雷沙吉兰副作用和危害-雷沙吉兰 疗效

不能，目前没有任何一种药物可以根治帕金森病，药物只能起到控制、缓解的作用，雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂， 能阻滞神经递质多巴胺的分解，需要和美多芭配合服用，具体需要在医生指导下进行药物调理。

雷沙吉兰哪里有卖

左旋多巴是治疗帕金森病运动症状的最强药物，也是一把双刃剑。用得过猛，剂量过大会出现异动症。所谓杀敌一千，自伤八百。STRIDE-PD研究显示，当左旋多巴的每日剂量超过400mg，异动症发生风险大大增加。

那么异动症是啥呢？异动，顾名思义，异常的运动。肢体仿佛有了自己的主见，不听大脑支配了。帕金森病患者到了中后期，最让医生棘手的问题之一，就是如何调整药物，在减少关期的同时，避免异动症的发生！作为新一代的MAO-B抑制剂，安齐来（甲磺酸雷沙吉兰）为临床医生提供了一个很好的解决方案。

2015年发表在《Pharmacotherapy》一篇回顾例对照研究（图1），目的就是想看看长期使用和从来不用MAO-B抑制剂的PD患者在一些关键性的临床事件上有没有差异？研究选择了“痴呆、异动、摔倒、冻结步态、幻觉”五大临床事件作为评价终点。为什么选择这五种临床事件来进行分析呢？因为它们是神经系统退行变之路上里程碑一样的存在。一旦出现这些症状，就说明病情进一步进展了。

美国加州Loma linda大学的医学中心，对1996年1月1日至2011年11月30日期间的电子病历进行筛选匹配。最终筛得使用MAO-BI至少持续一年以上的患者181例，其中94%为雷沙吉兰；以及与之相匹配的，从未用过MAO-BI药物的患者121例。两组的平均病程在7-8年左右。其余人口学特征见图2.

结果显示：MAO-B抑制剂可显著降低PD患者的异动症风险，降幅达44.7%。亚组分析显示持续使用MAO-B抑制剂2-3年的患者，异动症的降幅可达87.3%。

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治疗帕金森的药有哪些

雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂，能阻滞神经递质多巴胺的分解，与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍，对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小，更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。

2006年，FDA批准Teva制药公司的雷沙吉兰在美国上市，商品名为Azilect，用于初始单药治疗早期帕金森病，且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。

目前，雷沙吉兰已在加拿大和欧洲多个国家上市，尚未在中国上市，也还没有听到在中国的临床试验，患者要购买只能去境外或者通过其它途径购买。

雷沙吉兰治疗帕金森有效果吗

帕金森是在老年人身上常见的疾病，而且这种疾病的出现可能会让患者的正常生活受到相应的扰乱，在目前的医学上使用药物治疗可以发挥一定的作用，那么我们一定要了解治疗帕金森疾病到底有着什么样的药物。目前尚无完全治愈帕金森病治疗方法，可减轻症状，提高生存质健。在各种治疗方法中，仍以药物治疗最为有效。相关研究人员曾提出帕金森病治疗要争取延缓疾病进展、控制运动症状、预防运动并发症、控制非运动症状，对帕金森病的运动症状和非运动症状采取全面综合治疗、长期管理的理念、同时强调了“早诊断、早治疗’，的用药原则。改善患者的运动症状不再是帕金森病治疗的唯一目标。

帕金森的药物治疗

（1）复方左旋多巴

一个多中心RCT研究纳入361个早期帕金森病患者，比较复方左旋多巴（左旋多巴/卡比多巴）与安慰剂的效果，治疗40周，最后两周不用药。结果发现帕金森病症状的好转与左旋多巴的用量成正比。与安慰剂相比，治疗组症状缓解明显，剂量最高的效果最好，在停药期间，症状恶化。剂量较高的不良反应更常见，如：运动障碍、恶心、感染、肌张力高和头痛等；其他剂量组不良反应和安慰剂相比无差别。目前认为左旋多巴治疗帕金森病最有效，短期应用不良反应少见，推荐应用于帕金森病患者。但是长期使用会发生运动并发症，如运动障碍和症状波动。而缩短左旋多巴给药间隔和减少剂量可能有助于延迟运动并发症。

(2）多巴按能受体激动剂

研究该类药对早期帕金森病的治疗效果，发现能有效改善症状和提高日常生活能力。研究表明，多巴胺受体激动剂可以缩短关期时间。不良反应易见，如恶心、嗜睡、头昏、失眠、便秘、幻觉、厌食和呕吐，但能耐受。该类药比左旋多巴更易引起幻觉，特别是在有认知损害的老年患者中易见。麦角衍生制札如澳隐亭、麦角乙服、卡麦角林、培高利特能导致腹膜后、胸膜、心包积液和（或）纤维化，非麦角衍生制剂，如普拉克素良她少见，但可能与困倦、踩部浮肿有关。

