泊沙康唑药理作用-泊沙康唑片作用是什么
头孢类抗生素有哪些 请分别说 一代有哪些 二代 三代 四代
第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及面板软组织感染。 头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。 第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。比起一代头孢来,对肝肾储毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。 第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。 第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。
第二代头孢有哪些
第二代:
头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西
头孢第二代都有哪些产品
分类:第一代:头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶
头孢硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈
头孢匹林 头孢替唑第二代:头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西第三代:头孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐第四代:头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
抗生素种类有哪些
1. 青霉素类:
青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林
2.青霉素类复方制剂:
阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林
3.青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦)
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦
4.头孢菌素类:
第一代头孢菌素类:
头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠
第二代头孢菌素类:
头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠
第三代头孢菌素类:
头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺
第四代头孢菌素类:
头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗
头孢菌素类+酶抑制剂
头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+
酶抑制剂)
5.碳青酶烯类
硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南
6.其他β-内酰胺类
拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南
7.氨基糖苷类
链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素
8.四环素类
四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素
9.大环内酯类
红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素
10.糖肽类
万古霉素、去甲万古霉素、拉宁
11.磺胺类
磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲恶唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶
12.喹诺酮类
吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、淋沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒沙星、帕珠沙星、司帕沙星
13.硝咪唑类
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
14.林克胺类
林可霉素、克林霉素
15.磷霉素类
磷霉素
16.酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
17.其它类
利奈唑胺、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽、夫西地酸钠、新生霉素
18.抗真菌类
两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、氟胞嘧啶、特比萘芬、......
头孢第二代都有哪些产品
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
抗生素一代二代三代四代分别是哪几种
一般分一二三四代的也就是头孢类抗生素了,那我就简单总结一下吧:
四代头孢类抗生素的区别除了出现的时间不同外,主要在抗菌谱上有较大差异。
对革兰氏阳性菌:一代>二代>三代≈四代
对革兰氏阴性菌:一代
各代头孢类抗生素所包含的具体品种比较多,现各举几个常用的:
一代:头孢唑啉、头孢拉定
二代:头孢呋辛
三代:头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟
四代:头孢吡肟
如有疑问,请再补充吧
头孢类抗生素第一代有那些,第二代有那些,第三代有那些
第一代头孢菌素,如头孢噻吩(先锋1号)、头孢噻啶(2号)、头孢氨苄(4号)、头孢唑啉(5号)、头孢拉定(6号)、头孢乙腈(7号)、头孢吡硫(8号)、头孢羟氨苄(9号);
第二代头孢菌素,如头孢美多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安等;
第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松、头孢噻甲羧肟等;第四代头孢菌素,如头孢唑喃、头孢克定、头孢匹罗。
什么是第二代及第三代头孢类抗菌素
目前对头孢类抗生素的分类(代)尚未完全统一,但大多数学者,根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性,以及对B- 内酰胺酶的稳定性,而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素,现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下:
第一代头孢素:特点,能耐青霉素酶,但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差,对G+菌杀菌作用强,对G-菌作用差,毒副反应较多见。
常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。
第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。
常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。
常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。
常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。[回到顶部]
目前最好的抗生素是什么?
万古霉素。
第二代头孢菌素类抗生素有哪些?
