沙美特罗作用-昔萘酸沙美特罗原料药

由于舒利迭含有沙美特罗和丙酸氟替卡松,可以预计与每一成份相关的副作用的类型及严重程度。这两种药物同时使用时并未发现其它的副作用。沙美特罗与丙酸氟替卡松的有关副作用如下。 沙美特罗：曾报道震颤、主观性心悸及头痛等β2-激动剂的药理学副作用,但均为暂时性,并随常规治疗而减轻。一些病人可出现心律失常（包括房颤、室上性心动过速及期外收缩）。通常为敏感型病人。 曾有关节痛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。曾有口咽部刺激的报道。 罕有肌肉痉挛的报道。丙酸氟替卡松：有些病人可出现声嘶和口咽部念珠菌病（鹅口疮）。曾有皮肤过敏反应的报道。罕有面部和口咽水肿的报道。使用沙美特罗／丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶和念珠菌病的发生率。有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗,同时可以继续使用沙美特罗／丙酸氟替卡松准纳器。可能出现的系统作用包括有：肾上腺抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼（参见注意事项）。与其它吸入型治疗一样,用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘呜加重。应立即用快速短效的吸入型支气管扩张剂进行治疗。同时应立即停用沙美特罗／丙酸氟替卡松准纳器,并对病人进行评估,如果必要,实施替代治疗。在沙美特罗／丙酸氟替卡松准纳器的临床试验中,常报道的副作用有：声嘶／发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌病

对可逆性阻塞性气道疾病的处理应常规遵循阶梯方案,并应在临床通过肺功能试验监测病人的反应。舒利迭准纳器不适用于急性症状的缓解,应使用快速短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）。应建议病人随时携带能够快速缓解症状的药物。如增加使用短效支气管扩张剂来缓解哮喘症状,提示对哮喘控制的尚不满意。哮喘控制的突发性和进行性恶化有可能危及生命,应请医生对病人进行复查,并应考虑是否增加皮质激素治疗。同样,当舒利迭以当前剂量不足以控制可逆性阻塞性气道疾病时,病人也应找医生复查。同时应考虑其他的皮质激素疗法,如有感染还应加用抗生素。不可突然中断舒利迭的治疗。与所有吸入型皮质激素药物一样,活动期或静止期肺结核的病人慎用舒利迭。甲状腺机能亢进的病人慎用舒利迭。任何吸入型皮质激素都有可能引起全身反应,特别是长期大剂量使用,但其出现与口服皮质激素相比要少得多。可能出现的全身作用包括肾上腺抑制、儿童和青少年发育延迟、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。因此将吸入型皮质激素的剂量调整至可维持有效控制的最小剂量是很重要的。建议长期接受吸入型皮质激素治疗的儿童定期检查身高。个别患者对吸入型皮质激素的反应比其它多数患者敏感。由于存在肾上腺反应不足的可能,患者在由口服皮质激素转为吸入皮质激素时,应特别谨慎,并定期监测肾上腺皮质功能。全身性治疗应在开始使用吸入皮质激素的同时,逐步撤消,并鼓励患者建立-皮质激素警告卡,指明在紧急的时候可能需要的附加治疗。在极个别的情况下,吸入皮质激素可能暴露出潜在的嗜酸性细胞疾病（如Churg Strauss综合症）。这些症状通常与减低或路上口服皮质激素的治疗相关。但并没有建立直接的因果关系。尚无关于舒利迭对驾车和操作机器影响的专门研究,但这两种药物的药理学均未提示会有任何影响。

临床前安全资料少美特罗昔萘酸盐与丙酸氟卡松的安全性已由动物毒性试验广泛评价。只在剂量超过人的推荐用量时才会出现显著的毒性,并且都是预期的强效β2 肾上腺受体激动剂和糖皮质激素的反应。在长期研究中,沙美特罗昔萘酸盐可导致大鼠卵巢系膜和小鼠子宫的良性平滑肌瘤。啮齿动物对这些药物诱致肿瘤的形成敏感。沙美特罗被认为对人类不具明显的致癌危险。沙美特罗与丙酸氟替卡松大剂量合用时在心血管方面有一定的相互作用。在大鼠中,可暂时性引起轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎,常规用药后可缓解。联合用药时,狗心率的增加量超过单用沙美特罗时。在对人的研究中,尚未发现临床上相应的严重心血管副作用。在动物中,联合用药并不改变其它的种类相关毒性。

