泊沙康唑与伏立康唑的区别在哪-泊沙康唑口服混悬液和伏立康唑比较
CYP3A4和P-gp抑制剂 将利伐沙班和酮康唑(400mg,每日一次)或利托那韦(600mg,每日两次)联用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6 倍/2.5倍,利伐沙班的平均AUC升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。 作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P-gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P-gp抑制剂的克拉霉素(500mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了 1.5倍,使Cmax升高了1.4 倍。以上升高并不视为具有临床意义。 中度抑制CYP3A4和P-gp的红霉素(500mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了 1.3倍。以上升髙并不视为具有临床意义。 与肾功能正常者相比,在轻度肾功能损害者中使用红霉素(500mg,每日三次)可使利伐沙班的平均AUC增加1.8 倍,Cmax升高1.6倍。与肾功能正常者相比,在中度肾功能损害者中使用红霉素可使利伐沙班的平均AUC增加2.0倍。Cmax升高1.6倍。肾功能损害程度可累加红霉素的效应(参见[注意事项])。 氟康唑(400mg每曰一次,中度CYP3A4抑制剂)导致利伐沙班平均AUC升高1.4倍,平均Cmax升高1.3倍。上述升高并不视为具有临床意义。 由于决奈达隆的临床数据有限,因此应避免与利伐沙班联用 抗凝剂 联用依诺肝素(40mg,单次给药)和利伐沙班(10mg,单次给药),在抗Xa因子活性上有相加作用,而对凝血试验 (PT, aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。 如果患者同时接受任何其它抗凝剂治疗,由于出血风险升高,应小心用药。 非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂 将利伐沙班(15mg)和500mg蔡普生联用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。 将利伐沙班与500mg乙酰水杨酸联用,并未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。 氯批格雷(300mg负荷剂量,随后75mg维持剂量)并未显示出与利伐沙班片(15mg)药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GpIIb/IIIa受体水平无关。 当使用利伐沙班的患者联用非留体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。 华法林 患者从维生素K拮抗剂华法林(INR2.0-3.0)换为利伐沙班(20mg)或者从利伐沙班(20mg)转换为华法林(INR 2.0-3.0)治疗时,凝血酶原时间/INR (Neoplastin?)的延长倩况超过叠加效应(可能观察到个体INR值髙达12 ),而对活化部分凝血活酶时间(aPTT)产生的效应、对Xa因子活性和内源性凝血酶生成潜力(ETP)的抑制作用具有叠加效应。 若要在换药期间检测利伐沙班的药效学作用,可以采用抗Xa因子活性、PiCT和Heptest,因为这些检测方法不受到华法林影响。在华法林末次给药后的第4天,所有检测(包括凝血酶原时间(PT)、aPTT、对Xa因子活性和ETP的抑制作用) 都仅反映利伐沙班产生的效应。 如果要在换药期检测华法林的药效,可以在利伐沙班的谷浓度时(上一次摄入利伐沙班之后的24小时)使用INR测定,因为在此时间点该检查受到利伐沙班的影响最小。 未观察到华法林和利伐沙班之间存在药代动力学相互作用。 CYP3A4诱导剂 强效CYP3A4诱导剂利福平与利伐沙班合并使用时,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。因此,除非对患者的血栓形成的体征和症状进行密切观察,否则应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂和利伐沙班。 其它合并用药. 将利伐沙班与(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)、奥美拉唑(质子泵抑制剂)联用时,未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。 未观察到利伐沙班10mg与食物之间有临床意义的相互作用。 正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。 CYP3A4和P–gp抑制剂 将利伐沙班和酮康唑(400 mg,每日一次[od])或利托那韦(600 mg,每日两次[bid])合用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P–gp的强效抑制剂。预计氟康唑对于利伐沙班血药浓度的影响较小,可以谨慎地合并用药。 作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P–gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P–gp抑制剂的克拉霉素(500 mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不视为具有临床相关性。 中度抑制CYP3A4和P–gp的红霉素(500 mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不视为具有临床相关性。 抗凝血药 合用依诺肝素(40 mg,单次给药)和利伐沙班(10 mg,单次给药),在抗因子Xa活性上有相加作用,而对凝血试验(PT,aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。 如果患者同时接受任何其它抗凝血药治疗,由于出血风险升高,应该特别谨慎。 非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂 将利伐沙班和500 mg萘普生合用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。 将利伐沙班与500 mg乙酰水杨酸合用,并未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。 氯吡格雷(300 mg负荷剂量,随后75 mg维持剂量)并未显示出药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GPⅡb/Ⅲa受体水平无关。 当使用利伐沙班的患者合用非甾体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。 CYP3A4诱导剂 合用利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂利福平,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。合用强效CYP3A4诱导剂时,应谨慎。 其它合并用药 将利伐沙班与(CYP3A4底物)、地高辛(P–gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P–gp底物)合用时,未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。 未观察到与食物之间有临床意义的相互作用。 实验室参数 正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。