第二代有头孢呋肟 头孢美多 头孢孟多 头孢哌酮 拉氧头孢 头孢呋辛
毛霉菌感染是怎么引起的
CYP3A4和P-gp抑制剂 将利伐沙班和酮康唑(400mg,每日一次)或利托那韦(600mg,每日两次)联用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6 倍/2.5倍,利伐沙班的平均AUC升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。 作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P-gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P-gp抑制剂的克拉霉素(500mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了 1.5倍,使Cmax升高了1.4 倍。以上升高并不视为具有临床意义。 中度抑制CYP3A4和P-gp的红霉素(500mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了 1.3倍。以上升髙并不视为具有临床意义。 与肾功能正常者相比,在轻度肾功能损害者中使用红霉素(500mg,每日三次)可使利伐沙班的平均AUC增加1.8 倍,Cmax升高1.6倍。与肾功能正常者相比,在中度肾功能损害者中使用红霉素可使利伐沙班的平均AUC增加2.0倍。Cmax升高1.6倍。肾功能损害程度可累加红霉素的效应(参见[注意事项])。 氟康唑(400mg每曰一次,中度CYP3A4抑制剂)导致利伐沙班平均AUC升高1.4倍,平均Cmax升高1.3倍。上述升高并不视为具有临床意义。 由于决奈达隆的临床数据有限,因此应避免与利伐沙班联用 抗凝剂 联用依诺肝素(40mg,单次给药)和利伐沙班(10mg,单次给药),在抗Xa因子活性上有相加作用,而对凝血试验 (PT, aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。 如果患者同时接受任何其它抗凝剂治疗,由于出血风险升高,应小心用药。 非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂 将利伐沙班(15mg)和500mg蔡普生联用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。 将利伐沙班与500mg乙酰水杨酸联用,并未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。 氯批格雷(300mg负荷剂量,随后75mg维持剂量)并未显示出与利伐沙班片(15mg)药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GpIIb/IIIa受体水平无关。 当使用利伐沙班的患者联用非留体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。 华法林 患者从维生素K拮抗剂华法林(INR2.0-3.0)换为利伐沙班(20mg)或者从利伐沙班(20mg)转换为华法林(INR 2.0-3.0)治疗时,凝血酶原时间/INR (Neoplastin?)的延长倩况超过叠加效应(可能观察到个体INR值髙达12 ),而对活化部分凝血活酶时间(aPTT)产生的效应、对Xa因子活性和内源性凝血酶生成潜力(ETP)的抑制作用具有叠加效应。 若要在换药期间检测利伐沙班的药效学作用,可以采用抗Xa因子活性、PiCT和Heptest,因为这些检测方法不受到华法林影响。在华法林末次给药后的第4天,所有检测(包括凝血酶原时间(PT)、aPTT、对Xa因子活性和ETP的抑制作用) 都仅反映利伐沙班产生的效应。 如果要在换药期检测华法林的药效,可以在利伐沙班的谷浓度时(上一次摄入利伐沙班之后的24小时)使用INR测定,因为在此时间点该检查受到利伐沙班的影响最小。 未观察到华法林和利伐沙班之间存在药代动力学相互作用。 CYP3A4诱导剂 强效CYP3A4诱导剂利福平与利伐沙班合并使用时,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。因此,除非对患者的血栓形成的体征和症状进行密切观察,否则应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂和利伐沙班。 其它合并用药. 将利伐沙班与(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)、奥美拉唑(质子泵抑制剂)联用时,未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。 未观察到利伐沙班10mg与食物之间有临床意义的相互作用。 正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。 CYP3A4和P–gp抑制剂 将利伐沙班和酮康唑(400 mg,每日一次[od])或利托那韦(600 mg,每日两次[bid])合用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P–gp的强效抑制剂。预计氟康唑对于利伐沙班血药浓度的影响较小,可以谨慎地合并用药。 作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P–gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P–gp抑制剂的克拉霉素(500 mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不视为具有临床相关性。 中度抑制CYP3A4和P–gp的红霉素(500 mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不视为具有临床相关性。 