺炎、脑膜炎、尿路感染等。对于许多细菌感染,抗菌药物是目前唯一治疗方法。

2、预防疾病传播:抗菌药物的使用可以阻止疾病的传播和扩散,尤其在传染病疫情流行期间,抗菌药物可以有效地帮助控制疫情的蔓延,防止疾病的暴发和流行。

3、减少患者痛苦:抗菌药物可以有效减轻或停止患者的痛苦,缓解疾病给患者和家庭带来的负面影响。抗菌药物可以使患者尽早恢复健康,减少不必要的痛苦,改善患者生活质量。

细菌感染必须使用头孢类的吗

CYP3A4和P-gp抑制剂  将利伐沙班和酮康唑(400mg,每日一次)或利托那韦(600mg,每日两次)联用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6 倍/2.5倍,利伐沙班的平均AUC升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。  作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P-gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P-gp抑制剂的克拉霉素(500mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了 1.5倍,使Cmax升高了1.4 倍。以上升高并不视为具有临床意义。  中度抑制CYP3A4和P-gp的红霉素(500mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了 1.3倍。以上升髙并不视为具有临床意义。  与肾功能正常者相比,在轻度肾功能损害者中使用红霉素(500mg,每日三次)可使利伐沙班的平均AUC增加1.8 倍,Cmax升高1.6倍。与肾功能正常者相比,在中度肾功能损害者中使用红霉素可使利伐沙班的平均AUC增加2.0倍。Cmax升高1.6倍。肾功能损害程度可累加红霉素的效应(参见[注意事项])。  氟康唑(400mg每曰一次,中度CYP3A4抑制剂)导致利伐沙班平均AUC升高1.4倍,平均Cmax升高1.3倍。上述升高并不视为具有临床意义。  由于决奈达隆的临床数据有限,因此应避免与利伐沙班联用  抗凝剂  联用依诺肝素(40mg,单次给药)和利伐沙班(10mg,单次给药),在抗Xa因子活性上有相加作用,而对凝血试验 (PT, aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。  如果患者同时接受任何其它抗凝剂治疗,由于出血风险升高,应小心用药。  非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂  将利伐沙班(15mg)和500mg蔡普生联用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。  将利伐沙班与500mg乙酰水杨酸联用,并未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。  氯批格雷(300mg负荷剂量,随后75mg维持剂量)并未显示出与利伐沙班片(15mg)药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GpIIb/IIIa受体水平无关。  当使用利伐沙班的患者联用非留体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。  华法林  患者从维生素K拮抗剂华法林(INR2.0-3.0)换为利伐沙班(20mg)或者从利伐沙班(20mg)转换为华法林(INR 2.0-3.0)治疗时,凝血酶原时间/INR (Neoplastin?)的延长倩况超过叠加效应(可能观察到个体INR值髙达12 ),而对活化部分凝血活酶时间(aPTT)产生的效应、对Xa因子活性和内源性凝血酶生成潜力(ETP)的抑制作用具有叠加效应。  若要在换药期间检测利伐沙班的药效学作用,可以采用抗Xa因子活性、PiCT和Heptest,因为这些检测方法不受到华法林影响。在华法林末次给药后的第4天,所有检测(包括凝血酶原时间(PT)、aPTT、对Xa因子活性和ETP的抑制作用) 都仅反映利伐沙班产生的效应。  如果要在换药期检测华法林的药效,可以在利伐沙班的谷浓度时(上一次摄入利伐沙班之后的24小时)使用INR测定,因为在此时间点该检查受到利伐沙班的影响最小。  未观察到华法林和利伐沙班之间存在药代动力学相互作用。  CYP3A4诱导剂  强效CYP3A4诱导剂利福平与利伐沙班合并使用时,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。因此,除非对患者的血栓形成的体征和症状进行密切观察,否则应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂和利伐沙班。  其它合并用药.  将利伐沙班与(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)、奥美拉唑(质子泵抑制剂)联用时,未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。  未观察到利伐沙班10mg与食物之间有临床意义的相互作用。  正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。  CYP3A4和P–gp抑制剂  将利伐沙班和酮康唑(400 mg,每日一次[od])或利托那韦(600 mg,每日两次[bid])合用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P–gp的强效抑制剂。预计氟康唑对于利伐沙班血药浓度的影响较小,可以谨慎地合并用药。  作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P–gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P–gp抑制剂的克拉霉素(500 mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不视为具有临床相关性。  中度抑制CYP3A4和P–gp的红霉素(500 mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不视为具有临床相关性。  抗凝血药  合用依诺肝素(40 mg,单次给药)和利伐沙班(10 mg,单次给药),在抗因子Xa活性上有相加作用,而对凝血试验(PT,aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。  如果患者同时接受任何其它抗凝血药治疗,由于出血风险升高,应该特别谨慎。  非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂  将利伐沙班和500 mg萘普生合用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。  将利伐沙班与500 mg乙酰水杨酸合用,并未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。  氯吡格雷(300 mg负荷剂量,随后75 mg维持剂量)并未显示出药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GPⅡb/Ⅲa受体水平无关。  当使用利伐沙班的患者合用非甾体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。  CYP3A4诱导剂  合用利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂利福平,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。合用强效CYP3A4诱导剂时,应谨慎。  其它合并用药  将利伐沙班与(CYP3A4底物)、地高辛(P–gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P–gp底物)合用时,未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。  未观察到与食物之间有临床意义的相互作用。  实验室参数  正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。