九类常用药,老人要减量
头孢类抗生素有哪些 请分别说 一代有哪些 二代 三代 四代
第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及面板软组织感染。 头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。 第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。比起一代头孢来,对肝肾储毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。 第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。 第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。
第二代头孢有哪些
第二代:
头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西
头孢第二代都有哪些产品
分类:第一代:头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶
头孢硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈
头孢匹林 头孢替唑第二代:头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西第三代:头孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐第四代:头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
抗生素种类有哪些
1. 青霉素类:
青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林
2.青霉素类复方制剂:
阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林
3.青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦)
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦
4.头孢菌素类:
第一代头孢菌素类:
头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠
第二代头孢菌素类:
头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠
第三代头孢菌素类:
头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺
第四代头孢菌素类:
头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗
头孢菌素类+酶抑制剂
头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+
酶抑制剂)
5.碳青酶烯类
硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南
6.其他β-内酰胺类
拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南
7.氨基糖苷类
链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素
8.四环素类
四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素
9.大环内酯类
红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素
10.糖肽类
万古霉素、去甲万古霉素、拉宁
11.磺胺类
磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲恶唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶
12.喹诺酮类
吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、淋沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒沙星、帕珠沙星、司帕沙星
13.硝咪唑类
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
14.林克胺类
林可霉素、克林霉素
15.磷霉素类
磷霉素
16.酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
17.其它类
利奈唑胺、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽、夫西地酸钠、新生霉素
18.抗真菌类
两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、氟胞嘧啶、特比萘芬、......
头孢第二代都有哪些产品
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
抗生素一代二代三代四代分别是哪几种
一般分一二三四代的也就是头孢类抗生素了,那我就简单总结一下吧:
四代头孢类抗生素的区别除了出现的时间不同外,主要在抗菌谱上有较大差异。
对革兰氏阳性菌:一代>二代>三代≈四代
对革兰氏阴性菌:一代
各代头孢类抗生素所包含的具体品种比较多,现各举几个常用的:
一代:头孢唑啉、头孢拉定
二代:头孢呋辛
三代:头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟
四代:头孢吡肟
如有疑问,请再补充吧
头孢类抗生素第一代有那些,第二代有那些,第三代有那些
第一代头孢菌素,如头孢噻吩(先锋1号)、头孢噻啶(2号)、头孢氨苄(4号)、头孢唑啉(5号)、头孢拉定(6号)、头孢乙腈(7号)、头孢吡硫(8号)、头孢羟氨苄(9号);
第二代头孢菌素,如头孢美多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安等;
第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松、头孢噻甲羧肟等;第四代头孢菌素,如头孢唑喃、头孢克定、头孢匹罗。
什么是第二代及第三代头孢类抗菌素
目前对头孢类抗生素的分类(代)尚未完全统一,但大多数学者,根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性,以及对B- 内酰胺酶的稳定性,而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素,现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下:
第一代头孢素:特点,能耐青霉素酶,但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差,对G+菌杀菌作用强,对G-菌作用差,毒副反应较多见。
常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。
第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。
常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。
常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。
常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。[回到顶部]
目前最好的抗生素是什么?
万古霉素。
第二代头孢菌素类抗生素有哪些?