抗凝血药 合用依诺肝素(40 mg,单次给药)和利伐沙班(10 mg,单次给药),在抗因子Xa活性上有相加作用,而对凝血试验(PT,aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。 如果患者同时接受任何其它抗凝血药治疗,由于出血风险升高,应该特别谨慎。 非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂 将利伐沙班和500 mg萘普生合用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。 将利伐沙班与500 mg乙酰水杨酸合用,并未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。 氯吡格雷(300 mg负荷剂量,随后75 mg维持剂量)并未显示出药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GPⅡb/Ⅲa受体水平无关。 当使用利伐沙班的患者合用非甾体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。 CYP3A4诱导剂 合用利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂利福平,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。合用强效CYP3A4诱导剂时,应谨慎。 其它合并用药 将利伐沙班与(CYP3A4底物)、地高辛(P–gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P–gp底物)合用时,未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。 未观察到与食物之间有临床意义的相互作用。 实验室参数 正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。
抗真菌药物有哪些,简述其作用特点及临床应用
生活中感染霉菌是很正常的,会出现一些不适的症状,但是很多人并没有当一回事,要么自己着自然恢复,要么就是随便去药店买一些药,结果导致病情越来越严重。其实面对毛霉菌感染,我们一方面要积极预防,另一方面要接受正规治疗。那么,毛霉菌感染是怎么引起的?下面就来为大家详细的介绍一下。
毛霉菌感染是怎么引起的毛霉菌病的病因及发病机制:主要是由毛霉菌,总状毛霉,分支梨头霉,少根根霉及米根霉等引起的深部真菌病,侵犯血管壁及血管腔,引起炎症及血栓。
毛霉菌的分生孢子随空气传播、定居,并可在任何有碳水化合物来源的基质中生长。大部分人类通过吸入分生孢子而感染。它们体积很小,可直接进入肺泡,因此毛霉菌在侵袭机体组织之前,无需在人体中定殖。在健康宿主,分生孢子肺内巨噬细胞吞噬;在免疫损伤的宿主,分生孢子的发芽和直接生长容易发生血管侵袭。在中性粒细胞减少者,菌丝可通过直接扩散侵入邻近组织,或通过淋巴血液途径发生播散。毛霉菌病亦可经伤口发生定殖而发病。污染的食物可引起胃肠道的毛霉菌感染。
毛霉菌感染主要表现为鼻、腭部侵袭性坏引起的一系列症状,如发热、疼痛、眼眶蜂窝织炎、眼球突出及鼻腔脓性分泌物。确诊感染后,主要的治疗措施有三个方面:第一,控制基础疾病,如糖尿病和艾滋病等;第二,抗真菌治疗,如两性霉素B脂质体,每天每公斤体重用量10-20mg,也可用泊沙康唑治疗;第三,坏组织外科手术彻底清除。
毛霉菌感染是什么原因毛霉菌感染是指由毛霉目真菌所致的感染。可引起易感人群的鼻、脑、肺、胃肠道、皮肤和播散感染。其主要致病菌有米根霉、小孢根霉、巴西果小克银汉霉等。毛霉菌主要易感因素有糖尿病酸中毒、大面积烧伤、白血病、淋巴瘤及艾滋病等。长期使用抗生素、皮质类固醇、免疫抑制剂、血液透析和静脉者也有可能发病。该菌侵入人体的途径有呼吸道、消化道、皮肤及新生儿的脐部。大多数患者是通过吸入空气中毛霉孢子而感染,肺和鼻窦最常受累。其次是食入或外伤致病。
抗真菌药物:
A.氟胞嘧啶(5-FC):有报道本药与利福平或四环素类或与两性霉素B有协同作用,因此有人建议用5-FC再加低剂量两性霉素B治疗,以减少两性霉素B的毒性。
B.两性霉素B脂质体:可降低毒性,并增加两性霉素B的防治效果。
(2)外科扩创:尽量清除坏组织。使两性霉素B(两性霉素B)容易到达病灶,有鼻旁窦炎时亦应清洗引流,如有视网膜动脉栓塞、眼炎或眼球波及时应摘除眼球。
(3)控制潜在疾病:纠正糖尿病患者的酸中毒及脱水,但在应用激素的免疫抑制患者、白血病或慢性肾病、免疫及代谢障碍的患者常不易治疗。
抗生素指哪些药物?
一、常用抗真菌药的种类
1.按照作用部位分
治疗浅表真菌感染药物:十一烯酸、醋酸、乳酸、水杨酸、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、酮康唑等。
抗深部真菌感染药物:氟胞嘧啶、两性霉素B、制霉菌素、球红霉素、甲帕霉素(美帕曲星、克霉灵)、氟康唑(大扶康、麦尼芬、依利康)、伊曲康唑(斯皮仁诺)等。
2.按结构分
有机酸类、多烯类、氮唑类、烯丙胺类(如特比萘芬)等。
二、作用特点及临床应用
多烯类
多烯类抗生素主要有两性霉素B、两性霉素B脂质体制剂及研究中的多烯类化合物。20世纪50年代以来,两性霉素B已成为治疗各种严重真菌感染的首选药,具有广谱的抗真菌活性,为抗深部真菌感染药物,但两性霉素B严重的肾毒性,限制了它的临床应用。为了降低两性霉素B的肾毒性,目前,已开发了一系列两性霉素B脂质体新剂型。两性霉素脂质体是用脂质体对两性霉素进行了包裹,其特点是对真菌细胞麦角甾醇亲和力较高,对人体细胞膜胆固醇亲和力较低,因而提高了抗真菌活性,减轻了对宿主器官的损伤,降低了两性霉素的毒性反应,可大大提高临床用药剂量,增加了抗真菌药的疗效。国外临床研究结果亦显示它具有与两性霉素相同的疗效,但毒性相对较轻,尤其是肾毒性明显小于后者。