是药3分毒，服毒亦舒服，两害选气轻，做人难糊涂

沙美特罗替卡松气雾剂的药理毒理

药效学特性作用机制：本品含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。沙美特罗起控制症状的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。本品能为同时使用β－受体激动剂和吸入性皮质激素治疗的患者提供更方便的治疗方案。两种药物的各自作用机制阐述如下：沙美特罗：沙美特罗有一条能与受体外点结合的长侧链，它是选择性长效（12小时）β2肾上腺素受体激动剂。与使用推荐剂量的传统短效β2－受体激动剂相比，沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12小时的更持久支气管扩张作用。体外实验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质（如组胺、白三烯和前列腺素D2）的释放，是强有力的长效抑制剂。沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应，对后者的作用在单剂吸入后能持续30多个小时，直至不再有明显的支气管扩张作用。单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，但其全面的临床意义尚不清楚。这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松：吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生有效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及恶化，而无使用全身性皮质激素的不良反应。在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。当由其它的吸入皮质激素转换过来后，尽管过去及当前间断使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。在长期治疗中，肾上腺储备也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。尽管如此，必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间（参见注意事项）。临床前安全资料沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松的安全性已由动物毒性试验广泛评价。只在剂量超过人类中使用的推荐用量时才会出现有意义的毒性，并且都是预期的强效β2肾上腺受体激动剂和糖皮质激素的反应。动物生殖实验中，糖皮质激素可诱发畸变（腭裂，骨骼畸形）。然而，并未证实上述现象与人使用推荐剂量的糖皮质激素有相关性。动物研究表明只有暴露于高剂量的沙美特罗昔萘酸盐中才会出现胚胎毒性。对大鼠给予沙美特罗与丙酸氟替卡松时，出现预期的糖皮质激素所导致的异常：发生脐动脉位置改变和枕骨位骨化不完全的机率增加。在长期研究中，沙美特罗昔萘酸盐可导致大鼠卵巢系膜和小鼠子宫良性平滑肌瘤。啮齿动物对这些药物诱致肿瘤的形成敏感。沙美特罗被认为对人类不具明显的致癌危险。沙美特罗与丙酸氟替卡松大剂量合用时在心血管方面有一定的相互作用。在大鼠中，可暂时性引起轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎，常规用药后可缓解。联合用药与单用沙美特罗相比，狗的心率增加水平更高。在对人的研究中，尚未发现有临床意义的严重心血管副作用。在动物中，联合用药并不改变其他种类相关的毒性。

沙美特罗替卡松气雾剂的规格

药效学舒利迭 含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。其作用机制分别讨论如下：沙美特罗：沙美特罗有一条能与受体外点结合的长侧链，为一种选择性的长效（可维持12小时) 2 肾上腺素受体激动剂。与传统的短效 2 激动剂推荐剂量比较，沙美特罗可产生更持久的支气管扩张作用，并持续至少12小时。丙酸氟替卡松：吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内可产生强效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及发作，而没有全身性使用皮质激素的副作用。临床前安全性资料：在动物体内，对沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松的毒性进行了广泛的研究。只有当用药剂量远远超过对人体的推荐给药剂量时，才会出现显著的强效的 2 肾上腺受体激动剂和糖皮质激素预期的毒性。动物生殖试验中，糖皮质激素可诱导畸形产生（腭裂，骨骼畸形）。然而，这些动物试验结果并不与人体推荐剂量相关。仅在高暴露剂量，沙美特罗的动物试验才表现出胚胎毒性。对大鼠合并用药后，在预知会引起糖皮质激素诱导畸形的剂量，发现脐动脉移位和枕骨骨化不完全的发生率增高。HFA134a为无氟利昂的抛射剂，在远远超过病人常规治疗剂量的高雾化浓度时并不产生毒性，这在大量的动物物种中进行了两年的每日暴露试验中得到了证实。

沙美特罗替卡松简介

(1) 25 g/50 g（每揿含相当于25 g沙美特罗的沙美特罗昔萘酸盐和50 g的丙酸氟替卡松)。(2) 25 g/125 g（每揿含相当于25 g沙美特罗的沙美特罗昔萘酸盐和125 g的丙酸氟替卡松)。(3) 25 g/250 g（每揿含相当于25 g沙美特罗的沙美特罗昔萘酸盐和250 g的丙酸氟替卡松)。

目录 1 拼音 2 英文参考 3 沙美特罗替卡松说明书 3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 沙美特罗替卡松的别名 3.4 分类 3.5 剂型 3.6 沙美特罗替卡松的药理作用 3.7 沙美特罗替卡松的药代动力学 3.8 沙美特罗替卡松的适应证 3.9 沙美特罗替卡松的禁忌证 3.10 注意事项 3.11 沙美特罗替卡松的不良反应 3.12 沙美特罗替卡松的用法用量 3.13 沙美特罗替卡松与其它药物的相互作用 1 拼音