第二代有头孢呋肟 头孢美多 头孢孟多 头孢哌酮 拉氧头孢 头孢呋辛
拜瑞妥的药物相互作用
随着年龄增长,老年人肝、肾等脏器功能减退,机体耐受能力下降,药物在体内的分布、代谢、消除也会发生改变,常规给药剂量有时并不适合老年人。但老年患者合并疾病多,常同时使用多种药物,这就会增加药物不良反应的发生风险。加上国内外对老年人群,特别是对75岁以上老年人的药物临床研究相对缺乏,未知风险可能更多,因此有研究表明,老年人药物不良反应的发生率是中青年人的 2~3 倍,且不良反应往往更严重。
老年人群用药要把握好4个基本原则:
1.应简化给药方案,尽量减少给药种类,注意药物间潜在的相互作用,不滥用滋补药及抗衰老药。2.注意给药剂量,严格遵守小剂量开始和剂量个体化的原则,及时监测肝肾等脏器的功能状态,及时调整剂量。3.注意给药途径和时间的掌握,尽量减少注射给药,根据药物特点选择适宜的给药时间。4.提前知晓药物的不良反应,加强观察和监测,提前预防。
以下几种常用药物,老人尤其应当注意不良反应。
1.他汀类降脂药,如阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀等。随着年龄增长,老年人生理性改变导致肌肉萎缩、肌力减弱,他汀类药物引起的肌肉不良反应可使相关症状加重,部分患者在尚无肌酶升高或肌病发生时即可出现不利影响。辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀在体内主要通过CYP3A4代谢,与CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、红霉素、泰利霉素)合用会显著减慢其代谢,增加横纹肌溶解风险。故老人使用他汀类药物应从小或中等剂量开始,根据疗效调整剂量,以避免不良反应。实际上,多数老年患者使用中小剂量的他汀类药物即可使血脂达标。使用他汀类药物时还要密切监测肝酶与肌酸激酶,若出现异常或肌肉酸痛等,应及时就医。
2.解热镇痛药,如布洛芬、双氯芬酸钠、对乙酰氨基酚、塞来昔布等。老年人体内代谢较慢,服用剂量应为正常剂量的一半,服用过量很有可能导致肝脏和肾脏的损害。这类药物还有消化道出血或溃疡的不良反应,表现为恶心、呕吐、胃痛、便血等。如果老年患者本身就有胃肠道疾病,需慎用此药,消化性溃疡患者更要禁用。
3.抗血小板药,如阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛等。老年人造血功能常有不同程度减退,因此用药前需检查凝血功能与血小板数量,治疗过程中注意监测出血倾向。老年人常见胃肠功能减退,应用抗血小板药物时要注意胃肠道反应。高血压老年患者要在血压控制正常后使用抗血小板药物,以免增加颅内出血风险。
4.利尿药,如呋塞米和氢氯噻嗪等。这类药物在起利尿作用的同时,可使患者因机体短时间内丢失大量体液和电解质而出现嗜睡、乏力、头晕和站立行走不稳,甚至跌倒现象。同时还可能对老年患者的肾功能产生损害。氢氯噻嗪还有加重痛风的风险,老年痛风患者应换用其他药物。
5.华法林。该药用于预防和治疗血栓栓塞性疾病及降低再发心梗和心梗后血栓栓塞的亡风险,是二尖瓣置换术后首选的抗凝药。华法林治疗窗窄,个体差异大,不同患者所需剂量可相差十倍以上。剂量过大会导致严重出血,剂量不足则抗凝失败,出现血栓事件。因此选择适宜的初始剂量十分重要,初始使用华法林应在临床医生的指导下用药。目前可通过检测基因(CYP2C9和VKORC1基因),并结合临床因素(年龄、身高、体重、合并用药等)计算出初始剂量。后续使用华法林还需要经过多次剂量调整,以达到预期目标,得出维持剂量。
6.普萘洛尔。单用或者联用普萘洛尔(商品名心得安)治疗高血压是常用的治疗方案。老年人肠道和肝血流量减少,普萘洛尔在肝脏的消除降低,血药浓度会相应提高。另外普萘洛尔血浆蛋白结合率较高,而老年人血浆蛋白浓度较低,游离药物浓度增加会增强药效,可能造成心输出量减少,引起大脑供血不足,进而出现头晕昏迷等症状。因此老年人在使用该药时要及时监测血压,并在医生指导下调整剂量。
7.地西泮。地西泮又被称为“安定”,有镇静、催眠的作用,老年人对这类药物敏感性高于年轻人,产生醒后困倦的不良反应风险比年轻人要高2倍,因此老年人用量应酌减。老年人过量使用地西泮易出现精神错乱、身体协调动作失调等情况。有的老人半夜起夜,而这个时候药效还存在,在这种迷糊状态下老人容易摔倒,甚至导致骨折,因而靠催眠药治失眠的老人,起床时要特别小心。
8.胰岛素。胰岛素用于糖尿病治疗已近百年,是严重高血糖患者挽救生命的必需品。但需要注意,老年人对胰岛素的耐受能力下降,大脑耐低血糖能力较差,使用胰岛素 依奇珠单抗 礼来 易发生低血糖反应。老年人低血糖症状多不典型,较多见的是非特异性神经、精神症状,尤其是眩晕、定向障碍、跌倒或突发行为改变。存在认知功能障碍的老年人,不能及时识别低血糖带来的后果有时会高于轻中度高血糖。
9.地高辛。地高辛适用于急、慢性心力衰竭,是老年人的常用药物。地高辛主要通过肾脏清除,且药物清除与肌酐清除率成正比,随着年龄的增长,人体对地高辛的清除速率逐渐降低。加之老年人肝肾功能较差,对地高辛耐受性也较低,因此要减量服用。视觉改变是地高辛的特征性不良反应,如果发生黄视(看东西都是**的)、绿视(看东西都是绿色的),有可能是地高辛中毒的信号。怀疑中毒时,应做地高辛血药浓度测定。一经确认,一般停药后1~2天中毒表现可以消退。
CYP3A4和P-gp抑制剂 将利伐沙班和酮康唑(400mg,每日一次)或利托那韦(600mg,每日两次)联用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6 倍/2.5倍,利伐沙班的平均AUC升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。 作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P-gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P-gp抑制剂的克拉霉素(500mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了 1.5倍,使Cmax升高了1.4 倍。以上升高并不视为具有临床意义。 中度抑制CYP3A4和P-gp的红霉素(500mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了 1.3倍。以上升髙并不视为具有临床意义。 与肾功能正常者相比,在轻度肾功能损害者中使用红霉素(500mg,每日三次)可使利伐沙班的平均AUC增加1.8 倍,Cmax升高1.6倍。与肾功能正常者相比,在中度肾功能损害者中使用红霉素可使利伐沙班的平均AUC增加2.0倍。Cmax升高1.6倍。