默沙东都有什么产品?

细菌感染后,必要时应使用抗生素进行治疗。但抗生素的种类很多,头孢类抗生素只是其中一类。

附:抗生素分类

青霉素类:

青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林。

2.青霉素类复方制剂:

阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林。

3.青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦):

氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦。

4.头孢菌素类:

第一代头孢菌素类:头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠。

第二代头孢菌素类:头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠。

第三代头孢菌素类:头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺。?

第四代头孢菌素类:头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗。

头孢菌素类+酶抑制剂:头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦 (头孢三代+酶抑制剂)。

5.碳青酶烯类:

硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南。?

6.其它β-内酰胺类:

拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南。

7.氨基糖苷类:

链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、

奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素。

8.四环素类:

四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他

环素。

9.大环内酯类:

红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素。

10.糖肽类:

万古霉素、去甲万古霉素、拉宁。

11.磺胺类:

磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲恶唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶。

12.喹诺酮类:

吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、淋沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒沙星、帕珠沙星、司帕沙星。

13.硝咪唑类:

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。

14.林克胺类:

林可霉素、克林霉素 15.磷霉素类 ?磷霉素。

16.酰胺醇类:

氯霉素、甲砜霉素。

17.其它类:

利奈唑胺、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽、夫西地酸钠、新生霉素

18.抗真菌类:

两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、氟胞嘧啶、特比萘芬、卡泊芬净、阿莫罗芬、萘替芬、环吡酮胺、托萘酯、美帕曲星。

拜瑞妥的药物相互作用

默沙东包括处方药及疫苗和动物保健两大类产品,具体为:

1、处方药及疫苗,目前在中国提供涵盖肿瘤、心血管、抗感染、男性健康、女性健康、骨科、疼痛、皮肤、呼吸、糖尿病、专科药品等领域的40余种人用药品和疫苗。

处方药:

(1)爱可松? [罗库溴铵注射液]

(2)爱可松? [罗库溴铵注射液]

(3)艾生特? [拉替拉韦钾片]

(4)安康信? [依托考昔片]

(5)安特尔? [十一酸睾酮软胶囊]

(6)安吉奥? [利奥西呱片]

(7)保法止? [非那雄胺片]

(8)保列治? [非那雄胺片]

(9)葆至能? [依折麦布辛伐他汀片]

(10)布瑞亭? [舒更葡糖钠注射液]

(11)得宝松? [复方倍他米松注射液]

(12)恩理思? [地氯雷他定片]

(13)福美加? [阿仑膦酸钠维D3片]

(14)福善美? [阿仑膦酸钠片]

(15)甘乐能? [重组人干扰素α-2b注射液]

(16)海捷亚? [氯沙坦钾/氢氯噻嗪片]