（3）抗胆碱能药

一个系统评价纳入9个随机对照试验研究共221个患者，结论显示：抗胆碱能药与安慰剂或空白对照比较，抗胆碱能药单独或与其他抗帕金森病药联合短期使用能更有效改善运动症状；但另有两项系统评价结论刻显示杭胆喊能药物对控制运动症状有一定效果，但对控制震颤的证据尚不充分。另外一个RCT研究纳人82个患者。比较抗胆孩能药、左旋多巴及溴隐亭这三者之间的疗效，结果显示三者之间无显著差异。

目前尚无足够证据证明抗胆碱能药治疗帕金森病的有效性和安全性，特别在治疗震颤方面的疗效。然而NICE认为该类药可应用于无认知损害的症状较轻的帕金森病患者，但应注意撤药可能导致症状复发。EFNS推荐应用于早期帕金森病患者和伴随震颤严重的年轻患者。但由于有限疗效和易发生神经不良反应，该药不宜作为首选药物。如：苯海索，狭角型青光眼和前列腺肥大患者禁用。

（4）金刚烷胺

几项随机对照试验，研究和系统评价表明，金刚烷胺能改善帕金森症状。抗胆碱能类的药物加上金刚烷胺的疗效优于安慰剂对照组。金刚烷胺可作为左旋多巴类药物有益的辅助药物。副作用有头晕、焦虑、失眼、呕吐、水肿、头痛、噩梦、便秘、腹泻等。

(5）单胺氧化酶抑制剂

价评估司来吉兰、拉扎贝胺和雷沙吉兰的疗效。研究结果认为司来吉兰能改善症状和提高生活质。该类药能有效减少对左旋多巴的需要和运动并发症。“症状波动”减少25%，但对“运动障碍”无效。另外两个研究者，使用雷沙吉兰相比于对照组，由于不良反应，治疗组患者退出研究者更多。研究表明，单独应用司来吉兰可改善运动功能，但对关期疗效不一致，雷沙吉兰在帕金森病早期有一定的作用。在运动并发症方面，司来吉兰对其没有效果，而雷沙吉兰目前尚没有研究。司来吉兰，在早晨、中午服用，勿在傍晚或晚上应用，以免引起失眠。雷沙吉兰的早晨服用。此类药物胃溃疡者慎用。

(6）儿茶盼按甲基特转移酶抑制剂

应用思他卡朋和托卜朋治疗，认为能减少左旋多巴用量，并有利调节开关现象。另外两个幻汀研究共纳人726个患者，比较思他卡朋（翔m幻与安慰剂和（或）左旋多巴类的疗效，治疗时间13一18周。研究认为该药配合左旋多巴类，能改善患者症状、提高生活质盆、减少运动并发症，但更容易出现不良反应，退出研究者更多。

该类药能减少左旋多巴用量和关期次数，延长左旋多巴半衰期，改善开期症状、运动损害和残疾程度，但增加了多巴胺能不良反应，如腹泻、恶心、呕吐和运动障碍等。在疾病中晚期，应用复方左旋多巴疗效减退时，可以添加恩托卡朋或托卡朋治疗，从而达到进一步改善症状的作用。托卡朋可能会导致肝功能损害，需严密监测肝功能。

金森病因肝肾阴虚不能制阳，虚风内动，出现动摇、眩晕、抽搐、震颤等病理反应，即是“内风”的具体表现，故又称肝风内动或肝风。相关记载指明了这些临床表现不仅与风邪相类，亦与肝相关。因此，平肝息风法在本病的治疗中贯穿始终。常用药物有息风解痉类，如钩膝、羚羊角粉、天麻、刺蒺藜、僵蚕等，其中羚羊角粉、钩藤，珍珠母为首选药物，羚羊角粉常以1~3g冲服，钩藤入汤要后下，防止久煎破坏有效成分，珍珠母宜重用至30g，先入久煎方能发挥最佳药效。注重应用虫类药物，虫类药物兼其活血化瘀、通络搜风、息风定痉等租用、故友“虫类搜风”之说，常用虫类药各有特点，中医药研究龙元熄颤汤目前对帕金森病的研究做出贡献。

帕金森的治疗方案最好是什么？

病情分析：雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解。是治疗帕金森病一线用药之一，在治疗重度帕金森病时应配合使用左旋多巴。意见建议：是有效果的，是治疗帕金森的主要用药之一。