shā měi tè luó tì kǎ sōng

2 英文参考

Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate

3 沙美特罗替卡松说明书 3.1 药品名称

沙美特罗替卡松

3.2 英文名称

Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate

3.3 沙美特罗替卡松的别名

沙美特罗/丙酸氟替卡松；沙美特罗羟萘酸盐/丙酸氟替卡松；舒利迭；Seretide

3.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 其他

3.5 剂型

1.28吸（沙美特罗1.4mg，丙酸氟替卡松2.8mg）；

2.28吸（沙美特罗1.4mg，丙酸氟替卡松7mg）；

3.28吸（沙美特罗1.4mg，丙酸氟替卡松14mg）；

4.60吸（沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松6mg）；

5.60吸（沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松15mg）；

6.60吸（沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松30mg）。

7.气雾剂：（1）60揿（沙美特罗1.5mg，丙酸氟替卡松3mg）；（2）60揿（沙美特罗1.5mg，丙酸氟替卡松7.5mg）；（3）60揿（沙美特罗1.5mg，丙酸氟替卡松15mg）；（4）120揿（沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松6mg）；（5）120揿（沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松15mg）；（6）120揿（沙美特罗3mg，丙酸氟替卡松30mg）。

3.6 沙美特罗替卡松的药理作用

沙美特罗替卡松所含沙美特罗属选择性长效β2肾上腺素受体激动剂，具支气管扩张作用，且作用至少持续12h，故与推荐剂量的短效β2受体激动剂相比，可提供更有效的改善组胺诱导的支气管收缩作用。此外，沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发过敏反应，其中对后者的作用在单剂吸入后能持续30多小时。体外试验表明，沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质（如组胶、白二烯和前列腺素D2）的释放。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，且作用机制不同于皮质激素的抗炎作用。沙美特罗替卡松所含丙酸氟替卡松可在肺内产生糖皮质激素抗炎作用，从而减轻哮喘症状，改善肺功能，并防止病情恶化。

3.7 沙美特罗替卡松的药代动力学

动物及人体试验尚无证据表明同时吸入沙美特罗与丙酸氟替卡松会相互影响各自的药代动力学。沙美特罗在肺局部起作用，吸入治疗剂量后，其血药浓度很低（约200pg/ml或更低）。丙酸氟替卡松经吸入给药的绝对生物利用度为10%30%，其系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。主要经细胞色素P450 CYP3A4代谢为无活性的羧酸代谢物，血浆蛋白结合率为91%，稳态分布容积约为300L，血浆清除率为1150ml/min，终末半衰期约为8h。

3.8 沙美特罗替卡松的适应证

接受吸入型皮质激素治疗，症状未被充分控制的患者；接受吸入型皮质激素和长效β2激动剂治疗，症状得到充分控制的患者。

3.9 沙美特罗替卡松的禁忌证

对沙美特罗替卡松任何成分有过敏史者。

3.10 注意事项

1.（1）肺结核患者。（2）严重心血管疾病（包括心律失常）患者。（3）糖尿病患者。（4）低钾血症患者。（5）甲状腺功能亢进或甲状腺霉症患者。

2.药物对儿童的影响：4岁以下儿童使用沙美特罗替卡松的安全性和有效性尚不明确。

3.药物对妊娠的影响：动物生殖实验表明，糖皮质激素可诱发畸变（腭裂，骨髓畸形），大剂量的沙美特罗昔萘酸盐具有胚胎毒性。但上述现象与人类使用推荐剂量的沙美特罗和丙酸氟替卡松的相关性尚未证实。孕妇用药应权衡利弊，并应将丙酸氟替卡松的剂量调整至可充分控制哮喘的最低有效剂量。

4.药物对哺乳的影响： 沙美特罗和丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中。尚无人类哺乳期用药的资料，哺乳妇女应权衡利弊后用药。

5.用药前后及用药时应当检查或监测。建议长期接受吸入型皮质激素治疗的儿童定期检查身高。

6.沙美特罗替卡松粉吸入剂含有乳糖，故对乳糖及牛奶过敏者禁用沙美特罗替卡松粉吸入剂。

7.沙美特罗替卡松吸入剂50μg/100μg、气雾剂25μg/50μg不适用于成人（或儿童）严重哮喘患者。

8.沙美特罗替卡松不适于治疗急性哮喘症状，建议患者随身携带能快速缓解症状的药物；且不推荐沙美特罗替卡松作为控制哮喘的起始治疗药物，应在病情所需皮质激素的合适剂量己确立时使用。

9.沙美特罗替卡松只供经口吸入使用，通过准纳器吸嘴吸入药物，勿经鼻吸入。

10.吸入型丙酸氟替卡松的益处为可将口服皮质激素减小到最低需求量。但患者从口服皮质激素改为吸入型丙酸氟替卡松治疗时，因存在肾上腺反应不足的可能，应特别谨慎，口服给药应在开始使用吸入皮质激素的同时逐步撤销，并定期监测肾上腺皮质功能。