(17)捷诺达? [西格列汀二甲双胍片]

(18)捷诺维? [磷酸西格列汀片]

(19)克必信? [注射用达托霉素]

(20)科赛斯? [注射用醋酸卡泊芬净]

(21)可瑞达TM?[帕博利珠单抗注射液]

(22)科素亚? [氯沙坦钾片]

(23)利维爱? [替勃龙片]

(24)内舒拿? [糠酸莫米松鼻喷雾剂]

(25)诺科飞? [泊沙康唑口服混悬液]

(26)欧加利? [醋酸加尼瑞克注射液]

(27)佩乐能? [聚乙二醇干扰素α-2b注射剂]

(28)普丽康? [重组促卵泡素β注射液]

(29)瑞美隆? [米氮平片]

(30)舒降之? [辛伐他汀片]

(31)顺尔宁? [孟鲁司特钠颗粒]

(32)泰道? [替莫唑胺胶囊]

(33)泰能? [亚胺培南/西司他丁钠]

(34)万可松? [注射用维库溴铵]

(35)息宁? [卡左双多巴缓释片]

(36)依伴侬?[依托孕烯]

(37)怡万之? [注射用厄他培南]

(38)益适纯? [依折麦布片]

(39)意美? [阿瑞匹坦胶囊]

(40)悦宁定? [马来酸依那普利片]

(41)择必达?[艾尔巴韦格拉瑞韦片]

疫苗:

(1)佳达修 ? [四价人乳头瘤病毒疫苗(酿酒酵母)]

(2)佳达修 ?9[九价人乳头瘤病毒疫苗(酿酒酵母)]

(3)乐儿德 ?[口服五价重配轮状病毒减毒活疫苗(Vero细胞)]

(4)纽莫法 ? [23价肺炎球菌多糖疫苗]

(5)维康特 ? [甲型肝炎纯化灭活疫苗]

2、向中国市场提供近40余种动物保健产品,用以预防、治疗和控制家禽以及宠物的疾病。

扩展资料:

默沙东目前是全球医疗行业的领先者,致力提升全球大众健康水平。凭借处方药、疫苗与生物制品和动物保健产品,为全球140多个市场提供创新的医疗解决方案。1992年,默沙东进入中国。秉承不变初心,始终坚持最高的道德与诚信标准,默沙东中国集研发、制造和商业运营三擎合一,积极支持中国医改事业,主动承担企业社会责任。

另外,默沙东帕博利珠单抗注射液等PD-1/PD-L1单抗药物,已经成为全球肿瘤药物市场的代表物之一。作为免疫肿瘤治疗的代表物之一的可瑞达,因2015年治疗美国前总统卡特的恶性黑色素瘤一举成名,被FDA批准可适用于非小细胞肺癌、胃癌、宫颈癌、恶性黑色素瘤等8个肿瘤和12个适应证。

北京大学肿瘤医院研究所主任医师斯璐在会场上表示,PD-1/L1 单抗为代表的肿瘤免疫治疗是跨时代的飞跃。未来3-5年内肿瘤治疗会有很多免疫治疗的药物出现,中国也会有很多的免疫治疗药物逐步上市。

参考资料:

人民网-百洋医药集团牵手默沙东 推进肿瘤免疫治疗

默沙东-公司产品

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用阿尼造句(大约30个左右)