长期使用安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片）可减缓帕金森临床恶化

对帕金森患者采取综合治疗，药物治疗为首选方案，手术治疗作为补充。

一般治疗

营养支持：部分患者有语言障碍、吞咽障碍等，影响患者正常进食，需要特别注意患者的营养摄入，帮助患者进食或通过静脉进行营养支持。

一般支持治疗：日常锻炼运动可以改善患者的生活质量，比如在房间和卫生间设置扶手、防滑垫、大把手的餐具等。

心理支持治疗：很多帕金森病患者存在抑郁等心理问题，严重影响患者的生活质量，还会影响药物治疗的疗效。对帕金森病患者进行有效的心理疏导和抗抑郁药物治疗，有望达到更满意的治疗效果。

药物治疗

药物治疗以达到有效改善症状、提高生活质量和工作能力为目标。争取做到“能达到较满意的临床效果的低剂量药物维持”，力求减少药物的副作用和相关的并发症。

早期帕金森病治疗

帕金森病一旦发生即持续进行性加重，应尽早开始治疗。一般开始多以单药治疗，或者小剂量联合使用多种作用于不同靶点的药物，尽量控制症状，且维持药物有效的时间更长。

治疗药物：包括疾病修饰治疗药物和症状性治疗药物。疾病修饰治疗可以延缓疾病的进展，具有疾病修饰作用的药物主要有B型单胺氧化酶抑制剂（MAO-B抑制剂，包括司来吉兰+维生素E和雷沙吉兰）、多巴胺受体激动剂（DR激动剂，如普拉克索）、大剂量( 1200mg/d）辅酶Q10。

首选药物原则：早发型患者（不伴有智能减退者），可选用复方左旋多巴、非麦角类DR激动剂、MAO-B抑制剂、金刚烷胺、恩他卡朋双多巴片；晚发型患者或伴智能减退者，首选复方左旋多巴，药效减退时可添加DR激动剂、MAO-B抑制剂或儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，尽量不用抗胆碱能药。

治疗药物：帕金森病的所有治疗药物都应该在医生的指导下应用，并一定遵医嘱进行加量或减量，避免突然停药或加药，并遵照医嘱定期检查。

抗胆碱能药：主要适用于震颤明显且年纪较轻（60岁以下）的患者，主要药物有苯海索。

用法：1-2mg，每天3次。

注意：闭角型青光眼患者及前列腺肥大患者禁用。

主要副作用：口干、视物模糊、便秘、排尿困难，影响认知，严重者有幻觉、妄想。

金刚烷胺：主要适用于改善少动、强直、震颤等症状，对伴异动症患者可能有帮助。

用法：50-100mg，每天2-3次，每天的最后一次应在下午4点前服用。

注意：肾功能不全、癫病、严重胃溃疡、肝病患者慎用；哺乳期妇女禁用。

主要副作用：不宁、神志模糊、肢体远端网状青斑、踝部水肿等，均较少见。

复方左旋多巴：至今仍是治疗本病最基本、最有效的药物，常释剂有美多芭和息宁，控释剂有美多芭液体动力平衡系统和息宁控释剂，水溶剂有弥散型美多芭。左旋多巴甲酯及乙酯对震颤强直、运动迟缓等均有较好疗效；水溶剂适用于晨僵、餐后“关闭”状态、吞咽困难患者；左旋多巴甲酯及乙酯适用于晚期伴严重运动并发症患者。

用法：初始用量62.5-125mg，每天2-3次，逐渐调整剂量至疗效满意且不出现副反应，宜餐前1小时或餐后1.5小时服药。

注意：活动性消化道溃疡者慎用；闭角型青光眼、精神病患者禁用。

主要副作用：包括周围性神经症状和中枢性神经症状，前者为恶心、呕吐、低血压、心律失常（偶见），后者有症状波动、异动症和精神症状等。

多巴胺受体（DR）激动剂：适用于早发型患者病程初期。目前大多推荐非麦角类DR激动剂为首选药物，麦角类已不主张使用。非麦角类包括普拉克索 、罗匹尼罗、毗贝地尔 、罗替戈丁和阿朴吗啡。

用法：药物种类较多，用法用量各不相同，但均应从小剂量开始渐增至获得满意疗效而且不出现副作用。

主要副作用：与复方左旋多巴相似，不同的是症状波动和异动症发生率低，而体位性低血压脚踝水肿和精神异常发生率较高。

单胺氧化酶B型（MAO-B）抑制剂：与复方左旋多巴合用可增强疗效,改善症状波动；单用有轻度的症状改善作用。

用法：代表药物司来吉兰 2.5~5mg，每天2次，应早、中午服用,勿在傍晚或晚上应用,以免引起失眠，或与维生素E 2000IU合用；代表药物雷沙吉兰 1mg，每天1次，早晨服用；口腔黏膜崩解剂的吸收、作用、安全性均更好，用量为每天1.25~2.5 mg。