2.三唑类抗真菌药物
三唑类抗真菌药物为合成的抗真菌药,抗菌作用与两性霉素相似,它能选择性抑制真菌细胞色素450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌亡。本类药物在肝脏代谢,主要经胆汁排出,在患者肾功能不全时不需改变剂量,其主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等,没有肾脏毒性,可口服。酮康唑是最先使用的该类口服药。20世纪90年代推出的三唑类抗真菌药物氟康唑、伊曲康唑是唑类抗真菌药物的又一新进展,较咪唑类抗真菌药物酮康唑显示出更广谱的抗真菌活性且毒性更小。
氟康唑是一种新合成的氟代三唑类药物,1990年在美国上市,为广谱抗真菌药物。主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。其生物利用度高、半衰期长、水溶性好,可口服给药及静脉注射。氟康唑耐受性好,对手足癣、股癣、花斑癣的有效率为100%。本品是临床上应用较多的系统抗真菌药,耐药性已不断出现,在短程用氟康唑时较少发生耐药,多次应用小剂量氟康唑治疗口咽念珠菌时则很易引起耐药。光滑念珠菌及克柔念珠菌,对氟康唑有天然耐药性,常需用较大剂量进行治疗才可见效。
伊曲康唑为二氧戊环三唑类药物,是替代两性霉素B治疗侵入性曲霉菌病的新药,1992年在美国获准上市。目前,只有口服胶囊,静脉输液和口服液正在临床试验之中。对深部真菌与浅部真菌都有抗菌作用,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。可应用于深部真菌感染如芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,浅表真菌感染如花斑癣、阴道念珠菌病、足癣、手癣、体癣等,亦可用于维持治疗有助于防止艾滋病患者组织脑浆菌病或隐球菌病复发,还可预防中性粒细胞减少病人发生曲霉菌和念珠菌感染。伊曲康唑对真菌的细胞色素P450的作用更加专一,比酮康唑毒性低、疗效强,然而当它与某些经CYP代谢的其他药物同时服用时,将会发生严重的药物相互作用,尤其与特非那丁、阿司氮唑或西沙必利合用时会发生危及生命的室性心律失常。
伏立康唑是由公司开发的新型广谱三唑类抗真菌药,大量的临床研究数据证明,它是目前氟康唑结构改造最为成功的化合物。伏立康唑对许多致病性真菌,包括曲霉菌克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示抗真菌活性,已于2002年在美国上市。在与伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和两性霉素的对比研究中发现,伏立康唑具有更广的抗菌谱,它对新生隐球菌的抗菌活性优于氟康唑和伊曲康唑,并且对临床上难以治疗的烟曲霉菌感染患者具有较好疗效。
3.烯丙胺类及硫代氨甲酸酯类?这两类药物都能竞争性地抑制角鲨烯环氧化酶,阻止角鲨烯转变成羊毛甾醇,使角鲨烯积聚,麦角甾醇合成受阻,影响真菌细胞膜的结构和功能,其代表药物为特比奈芬。特比萘芬于1992年12月获美国FDA批准后上市,对皮肤真菌及一些局部真菌感染有效。它的软膏剂及口服制剂在欧洲已上市,片剂在美国被用来治疗甲癣及其他癣病[8]。目前还没有发现人类致病真菌对烯丙胺类药物产生继发性耐药性,但谷类致病真菌Ustilagomaydisn能对烯丙胺类产生耐药性。
4.其他
除了以上3大类抗真菌药外,目前临床上应用的其他类抗真菌药还有作为1,3-β葡聚糖合成酶抑制剂的棘白菌素类、麦角甾醇生物合成抑制剂的吗啉类、干扰核酸合成的氟胞嘧啶类、抑制线粒体AT合成酶的柠檬醛类等。
抗生素,顾名思义是抵抗 致病微生物的药物。是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
抗生素的分类和常用抗生素有:
一,β-内酰胺类抗生素:
1,青霉素类抗生素:如青霉素G、青霉素V、普鲁卡因青霉素、阿莫西林、氨芐青霉素、美洛西林、羧苄青霉素、亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南。
2,头孢菌素类抗生素:如、头孢氨苄(先锋4)、头孢唑林钠(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄、头孢曲松钠(菌必治)。
3,碳氢霉烯类和青霉烯类:如亚胺培南。
4,单环类抗生素:如氨曲南。
二,氟喹诺酮类抗菌素药物:如环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、盐酸左氧氟沙星、加替沙星。
三,大环内酯类抗生素:如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。
四,氨基糖苷类抗生素:庆大霉素、丁氨卡那霉素、小诺霉素。
五,其它抗生素:
1,四环素类:土霉素、甲烯土霉素、四环素、强力霉素。
2,氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素。
3,林可霉素: 林可霉素、氯林可霉素。
4,利福霉素类:利福喷丁、利福平、利福布汀。
5,多肽类:万古霉素、去甲万古霉素,包括多粘菌素类 :多粘菌素B、多粘菌素E、杆菌肽。
不是抗生素但是属于抗菌药物的还有:
6,磺胺类:磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺甲基异恶(SMZ)、磺胺脒(SG)。
7,甲硝唑类 :甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。
六,抗真菌药物:酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑。萘替芬、特比萘芬 。
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