CYP3A4和P-gp抑制剂  将利伐沙班和酮康唑(400mg,每日一次)或利托那韦(600mg,每日两次)联用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6 倍/2.5倍,利伐沙班的平均AUC升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。  作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P-gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P-gp抑制剂的克拉霉素(500mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了 1.5倍,使Cmax升高了1.4 倍。以上升高并不视为具有临床意义。  中度抑制CYP3A4和P-gp的红霉素(500mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了 1.3倍。以上升髙并不视为具有临床意义。  与肾功能正常者相比,在轻度肾功能损害者中使用红霉素(500mg,每日三次)可使利伐沙班的平均AUC增加1.8 倍,Cmax升高1.6倍。与肾功能正常者相比,在中度肾功能损害者中使用红霉素可使利伐沙班的平均AUC增加2.0倍。Cmax升高1.6倍。肾功能损害程度可累加红霉素的效应(参见[注意事项])。  氟康唑(400mg每曰一次,中度CYP3A4抑制剂)导致利伐沙班平均AUC升高1.4倍,平均Cmax升高1.3倍。上述升高并不视为具有临床意义。  由于决奈达隆的临床数据有限,因此应避免与利伐沙班联用  抗凝剂  联用依诺肝素(40mg,单次给药)和利伐沙班(10mg,单次给药),在抗Xa因子活性上有相加作用,而对凝血试验 (PT, aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。  如果患者同时接受任何其它抗凝剂治疗,由于出血风险升高,应小心用药。  非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂  将利伐沙班(15mg)和500mg蔡普生联用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。  将利伐沙班与500mg乙酰水杨酸联用,并未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。  氯批格雷(300mg负荷剂量,随后75mg维持剂量)并未显示出与利伐沙班片(15mg)药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GpIIb/IIIa受体水平无关。  当使用利伐沙班的患者联用非留体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。  华法林  患者从维生素K拮抗剂华法林(INR2.0-3.0)换为利伐沙班(20mg)或者从利伐沙班(20mg)转换为华法林(INR 2.0-3.0)治疗时,凝血酶原时间/INR (Neoplastin?)的延长倩况超过叠加效应(可能观察到个体INR值髙达12 ),而对活化部分凝血活酶时间(aPTT)产生的效应、对Xa因子活性和内源性凝血酶生成潜力(ETP)的抑制作用具有叠加效应。  若要在换药期间检测利伐沙班的药效学作用,可以采用抗Xa因子活性、PiCT和Heptest,因为这些检测方法不受到华法林影响。在华法林末次给药后的第4天,所有检测(包括凝血酶原时间(PT)、aPTT、对Xa因子活性和ETP的抑制作用) 都仅反映利伐沙班产生的效应。  如果要在换药期检测华法林的药效,可以在利伐沙班的谷浓度时(上一次摄入利伐沙班之后的24小时)使用INR测定,因为在此时间点该检查受到利伐沙班的影响最小。  未观察到华法林和利伐沙班之间存在药代动力学相互作用。  CYP3A4诱导剂  强效CYP3A4诱导剂利福平与利伐沙班合并使用时,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。因此,除非对患者的血栓形成的体征和症状进行密切观察,否则应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂和利伐沙班。  其它合并用药.  将利伐沙班与(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)、奥美拉唑(质子泵抑制剂)联用时,未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。  未观察到利伐沙班10mg与食物之间有临床意义的相互作用。  正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。  CYP3A4和P–gp抑制剂  将利伐沙班和酮康唑(400 mg,每日一次[od])或利托那韦(600 mg,每日两次[bid])合用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P–gp的强效抑制剂。预计氟康唑对于利伐沙班血药浓度的影响较小,可以谨慎地合并用药。  作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P–gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P–gp抑制剂的克拉霉素(500 mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不视为具有临床相关性。  中度抑制CYP3A4和P–gp的红霉素(500 mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不视为具有临床相关性。  抗凝血药  合用依诺肝素(40 mg,单次给药)和利伐沙班(10 mg,单次给药),在抗因子Xa活性上有相加作用,而对凝血试验(PT,aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。  如果患者同时接受任何其它抗凝血药治疗,由于出血风险升高,应该特别谨慎。  非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂  将利伐沙班和500 mg萘普生合用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。  将利伐沙班与500 mg乙酰水杨酸合用,并未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。  氯吡格雷(300 mg负荷剂量,随后75 mg维持剂量)并未显示出药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GPⅡb/Ⅲa受体水平无关。  当使用利伐沙班的患者合用非甾体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。  CYP3A4诱导剂  合用利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂利福平,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。合用强效CYP3A4诱导剂时,应谨慎。  其它合并用药  将利伐沙班与(CYP3A4底物)、地高辛(P–gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P–gp底物)合用时,未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。  未观察到与食物之间有临床意义的相互作用。  实验室参数  正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。

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北京奥运会圣火在希腊境内的传递进入第三天

传递在离开约阿尼纳后

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