肾功能损害程度可累加红霉素的效应(参见[注意事项])。 氟康唑(400mg每曰一次,中度CYP3A4抑制剂)导致利伐沙班平均AUC升高1.4倍,平均Cmax升高1.3倍。上述升高并不视为具有临床意义。 由于决奈达隆的临床数据有限,因此应避免与利伐沙班联用 抗凝剂 联用依诺肝素(40mg,单次给药)和利伐沙班(10mg,单次给药),在抗Xa因子活性上有相加作用,而对凝血试验 (PT, aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。 如果患者同时接受任何其它抗凝剂治疗,由于出血风险升高,应小心用药。 非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂 将利伐沙班(15mg)和500mg蔡普生联用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。 将利伐沙班与500mg乙酰水杨酸联用,并未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。 氯批格雷(300mg负荷剂量,随后75mg维持剂量)并未显示出与利伐沙班片(15mg)药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GpIIb/IIIa受体水平无关。 当使用利伐沙班的患者联用非留体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。 华法林 患者从维生素K拮抗剂华法林(INR2.0-3.0)换为利伐沙班(20mg)或者从利伐沙班(20mg)转换为华法林(INR 2.0-3.0)治疗时,凝血酶原时间/INR (Neoplastin?)的延长倩况超过叠加效应(可能观察到个体INR值髙达12 ),而对活化部分凝血活酶时间(aPTT)产生的效应、对Xa因子活性和内源性凝血酶生成潜力(ETP)的抑制作用具有叠加效应。 若要在换药期间检测利伐沙班的药效学作用,可以采用抗Xa因子活性、PiCT和Heptest,因为这些检测方法不受到华法林影响。在华法林末次给药后的第4天,所有检测(包括凝血酶原时间(PT)、aPTT、对Xa因子活性和ETP的抑制作用) 都仅反映利伐沙班产生的效应。 如果要在换药期检测华法林的药效,可以在利伐沙班的谷浓度时(上一次摄入利伐沙班之后的24小时)使用INR测定,因为在此时间点该检查受到利伐沙班的影响最小。 未观察到华法林和利伐沙班之间存在药代动力学相互作用。 CYP3A4诱导剂 强效CYP3A4诱导剂利福平与利伐沙班合并使用时,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。因此,除非对患者的血栓形成的体征和症状进行密切观察,否则应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂和利伐沙班。 其它合并用药. 将利伐沙班与(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)、奥美拉唑(质子泵抑制剂)联用时,未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。 未观察到利伐沙班10mg与食物之间有临床意义的相互作用。 正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。 CYP3A4和P–gp抑制剂 将利伐沙班和酮康唑(400 mg,每日一次[od])或利托那韦(600 mg,每日两次[bid])合用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P–gp的强效抑制剂。预计氟康唑对于利伐沙班血药浓度的影响较小,可以谨慎地合并用药。 作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P–gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P–gp抑制剂的克拉霉素(500 mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不视为具有临床相关性。 中度抑制CYP3A4和P–gp的红霉素(500 mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不视为具有临床相关性。 抗凝血药 合用依诺肝素(40 mg,单次给药)和利伐沙班(10 mg,单次给药),在抗因子Xa活性上有相加作用,而对凝血试验(PT,aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。 如果患者同时接受任何其它抗凝血药治疗,由于出血风险升高,应该特别谨慎。 非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂 将利伐沙班和500 mg萘普生合用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。 将利伐沙班与500 mg乙酰水杨酸合用,并未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。 氯吡格雷(300 mg负荷剂量,随后75 mg维持剂量)并未显示出药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GPⅡb/Ⅲa受体水平无关。 当使用利伐沙班的患者合用非甾体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。 CYP3A4诱导剂 合用利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂利福平,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。合用强效CYP3A4诱导剂时,应谨慎。 其它合并用药 将利伐沙班与(CYP3A4底物)、地高辛(P–gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P–gp底物)合用时,未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。 未观察到与食物之间有临床意义的相互作用。 实验室参数 正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。
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