注意：胃溃疡者慎用；禁与5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）合用。

儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂：在疾病早期首选恩他卡朋双多巴片治疗可改善症状；在疾病中晚期应用复方左旋多巴疗效减退时，可加用恩托卡朋或托卡明治疗而进一步改善症状。

用法：代表药物恩托卡朋 100-200mg/次，须与复方左旋多巴同服，两者服用次数相同，单用无效；托卡明100mg/次，每天3次，第一剂与复方左旋多巴同服，此后间隔6小时服用，可以单用，每日最大剂量为600mg。

主要副作用：有腹泻、头痛、多汗、口干、转氨酶升高、腹痛、尿色变黄等；托卡朋有可能导致肝损害，应严密监测肝功能，尤其在用药前三个月。

盐酸雷沙吉兰怎样出选择题

Longer Duration of MAO-B Inhibitor Exposure is Associated with Less

Clinical Decline in Parkinson’s Disease: An Analysis of NET-PD LS1

Journal of Parkinson's disease 2017;7(1):117-127

NET-PD研究的长期随访分析结果显示，长期使用MAO-B抑制剂，如安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片），可以显著延缓帕金森病患者的临床症状恶化。

NET-PD研究是是NIH（美国卫生部）赞助的探索性研究，目的是寻找可能延缓帕金森疾病进展的治疗方法。它也是迄今为止样本量最大，随访时间最长的帕金森病临床研究。试验纳入病程不到5年，使用左旋多巴或多巴胺受体激动剂不到两年的帕金森患者，共计1741例。使用MAO-B抑制剂的患者有784例，其中586例为雷沙吉兰，占74.7%；平均随访了7年。虽然这项研究在2013年7月因为没能证明一水肌酸延缓帕金森病进展的有效性被提前终止。但是它保留下来的大临床数据依然是一个宝藏。此项长期随访的亚组分析结果就是挖出的一桶金。

为了全面衡量患者的疾病进展情况，研究者选择了5个评分量表，分别为ADL，PDQ-39，UPDRS，Rankin，AC。结果在ADL，RANKIN，AC（自由活动能力量表）中看到了显著差异。数据显示：和没有使用MAO-B抑制剂的患者相比，MAO-B抑制剂的累计使用时间每增加一年， ADL 改善17%，AC改善24%，Rankin改善19%。这是个非常了不起的发现！

据说古罗马人的平均寿命只有30岁。在1930年之前的美国，人均寿命也仅有50岁左右。那时侯，大多数人根本活不到AD或PD或心梗发作的年纪就已经离开人世了。近几十年来，因为医疗科技的迅猛发展，在过去可以轻易杀我们的许多疾病，现在最多让我们虚弱一阵子，然后我们又可以相对健康的存活很久。

统计数据显示，PD患者的寿命与常人无异。假设一个患者65岁时诊断为PD，若他能活到80岁，他还有15年的漫长光阴要在疾病中度过。如果条件允许，在这15年中，为了控制症状，他必将用遍所有的抗帕金森病药物。即便如此，他依然无法抑制疾病的进展。

巴金在临终时说过，长寿对他而言就是一种折磨。他也是一名帕金森病患者。人终有一，谁也逃不了。但亡不是在呼吸停止时才发生的，亡从呼吸停止之前很长一段时间就已经开始。亡是一个生命不断失去活力的痛苦过程。而PD患者的长寿，使得该过程变得更加痛苦漫长，犹如钝刀割肉。所以，如何用好现有的药物，尽量发挥出他们的最大效果来延缓症状进展，是最重要的事。

目前，帕金森病尚无法治愈，但可以治疗。虽说现有治疗手段只能缓解症状，但是让患者最痛苦的不就是症状吗？如果能延缓症状的恶化，将生活质量尽可能长时间地保持在相对较好的水平上，这就是治疗的目标。在疾病早期，患者症状较轻，不论何种药物都能很好地控制症状。此时用药选择看似简单， 其实更应将目光放远。尽量使用那些可以延缓临床症状进展的药物，比如MAO-B抑制剂--安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片）。1mg QD的用法，如此简单方便，简直就是抗帕金森病药物中的一朵奇葩！:-)

PD患者就像个伞兵。确诊的那一刻，他已跳出了机舱。MAO-B抑制剂，安齐来（甲磺酸雷沙吉兰片）就像降落伞一样。它无法改变伞兵终将落地的宿命，却可以显著减缓其下落的速度。早些使用，缓慢下降，还能看看沿途的风景；如果快要落地了才打开，用处就不大了！

总之，好药一定要用在好时候！

NET-PD的官方网站： 抗PD第二代MAO-B抑制剂，定义通用名为什么。

1、雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂，与第一代药物相比抑制作用强5-10倍。

2、雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小。

3、初步临床研究提示雷沙吉兰1mg每天有一定神经保护作用。