11.可逆性阻塞性气道疾病（包括哮喘）的治疗应遵循阶梯方案，并应通过肺功能测定监测患者的治疗反应。由于吸入型皮质激素可能引起全身不良反应（虽然较口服皮质激素大大减少），尤其是长期大剂量使用后，故沙美特罗替卡松剂量应逐渐调至可有效控制病情的最小维持剂量。

12.沙美特罗替卡松必须每日使用（即使无症状时），不可突然中断。用药期间应定期评估，使沙美特罗替卡松保持最佳剂量。如仍需使用短效支气管扩张剂缓解哮喘症状，提示沙美特罗替卡松对哮喘的控制尚不理想。

13.如沙美特罗替卡松的当前剂量不足以控制哮喘，应对患者复查，并可考虑给予其他皮质激素治疗；如伴有感染还应加用抗生素。哮喘的突发性和进行性恶化可能危及生命，对患者复查的同时应增加皮质激素进行治疗。

14.用药后如出现支气管异常痉孪且喘鸣加重，应立即使用快速短效的吸入型支气管扩张剂治疗，停用沙美特罗替卡松准纳器，并对患者进行评估，必要时实施替代治疗。

15.使用准纳器吸入沙美特罗替卡松后漱口可减少声嘶和念珠菌病的发生率。对有症状的念珠菌病患者，可局部使用抗真菌药治疗，同时可继续使用准纳器吸入沙美特罗替卡松。

16.药物过量：（1）沙美特罗过量可表现为震颤、头痛和心动过速，首选的解毒药为心脏选择性β肾上腺素受体阻断药（有支气管痉挛史的患者慎用）；也可发生低钾血症，可补钾治疗。如因β受体激动剂过量而必须停用沙美特罗替卡松，则应考虑使用适宜的皮质激素替代治疗。（2）急性吸入丙酸氟替卡松超过推荐剂量时，可导致暂时性肾上腺功能抑制，因肾上腺功能通常于数日内恢复，故无需紧急处理。如长期持续用量超过推荐剂量，则可导致肾上腺功能明显受抑，此时可能需监测肾上腺储备功能。但丙酸氟替卡松过量时仍可继续使用适量沙美特罗替卡松以控制症状。

17. 贮法：30℃以下，避免冷冻和阳光直射。

3.11 沙美特罗替卡松的不良反应

1.声嘶或发音困难、咽部 *** 、头痛、口咽部念珠菌病及心悸等。

2.据报道，沙美特罗可致震颤、心悸、头痛等β2受体激动剂的药理副作用，但均为暂时性，并随规律治疗而减轻。也有出现心律失常（包括房颤、室上性心动过速及期外收缩）、关节痛、肌痛、肌肉痉挛、口咽部 *** 及过敏反应（包括皮疹、水肿和血管神经性水肿）的报道。

3.丙酸氟替卡松可致声嘶和口咽部念珠菌病（鹅口疮）。曾有皮肤过敏反应的报道，罕有面部和口咽部水肿的报道。

3.12 沙美特罗替卡松的用法用量

1.经口吸入给药：（1）吸入剂：①根据病情的严重程度，一次1吸（以沙美特罗计50μg），一日2次。②如病情控制，对需长效β2受体激动剂的患者，可逐渐减量至一日1次。根据常于夜间或日间出现症状的不同，应分别于晚上或早晨用药。（2）气雾剂：一次2揿（以沙美特罗计50μg），一日2次。肾功能不全时剂量：肾功能不全者无需调整剂量。老年人剂量：老年人无需调整剂量。

2.儿童常规剂量：经口吸入给药：（1）吸入剂：①对12岁及12岁以上的青少年：同成人用法与用量。②对412岁儿童：一次1吸（以沙美特罗计50μg），一日2次；如病情控制，对需长效β2受体激动剂的患儿，可逐渐减量至一日1次。根据常于夜间或日间出现症状的不同，应分别于晚上或早晨用药。（2）气雾剂：对12岁及12岁以上的青少年：同成人用法与用量。

3.13 药物相互作用

1.沙美特罗与丙酸氟卡替松大剂量合用时，可使大鼠出现暂时性轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎（常规用药后可缓解），可使狗心率加快（增加量超过单用沙美特罗时）。人类临床研究中尚未发现相应的严重心血管不良反应。

2.与其他含β肾上腺素的药物合用，可产生潜在的药物叠加作用。

3.利托那韦可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度升高，导致血清皮质醇浓度明显降低。临床用药显示，同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应，包括库欣综合征及肾上腺功能抑制。因此，两者应避免合用，仅在药物的预期利益超过糖皮质激素不良反应时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。

4.酮康唑（细胞色素P450 3A4强抑制药）可能使丙酸氟替卡松的系统暴露量增加。